Nexpro

Nexpro - ubat yang memperlahankan aktiviti pam proton. Digunakan untuk terapi untuk GERD atau ulser peptik.

Komponen esomeprazole bertindak sebagai isomer S omeprazole, yang melemahkan rembesan jus gastrik melalui mekanisme terapeutik tertentu. Ubat itu secara khusus melambatkan tindakan pam proton di dalam sel lapisan. Pada masa yang sama, R- dan isomer S-omeprazole bahan mempunyai kesan farmakodinamik yang sama.

Petunjuk Nexpro

Digunakan dengan bentuk GERD berikut:

• reflux esophagitis, mempunyai sifat yang tidak seimbang;
• terapi jangka panjang untuk mengelakkan kemungkinan berulang;
• penghapusan tanda-tanda GERD.

Ditugaskan secara komprehensif, bersama-sama dengan ubat antibakteria, untuk memusnahkan Helicobacter pylori:

• dengan ulser yang disebabkan oleh aktiviti Helicobacter pylori yang mempengaruhi duodenum;
• mencegah perkembangan ulser peptik berulang pada orang yang mempunyai ulser yang berkaitan dengan H. Pylori.

Terapi untuk ulser yang dikaitkan dengan penggunaan NSAID yang berpanjangan. Ia juga digunakan untuk menghalang penampilan ulser di saluran pencernaan pada orang yang berisiko mengambil NSAIDs.

Dilantik untuk mencegah berlakunya perdarahan pada ulser di kawasan saluran gastrointestinal yang berkaitan dengan penggunaan esomeprazole dalam bentuk cecair infusi.

Ia digunakan untuk merawat gastrinomas.

[1]

Borang pelepasan

Pembebasan unsur terapi adalah dalam tablet - 7 atau 10 keping di dalam plat sel. Di dalam kotak adalah 2 rekod sedemikian.

[2]

Farmakodinamik

Setelah konsentrasi, esomeprazole diubah menjadi bentuk aktifnya di dalam tubule ekskresi sel lapisan, yang mempunyai persekitaran keasidan yang tinggi. Di sana, ia memperlahankan aktiviti enzim H ⁺ K ⁺ -ATPase - pam asid, dan pada masa yang sama menghalang merangsang serta rembesan dasar asid.

Semasa penggunaan bahan anti-penyembur, tahap plasma gastrin bertambah - sebagai tindak balas kepada rembesan asid yang lemah.

Peningkatan bilangan sel ECL, yang diperhatikan dalam pesakit individu dengan penggunaan esomeprazole yang berpanjangan, boleh dikaitkan dengan peningkatan nilai plasma gastrin.

Terdapat maklumat tentang peningkatan kekerapan pembangunan sista gastrik berbutir dalam hal pentadbiran pemberontak antisecretori yang berpanjangan. Gejala-gejala seperti ini boleh diterbalikkan dan jinak dan merupakan tindak balas fisiologi untuk menghalang proses pengeluaran asid yang berpanjangan.

Melembutkan rembesan jus gastrik dengan pengenalan sebarang ubat yang melambatkan tindakan pam proton meningkatkan jumlah bakteria pada mulanya normal di dalam perut. Terapi dengan penggunaan dadah dari kumpulan di atas boleh menyebabkan peningkatan kemungkinan terjadinya jangkitan gastrousus, yang terkait, misalnya, dengan Campylobacter atau Salmonella.

[3], [4]

Farmakokinetik

Esomeprazole terdedah kepada asid. Tablet yang diperkenalkan mempunyai lapisan enterik. Penukaran dengan pembentukan isomer R semasa dalam proses vivo agak tidak penting.

Penyerapan esomeprazole dilakukan pada kelajuan tinggi, mencapai nilai plasma Cmax selepas 1-2 jam dari saat pengenalan dadah. Penunjuk bioavailabiliti dengan pengenalan bahagian 1 kali ganda sebanyak 40 mg bersamaan dengan 64%, dan dengan pentadbiran berulang ia meningkat sekali sehari hingga 89%. Apabila mengambil 20 mg ubat, masing-masing angka adalah 50% dan 68%.

Kelantangan taburan keseimbangan sukarelawan adalah 0.22 l / kg. Sintesis esomeprazole dengan protein intraplasma - 97%.

Penggunaan makanan melemahkan dan menghalang penyerapan esomeprazole, sementara tidak menjejaskan keberkesanannya terhadap keasidan gastrik.

Esomeprazole terlibat sepenuhnya dalam proses metabolik, yang dijalankan dengan bantuan hemoprotein P450 (CYP). Metabolisme ubat terutamanya direalisasikan dengan bantuan polimorfik 2С19, yang menyumbang kepada pembentukan esomeprazole desmethyl dan hydroxymetabolites. Sisa-sisa dimetabolisme dengan penyertaan isoenzyme tertentu yang lain, CYPRA4. Elemen ini membantu membentuk komponen metabolik utama di dalam plasma darah - esomeprazole sulfone.

Jumlah nilai pelepasan intraplasma adalah kira-kira 17 liter / jam dengan pengenalan satu bahagian, serta kira-kira 9 liter / jam dalam kes kegunaan berulang. Istilah separuh hayat kira-kira 1.3 jam dengan penggunaan berulang kali 1 kali lipat sehari.

Ciri-ciri farmakokinetik esomeprazole dikaji menggunakan dos 40 mg 2 kali sehari. Petunjuk kenaikan plasma AUC dalam kes kegunaan berulang Nexpro. Peningkatan tersebut bergantung kepada saiz bahagian dan menyebabkan peningkatan tahap AUC berkadar dengan dos semasa pentadbiran berulang. Ketergantungan sedemikian pada tempoh masa dan saiz dos dijelaskan oleh lemahnya intrahepatic 1 laluan dan jumlah pelepasan disebabkan oleh penindasan tindakan enzim 2С19 oleh esomeprazole atau sulfogabolitnya.

Dadah dikeluarkan sepenuhnya dari plasma antara pengenalan dosnya. Dengan penggunaan 1 kali sehari, ubat tidak terkumpul.

Unsur metabolik utama ubat tidak menjejaskan rembesan jus gastrik. Kira-kira 80% daripada bahagian yang ditelan ubat dikeluarkan dalam bentuk komponen metabolik, dan selebihnya dieksklusi. Kurang daripada 1% bahan tidak berubah direkodkan di dalam air kencing.

[5]

Dos dan pentadbiran

Tablet mesti ditelan keseluruhan, tanpa menghancurkan atau mengunyah, sambil memerah dengan air kosong.

Orang yang mengalami gangguan fungsi menelan boleh membubarkan dadah dalam cecair tidak berkarbonat (0.1 l). Ia dilarang menggunakan cecair selain daripada air, kerana mereka boleh memusnahkan cengkerang tablet tablet. Untuk membubarkan, goncangkan cecair di kaca. Campuran yang dihasilkan harus diminum dalam masa setengah jam selepas pembubaran. Selepas itu, mereka mencurahkan sedikit air ke dalam kaca dengan membilas temboknya dan kemudian minum. Microgranules yang terbentuk semasa pembubaran tidak boleh dihancurkan atau dikunyah.

Juga, orang yang menghadapi masalah menelan, ubat ini boleh ditadbir menggunakan tiub nasogastrik - tablet juga dibubarkan dalam cecair tidak berkarbonat (0.5 cawan).

Gunakan dengan GERD.

Dalam kes esofagitis refluks, yang mempunyai sifat erosif: penggunaan 40 mg sekali sehari untuk bulan pertama. Individu yang mempunyai tanda-tanda penyakit selepas tempoh masa tertentu boleh menerima terapi tambahan selama sebulan.

Terapi berpanjangan untuk kambuh pada orang dengan esofagitis sembuh: penggunaan 1 kali 20 mg ubat per hari.

Rawatan tanda-tanda GERD: pentadbiran 1 kali 20 mg ubat per hari (untuk individu tanpa esofagitis). Dalam ketiadaan hasil selepas terapi 1 bulan, pesakit perlu diperiksa. Sekiranya gejala-gejala penyakit itu telah dihapuskan, pemantauan seterusnya dilakukan dengan pengambilan 20 mg 1 kali sehari.

Gabungan dengan bahan antibakteria untuk membunuh H.pylori.

Untuk ulser yang mempengaruhi duodenum yang disebabkan oleh aktiviti Helicobacter pylori, serta untuk mencegah ulser peptik berulang yang dikaitkan dengan H. Pylori: 20 mg ubat diberikan dengan 0.5 g clarithromycin dan 1000 mg amoksisilin 2 kali sehari dalam tempoh 7 hari.

Pencegahan dan rawatan ulser berkaitan dengan pengambilan NSAID yang berpanjangan.

Dalam kes ulser gastrik yang muncul sebagai hasil rawatan dengan NSAIDs, 20 mg Nexpro ditadbir sekali sehari. Terapi berlangsung selama 1-2 bulan.

Untuk mencegah penyakit maag dalam saluran gastrousus, orang dalam kategori risiko ditetapkan 1 dos harian sebanyak 20 mg ubat per hari.

Pencegahan pendarahan pendarahan dalam ulser di saluran gastrousus selepas menggunakan esomeprazole cecair suntikan.

Semasa bulan pertama, 40 mg bahan diberikan sekali sehari. Sebelum kursus ini, rawatan dijalankan untuk menghalang keasidan (pengenalan cairan infusi esomeprazole).

Terapi dalam kes gastrinoma.

Biasanya, 40 mg ubat ditetapkan 2 kali sehari. Bahagian dipilih secara individu, dan tempoh kitaran bergantung kepada petunjuk klinikal. Di bahagian utama rawatan, penyakit ini dapat dikawal dengan menggunakan 0.08-0.16 g bahan per hari. Sekiranya anda melebihi dos harian sebanyak 80 mg, ia dibahagikan kepada 2 kegunaan.

Masalah dengan kerja hati.

Orang dengan gangguan yang teruk boleh menggunakan tidak lebih daripada 20 mg ubat per hari.

Gunakan Nexpro semasa kehamilan

Maklumat mengenai penerimaan Nexpro semasa kehamilan adalah terhad. Kajian tidak mendedahkan kesan negatif atau langsung kepada janin. Dalam tempoh ini, ubat ini ditetapkan dengan teliti.

Tiada maklumat sama ada esomeprazole boleh dikumuhkan dalam susu manusia. Pentadbiran dadah semasa penyusuan tidak dipelajari, itulah sebabnya dalam tempoh ini ia tidak boleh digunakan.

[6]

Contraindications

Ia dikontraindikasikan untuk ditetapkan untuk intoleransi teruk yang dikaitkan dengan esomeprazole, derivatif benzimidazole, atau unsur-unsur ubat lain. Tidak boleh digunakan bersama dengan nelfinavir atau atazanavir.

Kesan sampingan Nexpro

Tanda-tanda utama adalah:

• gangguan proses hematopoietik: thrombocyto-, leuko- atau pancytopenia, serta agranulocytosis;
• manifestasi imun: gejala ketidak toleransi, termasuk angioedema, demam dan anafilaksis atau gejala anafilaksis;
• gangguan metabolik: hipomagnesemia atau natriemia, serta edema periferal. Di peringkat hipomagnesemia yang teruk, hypocalcemia mungkin berkembang;
• masalah mental: pencerobohan, insomnia, kekeliruan, halusinasi, kemurungan dan pergolakan;
• gejala yang berkaitan dengan NA: paresthesia, gangguan rasa, sakit kepala, mengantuk dan kelemahan;
• gangguan visual: penglihatan visual;
• gangguan maze: pening;
• lesi yang berkaitan dengan sistem pernafasan: kekejangan bronkial;
• manifestasi yang mempengaruhi fungsi pencernaan: muntah, sakit di perut dan candidiasis yang mempengaruhi saluran gastrousus, sembelit, dan juga loya, mulut kering, cirit-birit, kembung perut, stomatitis, dan kolitis mikroskopik;
• masalah yang berkaitan dengan sistem hepatobiliary: kegagalan hati, hepatitis (disertai dengan penyakit kuning atau tidak), peningkatan enzim hati dan ensefalopati pada orang dengan keabnormalan hepatik;
• lesi lapisan subkutaneus dan epidermis: ruam, photosensitization, dermatitis, SJS, pruritus, erythema multiforme, urticaria, SEPULUH dan alopecia;
• gangguan muskuloskeletal: myalgia atau arthralgia, serta kelemahan otot;
• kemerahan dan gangguan buah pinggang: nefritis tubulointerstitial;
• masalah dengan fungsi pembiakan: gynecomastia;
• tanda-tanda sistemik: hiperhidrosis atau kelemahan.

[7], [8]

Berlebihan

Terdapat hanya maklumat terhad mengenai keracunan dadah. Dengan pengenalan 0.28 g dadah ada kelemahan dan tanda-tanda yang berkaitan dengan saluran gastrousus. Suntikan tunggal sebanyak 80 mg tidak menyebabkan kemunculan pelanggaran berat.

Nexpro tidak mempunyai penawar. Kebanyakan esomeprazole disintesis dengan protein darah, sebab itu ubat tidak bertindak balas terhadap dialisis. Tindakan simptom dilakukan.

[9], [10]

Interaksi dengan ubat lain

Kesan esomeprazole berhubung dengan farmakokinetik ubat lain.

Oleh kerana penurunan pH gastrik selepas pentadbiran esomeprazole, adalah mungkin untuk meningkatkan atau mengurangkan penyerapan ubat yang penyerapan dikaitkan dengan petunjuk keasidan.

Sebagai contoh, terdapat penyebaran penyerapan dadah seperti itraconazole dengan ketoconazole dan erlotinib. Tetapi penyerapan digoxin dengan pengenalan aspirin atau esomeprazole, sebaliknya, meningkat. Pengenalan 20 mg omeprazole setiap hari, serta digoxin, dalam sukarelawan membawa peningkatan tahap bioavailabiliti sebanyak 10% (juga dalam 2 daripada 12 orang, indeks meningkat sebanyak 30%).

Esomeprazole memperlahankan tindakan enzim 2C19, yang merupakan peserta utama dalam proses metaboliknya. Oleh sebab itu, pengenalan ubat-ubatan yang digabungkan dengan bahan-bahan yang metabolismenya menggunakan 2С19 (di antaranya fenytoin dengan diazepam, imipramine dan citalopram dengan clomipramine), dapat meningkatkan indeks plasma mereka, yang memerlukan pengurangan dosis mereka. Faktor ini mesti diambil kira apabila menggunakan esomeprazole.

Kombinasi esomeprazole (30 mg) dengan diazepam menyebabkan penurunan 45% dalam tahap pelepasan CYP2C19 untuk diazepam substrat.

Penggunaan ubat 40 mg bersama dengan phenytoin menyebabkan peningkatan parameter plasma yang lebih tinggi sebanyak 13% pada pesakit epilepsi. Adalah perlu untuk memantau petunjuk ini dalam pelantikan atau penamatan penggunaan esomeprazole.

Ia dikehendaki mengawal tahap INR pada permulaan, serta pada akhir kursus gabungan dengan warfarin atau derivatif coumarin lain.

Gabungan 40 mg ubat dengan cisapride menyebabkan peningkatan 32% dalam nilai AUC, dan di samping itu, tempoh separuh hayat adalah 31% lebih lama; Walau bagaimanapun, peningkatan ketara dalam indeks plasma Cmax dalam cisapride tidak diperhatikan. Peningkatan sederhana dalam selang QT diperhatikan dengan aplikasi berasingan cisapride, tetapi pemanjangan seterusnya tidak berlaku apabila digabungkan dengan esomeprazole.

Gabungan dengan ubat membawa peningkatan penunjuk serum tacrolimus.

Terdapat bukti peningkatan nilai darah methotrexate pada individu dalam kes gabungannya dengan agen yang melambatkan tindakan pam proton. Sekiranya terdapat keperluan untuk menggunakan methotrexate dalam jumlah besar, maka perlu mempertimbangkan pilihan untuk menghentikan Nexpro buat sementara waktu.

Dengan pengenalan dadah antiretroviral (antara nelfinavir dengan atazanavir) penurunan nilai serum yang kedua. Oleh kerana itu, ubat ini tidak digunakan dalam kombinasi dengan bahan ubat di atas.

Kesan ubat lain terhadap sifat farmakokinetik esomeprazole.

Proses pertukaran esomeprazole dilaksanakan dengan penyertaan komponen 2С19, serta CYRZA4. Pentadbiran dadah bersama-sama dengan clarithromycin, yang memperlambat tindakan CYPRA4 (dalam dos 0.5 g 2 kali sehari), menggandakan tahap pendedahan kepada esomeprazole.

Gabungan ubat dan perencat kompleks unsur-unsur 2C19 dan CYPRA4 (contohnya, voriconazole) membawa kepada peningkatan lebih daripada dua kali penunjuk pendedahan dadah.

Di samping itu, voriconazole menyebabkan peningkatan sebanyak 280% dalam nilai AUCτ ubat.

Pada orang yang mempunyai gangguan fungsi hati yang teruk dengan penggunaan ubat yang berpanjangan, perlu mempertimbangkan pilihan untuk menukar dosnya.

Ubat-ubatan yang mendorong aktiviti CYP2C19 dan CYP3A4, atau kedua-dua enzim (seperti wort St. John atau rifampicin), dapat mengurangkan nilai serum esomeprazole, meningkatkan kadar proses metaboliknya.

[11]

Syarat penyimpanan

Nexpro mesti disimpan di tempat tertutup untuk kanak-kanak kecil. Tanda suhu - tidak melebihi sempadan 25 ° C.

[12]

Jangka hayat

Nexpro boleh digunakan dalam tempoh 24 bulan dari tarikh pembuatan produk farmaseutikal.

[13]

Permohonan untuk kanak-kanak

Tiada data penggunaan dadah di bawah umur 12 tahun, sebab itu kumpulan ini tidak ditetapkan.

[14], [15],

Analog

Analog ubat adalah ubat-ubatan Despazol, Esomealox, Ezoxium dengan Esomer, dan juga Zerzim, Esonex, Ezolong dengan Nexium dan Esosol dengan Ezoks. Di samping itu, Pemozar, Esomeprazole, Emanera dan Ezer dengan Esomaps.

[16]