Pentoxifylline

Pentoxifylline mempunyai aktiviti vasodilating berbanding dengan saluran periferal.

Ubat itu adalah derivatif metilxanthine. Prinsip pengaruhnya didasarkan pada penindasan tindakan PDE dan pengumpulan cAMP di dalam sel darah dan sel vaskular otot licin, dan sebagai tambahan, di dalam organ dan tisu lain. [1]

Ubat ini meningkatkan fleksibiliti eritrosit dengan platelet dan memperlambat pengagregatannya, mengurangkan peningkatan nilai fibrinogen plasma dan memperkuat fibrinolisis, yang melemahkan kelikatan darah dan meningkatkan parameter darah reologi. [2]

Petunjuk Pentoxifylline

Ia digunakan sekiranya berlaku gangguan seperti ini:

• mempunyai encephalopathy aterosklerotik atau peredaran darah ;
• strok iskemia serebrum;
• gangguan aliran darah periferi yang disebabkan oleh perkembangan aterosklerosis, keradangan atau diabetes mellitus (ini juga merangkumi angiopati diabetes);
• angioneuropathy ( sindrom Raynaud );
• lesi tisu trofik yang disebabkan oleh penyakit vena atau gangguan peredaran mikro (ulser trofik, radang dingin, sindrom post-trombophlebitic atau gangren);
• menghilangkan endarteritis;
• gangguan aliran darah intraokular (mengalami kekurangan aliran darah subakut, akut atau kronik di dalam retina atau koroid);
• masalah dengan kerja telinga dalam, yang mempunyai etiologi vaskular (dalam kes ini, gangguan pendengaran berkembang).

Borang pelepasan

Pelepasan unsur ubat tersebut disedari dalam bentuk tablet - 10 keping di dalam pek sel; di dalam kotak - 5 pek tersebut.

Farmakodinamik

Pentoxifylline boleh menyebabkan perkembangan kesan vasodilating yang sedikit, yang mempunyai sifat myotropik. Pada masa yang sama, ia sedikit melemahkan daya tahan sistemik saluran periferal dan menyebabkan kesan inotropik positif.

Penggunaan ubat ini membawa kepada peningkatan peredaran mikro dan bekalan oksigen ke tisu (terutamanya di dalam sistem saraf pusat dengan hujung kaki; kesan yang lebih lemah diberikan pada buah pinggang). Ubat ini menyebabkan beberapa pengembangan saluran koronari. [3]

Farmakokinetik

Komponen metabolik utama yang menunjukkan kesan farmakologi (1- (5-hydroxyhexyl) -3,7-dimethylxanthine) terdapat di dalam plasma darah dalam nilai yang dua kali lebih tinggi daripada unsur yang tidak berubah, dan berada dalam keadaan biokimia terbalik keseimbangan berbanding dengannya. Oleh kerana itu, bahan aktif ubat dengan metabolitnya dianggap sebagai keseluruhan aktif.

Separuh hayat pentoxifylline adalah 1.6 jam. Ubat ini terlibat sepenuhnya dalam proses metabolik; lebih daripada 90% ubat diekskresikan melalui buah pinggang (dalam bentuk unsur metabolik polar yang tidak terkonjugasi dan larut dalam air). Kurang daripada 4% daripada dos yang digunakan dikeluarkan dalam najis.

Pada orang yang mengalami disfungsi ginjal yang teruk, terdapat penurunan perkumuhan komponen metabolik ubat.

Pada individu dengan disfungsi hepatik, jangka hayat pentoxifylline berpanjangan.

Dos dan pentadbiran

Pentoxifylline digunakan dalam jumlah 2-4 tablet, 2-3 kali sehari. Tablet diambil selepas makan, tanpa mengunyah dan dibasuh dengan air biasa. Maksimum 1200 mg ubat dibenarkan setiap hari.

Individu dengan tahap tekanan darah tidak stabil atau rendah atau dengan penurunan fungsi ginjal yang ketara (nilai CC di bawah 30 ml per minit) dan orang-orang dari kumpulan dengan risiko komplikasi yang tinggi dengan penurunan tekanan darah (contohnya, dalam kes luka teruk di kawasan saluran koronari atau stenosis intensif saluran otak besar), diperlukan untuk memulakan terapi dengan dos yang minimum. Bahagian dipilih secara peribadi, dan kenaikannya dibuat secara beransur-ansur, dengan mempertimbangkan toleransi terapi.

• Permohonan untuk kanak-kanak

Tidak ada pengalaman menggunakan ubat dalam pediatrik.

Gunakan Pentoxifylline semasa kehamilan

Hanya ada pengalaman terhad dengan penggunaan Pentoxifylline selama kehamilan, sebab itulah ia tidak diresepkan dalam tempoh yang dinyatakan.

Ubat dalam jumlah kecil dikeluarkan dalam susu ibu, dan oleh itu perlu menghentikan penyusuan selama tempoh terapi.

Contraindications

Antara kontraindikasi:

• intoleransi teruk terhadap pentoxifylline, metilxanthines lain atau unsur tambahan ubat;
• kehadiran pendarahan yang besar (ada kemungkinan potensi pendarahan);
• pendarahan teruk di kawasan retina atau pendarahan intraserebral (terdapat risiko potensi pendarahan). Dengan perkembangan pendarahan di kawasan retina semasa penggunaan ubat-ubatan, anda mesti segera membatalkan penerimaannya;
• fasa aktif infark miokard;
• luka ulseratif pada saluran gastrousus;
• diatesis yang mempunyai bentuk hemoragik.

Kesan sampingan Pentoxifylline

Gejala sampingan utama:

• gangguan dalam kerja CVS: takikardia, kilat panas, penurunan atau peningkatan nilai tekanan darah, aritmia, edema periferal dan angina pectoris;
• masalah dengan fungsi hematopoietik: pendarahan, anemia aplastik, neutro- atau leukopenia, pancytopenia, yang boleh menyebabkan kematian, serta trombositopenia bersama dengan purpura jenis trombositopenik;
• gangguan aktiviti Majlis Negara: sakit kepala, parestesi, halusinasi, pening dan kejang, serta gangguan tidur, pergolakan, gegaran dan meningitis yang bersifat aseptik;
• lesi yang mempengaruhi saluran gastrousus: tekanan pada perut, muntah, hipersalivasi, gangguan gastrousus, mual, sembelit, kembung dan cirit-birit;
• gejala yang berkaitan dengan lapisan subkutan dan epidermis: urtikaria, kemerahan, gatal-gatal, ruam, SS dan SEPULUH;
• gangguan imun: kekejangan bronkus, gejala anaphylactic atau anaphylactoid, anafilaksis dan edema Quincke;
• masalah dengan aktiviti saluran empedu dan hati: kolestasis intrahepatik;
• gangguan visual: konjungtivitis, detasmen retina atau pendarahan di dalamnya, serta disfungsi visual;
• perubahan bacaan ujian: peningkatan nilai transaminase;
• yang lain: perkembangan hiperhidrosis atau hipoglikemia dan peningkatan suhu.

Berlebihan

Antara manifestasi awal keracunan akut adalah pening, mual, atau penurunan tekanan darah. Seiring dengan ini, tanda-tanda berikut mungkin muncul - kegembiraan, takikardia, aritmia, kilat panas, demam, areflexia dan sawan yang mempunyai bentuk tonik-klonik. Mungkin juga ada kehilangan kesadaran dan kemunculan muntah, yang mempunyai warna coklat gelap (gejala pendarahan di dalam saluran gastrointestinal).

Penghapusan keracunan akut dan pencegahan perkembangan komplikasi dilakukan dengan menjalankan prosedur simtomatik dan pemantauan perubatan khusus intensif terhadap keadaan pesakit.

Interaksi dengan ubat lain

Kesan antidiabetes yang berkembang dengan penggunaan ubat hipoglikemik untuk pemberian oral, dan juga insulin, dapat diperkuat sekiranya berlaku pemberian ubat. Oleh kerana itu, orang yang merawat diabetes mellitus mesti berada di bawah pengawasan perubatan yang berterusan.

Dalam kajian pasca pemasaran, peningkatan kesan antikoagulan didapati pada individu yang menggunakan ubat itu bersama dengan antagonis K-vitamin. Semasa temu janji atau perubahan dalam dos Pentoxifylline, adalah perlu untuk memantau kesan antikoagulan dalam kombinasi tersebut.

Ubat ini dapat memperkuat sifat antihipertensi bahan antihipertensi dan ubat lain yang dapat menyebabkan penurunan nilai tekanan darah.

Penggunaan ubat ini bersama dengan teofilin dapat menyebabkan peningkatan jumlah darah yang terakhir pada beberapa individu. Oleh kerana itu, tahap keparahan dan kekerapan perkembangan gejala sampingan teofilin mungkin meningkat.

Pada sesetengah pesakit, pemberian bersama dengan ciprofloxacin menyebabkan peningkatan tahap pentoxifylline dalam serum. Kerana itu, intensiti kesan sampingan dapat meningkat dan kekerapan perkembangannya dapat meningkat.

Secara teori, kesan aditif dapat berkembang apabila bahan yang memperlambat agregasi platelet digunakan. Oleh kerana peningkatan kemungkinan pendarahan, gabungkan bahan-bahan ini (antaranya tirofiban, clopidogrel dengan iloprost, anagrelide, ticlopidine dan eptifibatide dengan abciximab, dan sebagai tambahan dipyridamole, epoprostenol, NSAIDs (tidak termasuk perencat terpilih aktiviti COX-2) dan asetil itu perlu berhati-hati.

Penggunaan dalam kombinasi dengan cimetidine boleh menyebabkan peningkatan tahap pentoxifylline plasma bersama dengan unsur metaboliknya I.

Syarat penyimpanan

Simpan pentoxifylline dari jangkauan kanak-kanak kecil. Nilai suhu - tidak lebih daripada 25 ° C.

Jangka hayat

Pentoxifylline boleh digunakan dalam jangka masa 36 bulan dari tarikh pemasaran produk terapi.

Analog

Analog ubat adalah zat Trental, Latren dengan Vasonite, Pentoxpharm dan Agapurin dengan Xanthinol nicotinate, dan sebagai tambahan Flexital, Pentylin dan Trentan.