Paracetamol untuk sakit

Jelas sekali, persoalan sama ada Paracetamol membantu dengan kesakitan mungkin timbul dalam kes di mana tablet analgesik-antipiretik ini tidak memberikan kesan melegakan kesakitan yang dijangkakan. Pada masa yang sama, ia adalah ubat yang paling biasa digunakan untuk sakit dan demam, dan WHO telah memasukkannya ke dalam senarai ubat penting - yang paling berkesan dan selamat. [ 1 ]

Nama dagangan lain Paracetamol: Acetaminophen, Amphenol, Panadol, Tylenol, Tylol, Tylolfen Hot, Dafalgan, Paralen, Piremol, Perfalgan, Calpol, Rapidol, Mexalen, Milistan, Anapiron, Tempramol, Strimol, Flutabs dan Efferalgan (effervescent (tablet), Ceferium).

Di samping itu, Paracetamol adalah komponen ubat-ubatan seperti Askofen, Citramon, Excedrin dan Farmadol (paracetamol + asid acetylsalicylic + kafein), Daleron C (dengan vitamin C), Fanigan dan Panoxen (dengan diclofenac), Papaverine (dalam kombinasi dengan drotaverine), Fervex (dengan asid askorbik dan antihistamin dan pheniramine) analgin, kafein, phenobarbital dan codeine), Farmacitron (dengan pheniramine, phenylephrine dan asid askorbik).

Petunjuk Paracetamol

Paracetamol diambil sebagai antipiretik untuk selesema dan jangkitan virus pernafasan akut (apabila suhu badan meningkat kepada +38.5°C dan ke atas), serta dalam kes keadaan demam subfebril pelbagai etiologi.

Adakah Paracetamol melegakan kesakitan? Ia berlaku, tetapi tidak semua kesakitan, yang disebabkan oleh sifat farmakologinya. Dalam sindrom kesakitan ringan hingga sederhana, Paracetamol digunakan sebagai ubat simtomatik:

• untuk sakit kepala, termasuk migrain, sakit kepala psikogenik (tension cephalgia), sakit kepala etiologi toksik - mabuk; Gabungan kafein dan parasetamol dalam rawatan mabuk boleh menyebabkan risiko kerosakan hati.
• daripada sakit gigi;
• untuk arthralgia minor dan myalgia, iaitu sakit pada sendi dan otot. Paracetamol boleh melegakan kesakitan arthritis ringan, tetapi tidak menjejaskan keradangan yang mendasari, kemerahan dan bengkak sendi; [ 2 ]
• untuk sakit belakang dan pinggang yang berkaitan dengan myositis. [ 3 ]

Bagi wanita, Paracetamol boleh membantu dengan sakit haid atau algomenorrhea (walaupun Spazmalgon atau Baralgin mungkin lebih baik untuk sakit yang teruk). Walau bagaimanapun, beberapa kajian telah membandingkan NSAID dengan acetaminophen (paracetamol). Mereka mencadangkan bahawa NSAID adalah lebih berkesan sedikit daripada acetaminophen dalam melegakan sakit haid. [ 4 ]

Paracetamol tidak banyak digunakan untuk sakit buah pinggang, kerana sindrom sakit buah pinggang dikaitkan dengan kekejangan otot licin ureter, dan antispasmodik digunakan untuk melegakannya, khususnya, No-shpa (Drotaverine), Papaverine hydrochloride, Platyphylline, Metacin, Spazmolitin (Difacil). Acetaminophen sahaja atau dalam kombinasi dengan opioid aktiviti rendah mempunyai sifat anti-radang ringan dan telah terbukti berkesan dalam kedua-dua keadaan keradangan akut dan kronik buah pinggang [ 5 ]. Walaupun acetaminophen dianggap sebagai analgesik bukan narkotik yang paling selamat pada pesakit dengan penyakit buah pinggang, perlu diingat bahawa ia boleh menjadi nefrotoksik dengan penggunaan dos tinggi yang berpanjangan. [ 6 ]

Paracetamol tidak digunakan untuk sakit perut yang bersifat spastik.

Perlu diingat bahawa dalam kes cephalgia psikogenik, doktor sering mengesyorkan pesakit bukan Paracetamol, tetapi ubat-ubatan yang menyekat reseptor H-cholinergik (pengelolak otot) dan/atau sedatif antidepresan. Dan dalam kes sakit sendi, keutamaan diberikan kepada ubat anti-radang bukan steroid (NSAIDs), termasuk Diclofenac, Ibuprofen, Indomethacin, dll. Paracetamol digunakan untuk rawatan akut sakit kepala ketegangan episodik pada orang dewasa. [ 7 ], [ 8 ]

Pakar otolaryngolog tidak menetapkan Paracetamol untuk sakit tekak atau sakit telinga kerana ia tidak membantu mengurangkan keradangan.

Borang pelepasan

Paracetamol boleh didapati dalam bentuk tablet (200, 325 dan 500 mg), kapsul (325 mg), sirap, suspensi cecair, larutan suntikan, suppositori rektum (0.08 g, 0.17 g dan 0.33 g setiap satu).

Farmakodinamik

Paracetamol – N-acetyl-p-aminophenol – ialah terbitan asetil bagi anilin sebatian organik fenolik (para-aminophenol atau 4-aminophenol), iaitu ia tergolong dalam anilida.

Tidak seperti NSAID, Paracetamol hampir tidak mempunyai sifat anti-radang, kerana farmakodinamiknya ditentukan terutamanya oleh kesan pada neuron pusat termoregulasi hipotalamus dan saraf tunjang - dengan pemulihan fungsinya, menormalkan homeostasis suhu.

Paracetamol berfungsi melawan kesakitan dengan menghalang aktiviti enzim membran sel korteks serebrum - jenis cyclooxygenase 3 (COX-3), yang memastikan sintesis mediator (prostaglandin) PGE2 dan PGF2α.

Di samping itu, metabolit aktif ubat N-arachidonoylaminophenol (AM404), dalam satu tangan, menghalang pengeluaran cyclooxygenase COX-1 dan COX-2, dan sebaliknya, merangsang reseptor TRPV1 neuron nociceptive sistem saraf periferi, yang terlibat dalam penghantaran, modulasi isyarat dan integrasi. [ 9 ]

Farmakokinetik

Paracetamol mempunyai bioavailabiliti tinggi (88%) apabila diambil secara lisan, ia diserap dengan baik dalam saluran gastrousus dan mencapai kepekatan puncak dalam darah 90 minit selepas dos standard tunggal. Melegakan kesakitan berlangsung selama dua hingga empat jam.

Paracetamol menembusi penghalang darah-otak dan memasuki susu ibu wanita menyusu. Ubat ini mempunyai pengikatan protein plasma yang rendah (tidak lebih daripada 22-25%), dan separuh hayat adalah 1.5-2.5 jam.

Dalam metabolisme Paracetamol, beban utama jatuh pada hati. Enzim sulfotransferase memecahkannya kepada konjugat dan sulfat asid glukuronik yang tidak aktif secara farmakologi. Dan enzim cytochrome P450 memangkinkan pengoksidaannya kepada metabolit reaktif NAPQI (N-acetyl-p-benzoquinone imine), yang mengikat kumpulan sulfhydryl glutation hati dan kemudiannya dikumuhkan dalam air kencing - dalam bentuk sebatian asid sistein dan mercapturic. [ 10 ]

Dos dan pentadbiran

Dos terapeutik maksimum Paracetamol ialah 4 g/hari untuk orang dewasa dan 50-75 mg kg/hari untuk kanak-kanak. Maklumat lebih terperinci mengenai dos pelbagai bentuk ubat ini dibentangkan dalam penerbitan - Paracetamol.

Berapa banyak yang perlu diminum? Ia tidak digalakkan untuk menggunakan ubat selama lebih daripada tiga hingga lima hari berturut-turut.

Permohonan untuk kanak-kanak

Menurut arahan rasmi, penggunaan Paracetamol untuk kanak-kanak dibenarkan dari 1 bulan pada dos harian 50 mg setiap kilogram berat badan. Pakar kanak-kanak mengesyorkan suspensi kanak-kanak Calpol, sirap dan suppositori rektum Efferalgan, suspensi dan supositori rektum Panadol bayi.

Dengan cara yang sama, dos harian maksimum ubat yang dibenarkan ditentukan, yang, pada suhu tinggi, dibenarkan untuk diambil sehingga empat kali sehari, memerhatikan selang 4 jam antara dos.

• 3 bulan hingga 6 bulan: 2.5 ml penggantungan parasetamol bayi diberikan sehingga empat kali sehari.
• 6 bulan hingga 24 bulan: 5 ml penggantungan parasetamol bayi diberikan sehingga empat kali sehari.
• 2 hingga 4 tahun: 7.5 ml penggantungan parasetamol kanak-kanak diberikan sehingga empat kali sehari.
• 4 hingga 6 tahun: 10 ml penggantungan parasetamol kanak-kanak diberikan sehingga empat kali sehari.
• Dari 6 hingga 8 tahun: 5 ml penggantungan paracetamol enam tambah, ditetapkan sehingga empat kali sehari.
• Dari 8 hingga 10 tahun: 7.5 ml penggantungan paracetamol enam tambah, diberikan sehingga empat kali sehari.
• 10 hingga 12 tahun: 10 ml penggantungan paracetamol enam tambah, ditetapkan sehingga empat kali sehari.

American Academy of Pediatrics (AAP) terus mengesyorkan acetaminophen untuk kesakitan dan demam pada kanak-kanak, tetapi pakar menasihatkan agar tidak digunakan jika kanak-kanak itu menghidap asma atau berisiko untuk mengembangkannya. Penggunaan acetaminophen dalam dos terapeutik secara amnya selamat, walaupun ketoksikan hati mungkin berlaku pada dos yang disyorkan pada kanak-kanak. [ 15 ]

Gunakan Paracetamol semasa kehamilan

Paracetamol adalah pilihan pertama untuk rawatan antipiretik atau analgesik sepanjang kehamilan. Akibat seperti peningkatan risiko asma [ 11 ] atau gangguan hiperaktif kekurangan perhatian telah dibincangkan. [ 12 ] Pengambilan parasetamol, terutamanya pada trimester ketiga, mengakibatkan penurunan bilangan relatif sel stem hematopoietik dalam darah tali pusat, tidak bergantung kepada umur ibu, BMI trimester pertama, pariti, umur kehamilan dan berat lahir. [ 13 ]

Semasa mengandung, penggunaan Paracetamol memerlukan berhati-hati, khususnya, ia dilarang untuk mengambilnya dalam tempoh tiga bulan pertama.

Maklumat terperinci dalam bahan - Paracetamol semasa mengandung

Paracetamol semasa menyusu

Semua butiran dan cadangan doktor diberikan dalam artikel - Bolehkah ibu menyusu mengambil Paracetamol?

Contraindications

Kontraindikasi untuk mengambil Paracetamol untuk sakit dan demam termasuk:

• hipersensitiviti individu terhadap ubat;
• kegagalan fungsi hati dan/atau buah pinggang;
• tahap bilirubin yang tinggi dalam darah (kongenital atau berfungsi);
• anemia hemolitik dengan kekurangan enzim glukosa-6-fosfat dehidrogenase;
• penurunan tahap leukosit dalam darah;
• kanak-kanak di bawah umur 4 minggu.

Kesan sampingan Paracetamol

Kesan sampingan Paracetamol yang mungkin termasuk:

• penampilan gatal-gatal dan ruam kulit, termasuk urtikaria, serta eritema eksudatif dan nekrolisis epidermis toksik jenis sindrom Stevens-Johnson;
• perkembangan tindak balas alahan akut dengan angioedema;
• loya dan sakit perut;
• gangguan komposisi darah, khususnya, anemia, penurunan tahap platelet dan leukosit, peningkatan hemoglobin teroksida (methemoglobin);
• kerosakan buah pinggang dengan perkembangan nefritis interstisial;

Penggunaan jangka panjang ubat dalam dos maksimum boleh menyebabkan kerosakan hati. [ 14 ]

Berlebihan

Penggunaan dos tunggal lebih daripada 7 g untuk orang dewasa dan 150 mg/kg untuk kanak-kanak dianggap berpotensi toksik hati, untuk butiran lanjut lihat – Hepatotoksisiti Paracetamol.

Tanda-tanda terlebih dos biasanya mula muncul dalam masa beberapa jam selepas mengambil ubat - dalam bentuk loya, muntah, peningkatan berpeluh dan sakit di hipokondrium. [ 16 ]

Tanpa rawatan, dos berlebihan boleh menyebabkan kegagalan hati dan kematian dalam beberapa hari. Arang aktif boleh digunakan untuk mengurangkan penyerapan dadah.

Penawarnya ialah N-acetylcysteine, yang, dengan bertindak sebagai prekursor glutation dan meneutralkan metabolit reaktif Paracetamol NAPQI, membantu mengurangkan kerosakan hati.[ 17 ]

Interaksi dengan ubat lain

Perlu diingat bahawa penggunaan serentak antikoagulan kumarin (Warfarin) dan antispasmodik dengan Paracetamol meningkatkan kesan ubat-ubatan ini.

Dengan penggunaan serentak antiemetik (Metoclopramide atau Domperidone), penyerapan Paracetamol meningkat.

Mengambil Paracetamol bersama-sama dengan ubat penenang kumpulan barbiturat, antikonvulsan, antibiotik anti-tuberkulosis Rifampicin dan etil alkohol meningkatkan risiko kerosakan hati.

Di samping itu, gabungan Paracetamol dengan barbiturat (terutamanya dengan penggunaan jangka panjang yang terakhir) membawa kepada penurunan kesan antipiretiknya.

Syarat penyimpanan

Pada suhu bilik (sehingga +25°C).

Jangka hayat

Jangka hayat tablet adalah tiga tahun, jangka hayat sirap dan penggantungan adalah dua tahun.

Analogi

Paracetamol untuk kesakitan mempunyai banyak analog - ubat kumpulan analgesik bukan narkotik, iaitu, tablet untuk sakit kepala tanpa Paracetamol, termasuk Analgin (Metamizole sodium), Baralgin, Tempalgin, Sedalgin, Flupirtine (Katadolon, Nolodatak), Diflunisal (Dolobid), dll.

Ulasan

Ulasan daripada pakar bedah menyokong penggunaan Paracetamol dalam kombinasi dengan ubat anti-radang bukan steroid (NSAIDs) untuk mengurangkan kesakitan selepas pembedahan.

Pakar saraf Eropah mengesyorkan menggunakan gabungan Paracetamol dan kafein sebagai salah satu daripada beberapa ubat barisan pertama untuk rawatan sakit kepala migrain dan sakit kepala psikogenik.

Tetapi untuk sakit gigi atau sakit akibat prosedur pergigian, NSAID (Ibuprofen, Naproxen, dll.) dianggap lebih berkesan.