Razole 20

Razol 20 adalah penyediaan ubat yang bertujuan untuk digunakan sebagai antiulcer. Tindakan bahan farmakologi utama, rabeprazole, adalah menghalang pam proton kerana perencatan enzim H + -K + -ATPase dalam sel-sel parietal gastrik. Akibatnya, tahap terakhir proses di mana asid hidroklorik dihasilkan disekat. Kesan ini berbeza bergantung kepada dos ubat dan akibat penggunaannya, asas, serta rangsangan yang dirangsang asid hidroklorik terdedah kepada penindasan, yang sifatnya tidak akan merengsa.

Ubat ini mempunyai ciri-ciri seperti keupayaan untuk hampir sepenuhnya diserap dalam saluran gastrousus untuk masa yang sesingkat selepas pengingesan. Aktualisasi tindakan dadah antisecretory berlaku dalam tempoh 60 minit pertama, dan sudah selepas 2-4 jam dari masa apabila dos awal telah diterima pakai pengurangan diperhatikan maksimum dalam persekitaran pH asid-alkali dalam perut. Pengoptimuman tahap rembesan asid gastrik yang dicapai dengan cara ini stabil dan diperbaiki selepas 3 hari dari permulaan kursus rawatan.

Dan akhirnya, sebagai satu lagi kelebihan Razol 20, haruslah disebutkan bahawa penyerapannya tidak dipengaruhi oleh makanan, dan waktu di mana makanan berlangsung pada siang hari.

Petunjuk Razole 20

Petunjuk untuk digunakan Razol 20 menyarankan penggunaan ubat ini terutamanya untuk rawatan jangka pendek penyakit, yang termasuk, khususnya: penyakit refluks gastroesophageal, disertai dengan adanya ulser dan erosi; Pesakit mempunyai sindrom Zollinger-Ellison. Di samping itu, ubat ini juga digunakan sebagai salah satu langkah pencegahan yang bertujuan mencegah aspirasi dengan kandungan gastrik asid.

Di samping itu, Razol 20 termasuk dalam senarai preskripsi perubatan untuk penyakit ulser peptik duodenum atau perut pada tahap pemisahan dan dengan kemunculan pendarahan dan perkembangan hakisan teruk. Dalam kes sedemikian, penggunaan ubat dalam bentuk dos lisannya adalah mustahil, disarankan untuk menggunakannya sebagai penyelesaian untuk suntikan melalui suntikan.

Oleh itu, tanda-tanda untuk penggunaan Rasol 20 adalah disebabkan oleh wujudnya satu atau lebih penyakit dalam pesakit yang dicirikan oleh peningkatan tahap pengeluaran asid gastrik dengan kemungkinan pembebasannya ke dalam saluran gastrointestinal. Ubat ini menyebabkan kecenderungan positif untuk memulihkan dan menstabilkan keseimbangan asid-asas dalam organ-organ dalaman ini.

[1], [2], [3], [4]

Borang pelepasan

Borang pelepasan Razol 20 dibentangkan sebagai serbuk yang mana penyelesaian untuk suntikan disediakan. Serbuk adalah jisim lyofilized sepenuhnya beku atau berwarna hampir putih. Kuantiti serbuk 20-miligram terdapat dalam botol kaca. Dalam kotak kadbod, bergantung kepada pembungkusan, terdapat 1 botol tersebut (No. 1) dan 10 kepingnya - No 10.

Di pasaran produk ubat-ubatan, penyediaan juga sering dijumpai sebagai serbuk lopofilik dalam jumlah besar dalam botol 20 ml untuk penyediaan larutan suntikan dalam pakej No. 50 dan No. 100 masing-masing. Borang ini secara besar-besaran membayangkan produk farmaseutikal siap sedia yang dihasilkan dengan mematuhi semua proses teknologi yang diperlukan oleh satu pengeluar, pembungkusan, pembungkusan akhir dan pelabelan yang boleh dilakukan oleh syarikat lain.

Bahan aktif utama Razol 20 adalah rabeprazole. Dalam kandungan setiap botol terdapat 20 mg natrium rabeprazole. Di samping itu, bentuk pelepasan ubat ini mempunyai beberapa komponen tambahan seperti natrium hidroksida, manitol E 421.

[5]

Farmakodinamik

Farmakodinamika Rasol 20 mempunyai beberapa ciri, yang menjadi kesan ubat pada enzim H + -K + -ATPase dalam sel gastrik parietal. Ia adalah bahawa ubat bertindak sebagai perencat pada peringkat akhir pengeluaran asid hidroklorik. Akibat daripada ini adalah bahawa kedua-dua asid hidroklorik asas dan stimulasi asid hidroklorik dihambat.

Pengikatan rabeprazole dalam sel parietal oleh ikatan kovalen kepada pam proton menyebabkan penurunan tahap rembesan asid, yang tidak dapat dipulihkan. Pembebasan asid menjadi mungkin hanya dengan penyertaan pam proton yang baru terbentuk. Kesan rabeprazole pada sel parietal pada masa ia diaktifkan menentukan tahap maksimum pengurangan dalam fungsi penyembur.

Kesan ini dicapai kerana pengenalan infus intravena dadah. Akibatnya, mengikat molekul rabeprazole ke pam proton, yang seterusnya menyebabkan penghasilan asid hidroklorik terhenti. Dalam persekitaran berasid di sel parietal perut, pengumpulan bahan aktif terbentuk dalam masa yang singkat, yang diaktifkan sebagai hasil penambahan kumpulan sulfonamide kepadanya. Cysteines pam proton akan diaktifkan dalam interaksi.

Apabila ditadbir secara intravena, tindakan Razol 20 didedahkan dalam masa 1 jam dan mencapai tahap maksimum selepas 2 hingga 4 jam. Nilai pelepasan purata untuk infusi intravena dalam dos 20 ml ialah 283 ± 98 ml / min. Separuh hayat dos 20 ml adalah berstruktur dengan intravena sebanyak 1.02 ± 0.63 jam. Selepas pemberhentian penggunaan ubat, pemulihan aktiviti penyembunyian berlaku dalam tempoh 2 hingga 3 hari.

Farmakodinamika Razol 20 adalah seperti penggunaannya dalam dos harian yang dinyatakan sebanyak 20 mg semasa rawatan pada 14 ia tidak menyebabkan perubahan dalam fungsi kelenjar tiroid, tidak menjejaskan metabolisme karbohidrat. Juga kepekatan dadah tidak berubah, di mana terdapat di dalam hormon aldosterone darah, glucagon, kortisol, hormon paratiroid, prolaktin, renin, secretin, testosteron, cholecystokinin, estrogen.

[6], [7], [8], [9]

Farmakokinetik

Farmakokinetik Rasol 20 dicirikan oleh bioavailabiliti mutlak. Ini bermakna bahawa molekul bahan aktif utama ubat - rabeprazole dalam 100% penuh dapat mencapai sel parietal. Harus diingat bahawa tidak ada ketergantungan terhadap ketara bioavailabiliti sama ada ubat ini diberikan sekali atau berulang kali.

Salah satu ciri utama ialah ciri-ciri farmakokinetik Razol 20 yang bersifat linier. Iaitu, bergantung kepada jumlah dos, kedua-dua tempoh separuh hayat, dan pelepasan dan kelantungan pengedaran, ia tidak wujud untuk mengalami perubahan.

Metabolisme natrium rabeprazole dalam tubuh manusia berlaku di dalam hati, di mana ia menjalani biotransformasi, di mana metabolit utama terbentuk: asid karbonik dan thioether. Dalam jumlah yang sangat kecil, seseorang juga boleh melihat kehadiran metabolit lain: dimethyl thioester, konvugasi asid mercapturic, belos.

Separuh hayat memerlukan tempoh masa kira-kira 60 minit. Dosis 90% didedahkan dalam air kencing, terutamanya sebagai dua metabolit: konjugasi asam mercaptopuric dan karboksilat. Sejumlah kecil, metabolit meninggalkan tubuh pesakit dengan najis.

Farmakokinetik Rasol 20 pada pesakit dalam usia tua dicirikan oleh perkumuhan yang lebih lama. Kesan terkumpul dadah tidak diperhatikan.

[10], [11], [12], [13]

Dos dan pentadbiran

Dalam pelantikan Razol 20, kaedah pentadbiran berikut dan dos ubat ini digunakan.

Pertama sekali, perlu diambil perhatian bahawa suntikan intravena dan infusi ditunjukkan secara eksklusif jika tidak mustahil untuk menggunakannya dalam bentuk dos yang dimaksudkan untuk pentadbiran lisan. Apabila menjadi mungkin untuk menetapkan pengambilan ubat oral, pentadbirannya secara intravena harus dihentikan.

Satu penyelesaian yang disediakan untuk infusi dan suntikan harus diberikan hanya secara intravena pada dos harian yang disarankan sebanyak 20 miligram.

Penyediaan penyelesaian suntikan dibuat dengan melarutkan kandungan ampul dalam air steril dalam jumlah 5 ml. Pengenalan harus dilakukan secara beransur-ansur dalam jangka waktu 5 menit hingga seperempat jam.

Penyerapan itu menyediakan proses persiapan sedemikian: kandungan ampul mestilah terlebih dahulu dibubarkan dalam 5 ml air steril, dan kemudian ditambahkan kepada 100 ml larutan infusi 0.9% natrium klorida. Selang masa di mana ubat diberikan adalah 15-30 minit.

Terdapat syarat-syarat tertentu untuk menggunakan penyelesaian siap: ia mesti digunakan dalam selang masa tidak melebihi 4 jam dari masa ia disediakan. Satu lagi perkara penting ialah hanya satu penyelesaian yang dibenarkan untuk masuk, yang telah diperiksa terlebih dahulu untuk memastikan bahawa tiada sedimen di dalamnya, sama ada warnanya telah berubah, dan sama ada terdapat perubahan lain. Penyelesaian yang disediakan dengan betul adalah jelas, tidak berwarna, dan tiada kemasukan asing harus diperhatikan di dalamnya. Penyelesaian yang belum digunakan dalam had waktu itu boleh dikitar semula.

Dos dan pentadbiran 20% daripada Razol 20, dengan syarat semua peraturan yang ditetapkan dan syarat yang perlu dipatuhi dalam hal ini, memastikan keberkesanan rawatan dengan ubat ini.

[19], [20]

Gunakan Razole 20 semasa kehamilan

Penggunaan Razol 20 semasa kehamilan dan, di samping itu, semasa tempoh bayi disusui, merujuk kepada kontraindikasi kepada ubat untuk ubat ini.

Seperti yang ditunjukkan oleh hasil kajian eksperimen yang dijalankan secara khusus, ubat ini tidak sepenuhnya ditahan oleh halangan plasenta dan dalam jumlah tertentu dapat menembusnya. Walau bagaimanapun, harus diperhatikan bahawa tidak ada pelanggaran fungsi subur atau terjadinya kelainan pada proses perkembangan intrauterin janin yang belum diperhatikan.

Kehadiran Razol 20 atau mana-mana komponen konstituennya boleh terjadi dalam susu ibu seorang penjagaan.

Oleh itu, keputusan mengenai sama ada penggunaan yang sesuai akan mencurahkan 20 semasa mengandung, penyusuan dan penyusuan perlu diambil dengan penuh tanggungjawab dan berhati-hati, teliti dan berhati-hati dianggap menimbang semua "pro" dan "kontra". Faktor asas dalam perkara ini adalah hasil positif yang diharapkan dari aplikasinya kepada ibu, dan bukannya kesan berbahaya kepada anak.

Contraindications

Kontraindikasi terhadap penggunaan Rasol 20 menyiratkan, pertama sekali, bahawa ia tidak dibenarkan untuk diberikan oleh pesakit yang mempunyai hipersensitiviti terhadap rabeprazole atau bahan aktif lain dari kumpulan benzimidazole.

Kepada kategori ubat-ubatan yang tidak boleh diterima untuk digunakan, penyediaan mengandungi sejenis ketidakcukupan fungsi pernafasan, buah pinggang dan hati yang pesakit itu.

Memandangkan kekurangan pengalaman klinikal dalam merawat kanak-kanak dengan ubat dengan rabeprazole, Razol dikontraindikasikan dalam 20 kanak-kanak dan remaja di bawah umur 18 tahun.

Semasa kehamilan, penggunaan ubat ini hanya dibenarkan jika pencapaian kesan positif untuk ibu tidak dikaitkan dengan risiko akibat negatif bagi perkembangan janin.

Apabila seorang wanita semasa penyusuan dan menyusu ditunjukkan menggunakan ubat ini, menyusukan bayi semasa menjalani rawatan sedemikian harus dihentikan.

Memandangkan kontraindikasi terhadap penggunaan Razol 20, kita tidak boleh gagal menyebut beberapa kes di mana perlu untuk memberi tumpuan kepada kemungkinan penggunaannya di bawah faktor-faktor tertentu yang sedia ada. Jadi tidak termasuk tujuan ubat, didiagnosis dan dikenalpasti dalam kanser perut pesakit. Penjagaan terapi khas dengan penggunaan ubat ini dalam peringkat awal juga dipanggil oleh kegagalan buah pinggang dan hepatik yang teruk.

[14], [15]

Kesan sampingan Razole 20

Kesan sampingan Rasol 20 mungkin berlaku sebagai rupa pelbagai gejala yang berlaku dari organ-organ dan sistem tubuh manusia yang berbeza.

Saluran gastrousus memberikan tindak balas negatif berikut kepada ubat: rupa mulut kering, belching, loya, muntah, penampilan sakit perut, perkembangan sembelit dan perut kembung. Meningkatkan aktiviti transaminase hati. Fenomena dyspeptik adalah mungkin, sangat jarang - stomatitis, gastritis, anoreksia.

Dalam sistem saraf pusat, pelanggaran terhadap kegiatannya seperti terjadinya sakit kepala dan pening, keadaan gelisah, insomnia, atau sebaliknya - rasa mengantuk dapat terjadi. Ia tidak dikecualikan bahawa pesakit boleh menjadi tertekan, visi dan rasa dapat terganggu.

Tindak balas sistem pernafasan di bawah pengaruh Razol 20 dapat menjadi rupa batuk, perkembangan bronkitis, rinitis, sinusitis dan pharyngitis.

Terdapat kemungkinan tindak balas alergi terhadap penggunaan ubat ini, muncul sebagai ruam pada kulit, dalam kes yang jarang disertai dengan gatal-gatal.

Kejadian buruk lain boleh dirayakan sakit belakang, berlakunya sindrom selesema daripada myalgia, arthralgia dan demam. Statistik perubatan mencatatkan kes terpencil di mana, kerana penggunaan dadah pada pesakit dengan peningkatan jisim badan muncul kecenderungan untuk peluh berlebihan, berkembang neutropenia, thrombocytopenia, leukocytosis, dan leykotsitopeniya.

Jika apa-apa kesan sampingan Razol 20 diperhatikan, ia mesti dihentikan.

[16], [17], [18],

Berlebihan

Berkenaan dengan apa yang disifatkan oleh overdosis Razol 20, pada masa ini, tiada maklumat tersedia. Diasumsikan bahawa sekiranya melebihi dos maksimum ubat yang boleh diterima, seseorang harus mengharapkan peningkatan dalam keterukan kesan sampingan yang mungkin berlaku di bawah pengaruh ubat ini.

Untuk merawat kesan buruk dari dos yang terlalu tinggi, Razol 20 menggunakan kaedah terapi gejala.

Oleh kerana tahap pengikatan rabeprazole yang tinggi kepada protein dalam plasma darah, dialisis untuk membuang dadah dari badan pesakit kelihatan tidak berkesan.

Penawar spesifik yang mungkin sesuai apabila terdapat dos berlebihan ubat ini tidak diketahui sehingga kini.

[21], [22], [23], [24]

Interaksi dengan ubat lain

Interaksi Rasol 20 dengan ubat-ubatan lain sebahagian besarnya disebabkan oleh sifat-sifat farmakologi rabeprazole sebagai bahan aktif aktif utama ubat ini.

Seperti semua inhibitor lain pam natrium proton, rabeprazole menjalani metabolisme di bawah pengaruh enzim sista sitokrom P450 hepatik. Tiada tarikan berlaku rabeprazole natrium interaksi mempunyai kepentingan klinikal yang melibatkan amoxicillin, warfarin, diazepam, theophylline dan phenytoin - iaitu, orang-orang rumusan yang melaksanakan enzim P450 sistem metabolisme mereka.

Sejak natrium rabeprazole mempunyai kesan, yang membawa kepada pengurangan dipertingkatkan dan berpanjangan dalam tahap asid hidroklorik dihasilkan adalah interaksi mungkin dengan ubat, di mana ciri-ciri penyerapan mereka adalah disebabkan indeks keseimbangan asid-bes pH di dalam perut. Jadi dalam gabungan yang terbentuk dengan ketokonazol, kepekatan plasma dalam plasma dikurangkan sebanyak 33%, dan berkenaan dengan digoxin - sebanyak 22% peningkatan kepekatan minimum. Atas dasar ini, mengawal penggunaan gabungan Rasol 20 dan persiapan yang diberikan diperlukan untuk menentukan kemungkinan kemungkinan untuk menyesuaikan dos.

Metabolit aktif clarithromycin dalam kombinasi dengan rabeprazole dalam plasma menghasilkan kepekatan besar 50% untuk yang pertama, dan 24% untuk yang kedua. Kesan ini dilihat sebagai hasil positif interaksi semasa pembasmian H. Piori.

Sebagai sebahagian daripada kajian klinikal, tiada interaksi telah dikenal pasti dengan antacid yang mempunyai bentuk bendalir perubatan. Kepentingan klinikal interaksi dengan makanan yang tertelan juga tidak ditubuhkan.

Pengaruh yang dikenakan pada proses metabolik cyclosporine adalah serupa dengan perencat pam proton yang lain.

Sebagai hasil kajian in vitro pada mikrosom hati manusia, telah ditetapkan bahawa metabolisme natrium rabeprazole berlaku di bawah tindakan isoenzim sistem P450-CYP2C9, CYP3A. Berdasarkan ini, boleh dikatakan bahawa keupayaan Razol 20 untuk berinteraksi dengan ubat lain adalah rendah.

[25], [26], [27]

Syarat penyimpanan

Keadaan penyimpanan Razol 20 menyatakan bahawa dadah harus berada di tempat yang tidak dapat diakses oleh kanak-kanak, yang mengekalkan suhu persekitaran yang tetap pada 25 darjah Celcius.

[28], [29], [30], [31]

Jangka hayat

Hayat rak 20 - 2 tahun dari tarikh pembuatan yang ditentukan oleh pengeluar pada pembungkusan. Jangan gunakan dadah selepas akhir tempoh ini.

[32], [33], [34], [35]