Nebibre

Nebitrend adalah cara terpilih menghalang aktiviti β-adrenoreceptors.

Petunjuk Nebitrenda

Ia digunakan untuk rawatan hipertensi utama, dan juga sebagai ubat tambahan dengan ubat standard untuk CHF pada orang tua (berusia lebih 70 tahun). 

Borang pelepasan

Pembebasan dibuat dalam tablet yang dibungkus dalam 7 keping dalam plat lepuh (pek mengandungi 4 plat itu). Juga di dalam lepuh plat boleh mengandungi 10 tablet - plat ini dalam kotak 3 keping.

Farmakodinamik

Nebivolol - a racemate bahan, enantiomer 2 terdiri daripada: Nebivolol jenis SRRR (D-Nebivolol) dan jenis Nebivolol RSSS (L-Nebivolol). Di dalamnya digabungkan ciri-ciri terapeutik seperti: D-enantiomer mempunyai kompetitif menyekat aktiviti β1-adrenoceptor terpilih, dan L-enantiomer mempunyai kesan vasorelaxant ringan disediakan oleh interaksi metabolik dengan bahan L-arginine / NO.

Selepas menggunakan ubat 1 kali dan berulang, indeks HR berkurang dengan beban dan dalam keadaan tenang (pada orang dengan tekanan darah biasa dan pada individu dengan nilai tinggi).

Kesan hipotensi ubat terus bertahan dengan terapi berpanjangan. Bahagian ubat tidak menyebabkan perkembangan antagonisme α-adrenergik. Dengan terapi yang pendek dan berpanjangan pada orang dengan indeks BP tinggi, rintangan vaskular sistemik dilemahkan. Walaupun kadar denyutan jantung menurun, pengecilan output jantung dalam keadaan tenang atau beban adalah terhad, disebabkan peningkatan dalam jumlah kesan.

Apakah makna klinikal perbezaan hemodinamik berbanding dengan indeks apabila menggunakan ubat-ubatan lain yang menghalang reseptor β-adrenergik belum dipelajari sejauh ini. Pada orang yang mempunyai tekanan darah tinggi, ubat ini meningkatkan tindak balas vaskular terhadap kesan acetylcholine, yang berlaku melalui nitrogen monoksida. Pada orang yang mempunyai masalah dalam kerja endothelium, tindak balas ini lemah.

Apabila menggunakan Non-Tribend dalam bentuk bahan tambahan dalam rawatan piawai CHF dengan pecahan yang lemah dalam peredaran ventrikel kiri (atau tanpa itu), tempoh kemasukan ke hospital atau kematian akibat penyakit SSS sangat lama berpanjangan.

Orang yang mengambil ubat ini mengalami penurunan dalam kejadian kematian secara tiba-tiba.

Farmakokinetik

Apabila diberikan secara lisan, penyerapan enansiomer nebivolol berlaku pada kadar yang tinggi. Pengambilan makanan tidak mempunyai kesan ke atas penyerapan, yang memungkinkan untuk memohon ubat tanpa terikat kepada makanan.

Proses pertukaran ubat itu berlaku di dalam hati; pada masa yang sama hydroxymetabolites yang mempunyai aktiviti perubatan terbentuk. Nilai bioavailabiliti nebivolol yang ditelan secara purata adalah 12% pada orang yang mempunyai kadar metabolik yang tinggi dan hampir kadar penuh pada orang dengan kadar yang rendah. Memandangkan perbezaan dalam kelajuan proses-proses ini, adalah perlu untuk memilih sebahagian daripada ubat yang mengambil kira ciri-ciri individu pesakit (orang yang mempunyai kadar metabolisme yang lebih rendah harus diberikan dosis yang lebih rendah).

Pada orang yang mempunyai kadar metabolisme yang tinggi, separuh hayat enantiomer adalah rata-rata 10 jam, dan pada orang yang kadar perlahan kadar ini lebih tinggi (3-5 kali). Nilai plasma, yang berada dalam lingkungan 1-30 mg bahan, adalah berkadar dengan saiz dos.

Selepas 7 hari dari saat mengambil ubat, bahan itu diekskresikan (dengan air kencing - 38%, dan dengan najis - 48%). Dalam keadaan tidak berubah dengan nebivolol air kencing dikeluarkan hanya kurang daripada 0.5% daripada bahagian.

Nilai plasma keseimbangan bahan aktif dalam kebanyakan pesakit (dengan kadar metabolik tinggi) dicatat selepas 24 jam, dan petunjuk metabolit hidroksi - selepas beberapa hari.

Enantiomer disintesis dengan protein (terutamanya dengan albumin). Dalam kes ini, SRRR-nebivolol disintesis sebanyak 98.1%, dan RSSS-nebivolol - sebanyak 97.9%.

Dos dan pentadbiran

Gunakan dadah secara lisan, mengambil pil dengan air kosong. Penerimaan dadah tidak terikat dengan makan.

Hipertensi utama.

Ia dikehendaki mengambil 1 tablet ubat (5 mg bahan) sehari. Adalah disyorkan untuk melakukan ini pada masa yang sama hari.

Kesan antihipertensi optimum berkembang selepas 1-2 minggu terapi, tetapi dalam beberapa kes, hasilnya mesti dijangka selama 1 bulan.

Ubat ini boleh digunakan sebagai monoterapi, dan sebagai tambahan dalam kombinasi dengan ubat-ubatan antihipertensi yang lain. Perlu diingatkan bahawa kesan antihipertensi tambahan hanya diperhatikan apabila digabungkan dengan hydrochlorothiazide (bahagian 12.5-25 mg).

Pesakit dengan CHF.

Terapi untuk CHF diperlukan untuk bermula dengan titrasi dos perlahan - sehingga saat mendapatkan bahagian penyelenggaraan yang sesuai untuk pesakit. Rawatan sedemikian disediakan untuk orang yang mengalami CHF tanpa episod penyahkolaan dalam bentuk akut selama 1.5 bulan terakhir. Doktor yang hadir harus mempunyai pengalaman terapi CHF.

Orang yang menggunakan ubat-ubatan lain untuk meningkatkan kardiovaskular (dioksin dengan ubat diuretik, perencat ACE dan antagonis angiotensin pengakhiran 2), ia adalah perlu untuk mengambil sebahagian daripada dadah dalam tempoh 14 hari yang lalu sebelum menggunakan Nebitrenda.

Awal dos pentitratan dilakukan mengikut skim penghapus memerhatikan selang 1-2 minggu, serta mengingati pesakit diterima dos ini: 1,25 mg bahagian pada 01:00-kali setiap hari, ia dibenarkan untuk meningkatkan sehingga 5 mg ubat sehari . Selanjutnya, dos meningkat kepada 10 mg dengan pentadbiran 1 kali sehari. Dos yang terakhir ini adalah maksimum yang dibenarkan untuk kemasukan sehari.

Pada peringkat awal terapi, dan dengan setiap peningkatan dalam bahagian, kepada pesakit hendaklah sekurang-kurangnya 2 chasa kekal di bawah kawalan doktor yang berpengalaman - untuk mengesahkan bahawa keadaan klinikal beliau adalah stabil (khususnya ini adalah penting untuk tekanan darah dan kadar jantung nilai gangguan pengaliran miokardium, dan dengan dengan ini untuk memaparkan tanda-tanda kegagalan jantung).

Sekiranya diperlukan, adalah mungkin untuk secara beransur-ansur mengurangkan dos yang diterima atau untuk kembali lagi.

Kekuasaan tanda-tanda kegagalan jantung atau hipersensitiviti berhubung dengan dadah di fasa titratan, Nebivolol dos pertama perlu dikurangkan atau, jika anda perlukan, segera membatalkan penerimaan (jika terdapat manifestasi kegagalan jantung yang berkaitan dengan edema pulmonari akut, banyak mengurangkan penunjuk tekanan darah, yang dibangunkan bradycardia watak gejala, kardiogenik kejutan atau blokade AV). Sering kali, untuk rawatan ubat CHF harus digunakan untuk masa yang lama.

Terapi dengan penggunaan ubat tidak boleh dihentikan secara tiba-tiba, kerana akibatnya, tanda-tanda kegagalan jantung mungkin berpotensi. Sekiranya diperlukan adalah perlu untuk menghapuskan penggunaan dadah, mengurangkan bahagian secara berperingkat - setiap minggu mengurangkan separuh.

Orang yang mengalami kegagalan buah pinggang.

Untuk sehari anda perlu mengambil 2.5 mg bahan tersebut. Jika perlu, dos untuk hari boleh ditingkatkan hingga 5 mg.

Orang tua (> 65 tahun).

Pertama, anda perlu menggunakan 2.5 mg dadah setiap hari, dan kemudian, jika perlu, tambah bahagian hingga 5 mg. Juga, sehubungan dengan fakta bahawa pengalaman menggunakan ubat tidak mencukupi untuk orang berusia lebih dari 75 tahun, rawatan dengan kumpulan umur ini perlu dengan penjagaan yang sangat baik dan hanya di bawah pengawasan perubatan.

[2]

Gunakan Nebitrenda semasa kehamilan

Kesan terapeutik nebivolol dapat menimbulkan kesan negatif pada masa kehamilan, serta pada janin dan bayi yang baru lahir. Oleh sebab itu, dalam tempoh ini ia hanya digunakan dalam kes di mana faedah untuk wanita lebih cenderung daripada kemunculan komplikasi pada janin. 

Contraindications

Kontra utama:

• kehadiran intoleransi berkenaan unsur aktif dadah atau komponen lain;
• kekurangan aktiviti hepatik atau gangguan dalam fungsi hati;
• pheochromocytoma yang tidak dirawat;
• kegagalan jantung di peringkat akut, serta kejutan atau episod kardiogenik dengan perkembangan dekompensasi, di mana perlu untuk memperkenalkan unsur-unsur aktif yang mempunyai kesan isotropik yang positif;
• SSSU (ini termasuk sekatan sifat sinuaurik) dan sekatan AV darjah ke-2 (tiada alat pacu jantung);
• kekejangan bronkial atau asma, yang terdapat dalam sejarah;
• asidosis, yang mempunyai ciri metabolik;
• bradikardia (sebelum permulaan terapi, denyutan jantung adalah <60 denyutan / minit);
• mengurangkan tekanan darah (tekanan darah sistolik adalah <90 mm Hg), serta gangguan aliran darah periferal dalam tahap yang teruk.

Kesan sampingan Nebitrenda

Kesan sampingan yang berlaku pada orang dengan hipertensi utama:

• gangguan mental: kadang-kadang kemurungan muncul atau mimpi buruk muncul;
• gangguan fungsi NA: selalunya terdapat paresthesia, pening kepala dan sakit kepala. Pengsan tunggal berlaku;
• Masalah dengan organ visual: kadang-kadang gangguan visual diperhatikan;
• luka yang menjejaskan sistem pernafasan: dyspnea sering muncul. Kadang-kadang kekejangan bronkus timbul;
• gangguan aktiviti pencernaan: selalunya terdapat mual, sembelit atau cirit-birit. Kadang-kadang, muntah, dispepsia atau kembung berkembang;
• gejala pada epidermis dan tisu subkutaneus: kadang-kadang terdapat letusan sifat erythematous atau gatal-gatal. Terdapat satu eksaserbasi psoriasis;
• gangguan dalam STS kadang kala kegagalan jantung, bradycardia, penurunan tekanan darah, menghalang pengaliran AV, atau blok AV, serta claudication sekejap;
• manifestasi sistemik: selalunya terdapat bengkak dan peningkatan keletihan;
• lesi imun: boleh membangkitkan intoleransia atau edema Quincke;
• Pelanggaran terhadap fungsi organ pembiakan dan kelenjar susu: terkadang ada mati pucuk.

Juga, terdapat bukti pembangunan gangguan provokasi oleh tertentu beta-blockers: psikosis dengan halusinasi, sianosis di kaki, perasaan kekeliruan, penyakit Raynaud, kerosakan toksik mukosa okular (sama dengan tindakan practolol) dan mukus mata kering.

Gangguan yang berlaku pada individu dengan CHF.

Selalunya dengan penggunaan Nebitendra, terdapat penampilan pening atau perkembangan bradikardia.

Terdapat juga gejala negatif (yang mungkin dikaitkan dengan penggunaan ubat-ubatan), yang dianggap paling biasa semasa terapi semasa CHF:

• potentiasi tanda-tanda kegagalan jantung;
• runtuhan ortostatik;
• Sekatan AV, mempunyai ijazah pertama;
• bengkak di kaki;
• reaksi alahan terhadap ubat.

[1]

Berlebihan

Dalam keadaan mabuk dengan β-adrenoblockers, terdapat kekejangan bronkus, bradikardia, kegagalan jantung yang tidak lengkap dan penurunan paras tekanan darah.

Untuk merawat gangguan itu, anda mesti bilas perut terlebih dahulu, dan kemudian melantik penerima untuk mengambil laksatif dengan arang aktif. Di samping itu, ia perlu memantau nilai-nilai gula darah. Jika perlu, di sebuah hospital terapi intensif: pembangunan dipertingkatkan vagotonia atau bradycardia Atropine, dan dalam keadaan terkejut atau dikurangkan nilai tekanan darah digunakan untuk pengganti catecholamines plasma.

Pembangunan kesan β-menyekat boleh dihentikan oleh pentadbiran hydrochloride isoprenaline pada kelajuan rendah (bermula dari bahagian 5 g / min) atau dobutamine (bermula dari bahagian 2.5 g / minit) sehingga hasil yang dikehendaki.

Jika tidak ada hasil selepas menggunakan langkah-langkah di atas, glukagon perlu digunakan pada dos 50-100 μg / kg. Selepas ini, jika perlu, suntikan diulang selama 60 minit, dan juga melakukan penyerapan bahan dalam dos 70 μg / kg / h.

Dalam keadaan yang melampau, pengudaraan paru-paru buatan dilakukan, dan alat pacu jantung disambungkan.

Interaksi dengan ubat lain

Dilarang menggabungkan Nebitrend dengan sultopride, serta floktaphenin.

Juga antara gabungan dilarang dadah dengan siri pertama antiarrhythmic (di kalangan mereka quinidine, lidocaine, Propafenone dengan Flecainide dan tambahan gidrokvinidin, tsibenzolin dan Mexiletine dengan disopyramide), ubat-ubatan yang menyekat saluran Ca (senarai ini verapamil dengan diltiazem) dan ubat-ubatan hypotensive berkuat kuasa pusat (termasuk clonidine, rilmenidine, methyldopa dan moxonidine dengan guanfacine).

Penggunaan serentak ubat dan furosemide, hydrochlorothiazide atau minuman beralkohol tidak menjejaskan ciri farmakokinetiknya.

[3], [4]

Syarat penyimpanan

Pemberian tidak perlu disimpan di tempat yang ditutup dari kanak-kanak kecil. Suhu bilik adalah standard.

Jangka hayat

Non -bitrand dibenarkan digunakan dalam tempoh 36 bulan dari tarikh pengeluaran produk perubatan.

Permohonan untuk kanak-kanak

Ujian mengenai penggunaan Bukan Siswa dalam pediatrik tidak dijalankan, kerana kategori umur ini tidak ditugaskan.

Analog

Analog dadah adalah dadah Nebival Nebitenz, dengan Nebilet Nebivolol Orion Nebikard dengan Nebivolol Sandoz, dan selain itu Nebilong dan Nebivolol-Teva.