Ramipril

Ubat ini dikelaskan sebagai agen kardiovaskular sintetik yang bertujuan untuk mengawal tekanan darah. Kesan ini dicapai kerana kesan komponen aktif ramipril pada sistem renin-angiotensin.

Ramipril dihasilkan oleh syarikat farmaseutikal Jerman Hoechst AG.

Dadah Ramipril dijual di farmasi hanya dengan preskripsi doktor.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Petunjuk Ramipril

Ramipril boleh ditetapkan sebagai ubat bebas atau digabungkan dengan ubat lain yang bertujuan untuk menstabilkan tekanan darah dan meningkatkan fungsi jantung (terutamanya dalam tempoh selepas infarksi dan selepas strok).

Ubat ini disyorkan untuk digunakan dalam rejimen rawatan untuk pesakit dengan nefropati (diabetes atau etiologi lain).

Petunjuk untuk menetapkan Ramipril dianggap sebagai terapi pencegahan strok dan serangan jantung, serta hasil maut akibat patologi kardiovaskular. Ubat ini boleh ditetapkan untuk penyakit jantung koronari, penyakit sistem vaskular periferal, hipertensi, kolesterol tinggi dalam darah, lipoprotein berketumpatan tinggi rendah.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Borang pelepasan

Ubat ini dihasilkan dalam bentuk tablet. Satu bungkusan kadbod mengandungi lepuh, termasuk 28 tablet.

Komponen aktif ubat adalah ramipril.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Farmakodinamik

Ramipril adalah ubat yang bertujuan untuk menormalkan tekanan darah. Ia tergolong dalam kumpulan ubat yang menghalang enzim penukar angiotensin. Komponen utama ialah ramipril, yang, apabila ia memasuki aliran darah, mengalami transformasi kepada bahan aktif ramiprilat.

Komponen aktif mempunyai keupayaan untuk menghalang enzim penukar angiotensin, yang memerlukan penurunan jumlah angiotensin II dalam serum darah dan penurunan dalam pengeluaran aldosteron. Antara lain, tindakan renin dalam darah diaktifkan dan pemecahan bradikinin diperlahankan.

Semasa rawatan dengan Ramipril, pesakit mengalami penurunan tahap rintangan dinding vaskular, kelonggaran dinding kapal, yang membawa kepada penurunan tekanan darah yang yakin tanpa meningkatkan beban pada jantung. Di samping itu, ubat ini mampu mengurangkan beban pada otot jantung, dengan itu mempunyai kesan yang baik terhadap kesejahteraan pesakit, terutamanya semasa post-infarction dan keadaan selepas strok.

Penurunan tekanan darah diperhatikan sudah 60-120 minit selepas mengambil Ramipril dan berlangsung selama 24 jam. Keberkesanan maksimum berlaku selepas 14-20 hari rawatan berterusan. Dadah tidak perlu dihentikan secara beransur-ansur: tidak ada sindrom penarikan.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Farmakokinetik

Proses metabolik utama dengan ubat berlaku di hati, mengakibatkan pembentukan ramiprilat. Ramipril ditukar kepada bahan eter diketopiperazine.

Ramiprilat menjadi bioavailable apabila diambil secara lisan dan boleh menjadi kira-kira 45%. Bahan ini cepat diserap dalam sistem pencernaan (sekurang-kurangnya 56% daripada jumlah yang diterima). Tahap penyerapan adalah bebas daripada pengambilan makanan serentak. Tahap plasma puncak boleh diperhatikan 60 minit selepas mengambil ubat.

Separuh hayat juga 60 minit.

Tahap puncak ramiprilat dalam sistem peredaran darah dikesan 120-240 minit selepas mengambil dos.

Peringkat akhir penghapusan dadah agak lama: selepas penggunaan tunggal ubat dalam dos 2.5 mg atau lebih, badan kembali ke keadaan asas selepas empat hari. Dengan kursus terapi, separuh hayat boleh dari 13 hingga 17 jam.

Pengikatan bahan aktif dan metabolitnya kepada protein plasma boleh menjadi 70-56%.

Gambar farmakokinetik Ramipril adalah bebas daripada umur pesakit. Tiada pengumpulan dalam badan berlaku.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Dos dan pentadbiran

Ubat ini digunakan untuk kegunaan dalaman. Ia tidak disyorkan untuk mengunyah atau menghancurkan tablet.

Dos harian dibahagikan kepada satu, kurang kerap kepada dua dos. Tablet boleh diambil sebelum dan selepas makan. Tempoh kursus terapi dan dos dipilih oleh doktor yang hadir.

Untuk merawat tekanan darah tinggi, ambil 2.5 mg Ramipril setiap hari. Sekiranya dinamik normalisasi tekanan tidak mencukupi, maka selepas 14-20 hari dos diselaraskan dan dua kali ganda. Dos pegun optimum ubat boleh 2.5-5 mg sehari. Jumlah puncak ubat ialah 10 mg sehari. Untuk mempercepatkan proses penstabilan penunjuk tekanan, dibenarkan menggunakan ubat tambahan, seperti diuretik dan antagonis kalsium.

Dalam kes kekurangan jantung, Ramipril diambil dalam jumlah 1.25 mg sehari. Sekiranya kesan terapeutik yang diperolehi tidak mencukupi, dos boleh digandakan setiap 7-14 hari. Dos maksimum ialah 10 mg sehari.

Dalam tempoh selepas infarksi, dos yang disyorkan ialah 5 mg sehari. Dos ini boleh dibahagikan kepada dua dos 2.5 mg setiap dos. Keadaan pesakit perlu dipantau dan, jika perlu, dos hendaklah disemak ke satu arah atau yang lain. Dos perlu ditingkatkan secara beransur-ansur, setiap tiga hari. Dos puncak ialah 10 mg sehari.

Dalam kes kegagalan jantung yang teruk, ubat digunakan dengan berhati-hati, bermula dengan dos yang paling rendah.

Untuk mengelakkan kemungkinan serangan jantung, strok atau kematian akibat komplikasi kardiovaskular, Ramipril diambil 2.5 mg pada waktu pagi dan petang. Selepas seminggu dari permulaan terapi, dos boleh ditingkatkan secara beransur-ansur.

Pesakit dengan nefropati (diabetes atau bukan diabetes) mengambil 1.25 mg ubat setiap hari. Ia tidak disyorkan untuk pesakit sedemikian menggunakan lebih daripada 5 mg Ramipril setiap hari.

Pesakit tua dengan fungsi buah pinggang terjejas (dengan pelepasan kreatinin 20-50 ml seminit) mengambil Ramipril dalam dos ujian 1.25 mg sehari. Dos maksimum untuk pesakit tersebut tidak boleh melebihi 5 mg sehari.

Pesakit dengan fungsi hati yang tidak mencukupi mengambil ubat pada 1.25 mg sehari. Dos maksimum yang dibenarkan untuk pesakit tersebut ialah 2.5 mg sehari.

Pesakit dengan hipertensi berterusan, gangguan metabolisme garam air, dan patologi peredaran periferal tidak boleh mengambil dos yang tinggi pada mulanya.

Pesakit yang menjalani hemodialisis perlu mengambil ubat dalam jumlah 1.25 mg sehari. Dos diambil 2-4 jam selepas tamat prosedur.

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]

Gunakan Ramipril semasa kehamilan

Ubat ini tidak ditetapkan kepada wanita semasa kehamilan. Selain itu, sebelum menetapkan ubat, doktor mesti memastikan bahawa pesakit tidak hamil. Semasa rawatan, pesakit disyorkan untuk menggunakan kontraseptif.

Sekiranya seorang wanita merancang kehamilan atau telah pun hamil, rawatan dengan Ramipril harus dihentikan atau ubat lain yang diluluskan harus ditukar.

Ramipril bahan aktif boleh didapati dalam susu ibu, jadi penyusuan susu ibu harus dihentikan apabila ubat itu ditetapkan.

Contraindications

Ramipril tidak ditunjukkan untuk digunakan dalam kes berikut:

• jika anda terdedah kepada tindak balas alahan terhadap mana-mana ramuan ubat, serta ubat-ubatan yang menghalang enzim penukar angiotensin;
• dalam kes kekurangan laktase dan malabsorpsi glukosa-galaktosa;
• dengan sejarah angioedema;
• dalam kes penyempitan arteri buah pinggang, dalam kes ketidakseimbangan hemodinamik, dalam kes kecenderungan untuk tekanan darah rendah;
• dalam hiperaldosteronisme (asal utama);
• semasa mengandung dan menyusu;
• untuk rawatan kanak-kanak di bawah umur 18 tahun;
• dalam penyakit buah pinggang yang teruk.

Ubat ini ditetapkan dengan berhati-hati dan di bawah pengawasan seorang doktor dalam keadaan berikut:

• krisis hipertensi;
• penyakit jantung iskemik yang rumit;
• gangguan metabolisme garam air;
• stenosis aorta;
• stenosis injap mitral;
• kardiomiopati hipertropik;
• disfungsi hati yang teruk;
• gangguan peredaran koronari dan serebrum;
• kolagenosis;
• dekompensasi aktiviti jantung;
• usia tua.

[ 22 ]

Kesan sampingan Ramipril

Semasa rawatan, beberapa kesan sampingan mungkin berlaku:

• penurunan tekanan darah yang berlebihan;
• iskemia otot jantung, gangguan irama jantung, bengkak pada bahagian kaki, tindak balas keradangan pada dinding vaskular, kekejangan vaskular;
• disfungsi buah pinggang, kegagalan buah pinggang akut, peningkatan diuresis, penampilan protein dalam air kencing, peningkatan tahap kreatinin dan urea dalam darah;
• batuk kering yang merengsa, keradangan bronkus, sinus hidung, bronkospasme, kambuh asma;
• proses keradangan membran mukus mulut, tekak, saluran penghadaman;
• fenomena dyspeptik, gangguan usus, gangguan rasa dan bau, disfungsi hati;
• sakit kepala, patologi visual dan pendengaran, kebimbangan, gangguan tidur, gangguan vestibular, gegaran pada anggota badan, keradangan konjunktiva mata, kemalangan serebrovaskular dan tindak balas psikomotor, kemerosotan kepekatan;
• tindak balas alahan (ruam, kulit gatal, bengkak);
• berpeluh berlebihan, peningkatan kepekaan terhadap sinaran ultraungu, pemburukan penyakit kulit, alopecia;
• kekejangan dan sakit pada otot atau sendi;
• gangguan metabolik, penurunan berat badan, kehilangan selera makan;
• dalam darah terdapat eosinofilia, anemia, neutropenia, agranulositosis, penurunan paras hemoglobin dan platelet;
• sakit dada, peningkatan keletihan, sikap tidak peduli;
• penurunan keinginan seksual, disfungsi erektil;
• bengkak kelenjar susu (gynecomastia).

[ 23 ], [ 24 ]

Berlebihan

Mengambil Ramipril dalam kuantiti yang banyak boleh menyebabkan vasodilatasi yang berlebihan, yang akan menyebabkan penurunan mendadak dalam tekanan darah, malah sehingga ke tahap runtuh. Di samping itu, mengambil terlalu banyak ubat boleh menyebabkan kadar denyutan jantung yang perlahan, kemerosotan dalam fungsi buah pinggang, dan gangguan metabolisme garam air.

Tiada ubat khas yang meneutralkan kesan ramipril. Apabila menggunakan dos besar Ramipril, lavage gastrik dilakukan, selepas itu sorben (karbon diaktifkan) ditetapkan. Dalam kes gangguan metabolisme garam air dan penurunan dalam jumlah darah yang beredar, larutan infusi diberikan melalui titisan untuk menambah cecair dalam badan.

Dalam kes penurunan tekanan darah yang berlebihan, agen hipertensi kardiotonik (dopamin, reserpine) boleh ditetapkan.

Tidak perlu menggunakan hemodialisis atau diuresis paksa sekiranya berlaku terlebih dos, kerana keberkesanannya yang boleh dipersoalkan dalam masalah ini.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Interaksi dengan ubat lain

Kesan terapeutik Ramipril boleh meningkat apabila digunakan dalam kombinasi dengan ubat lain yang menurunkan tekanan darah, seperti diuretik, antidepresan trisiklik, dan anestetik.

Apabila merawat Ramipril dengan diuretik, terdapat keperluan untuk memantau tahap natrium dalam darah.

Sympathomimetics dengan sifat vasoconstrictor apabila digunakan bersama dengan Ramipril mengurangkan kesan yang terakhir. Apabila mengambil ubat yang disenaraikan bersama-sama, adalah penting untuk memantau bacaan tekanan darah.

Kemungkinan tindak balas hematologi meningkat dengan penggunaan gabungan Ramipril dan imunosupresan, sitostatik, dan glukokortikosteroid.

Ia tidak disyorkan untuk menggunakan Ramipril dan agen yang mengandungi litium kerana peningkatan ketoksikan yang terakhir.

Apabila menggunakan Ramipril dan ubat antidiabetik, adalah perlu untuk memantau tahap gula darah.

[ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

Syarat penyimpanan

Adalah disyorkan untuk menyimpan ubat di tempat gelap dengan suhu tidak lebih daripada +25°C, di luar jangkauan kanak-kanak.

Senarai B.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

Jangka hayat

Jangka hayat ditunjukkan pada pembungkusan ubat dan adalah 36 bulan dari tarikh pembuatan.

[ 39 ], [ 40 ], [ 41 ]