Paracetamol untuk kesakitan

Jelasnya, soalan - yang Paracetamol membantu dengan rasa sakit - mungkin timbul dalam kes di mana tablet ini analgesik-antipiretik tidak memberikan kesan analgesik yang dijangka. Walau bagaimanapun, ini adalah ubat yang paling biasa digunakan untuk kesakitan dan demam, dan WHO telah memasukkannya dalam senarai ubat penting - yang paling berkesan dan paling selamat.[1]

Nama perdagangan lain untuk Paracetamol: Acetaminophen, Amphenol, Panadol, Tylenol, Taynol, Tayolfen Hot, Dafalgan, Paralin, Piremol, Perfalgan,  Kalpol , Rapidol, Mexalen, Milistan, Anapiron, Tempramol, Streamol, Flutabs dan Efferapegan (Sheffel) lilin).

Paracetamol adalah sebahagian daripada ubat seperti Askofen, Citramon, Excedrine dan Pharmadol (paracetamol + acetylsalicylic acid + kafein), Daleron C (dengan vitamin C), Fanigan dan Panoxen (dengan diclofenac), Papaverine (dengan kombinasi drotaverine), Fervex (dengan asid askorbik dan pheniramine antihistamin), Tamipul (dengan ibuprofen dan kafein), Pentalgin (dengan analgin, kafein, phenobarbital dan codeine), Pharmacitron (dengan pheniramine, phenylephrine dan asid askorbik).

Petunjuk Paracetamol

Paracetamol diambil sebagai antipiretik untuk selesema dan SARS (apabila suhu badan meningkat kepada + 38.5 ° C dan ke atas), serta dalam kes-kes etiologi pelbagai gred febrile.

Adakah Paracetamol melegakan kesakitan? Ia menghilangkan, tetapi tidak semua, disebabkan sifat farmakologinya. Dengan manifestasi kesakitan ringan hingga sederhana, sebagai agen simptomatik, Paracetamol digunakan:

• dari sakit kepala, termasuk dengan migrain, dengan sakit kepala psychogenic (ketegangan cephalgia), sakit kepala etiologi toksik - dari mabuk; Gabungan kafein dan paracetamol dalam rawatan mabuk boleh menyebabkan risiko kerosakan hati.
• dari sakit gigi;
• dengan arthralgia kecil dan myalgia, iaitu, dari rasa sakit pada sendi dan otot. Paracetamol boleh melegakan kesakitan pada artritis ringan, tetapi tidak menjejaskan keradangan, kemerahan, dan pembengkakan sendi;[2]
• dari belakang dan sakit belakang yang dikaitkan dengan myositis. [3]

Paracetamol akan membantu wanita dengan sakit haid (haid) atau algodismenorrhea (walaupun Spazmalgon atau Baralgin dapat mengatasi rasa sakit yang lebih teruk). Walau bagaimanapun, beberapa kajian telah membandingkan NSAID dengan acetaminophen (paracetamol). Mereka menyarankan bahawa NSAIDs sedikit lebih berkesan daripada acetaminophen dalam melegakan kekejangan haid.[4]

Paracetamol tidak berkesan untuk kesakitan di buah pinggang, kerana sakit buah pinggang dikaitkan dengan kekejangan otot licin ureteri, dan antispasmodik digunakan untuk mengeluarkannya, khususnya, No-spa (Drotaverin), Papaverine hydrochloride, Platifillin, Metacin, Spazmolitin (Difacil). Acetaminophen sahaja atau digabungkan dengan opioid aktif rendah mempunyai sifat anti-radang ringan dan telah terbukti berkesan dalam kedua-dua keadaan keradangan akut dan kronik buah pinggang [5]. Walaupun acetaminophen dianggap sebagai analgesik yang paling selamat dalam pesakit dengan penyakit buah pinggang, ia harus diingat bahawa ia boleh menjadi nefrotoxic dengan penggunaan yang berpanjangan dosis tinggi.[6]

Tidak berkenaan Paracetamol untuk kesakitan perut bersifat spastik.

Perlu diingatkan bahawa dengan cephalalgia psikogenik, doktor sering mencadangkan kepada pesakit bukan Paracetamol, tetapi ubat-ubatan yang menghalang reseptor H-cholinergic (relaxant otot) dan / atau antidepresan sedatif. Dan dalam kes sakit sendi, keutamaan diberikan kepada ubat-ubatan anti-radang bukan steroid (NSAIDs), termasuk Diclofenac, Ibuprofen, Indomethacin dan lain-lain. Paracetamol digunakan untuk merawat sakit kepala ketegangan episod pada orang dewasa.[7], [8]

Otolaryngologists tidak menetapkan Paracetamol untuk sakit tekak atau telinga, kerana ia tidak membantu mengurangkan keradangan.

Borang pelepasan

Paracetamol boleh didapati dalam bentuk tablet (200, 325 dan 500 mg setiap satu), kapsul (325 mg setiap satu), sirap, penggantungan cecair, larutan suntikan, suppositori rektum (0.08 g, 0.17 g dan 0.33 g masing-masing) masing-masing).

Farmakodinamik

Paracetamol - N-asetil-p-aminofenol - merupakan anilat asetil dari aniline organik fenolik (paraaminophenol atau 4-aminophenol), iaitu merujuk kepada anilida.

Tidak seperti NSAIDs, Paracetamol tidak menunjukkan ciri-ciri anti-radang, kerana farmakodinamiknya terutama disebabkan oleh kesan pada neuron pusat-pusat thermoregulatory hypothalamus dan saraf tunjang - dengan pemulihan fungsi mereka yang menormalkan homeostasis suhu.

Paracetamol dari kesakitan bertindak dengan menghalang aktiviti enzim membran sel korteks otak - cyclooxygenase jenis ketiga (COX-3), yang menyediakan sintesis mediator (prostaglandin) PGE2 dan PGF2α.

Di samping itu, metabolit aktif N-arachidonoylaminophenol (AM404), dalam satu tangan, menghalang pengeluaran cyclooxygenase COX-1 dan COX-2, dan sebaliknya, merangsang penerima reseptor TRPV1 neuron sistem saraf periferal nociceptive yang terlibat dalam penghantaran, modulasi dan integrasi sakit isyarat. [9]

Farmakokinetik

Paracetamol sangat bioavailable (88%) apabila diambil secara lisan, ia diserap dengan baik dalam saluran pencernaan dan mencapai kepekatan darah puncak 90 minit selepas dos tunggal dos standard. Anestesia berlangsung selama dua hingga empat jam.

Paracetamol melewati BBB dan masuk ke dalam susu ibu wanita menyusu. Dengan protein plasma, hubungan ubat tidak penting (tidak lebih daripada 22-25%), dan separuh hayat adalah 1.5-2.5 jam.

Dalam metabolisme Paracetamol, beban utama jatuh pada hati. Dengan enzim sulfotransferase, ia dipecah menjadi konjugasi yang tidak aktif secara farmakologi daripada asid glucuronic dan sulfat. Dan enzim cytochrome P450 memangkinkan pengoksidaannya kepada metabolit reaktif NAPQI (N-acetyl-p-benzoquinone imine), yang mengikat kumpulan sulfhydryl glutathione hati dan kemudian dikeluarkan di dalam air kencing dalam bentuk sebatian asid cysteine dan mercapturic.[10]

Dos dan pentadbiran

Dos terapeutik maksimum Paracetamol adalah 4 g / hari untuk orang dewasa dan 50-75 mg kg / hari untuk kanak-kanak. Maklumat yang lebih terperinci mengenai dos pelbagai jenis ubat ini dibentangkan dalam penerbitan -  Paracetamol .

Berapa banyak minum? Ubat tidak diingini lebih dari tiga hingga lima hari berturut-turut.

Permohonan untuk kanak-kanak

Menurut arahan rasmi, penggunaan Paracetamol untuk kanak-kanak dibenarkan dari 1 bulan dari pengiraan dosis harian - 50 mg per kilogram berat badan. Pediatrik mencadangkan penangguhan kanak-kanak Kalpol, sirap dan suppositori rektum Efferalgan, bayi suspensi dan suppositori bayi Panadol.

Dengan cara yang sama, dos harian maksimum yang dibenarkan ubat ditentukan, yang pada suhu tinggi dibenarkan untuk diambil sehingga empat kali pada siang hari, memerhatikan selang 4 jam antara dos.

• Dari 3 bulan hingga 6 bulan: 2.5 ml penggantungan paracetamol bayi dikendalikan sehingga empat kali sehari.
• Dari 6 bulan hingga 24 bulan: 5 ml penggantungan paracetamol bayi dikendalikan sehingga empat kali sehari.
• Dari 2 hingga 4 tahun: 7.5 ml penggantungan paracetamol bayi, ditadbir sehingga empat kali sehari.
• Dari 4 hingga 6 tahun: 10 ml penggantungan paracetamol kanak-kanak, ditadbir sehingga empat kali sehari.
• Dari 6 hingga 8 tahun: 5 ml penggantungan paracetamol plus enam, ditetapkan sehingga empat kali sehari.
• Dari 8 hingga 10 tahun: 7.5 ml penangguhan paracetamol enam plus, ditetapkan sehingga empat kali sehari.
• Dari 10 hingga 12 tahun: 10 ml penggantungan tambahan paracetamol enam, ditetapkan sehingga empat kali sehari.

Akademi Pediatrik Amerika (AAP) terus mengesyorkan Paracetamol untuk sakit dan demam pada kanak-kanak, tetapi pakar tidak mencadangkannya jika kanak-kanak mempunyai asma atau risiko membangunkannya. Penggunaan paracetamol dalam dos terapeutik biasanya selamat, walaupun hepatotoxicity mungkin berkembang pada dos yang disyorkan pada kanak-kanak.[16]

Gunakan Paracetamol semasa kehamilan

Paracetamol adalah pilihan pertama untuk rawatan antipiretik atau analgesik sepanjang kehamilan. Konsekuensi seperti peningkatan risiko asma [11]atau gangguan hiperaktif kekurangan defisit telah dibincangkan. [12]Penggunaan paracetamol, terutamanya pada trimester ketiga, membawa kepada penurunan jumlah sel stem hematopoietik dalam darah tali pusat, tanpa mengira usia ibu, BMI pada trimester pertama, nisbah, usia kehamilan dan berat badan semasa lahir.[13]

Semasa tempoh kehamilan, penggunaan Paracetamol memerlukan berhati-hati, khususnya, dilarang untuk mengambilnya dalam tiga bulan pertama. [14]

Maklumat terperinci dalam bahan -  Paracetamol semasa kehamilan

Parasetamol menyusu

Semua butiran dan cadangan doktor diberi dalam artikel -  Adakah Paracetamol mungkin untuk ibu yang menyusu

Contraindications

Kontraindikasi untuk mengambil Paracetamol dari rasa sakit dan suhu termasuk:

• hipersensitiviti individu terhadap dadah;
• kegagalan fungsi hati dan / atau buah pinggang;
• tahap peningkatan bilirubin dalam darah (kongenital atau fungsi);
• anemia hemolitik dengan kekurangan enzim glukosa-6-fosfat dehidrogenase;
• kiraan sel darah putih yang rendah;
• kanak-kanak di bawah umur 4 minggu.

Kesan sampingan Paracetamol

Antara kesan sampingan yang mungkin Paracetamol adalah:

• penampilan gatal-gatal dan ruam kulit, termasuk urticaria, serta eritema eksudatif dan nekrolysis epidermis jenis sindrom Stevens-Johnson;
• perkembangan  reaksi alahan akut  dengan angioedema;
• mual dan sakit perut;
• Pelanggaran komposisi seragam darah, khususnya, anemia, penurunan kadar platelet dan leukosit, peningkatan hemoglobin teroksidasi (methemoglobin);
• kerosakan buah pinggang dengan perkembangan nefritis interstitial;

Penggunaan jangka panjang dadah dalam dos maksimum boleh mengakibatkan kerosakan hati. [15]

Berlebihan

Penggunaan dos tunggal lebih daripada 7 g untuk orang dewasa dan 150 mg / kg untuk kanak-kanak dianggap berpotensi toksik kepada hati, untuk maklumat lanjut, lihat -  Hepatotoxicity Paracetamol .

Tanda-tanda yang berlebihan biasanya mula muncul beberapa jam selepas pengingesan - dalam bentuk loya, muntah, berpeluh berlebihan dan sakit di hipokondrium. [17]

Tanpa rawatan, overdosis boleh menyebabkan kegagalan hati dan kematian dalam masa beberapa hari. Karbon diaktifkan boleh digunakan untuk mengurangkan penyerapan dadah.

Penawar adalah N-asetilcysteine, yang bertindak sebagai prekursor untuk glutation dan meneutralkan metabolit reaktif Paracetamol NAPQI, membantu mengurangkan kerosakan hati. [18]

Interaksi dengan ubat lain

Perlu diingat bahawa penggunaan serentak coumarin anticoagulants (Warfarin) dan antispasmodics dengan Paracetamol meningkatkan kesan ubat-ubatan ini.

Dengan penggunaan serentak antiemetik (metoclopramide atau domperidone), penyerapan Paracetamol meningkat.

Mengambil Paracetamol bersama sedatif dari kumpulan barbiturate, anticonvulsants, anti-tuberkulosis antibiotik Rifampicin dan etil alkohol meningkatkan risiko kerosakan hati.

Di samping itu, kombinasi Paracetamol dengan barbiturat (terutamanya dengan penggunaan yang berpanjangan daripada yang terakhir) membawa kepada penurunan kesan antipiretiknya.

Syarat penyimpanan

Pada suhu bilik (sehingga + 25 ° C).

Jangka hayat

Hayat rak tablet adalah tiga tahun, jangka hayat sirap dan penggantungan adalah dua tahun.

Analog

Paracetamol untuk kesakitan mempunyai banyak analog - dadah kumpulan analgesik bukan narkotik, iaitu ubat sakit kepala tanpa Paracetamol, termasuk Analgin (Metamizole natrium), Baralgin, Tempalgin,  Sedalgin , Flupirtine (Katadolon, Nolodatak), Diflunisal (Dolobid), dan lain-lain.

Ulasan

Kajian pakar bedah mencadangkan penggunaan Paracetamol dalam kombinasi dengan ubat anti-radang bukan steroid (NSAIDs) untuk mengurangkan kesakitan selepas operasi.

Ahli neurologi Eropah mengesyorkan menggunakan gabungan Paracetamol dengan kafein sebagai salah satu daripada beberapa ubat pertama untuk rawatan sakit kepala dengan migrain dan sakit kepala psikogenik.

Tetapi dengan sakit gigi atau kesakitan akibat prosedur pergigian, NSAID diiktiraf sebagai lebih berkesan (Ibuprofen, Naproxen, dan sebagainya).