Neksazol

Nexazol adalah ubat antikanser, perencat selektif bukan steroid tindakan aromatase (estrogen mengikat enzim). Ia mempunyai aktiviti anti-estrogenik.

Kesan aromatase dilemahkan oleh sintesis bersaing dengan kawasan prostetik (heme) hemoprotein P450 (subunit enzim ini). Pada wanita selepas menopaus, estrogen terbentuk terutamanya dengan bantuan enzim aromatase yang menukarkan androgen yang terikat di dalam kelenjar adrenal (terutamanya testosteron dengan androstenedione) kepada estradiol dengan estrone.

Petunjuk Neksazola

Ia digunakan untuk penyakit seperti:

• peringkat awal karsinoma payudara, yang sel-selnya mempunyai hormon yang berkaitan endings (sebagai kursus adjuvant semasa postmenopausal);
• fasa awal kanser payudara pasca menopaus (selepas tamat kitaran penganugerahan standard menggunakan tamoxifen selama 5 tahun);
• jenis karsinoma payudara yang bergantung kepada hormon (biasa) dalam postmenopause (rawatan baris 1);
• sejenis kanser payudara yang bergantung kepada hormon bentuk biasa (dengan artifak atau semulajadi selepas menopaus) pada wanita yang sebelum ini dirawat dengan anti estrogen.

Borang pelepasan

Pelepasan dadah dilaksanakan dalam tablet - 10 keping di dalam plat sel. Di dalam kotak terdapat 3 rekod sedemikian.

Farmakodinamik

Penggunaan harian letrozol pada wanita semasa postmenopause pada dos 0.1-5 mg sehari menyebabkan penurunan nilai estrone dengan estradiol dan estrone sulfat di dalam plasma darah sebanyak 75-95% daripada nilai awal. Tahap rendah estrogen dikekalkan semasa terapi di semua pesakit.

Dalam kes estrogen yang bergantung kepada neoplasms malignan wanita di dada (semasa menopause), ubat mengurangkan petunjuk beredar estrogen, dan menghalang mereka mengikat dalam tisu tumor, menyebabkan regresi tumor (23% daripada kes), serta mengurangkan jumlah berulang dan kematian Mempunyai kekhususan tinggi mengenai aromatase, ubat tidak melanggar pengikatan hormon steroid di dalam kelenjar adrenal.

Letrozole boleh digunakan untuk postmenopausal jika tiada kesan daripada penggunaan tamoxifen.

Farmakokinetik

Penyerapan.

Letrozole diserap sepenuhnya dan berkelajuan tinggi di dalam saluran gastrousus. Selepas makan pada perut kosong, nilai-nilai Smax selepas 60 minit adalah sama dengan 129 ± 20.3 nmol / l, dan jika diperkenalkan selepas 2 jam dari saat mengambil makanan, Сmax LS adalah 98.7 ± 18.6 nmol / l. Perubahan dalam nilai AUC tidak ditandakan, kerana ubat itu boleh digunakan tanpa merujuk kepada pengambilan makanan. Skor Bioavailability adalah 99.9%.

Proses pembahagian.

Sintesis protein intlasma bersamaan dengan 60% (terutamanya berkaitan dengan albumin - sebanyak 55%). Indeks letrozol di dalam eritrosit adalah 80% daripada nilai plasma.

Tahap jumlah pengedaran yang jelas selepas memperoleh penunjuk Vss adalah 1.87 l / kg. Dengan penggunaan harian sebanyak 2.5 mg, nilai keseimbangan stabil akan dapat dilihat selepas 0.5-1.5 bulan. Indeks keseimbangan yang diubah di dalam plasma adalah kira-kira semua di atas paras selepas pentadbiran dos 1 kali ganda (2.5 mg), dan juga 1.5-2 kali lebih tinggi daripada markah yang dikira - ini menunjukkan linieriti bukan ubat tertentu apabila menggunakan dos 2.5 mg. Sambutan yang lama tidak membawa kepada pengumpulan dadah.

Proses pertukaran dan ekskresi.

Proses metabolik terutamanya disedari di dalam hati dengan bantuan hemoprotein P450 ZA4 isoenzim, serta 2A6 dengan pembentukan derivatif carbinol yang tidak mempunyai kesan ubat.

Ubat ini dikumuhkan terutamanya melalui buah pinggang dalam bentuk komponen metabolik, dan di samping melalui usus. Tempoh separuh hayat ialah 48 jam. Bahan ini boleh dikeluarkan dari plasma oleh hemodialisis.

Dos dan pentadbiran

Nexazol perlu diambil secara lisan - 1 tablet (2.5 mg) 1 kali sehari.

Sebagai agen untuk prosedur pembantu, ubat telah digunakan untuk jangka masa 5 tahun. Jika pesakit mempunyai gejala perkembangan patologi, ubat dibatalkan.

[1]

Gunakan Neksazola semasa kehamilan

Nexazol tidak digunakan semasa mengandung atau menyusu, serta selama premenopause.

Contraindications

Kontra utama:

• intoleransi teruk yang dikaitkan dengan unsur-unsur dadah;
• penunjuk endokrin yang bersesuaian dengan tempoh pembiakan;
• premenopause.

Kesan sampingan Neksazola

Antara peristiwa buruk:

• data ujian: kenaikan berat badan sering diperhatikan. Kadangkala penurunan berat badan berlaku;
• lesi yang mempengaruhi kerja sistem kardiovaskular: kadang-kadang terdapat angina atau takikardia, dan di samping itu, tromboembolisme, HF dengan trombophlebitis (urat dalam atau dangkal) atau infark miokard dengan berdebar-debar dan meningkatkan nilai tekanan darah. Jarang, embolisme paru, trombosis arteri atau infarksi serebrum;
• gangguan yang mempengaruhi limfa dan darah: kadang-kadang leukopenia berkembang;
• masalah dengan kerja Dewan Negara: pening atau sakit kepala sering diperhatikan. Kadang-kadang terdapat gangguan aliran darah serebrum dalam fasa aktif, rasa mengantuk, ingatan, rasa atau kepekaan (termasuk hipesthesia dan paresthesia) dan insomnia;
• Kerosakan visual: kadang-kadang ada gangguan penglihatan, kerengsaan mata atau katarak;
• tanda-tanda yang berkaitan dengan organ-organ mediastinum dan sternum, serta sistem pernafasan: kadang-kadang terdapat batuk atau dyspnea;
• lesi dalam saluran gastrointestinal: sering muntah, cirit-birit, loya, pembengkakan atau dysspepsia. Kadang-kadang stomatitis, sakit perut dan xerostomia berkembang;
• gangguan kencing: kadang-kadang terdapat peningkatan kencing;
• gangguan yang berkaitan dengan epidermis dan lapisan subkutaneus: terutamanya membina hiperhidrosis. Selalunya terdapat ruam (maculopapular, vesicular, erythematous atau psoriasis) atau alopecia. Kadangkala terdapat kekeringan kulit atau gatal-gatal dan urticaria;
• masalah dengan kerja tisu penghubung bersama-sama dengan struktur muskuloskeletal: arthralgia terutamanya muncul. Sering kali, kesakitan berkembang yang menjejaskan tulang, osteoporosis, myalgia, atau patah tulang. Artritis kadang-kadang diperhatikan;
• Gangguan pemakanan dan metabolik: selera makan sering meningkat dan hiperkolesterolemia atau anoreksia berkembang. Kadang-kadang bentuk edema sistemik;
• jangkitan: kadang-kadang jangkitan muncul;
• tumor yang tidak dikenali, malignan atau jasmani (di antaranya polip dan sista): kadang-kadang kesakitan berkembang di tapak neoplasma;
• gangguan umum: kebanyakan keletihan yang teruk (juga asthenia) atau flushes. Selalunya terdapat kelemumur atau pembengkakan periferi. Kadang-kadang membran mukus kering, hyperthermia atau dahaga berkembang;
• Fungsi hepatobiliari terjejas: kadang-kadang terdapat peningkatan dalam aktiviti enzim intrahepatik;
• lesi yang berkaitan dengan kelenjar susu dan aktiviti pembiakan: kadang-kadang luka faraj atau pendarahan berlaku, kelembutan dada atau kekeringan faraj diperhatikan;
• gangguan mental: kemurungan sering berkembang. Kadang-kadang ada kerengsaan, kegelisahan dan kegelisahan.

Berlebihan

Terdapat hanya satu data mengenai mabuk. Terapi khas tidak dijalankan, hanya melakukan tindakan simptomatik dan menyokong.

Interaksi dengan ubat lain

In vitro, bahan letrozole memperlambat tindakan isoenzim hemoprotein P450 - 2A6, serta 2C19 (sederhana). Komponen CYP2A6 tidak mempunyai kesan yang ketara ke atas proses metabolisme dadah. Oleh itu, perlu dengan berhati-hati menggabungkan Nexazol dengan bahan dengan indeks dadah yang rendah, di mana pengedaran sebahagian besarnya ditentukan oleh isoenzim ini.

[2], [3]

Syarat penyimpanan

Nexazol mesti disimpan di tempat yang ditutup kepada kanak-kanak. Indikator suhu - maksimum 30 ° C.

Jangka hayat

Nexazol dibenarkan memohon tempoh 3 tahun dari tarikh penjualan produk terapeutik.

Permohonan untuk kanak-kanak

Ubat tidak digunakan dalam pediatrik.

Analog

Analog ubat-ubatan adalah bahan Extrasa dan Letroza.