Ranitidine

Ranitidine adalah ubat antiulser dan tergolong dalam kategori antagonis reseptor histamin H2.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Petunjuk Ranitidine

Antara petunjuknya:

• ulser teruk duodenum atau perut;
• ejen profilaksis terhadap pemburukan ulser;
• ulser yang bersifat simptomatik (lesi ulseratif (berkembang pesat) pada perut atau duodenum, yang muncul di bawah pengaruh tekanan, mengambil pelbagai ubat atau patologi organ dalaman yang berdekatan);
• bentuk erosif esofagitis (proses keradangan di esofagus, di mana integriti membran mukusnya dimusnahkan), serta esofagitis refluks (proses keradangan di esofagus, yang dicetuskan oleh refluks kandungan perut ke dalamnya);
• gastrinoma (gabungan lesi ulseratif perut dan tumor jinak yang terbentuk di pankreas);
• pencegahan perkembangan gangguan pada saluran gastrousus atas, serta dalam tempoh selepas pembedahan;
• pencegahan kemungkinan penembusan jus gastrik ke dalam sistem pernafasan pada pesakit yang menjalani pembedahan di bawah anestesia.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Borang pelepasan

Ia dihasilkan dalam bentuk tablet dan larutan suntikan. Tablet mempunyai isipadu 0.15 dan 0.3 g; satu pek mengandungi 20, 30 atau 100 tablet. Penyelesaiannya terkandung dalam ampul 2 ml.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Farmakodinamik

Ubat ini secara selektif menyekat reseptor histamin H2 dalam sel parietal mukosa gastrik dan juga menyekat rembesan asid hidroklorik. Kesan Ranitidine juga mengurangkan jumlah isipadu rembesan, yang mengurangkan kepekatan pepsin dalam kandungan gastrik.

Sifat antisecretory ubat mewujudkan keadaan di mana lesi ulseratif duodenum dan perut sembuh lebih cepat. Ranitidine meningkatkan sifat perlindungan tisu kawasan gastroduodenal: meningkatkan proses peredaran mikro, meningkatkan kesan pemulihan, dan juga meningkatkan rembesan unsur mukus.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Farmakokinetik

Selepas pentadbiran lisan, ia cepat diserap dari saluran gastrousus. Kepekatan puncak ialah 440-545 ng/ml. Ia dicapai 2-3 jam selepas mengambil ubat pada dos 150 mg. Ketersediaan bio adalah lebih kurang 50% (ini disebabkan oleh kesan "laluan pertama" dalam hati). Pengambilan makanan tidak menjejaskan penyerapan bahan tersebut.

Ia mengikat protein plasma sebanyak 15%. Ia boleh menembusi halangan histohematik (juga melalui plasenta), tetapi ia melepasi dengan teruk melalui BBB. Isipadu pengedaran adalah lebih kurang 1.4 l/kg. Biotransformasi separa berlaku di hati. Akibatnya, produk pereputan utama terbentuk - N-oksida, dan dengannya S-oksida, dan kemudian demetilasi mereka berlaku.

Tempoh separuh hayat dengan kadar pelepasan kreatinin normal ialah 2-3 jam. Sekiranya pelepasan berkurangan, tempoh ini dilanjutkan. Kadar pelepasan buah pinggang adalah lebih kurang 410 ml/min (ini adalah tanda proses aktif rembesan tiub).

Perkumuhan berlaku terutamanya dengan air kencing - dalam tempoh 24 jam berikut selepas pentadbiran (bahan tidak berubah) kira-kira 30% (pentadbiran oral) atau 70% (pentadbiran intravena) ubat dikumuhkan. Ia juga dikumuhkan sebagai N-oksida (kurang daripada 4% daripada jumlah dos), dan sebagai tambahan S-oksida dengan desmethylranitidine (1% setiap satu).

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Dos dan pentadbiran

Dos dipilih secara individu. Bagi orang dewasa, ia biasanya 0.15 g dua kali sehari (pagi dan petang) atau satu dos 0.3 g pada waktu malam. Tempoh kursus rawatan adalah 1-2 bulan.

Sebagai langkah pencegahan terhadap pemburukan ulser, 0.15 g perlu diambil pada waktu malam. Tempoh kursus sedemikian boleh sehingga 1 tahun (pemantauan endoskopik tetap juga diperlukan (setiap empat bulan) - pemeriksaan mukosa gastrik menggunakan peranti khas yang digunakan untuk pemeriksaan visual).

Untuk gastrinoma, anda perlu mengambil 0.15 g ubat tiga kali sehari. Sekiranya perlu, dos harian boleh ditingkatkan kepada 0.6-0.9 g.

Sebagai langkah pencegahan terhadap berlakunya pendarahan atau ulser (akibat tekanan), ubat harus diberikan secara intravena atau intramuskular, pada dos 0.05-0.1 g setiap 6-8 jam.

Bagi kanak-kanak berumur 14-18 tahun, dos ialah 0.15 g dua kali sehari.

Pesakit dengan kegagalan buah pinggang (paras kreatinin dalam serum darah adalah lebih daripada 3.3 mg/100 ml) perlu mengambil ubat dua kali sehari pada dos 0.075 g.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]

Gunakan Ranitidine semasa kehamilan

Ubat ini dilarang semasa mengandung dan menyusu.

Contraindications

Antara kontraindikasi:

• intoleransi individu terhadap komponen dadah;
• kanak-kanak di bawah umur 14 tahun.

Berhati-hati harus dilakukan apabila menetapkan ubat kepada pesakit yang mengalami gangguan fungsi perkumuhan buah pinggang.

[ 20 ], [ 21 ]

Kesan sampingan Ranitidine

Kesan sampingan termasuk:

• sistem saraf: pening dengan sakit kepala, rasa letih atau cemas, kemurungan, rasa mengantuk, serta vertigo dan insomnia. Dalam kes yang jarang berlaku, kehilangan ketajaman penglihatan yang boleh diterbalikkan, gangguan akomodasi okular, kekeliruan, dan rupa halusinasi diperhatikan;
• organ sistem kardiovaskular dan hematopoietik: blok AV, bradikardia atau takikardia, dan sebagai tambahan aritmia, trombositopenia, leukopenia dan granulositopenia. Dalam kes yang jarang berlaku, agranulositosis, anemia aplastik dan pansitopenia (dalam sesetengah keadaan dengan hipoplasia sumsum tulang) mungkin berkembang. Kes terpencil - IHA;
• Organ gastrousus: muntah dengan loya, cirit-birit atau sembelit, sindrom sakit perut. Pankreatitis kadang-kadang boleh berkembang. Kes tunggal - bentuk hepatitis kolestatik, hepatoselular atau campuran (kadang-kadang ia boleh berlaku pada latar belakang jaundis) - dalam kes ini, perlu segera berhenti menggunakan ubat. Tindak balas sedemikian biasanya boleh diterbalikkan, tetapi kadangkala boleh membawa maut. Dalam kes yang sangat jarang berlaku, kegagalan hati telah berlaku;
• organ sistem muskuloskeletal: terpencil – sakit pada sendi atau otot;
• alahan: ruam kulit, bronkospasme, eosinofilia atau demam. Kes terpencil – erythema multiforme, anafilaksis dan edema Quincke;

Lain-lain: Vaskulitis atau keguguran rambut kadang-kadang diperhatikan. Kes tunggal – penurunan libido atau potensi, serta ginekomastia. Penggunaan jangka panjang boleh mencetuskan anemia akibat kekurangan B12.

[ 22 ], [ 23 ]

Berlebihan

Manifestasi overdosis termasuk sawan, serta perkembangan bradikardia dan aritmia ventrikel.

Terapi melibatkan mendorong muntah atau membilas perut pesakit, diikuti dengan rawatan simptomatik. Sekiranya berlaku sawan, diazepam perlu diberikan secara intravena; atropin diberikan untuk menghapuskan bradikardia, dan lidocaine diberikan untuk menghapuskan aritmia ventrikel.

[ 28 ], [ 29 ]

Interaksi dengan ubat lain

Dalam kes gabungan Ranitidine dengan ubat antasid, selang harus dibuat antara penggunaan ubat-ubatan ini (sekurang-kurangnya 1-2 jam), kerana yang terakhir boleh memberi kesan negatif terhadap penyerapan ranitidine.

[ 30 ], [ 31 ]

Syarat penyimpanan

Ubat harus disimpan dalam keadaan standard untuk ubat - tempat yang gelap, kering, tidak boleh diakses oleh kanak-kanak kecil. Rejim suhu adalah dalam lingkungan 15-30°C.

[ 32 ], [ 33 ], [ 34 ]

Jangka hayat

Ranitidine dibenarkan untuk digunakan selama 3 tahun dari tarikh pembuatan ubat.

[ 35 ]