Omzol

Omzol digunakan dalam rawatan ulser peptik. Termasuk dalam kumpulan ubat IPN.

Petunjuk Omzola

Ia digunakan untuk merawat gangguan berikut:

• ulser gastrik atau GERD;
• pemusnahan mikro pylori H. (digabungkan dengan pelbagai ubat antibakteria);
• gastrinoma ;
• pencegahan jangkitan yang berpanjangan dalam rawatan GERD dalam tahap yang teruk;
• pencegahan dan terapi untuk ulser gastrousus yang disebabkan oleh penggunaan dadah dari kumpulan NSAID (ubat antirheumatik atau aspirin).

Borang pelepasan

Ubat ini dihasilkan dalam kapsul dengan jumlah 0.02 g Di dalam pek padu mengandungi 10 kapsul, di dalam pek - 2 pakej tersebut.

Farmakodinamik

Omeprazole menghalang aktiviti enzim H ⁺ / K ⁺ -ATPase, yang bertanggungjawab untuk melepaskan asid hidroklorik melalui sel-sel asid lambung. Oleh kerana kesan intraselular selektif ini, bebas daripada endapan membran, omeprazole dianggap sebagai kumpulan bebas agen yang melambatkan pembebasan asid hidroklorik dan menyekat tahap akhir proses ekskresi.

Kesan terapeutik Omzol membolehkan untuk mengurangkan bukan sahaja rembesan asid basal, tetapi juga merangsang rembesan (jenis perangsang tidak penting). Ubat ini meningkatkan pH dan mengurangkan jumlah pengeluaran. Sebagai asas yang mudah, bahan aktif menggalakkan pengayaan medium sel berasid dan memperoleh kecekapan menghalang enzim hanya selepas proton dilampirkan.

Pada pH <4, elemen aktif mengalami protonasi, di mana bahagian aktif, omeprazole sulfenamide, dibentuk. Ia kekal dalam sel untuk masa yang lebih lama daripada separuh hayat plasma bahagian utama omeprazole. Nilai pH yang cukup rendah dapat dikesan secara eksklusif dalam sel asid. Ini adalah kekhususan tinggi unsur ubat ini. Omeprazole sulfenamide disintesis dengan enzim, dengan itu memperlahankan aktivitinya.

Selepas menyekat sistem enzim dan meningkatkan tahap pH, ubat dalam kuantiti yang lebih kecil mereplikasi atau diubah menjadi produk metabolik yang aktif. Ini disebabkan oleh kenyataan bahawa gabungan omeprazole dikawal oleh mekanisme maklum balas.

Farmakokinetik

Omeprazole, digunakan secara lisan, diserap di dalam usus kecil. Bahan ini mencapai Cmax selepas 1 hingga 3 jam selepas kapsul telah dimakan. Tempoh akhir hayat plasma adalah kira-kira 40 minit, dan pelepasan plasma adalah kira-kira 0.3-0.6 l / min. Individu individu mempunyai penghapusan berkurang: separuh hayatnya adalah tiga kali lebih tinggi, dan nilai AUC adalah sepuluh kali ganda.

Omeprazole mempunyai jumlah pengedaran yang agak kecil (hanya 0.3 l / kg berat badan), yang bersamaan dengan jumlah cecair ekstraselular. Sintesis protein adalah kira-kira 90%.

Sebagai asas yang mudah, omeprazole merangkumi saluran glandulocytes parietal di dalam medium asid. Di sinilah proton dilampirkan padanya, selepas itu ligamen aktif dibentuk - sulfenamide. Unsur ini dicelupkan secara kovalen dengan H ⁺ / K ⁺ -ATPase membran ekskresi dan menghalang aktivitinya. Akibatnya, kesan menyekat pada asid adalah proses yang jauh lebih lama daripada tempoh asas omeprazole dalam plasma.

Aktiviti penurunan kadar asid tidak ditentukan oleh indeks plasma pada mana-mana momen, tetapi mempunyai korelasi dengan nilai-nilai AUC.

Hampir semua omeprazole menjalani metabolisme hepatik. Di dalam air kencing, tiada bahan dalam keadaan tidak diubah. Kehadiran sulfida, sulfon, dan juga hidroksiomeprazole dicatatkan di dalam plasma. Semua produk metabolik ini tidak mempunyai kesan ketara terhadap pelepasan asid. Kira-kira 80% daripada bahagian itu dikumuhkan dalam air kencing dalam bentuk produk metabolik, dan 20% lagi dikumuhkan dengan najis. Dua produk metabolik utama di dalam air kencing adalah hydroxyomeprazole dengan asid karboksilik yang sepadan.

Ciri-ciri farmakokinetik ubat pada orang yang mempunyai kekurangan fungsi buah pinggang adalah serupa dengan kinetik pesakit yang sihat. Tetapi, kerana penghapusan melalui buah pinggang adalah cara yang paling penting untuk menghilangkan produk metabolik dadah, kadar penghapusan mereka berkurangan mengikut tahap ekspresi gangguan renal. Pengambilan ubat dengan dos 1 kali sehari tidak berlaku.

Tahap bioavailabiliti ubat sedikit meningkat pada orang tua, sementara penghapusan plasmanya perlahan. Tetapi pada masa yang sama, indikator individu mereka dapat dikaitkan dengan petunjuk individu yang sihat.

Nilai bioavailibiliti sistemik meningkat sebanyak kira-kira 50% dengan intravena 5 hari intravena 40 mg omeprazole. Kesan ini dijelaskan oleh penurunan dalam tahap pemberian hepatik.

Pada orang yang mempunyai masalah di hati, nilai-nilai pelepasan Omzol dikurangkan, dan separuh hayat plasma dapat bertahan hingga 3 jam. Ketersediaan bio boleh melebihi 90%. Terapi dengan 20 mg ubat per hari pada bulan pertama mempunyai toleransi yang baik - tidak ada gabungan omeprazole atau produk metaboliknya.

Ubat ini mempunyai keupayaan sederhana untuk melalui plasenta. Secara keseluruhannya, indeksnya dalam plasma janin adalah kira-kira 20% daripada nilai-nilai ibu. Bahan ini tidak terkumpul di dalam tisu janin, kerana pembebasan asid hidroklorik mula berfungsi sebelum lahir. Ubat yang tidak dapat bertambah secara, dan tidak akan diaktifkan dalam perut dan tidak menjejaskan prestasi gastrin (mereka biasanya sedikit tinggi pada janin tidak lama sebelum kelahiran, selain itu, gastrin tidak melalui plasenta). Daripada semua maklumat ini dapat disimpulkan bahawa ubat tidak mempunyai kesan pada membran mukus janin.

Apabila menelan 40 μmol / kg bahan dalam tikus dewasa, nilai Cmax mencapai tahap 0.4-2.4 μmol / l. Separuh hayat adalah 3 jam. Individu yang sangat muda (umur dalam 12-14 hari), tahap Cmax plasma apabila menggunakan dos yang sama adalah 15-26 μmol / l, dan penghapusannya sangat perlahan.

Dos dan pentadbiran

Kapsul diambil secara lisan; adalah disyorkan bahawa anda melakukan ini pada waktu pagi sebelum makan. Kapsul tidak perlu dikunyah atau dihancurkan - ia harus ditelan dan dibasuh dengan air kosong. Ia juga boleh diterima menggunakannya bersama makanan.

Dengan ulser gastrousus atau ubat GERD digunakan dalam dos 20 mg (bersesuaian dengan kapsul 1), dengan permohonan 2 kali sehari selama 0.5-1 bulan.

Semasa rawatan gastrinoma, bahagian harus dipilih secara berasingan untuk setiap pesakit. Pertama, dianjurkan untuk mengambil 60 mg ubat 1 kali ganda sehari (3 kapsul). Jika perlu, dos boleh ditingkatkan kepada 80-120 mg ubat (sesuai dengan 4-6 kapsul) sehari (pada masa yang sama bahagian dibahagikan kepada 2 kegunaan).

Apabila merawat atau mencegah perkembangan ulser gastrointestinal, yang dipicu oleh tindakan NSAIDs, ambil kapsul Omzol 1 sekali sehari pada bulan pertama. Sekiranya tiada kesan yang diingini selepas kitaran 1 bulan, kursus berulang dengan tempoh yang sama ditetapkan.

Untuk memusnahkan bakteria H.pylori, ubat ini digunakan dalam rawatan kompleks:

• 20 mg Omzol 2 kali sehari, 1000 mg amoksisilin 2 kali sehari, serta 500 mg clarithromycin 2 kali sehari selama 7 hari;
• 2 20 mg ubat setiap hari, satu masa 500 mg tetracycline 4 kali ganda sehari, 500 mg metronidazole tiga kali setiap hari setiap hari, dan 120 mg bismut subnitrate 4 kali ganda sehari selama 7 hari.

[2]

Gunakan Omzola semasa kehamilan

Wanita hamil dan menyusui dapat mengambil Omzol hanya selepas doktor telah menubuhkan diagnosis yang tepat (sebelum menceritakan kesaksian). Terdapat hanya maklumat terhad mengenai penggunaan dadah semasa kehamilan, tetapi semasa ujian ini, tidak ada gejala kesan toksik ubat pada janin.

Contraindications

Ia adalah kontraindikasi untuk menggunakan ubat ini jika pesakit mempunyai hipersensitiviti terhadap omeprazole atau komponen ubat lain.

Kesan sampingan Omzola

Penggunaan kapsul boleh mencetuskan perkembangan kesan sampingan tertentu:

• gangguan hemopoiesis: terdapat data berasingan mengenai perubahan dalam gambar darah, thrombopenia yang dirawat atau leukopenia dan pancytopenia, dan juga mengenai agranulositosis. Tetapi dalam kes ini, tidak mungkin untuk mengesan sambungan menggunakan ubat;
• gangguan saluran gastrousus: kadang-kadang sembelit, mual, cirit-birit, kembung (kadang-kadang dengan sakit perut) atau muntah. Sering kali, manifestasi ini lemah semasa menjalani terapi. Terdapat kekeringan yang ditandakan atau keradangan mukosa mulut, pankreatitis atau candidiasis (dalam kes ini, tidak ada kaitan dengan mengambil ubat). Apabila ubat ini digabungkan dengan clarithromycin, kadang-kadang diperhatikan bahawa lidah berwarna di dalam warna coklat gelap. Pada akhir kitaran rawatan, kesan ini berlalu. Kes-kes tunggal juga diperhatikan dengan kemunculan sista di badan kelenjar, yang bersifat jinak dan diadakan semasa penggantungan terapi;
• luka kuku, rambut dan epidermis: kadang-kadang terdapat ruam atau gatal-gatal, membangunkan eritema poliform, alopecia, fotosensitiviti dan hiperhidrosis. Di samping itu, kadang-kadang terdapat perkembangan SEP atau Stevens-Johnson syndrome;
• masalah yang mempengaruhi kerja hati: kadang-kadang terdapat perubahan sementara dalam nilai aktiviti hepatik, hilang setelah selesai terapi. Orang yang mempunyai patologi hepatik yang sedia ada boleh membina hepatitis, kadang-kadang rumit oleh penyakit kuning, ensefalopati atau kegagalan hati;
• gangguan deria: kadang-kadang terdapat gangguan penglihatan (seperti kehilangan ketajaman visual, kemunculan kabus sebelum matanya, kecacatan dalam bidang visual dan kabur visual), gangguan pendengaran (contohnya tinnitus) atau rasa pengubahan. Biasanya semua masalah ini dapat disembuhkan;
• gejala intoleransi: boleh menyebabkan edema angioneurotic, urtikaria, Vaskulitis, anafilaksis dan sifat alahan, dan di samping itu, peningkatan suhu dan penyempitan saluran pernafasan;
• luka yang menjejaskan PNS dan SSP: kadang-kadang terdapat gangguan tidur, peningkatan keletihan, sakit kepala dan pening. Biasanya tanda-tanda ini lemah semasa menjalani terapi. Mungkin kemunculan halusinasi atau kekurangan kesedaran - terutamanya di kalangan orang tua atau orang yang sakit. Tanda-tanda pencerobohan atau kemurungan individu telah diperhatikan;
• manifestasi lain: semasa terapi, bengkak periferal berlaku selepas selesai. Kadang-kadang, sakit atau kelemahan pada sendi atau otot diperhatikan, tetapi sebagai tambahan kebas. Dilaporkan secara unik mengenai kemunculan ginekomastia, hiperatremia atau nefritis tubulointerstitial.

[1]

Berlebihan

Tanda-tanda keracunan: rasa keseronokan atau mengantuk, gangguan mata, sakit kepala, hyperhidrosis, mual, kilat panas, dan juga takikardia dan mukosa mulut kering.

Langkah-langkah sokongan dan gejala diambil untuk menghapuskan pelanggaran. Ubat ini tidak mempunyai penawar.

Interaksi dengan ubat lain

Metabolisme Omzol berlaku untuk sebahagian besar menggunakan isoenzim kategori 2C cytochrome-P450 (unsur S-mefenitoin hidroksilase). Perkumuhan diazepam dan phenytoin dengan R-warfarin (komponen aktif yang metabolisme juga berlaku dengan penyertaan kategori isoenzim 2C) dalam kes kombinasi dengan ubat itu perlahan. Oleh itu, ia dikehendaki menjalankan pemantauan berterusan pesakit yang menggunakan antikoagulan seperti phenytoin atau warfarin. Kadang-kadang mungkin untuk mengurangkan dos ubat ini.

Kita juga boleh menjangkakan perkembangan interaksi dengan ubat-ubatan lain, proses metabolik yang berlaku dengan bantuan isozim kategori 2C cytochrome-P450 (contohnya, hexobarbital).

Penggunaan gabungan omeprazole dengan clarithromycin menyebabkan peningkatan dalam nilai plasma kedua-dua ubat. Kesan yang sama diperhatikan apabila digabungkan dengan makrolida lain. Dengan gabungan Omzol dan clarithromycin, ubat-ubatan lain perlu diberikan dengan berhati-hati, terutama untuk orang yang mengalami masalah buah pinggang atau hati yang teruk.

Terdapat pendapat bahawa ubat ini melambatkan (contohnya, ketoconazole) atau mempercepatkan (contohnya, erythromycin) penyerapan ubat yang bioavailabiliti dikaitkan dengan pH perut.

[3], [4]

Syarat penyimpanan

Omzol harus disimpan di tempat yang gelap dan kering, ditutup dari akses anak-anak muda. Nilai suhu adalah dalam lingkungan 8-15 ° C.

Jangka hayat

Omzol dibenarkan digunakan dalam tempoh 36 bulan dari tarikh pembuatan agen terapeutik.

Permohonan untuk kanak-kanak

Pengalaman penggunaan ubat dalam pediatrik kurang, sebab itu tidak ditetapkan untuk kanak-kanak.

Analog

Analogi ubat ini adalah ubat-ubatan Pantasan, Omeprez, Omez dengan Ultop dan Omeprazole.