Reagila

Reagila (cariprazine) ialah ubat yang digunakan untuk merawat skizofrenia pada orang dewasa dan untuk merawat gangguan bipolar pada orang dewasa dan kanak-kanak berumur 10 tahun ke atas. Ia adalah antipsikotik atipikal yang berfungsi dengan mengubah aktiviti neurotransmitter di otak seperti dopamin dan serotonin. Reagila boleh membantu memperbaiki simptom skizofrenia, seperti khayalan, halusinasi, pemikiran yang tidak berkait, dan sikap tidak peduli, serta gejala gangguan bipolar, seperti mania dan kemurungan. Seperti mana-mana ubat lain, Reagila boleh menyebabkan kesan sampingan, jadi adalah penting untuk mengambilnya di bawah pengawasan doktor dan mengikut cadangannya.

Petunjuk Reagils

1. Skizofrenia: Reagila digunakan untuk memperbaiki simptom skizofrenia, termasuk khayalan, halusinasi, pemikiran terpecah dan penurunan fungsi emosi dan sosial.
2. Gangguan bipolar: Ubat ini boleh digunakan untuk menguruskan gejala gangguan bipolar, termasuk mania (mood yang meningkat, peningkatan tenaga dan aktiviti, pencerobohan) dan kemurungan (mood rendah, hilang minat dalam aktiviti biasa, mengantuk).

Borang pelepasan

Reagila biasanya tersedia sebagai tablet untuk pentadbiran oral.

Farmakodinamik

1. Antagonisme reseptor dopamin: Reagila ialah antagonis reseptor dopamin D2 dan D3. Ini bermakna ia menghalang tindakan dopamin, neurotransmitter yang dikaitkan dengan psikosis. Antagonisme reseptor dopamin membantu mengurangkan gejala positif skizofrenia, seperti halusinasi dan khayalan.
2. Agonisme reseptor serotonin separa: M mempunyai kesan agonis separa pada reseptor serotonin 5-HT1A. Ia boleh meningkatkan mood anda dan juga membantu menguruskan gejala kemurungan yang dikaitkan dengan gangguan bipolar.
3. Modulasi sistem glutamat: Reagila juga mempengaruhi sistem glutamat dengan memodulasi aktiviti reseptor NMDA. Glutamat ialah neurotransmitter penguja utama dalam sistem saraf pusat, dan peranannya dalam patofisiologi gangguan psikiatri masih dikaji. Modulasi sistem glutamat boleh meningkatkan fungsi kognitif dan membantu mengurangkan gejala negatif skizofrenia.
4. Kesan minimum pada reseptor lain: Reagila umumnya diterima dengan baik dan dikaitkan dengan kesan sampingan yang lebih sedikit disebabkan oleh antagonisme reseptor histamin, muskarinik dan α1-adrenergik.

Farmakokinetik

1. Penyerapan: Reagila biasanya diserap dengan baik dari saluran gastrousus selepas pemberian oral. Kepekatan plasma maksimum biasanya dicapai kira-kira 1-3 jam selepas pentadbiran.
2. Taburan: Reagila mempunyai tahap pengikatan yang tinggi kepada protein plasma (kira-kira 91-98%), terutamanya kepada albumin. Ia mempunyai volum pengedaran yang besar, menunjukkan pengedaran meluas dalam tisu badan.
3. Metabolisme: Reagila dimetabolismekan dalam hati dengan penyertaan enzim cytochrome P450, terutamanya dengan penyertaan isoenzim CYP3A4. Metabolit utama cariprazine, desmethylcariprazine, juga aktif.
4. Perkumuhan: Kira-kira 26% daripada dos cariprazine dikumuhkan dalam air kencing, terutamanya sebagai metabolit, dan selebihnya melalui usus.
5. Separuh hayat: Separuh hayat Reagila adalah lebih kurang 2-3 hari selepas dos harian.
6. Makanan: Makanan boleh meningkatkan kawasan di bawah keluk kepekatan plasma (AUC) dan kepekatan maksimum (Cmax), tetapi ini biasanya tidak mempunyai kesan klinikal yang ketara terhadap keberkesanannya.
7. Ciri-ciri individu: Farmakokinetik Reagila mungkin berbeza-beza pada pesakit yang berbeza bergantung pada faktor seperti umur, jantina, kehadiran patologi hati atau buah pinggang, serta penggunaan ubat lain.
8. Interaksi: Reagila mungkin berinteraksi dengan ubat lain, terutamanya ubat psikotropik lain, dan ini boleh menjejaskan farmakokinetik dan/atau farmakodinamiknya.

Dos dan pentadbiran

1. Dos:

   • Dos permulaan biasa Reagila untuk rawatan skizofrenia ialah 1.5 mg sekali sehari. Dos boleh ditingkatkan kepada 3 mg sekali sehari selepas beberapa hari, dengan mengambil kira tindak balas pesakit terhadap rawatan.
   • Untuk rawatan gangguan bipolar, dos permulaan biasanya 0.5 mg sekali sehari. Dos boleh ditingkatkan kepada 1.5 mg atau 3 mg bergantung pada tindak balas pesakit terhadap rawatan.

2. Kaedah permohonan:

   • Tablet Reagil biasanya diambil secara lisan, tanpa mengira makanan.
   • Tablet hendaklah ditelan keseluruhan, tanpa mengunyah atau membelahnya.
   • Adalah disyorkan untuk mengambil Reagila setiap hari pada masa yang sama untuk mengekalkan tahap stabil ubat dalam badan.

3. Tempoh rawatan:

   • Tempoh pentadbiran Reagila ditentukan oleh doktor dan bergantung pada sifat dan keterukan penyakit, serta tindak balas pesakit terhadap rawatan.
   • Pemberhentian Reagila harus dilakukan secara beransur-ansur di bawah pengawasan seorang doktor untuk mencegah kemungkinan terjadinya sindrom penarikan.

Gunakan Reagils semasa kehamilan

Penggunaan cariprazine (Reagil) semasa kehamilan perlu dijalankan dengan sangat berhati-hati, kerana terdapat bukti potensi risiko kepada janin. Satu kajian pada tikus menunjukkan bahawa cariprazine boleh mengganggu biosintesis kolesterol dalam otak janin, yang meningkatkan tahap oksisterol toksik dalam otak dan mungkin dikaitkan dengan gangguan yang serupa dengan yang dilihat dalam sindrom Smith-Lemli-Opitz, gangguan genetik yang jarang berlaku menyebabkan banyak kecacatan perkembangan (Genaro-Mattos et al., 2020).

Memandangkan risiko yang mungkin berlaku, penggunaan cariprazine semasa kehamilan memerlukan penimbangan yang teliti terhadap potensi manfaat dan ancaman kepada kesihatan ibu dan anak. Sentiasa berunding dengan profesional penjagaan kesihatan anda untuk menilai risiko dan faedah sebelum memulakan rawatan dengan ubat ini semasa kehamilan.

Contraindications

1. Kerosakan hati yang teruk: Cariprazine dimetabolismekan dalam hati, jadi penggunaannya pada pesakit yang mengalami kerosakan hati yang teruk boleh mengakibatkan peningkatan kepekatan ubat dalam darah dan peningkatan kesan sampingan.
2. Kerosakan buah pinggang yang teruk: Sama seperti kemerosotan hepatik, kemerosotan buah pinggang yang teruk boleh menjejaskan perkumuhan ubat dan metabolitnya, memerlukan pelarasan dos atau rawatan alternatif.
3. Interaksi dengan perencat CYP3A4: Cariprazine dimetabolismekan oleh enzim CYP3A4, dan penggunaan serentak dengan perencat kuat enzim ini boleh meningkatkan paras darah cariprazine dengan ketara, meningkatkan risiko kesan sampingan.

Kesan sampingan Reagils

1. Mengantuk: Ramai orang mungkin berasa mengantuk atau letih semasa mengambil Rexulti. Ini mungkin menjejaskan keupayaan mereka untuk melaksanakan tugas harian.
2. Pening: Sesetengah pesakit mungkin mengalami pening atau rasa tidak stabil apabila menukar kedudukan badan.
3. Gegaran: Ini mungkin nyata sebagai gegaran sedikit pada tangan atau bahagian badan yang lain.
4. Kaki mengantuk dan gelisah: Sesetengah orang mungkin mengalami ketidakselesaan pada kaki mereka semasa tidur, menyebabkan mereka bergerak atau berasa gelisah.
5. Meningkatkan selera makan dan berat badan: Sesetengah pesakit mungkin mengalami peningkatan selera makan dan berat badan semasa mengambil Rexulti.
6. Masalah penumpuan dan ingatan: Sesetengah orang mungkin menyedari kesukaran menumpukan perhatian dan ingatan semasa mengambil ubat ini.
7. Masalah fungsi seksual: Sesetengah pesakit mungkin mengalami masalah libido, ereksi atau orgasme.
8. Peningkatan tahap prolaktin: Rexulti boleh meningkatkan tahap hormon prolaktin, yang boleh menyebabkan masalah keseimbangan hormon dan aliran susu pada wanita dan lelaki.
9. Paras gula dan lipid dalam darah meningkat: Sesetengah pesakit mungkin mengalami peningkatan paras gula dan lipid dalam darah.

Berlebihan

1. Peningkatan kesan sampingan yang tidak diingini: Ini mungkin termasuk mengantuk, pening, insomnia, kebimbangan, kegelisahan, kelemahan otot, masalah penghadaman (cth, loya, muntah, cirit-birit), kemungkinan perubahan dalam tekanan darah dan degupan jantung.
2. Risiko kesan sampingan yang serius: Kesan sampingan serius yang berpotensi meningkat seperti akinesia, gejala ekstrapiramidal (gangguan motor), sawan, komplikasi kardiovaskular (cth, aritmia) dan lain-lain.
3. Akibat yang boleh membawa maut: Sekiranya berlaku terlebih dos yang ketara, keadaan yang boleh membawa maut boleh berlaku, terutamanya jika fungsi sistem kardiovaskular dan pernafasan terjejas.

Interaksi dengan ubat lain

1. Ubat bertindak pusat: Cariprazine boleh meningkatkan kesan sedatif ubat bertindak terpusat lain seperti benzodiazepin, analgesik narkotik dan hipnosis. Ini boleh meningkatkan risiko mengantuk dan kemurungan sistem saraf pusat.
2. Antihistamin: Cariprazin boleh meningkatkan kesan sedatif antihistamin.
3. Ubat-ubatan yang menjejaskan sistem cytochrome P450: Cariprazine dimetabolismekan dalam hati dengan penyertaan enzim cytochrome P450, terutamanya isoenzim CYP3A4. Dadah yang mendorong (cth, rifampicin, carbamazepine) atau menghalang (cth, ketoconazole, clarithromycin) sistem ini boleh mengubah paras darah cariprazine.
4. Ubat yang meningkatkan selang QT: Cariprazine sendiri boleh meningkatkan selang QT. Gabungan dengan ubat lain yang turut meningkatkan selang QT (cth, ubat antiarrhythmic, antidepresan) boleh meningkatkan risiko aritmia jantung.
5. Ubat yang mengurangkan asid perut: Ubat yang mengurangkan asid perut (cth, antasid, perencat pam proton) boleh mengurangkan penyerapan cariprazine daripada saluran gastrousus dan mengurangkan keberkesanannya.