Rapiklav

Rapiklav adalah ubat antibakteria untuk kegunaan sistemik.

Petunjuk Rapiklave

Ia digunakan untuk menghilangkan patologi menular bakteria yang diprovokasi oleh mikrob yang sensitif terhadap ubat itu:

• bentuk akut sinusitis bakteria;
• bentuk keradangan telinga tengah akut;
• mengesahkan keterukan bronkitis kronik;
• pneumonia bukan hospital;
• pyelonephritis atau cystitis;
• proses menular di dalam tisu lembut dan kulit (ini termasuk gigitan haiwan, selulitis dan bentuk abses gigi yang teruk, diikuti oleh selulit jenis biasa);
• jangkitan pada sendi atau tulang (di antara mereka osteomyelitis).

Borang pelepasan

Pelepasan dijalankan dalam tablet; di dalam lepuh pertama - 3 tablet. 7 plat lepuh diletakkan dalam pek berasingan.

Farmakodinamik

Rapiklav adalah ubat gabungan yang mengandungi asid clavuline (perencat yang tidak dapat dipulihkan daripada β-laktamase), amoksisilin dan penisilin dengan pelbagai aktiviti antibakteria. Narkoba membentuk ikatan kompleks yang stabil dengan enzim dengan enzim dan melindungi mereka dari kesan amoksisilin.

Amoxicillin mempunyai sifat bakteria - ia menghalang proses pengikatan dinding sel semasa pertumbuhan bakteria (dengan cara perencatan bersaing aktiviti transpeptidase). Asid klavulik mempunyai kesan antibakteria yang sedikit, tetapi ia mampu mensintesis sintesis β-laktamase, menghalang pemusnahan amoksisilin.

Ubat ini mempunyai pelbagai kesan, secara aktif mempengaruhi yang mudah terdedah kepada mikrob yang sensitif amoksisilin, dan sebagai tambahan kepada mikroorganisma tahan yang membentuk β-laktamase, antaranya:

• Gram-positif bakteria aerobik (Bacillus antraks, Corynebacterium, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenic, Streptococcus bovis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis dan viridans Streptococcus);
• Mikroorganisma anaerobik Gram-positif: clostridia, peptococci dan peptostreptococci;
• gram bakteria aerobik negatif: bacillus pertusis, Brucella, Escherichia coli, bacillus influenzae, catarrhalis Moraxella, Proteus, Klebsiella, gonococcus, meningokokus, Pasteurella multotsida, mirabilis Proteus, Proteus vulgaris, Salmonella, Shigella, dan Vibrio cholerae;
• Mikroorganisma anaerobik gram-negatif: bakteria (di antara mereka bakteria fraigilis).

Perwakilan individu dari jenis mikrob ini menghasilkan β-laktamase, sehingga mereka menjadi tahan terhadap monoterapi dengan amoksisilin.

Farmakokinetik

Asid klavulik dan amoksisilin adalah serupa dengan farmakokinetik mereka. Mereka cepat diserap apabila diambil secara lisan; makanan tidak menjejaskan tahap penyerapan. Puncak paras serum mereka mencapai selepas 1-1.25 jam selepas digunakan.

Separuh hayat amoksisilin adalah 78 minit, dan clavulanate adalah kira-kira 60-70 minit. Kedua-dua elemen ini dapat menembusi kebanyakan tisu dan cecair (dalam telinga tengah, paru-paru, tonsil dan prostat, pundi hempedu dan hati, dan ovari dan uterus; selain daripada sinus pemilihan dan sinus dgn rahang atas, cecair pleural peritoneal, dan sebagai tambahan kepada memperuntukkan kahak bronkial dan synovitis), dan dengan itu plasenta dan BBB (dalam kes kedua - dalam meningitis).

Sekitar 17-20% amoksisilin, serta 22-30% asid clavulinic disintesis dengan protein plasma.

Kedua-dua komponen diekskresikan melalui buah pinggang: kebanyakan amoksisilin dikeluarkan tidak berubah, tetapi clavulanate adalah dalam bentuk produk pembusukan. Sesetengah bahan boleh dikeluarkan melalui paru-paru dengan usus, dan juga masuk ke dalam susu ibu.

Bahan aktif boleh dikeluarkan dari tubuh dengan prosedur hemodialisis.

Dos dan pentadbiran

Ubat harus digunakan, memandangkan saranan rasmi sedia ada untuk terapi antibiotik, serta maklumat mengenai kepekaan lokal terhadap antibiotik. Ketangguhan clavulanate dan amoksisilin berbeza dalam rupa bumi yang berbeza dan boleh berubah dari masa ke masa. Sekiranya ia wujud, ia perlu mengkaji maklumat mengenai sensitiviti tempatan dan, jika perlu, melakukan kajian mikrobiologi dan menjalankan ujian untuk toleransi.

Pelbagai dos yang disyorkan bergantung kepada patogen yang diamati di dalam badan, serta sensitiviti mereka terhadap ubat antibakteria. Bersama-sama dengan ini, keparahan penyakit dan lokasi jangkitan, dan juga berat badan, umur dan fungsi buah pinggang seseorang.

Kanak-kanak beratnya ≥40 kg dan orang dewasa dikehendaki mengambil 1750 mg amoksisilin / 250 mg clavulanate sehari (dos 2 tablet). Untuk membahagikan bahagian harian sepatutnya untuk 2 kegunaan.

Kanak-kanak yang berat <40 kg boleh mengambil tidak lebih daripada 1000-2800 mg amoksisilin / 143-400 mg clavulanate sehari (jika kaedah berikut ditetapkan).

Tempoh kursus ditentukan dengan mengambil kira tindak balas klinikal pesakit. Dengan jangkitan tertentu (seperti osteomyelitis), terapi berpanjangan diperlukan.

Kanak-kanak beratnya <40 kg: dos harian dalam lingkungan 25 \ 3.6-45 \ 6.4 mg / kg. Dose dibahagikan kepada 2 bahagian.

Saiz dos dalam kes kerosakan hepatik fungsional.

Anda perlu mengambil ubat dengan berhati-hati, sentiasa memantau perubahan dalam hati. Maklumat mengenai dos dalam kes ini tidak mencukupi.

Saiz dos untuk kegagalan buah pinggang berfungsi.

Rapiklav dalam jumlah 875/125 mg boleh ditetapkan hanya kepada individu yang indeks QCnya sekurang-kurangnya 30 ml / menit. Dalam kes kegagalan buah pinggang, di mana KK - kurang daripada 30 ml / minit, bentuk ubat ini tidak boleh digunakan.

Tablet ini diambil secara keseluruhan, tanpa mengunyah. Sekiranya perlu, anda boleh membahagikannya kepada separuh, kemudian menelan kedua-dua bahagian.

Tempoh kursus dipilih secara individu. Jangan terus terapi selama lebih daripada 2 minggu tanpa menilai keadaan pesakit.

Proses rawatan boleh bermula dengan pengenalan dadah secara parenteral. Di masa depan, pemindahan ke penerimaan di dalam.

[4]

Gunakan Rapiklave semasa kehamilan

Ujian pembiakan ubat-ubatan parenteral dan oral pada haiwan (dos yang digunakan yang melebihi manusia oleh faktor 10) tidak mendedahkan kesan teratogenik. Dalam satu ujian yang membabitkan wanita hamil dengan pembengkakan prematur membran, didapati bahawa penggunaan Rapiklava untuk profilaksis dapat meningkatkan risiko mengembangkan bayi baru lahir di NEC. Seperti dengan ubat-ubatan lain, adalah perlu untuk mengelakkan mengambil ubat semasa kehamilan (khususnya, ini terpakai pada trimester pertama). Satu-satunya pengecualian adalah kes di mana manfaat berpotensi adalah lebih tinggi daripada risiko pelanggaran.

Bahan-bahan aktif dadah dapat menembus susu ibu (tidak ada maklumat tentang kesan asid clavulinic pada bayi), oleh itu bayi dapat mengembangkan kulat dalam membran mukus dan cirit-birit. Akibatnya, perlu membatalkan pemakanan untuk tempoh penggunaan dadah.

Secara umum, laktasi adalah disyorkan untuk mengambil Rapiklav hanya dalam kes apabila doktor menilai faedah menggunakan ubat lebih daripada kebarangkalian risiko akibat negatif.

Contraindications

Antara kontraindikasi:

• sensitiviti yang tinggi berbanding unsur-unsur dadah, dan sebagai tambahan ubat antibakteria dari kategori penisilin;
• di hadapan manifestasi teruk sejarah intoleransi (termasuk anafilaksis), yang dikaitkan dengan sebatian β-lactam lain (di sini termasuk monobactams dan carbapenems dan cephalosporins);
• sejarah disfungsi hepatik atau penyakit kuning disebabkan oleh penggunaan clavulanate atau amoksisilin;
• Ia dilarang untuk digunakan dalam rawatan kanak-kanak di bawah umur 12 tahun.

Kesan sampingan Rapiklave

Penerimaan Rapiklava boleh mencetuskan perkembangan kesan sampingan seperti:

• Proses berjangkit dan invasif: selalunya terdapat kandidiasis dalam bidang membran atau kulit mukus. Peningkatan berlebihan dalam bilangan mikrob yang tahan diperhatikan;
• Sistem hemopoietic: kadang-kadang mungkin boleh disembuhkan leukopenia (juga termasuk neutropenia) atau thrombocytopenia. Uniknya kelihatan agranulocytosis yang boleh sembuh, dan sebagai tambahan bentuk anemia hemolitik. Masa PTI dan pendarahan juga boleh berpanjangan;
• manifestasi alergi: anafilaksis tunggal, edema Quincke, bentuk vaskulitis alergi, dan penyakit serum;
• Reaksi NS: jarang ada sakit kepala atau pening. Kejang, hiperaktiviti jenis terbalik dan bentuk meningitis aseptik boleh berlaku secara sporadis. Kejang biasanya muncul pada orang yang mempunyai masalah dalam kerja buah pinggang, serta orang yang mengambil dadah dalam dos yang besar;
• Saluran gastrousus: orang dewasa biasanya mempunyai cirit-birit; kurang kerap - muntah atau mual. Kanak-kanak sering muntah dan mual, dan cirit-birit (loya terutamanya berkembang kerana mengambil dos yang besar, reaksi di atas saluran gastrointestinal boleh dikurangkan dengan mengambil ubat sebelum makan). Gangguan pencernaan kadang-kadang berlaku. Individu yang dikaitkan dengan antibiotik, kolitis (di sini, bentuk penyakit hemorrhagic dan pseudomembranous) dan lidah villous hitam;
• reaksi sistem hepatobiliary: kadang-kadang pada orang yang menggunakan antibiotik dari kategori β-laktams, terdapat peningkatan sederhana dalam ALT atau AST. Kolestasis intrahepatik tunggal atau hepatitis berkembang. Reaksi yang sama muncul dalam kes menggunakan penisilin lain, serta cephalosporins. Untuk sebahagian besar, hepatitis berkembang pada lelaki, dan juga pada orang tua, dan penampilan mereka boleh dikaitkan dengan terapi berpanjangan. Pada kanak-kanak, reaksi tersebut hanya berlaku sekali-sekala. Gejala penyakit timbul semasa rawatan atau selepas penamatannya, tetapi dalam beberapa kes mereka berkembang dan beberapa minggu selepas terapi selesai. Tanda-tanda semacam itu sering diterbalikkan. Hanya satu kes kematian yang diperhatikan, tetapi mereka selalu berlaku pada orang yang mempunyai patologi dasar yang teruk, atau pada mereka yang secara serentak mengambil ubat-ubatan yang mempunyai kesan negatif pada hati;
• lapisan subkutan dan kulit: jarang ternakan, gatal-gatal dan ruam pada kulit. Kadang-kadang, erythema multiform berkembang. Sindrom Lyell tunggal atau Stevens-Johnson, penyakit Ritter dan bentuk akut exusthematous pustules (jenis umum). Jika anda mempunyai bentuk dermatitis alergi, anda perlu menyelesaikan rawatan;
• sistem kencing dan ginjal: kristalinia atau tubulointerstitial nephritis muncul secara sporadis.

[1], [2], [3]

Berlebihan

Sekiranya berlebihan, mungkin terdapat tindak balas dari saluran pencernaan, dan juga pelanggaran keseimbangan air dan elektrolit. Gejala-gejala ini harus dikeluarkan secara gejala, sambil memulihkan keseimbangan elektrolit dengan air. Terdapat juga maklumat mengenai perkembangan kristaluria, yang kemudiannya berubah menjadi kegagalan buah pinggang.

Anda boleh mengeluarkan Rapiklav dari badan dengan menggunakan hemodialisis.

Interaksi dengan ubat lain

Ia dilarang untuk menggabungkan dengan probenecid, kerana ia mengurangkan pelepasan amoksisilin melalui tubulus buah pinggang. Apabila digabungkan dengan Rapiklave, peningkatan panjang dalam indeks amoksisilin dalam darah adalah mungkin, tetapi dengan probenecid tidak menjejaskan indeks clavulanate.

Gabungan amoksisilin dan allopurinol boleh meningkatkan risiko alahan. Tiada maklumat tentang penerimaan gabungan Rapiklava dengan allopurinol.

Seperti antibiotik lain, Rapiklav boleh menjejaskan mikroflora usus, sebab itu reabsorpsi estrogen berkurang, dan keberkesanan gabungan kontrasepsi oral semakin lemah.

Terdapat beberapa maklumat mengenai kenaikan nilai INR pada orang yang menggunakan warfarin atau acenocoumarol dalam kombinasi dengan amoksisilin. Sekiranya gabungan itu diperlukan, adalah perlu untuk memantau tahap PTV atau skor INR dengan teliti (yang juga perlu dilakukan beberapa lama selepas pembatalan Rapiklava).

Orang menikmati mofetil mycophenolate untuk rawatan, selepas permulaan pentadbiran lisan amoxicillin dan clavulanate predozovy boleh mengurangkan tahap produk yang aktif pereputan asid mycophenolic (kira-kira 50%). Perubahan ini mungkin tidak sesuai dengan perubahan AUC asid mycophenolic.

Penisilin dapat mengurangkan perkumuhan methotrexate, supaya sifat-sifat toksik kedua dapat ditingkatkan.

[5], [6]

Syarat penyimpanan

Ubat tersebut perlu disimpan pada suhu tidak melebihi 25 ° C.

[7]

Jangka hayat

Rapiklav boleh digunakan dalam tempoh 2 tahun dari tarikh pembebasan dadah.