Reagila

Reagila (cariprazine) adalah ubat yang digunakan untuk merawat skizofrenia pada orang dewasa dan untuk merawat gangguan bipolar pada orang dewasa dan kanak-kanak berumur 10 tahun ke atas. Ia adalah antipsikotik atipikal yang berfungsi dengan mengubah aktiviti neurotransmitter di otak, seperti dopamin dan serotonin. Reagila boleh membantu memperbaiki simptom skizofrenia, seperti khayalan, halusinasi, pemikiran yang tidak berkait, dan sikap tidak peduli, serta gejala gangguan bipolar, seperti mania dan kemurungan. Seperti mana-mana ubat, Reagila boleh menyebabkan kesan sampingan, jadi penting untuk mengambilnya di bawah pengawasan doktor dan mengikuti arahannya.

Petunjuk Reagils

1. Skizofrenia: Reagila digunakan untuk memperbaiki simptom skizofrenia, termasuk khayalan, halusinasi, pemikiran yang tidak berkait, dan penurunan fungsi emosi dan sosial.
2. Gangguan bipolar: Ubat ini boleh digunakan untuk menguruskan gejala gangguan bipolar, termasuk mania (mood yang meningkat, peningkatan tenaga dan aktiviti, pencerobohan) dan kemurungan (mood rendah, hilang minat dalam aktiviti biasa, mengantuk).

Borang pelepasan

Reagila biasanya boleh didapati sebagai tablet untuk diambil melalui mulut.

Farmakodinamik

1. Antagonisme reseptor dopamin: Reagila ialah antagonis reseptor dopamin D2 dan D3. Ini bermakna ia menghalang tindakan dopamin, neurotransmitter yang dikaitkan dengan permulaan psikosis. Antagonisme reseptor dopamin membantu mengurangkan gejala positif skizofrenia, seperti halusinasi dan khayalan.
2. Agonisme reseptor serotonin separa: M mempunyai kesan agonis separa pada reseptor serotonin 5-HT1A. Ini boleh meningkatkan mood dan juga boleh membantu menguruskan gejala kemurungan yang berkaitan dengan gangguan bipolar.
3. Modulasi sistem glutamat: Reagila juga mempengaruhi sistem glutamat dengan memodulasi aktiviti reseptor NMDA. Glutamat ialah neurotransmitter penguja utama dalam sistem saraf pusat, dan peranannya dalam patofisiologi gangguan mental masih dikaji. Modulasi sistem glutamat boleh meningkatkan fungsi kognitif dan membantu mengurangkan gejala negatif skizofrenia.
4. Kesan minimum pada reseptor lain: Reagila secara amnya diterima dengan baik dan dikaitkan dengan kurang kesan sampingan yang berkaitan dengan antagonis reseptor histaminergic, muskarinik dan α1-adrenergik.

Farmakokinetik

1. Penyerapan: Reagila secara amnya diserap dengan baik dari saluran gastrousus selepas pemberian oral. Kepekatan plasma puncak biasanya dicapai kira-kira 1-3 jam selepas pentadbiran.
2. Pengedaran: Reagila sangat terikat dengan protein plasma (kira-kira 91-98%), terutamanya kepada albumin. Ia mempunyai jumlah pengedaran yang besar, menunjukkan pengedaran meluas dalam tisu badan.
3. Metabolisme: Reagila dimetabolismekan dalam hati oleh enzim cytochrome P450, terutamanya oleh isoenzim CYP3A4. Metabolit utama cariprazine, desmethylcariprazine, juga aktif.
4. Perkumuhan: Kira-kira 26% daripada dos cariprazine dikumuhkan dalam air kencing, terutamanya sebagai metabolit, dan selebihnya dalam najis.
5. Separuh hayat: Separuh hayat Reagila adalah kira-kira 2-3 hari selepas pentadbiran harian.
6. Makanan: Pengambilan makanan boleh meningkatkan kawasan di bawah keluk kepekatan plasma (AUC) Reagila dan kepekatan maksimum (Cmax), tetapi ini biasanya tidak mempunyai kesan klinikal yang signifikan terhadap keberkesanannya.
7. Ciri-ciri individu: Farmakokinetik Reagila mungkin berbeza pada pesakit yang berbeza bergantung pada faktor seperti umur, jantina, kehadiran patologi hati atau buah pinggang, dan penggunaan ubat lain.
8. Interaksi: Reagila mungkin berinteraksi dengan ubat lain, terutamanya ubat psikotropik lain, dan ini boleh menjejaskan farmakokinetik dan/atau farmakodinamiknya.

Dos dan pentadbiran

1. Dos:

   • Dos permulaan biasa Reagila untuk rawatan skizofrenia ialah 1.5 mg sekali sehari. Dos boleh ditingkatkan kepada 3 mg sekali sehari selepas beberapa hari, dengan mengambil kira tindak balas pesakit terhadap rawatan.
   • Untuk rawatan gangguan bipolar, dos permulaan biasanya 0.5 mg sekali sehari. Dos boleh dinaikkan kepada 1.5 mg atau 3 mg bergantung kepada tindak balas pesakit terhadap rawatan.

2. Arahan penggunaan:

   • Tablet Reagila biasanya diambil secara lisan, tanpa mengira pengambilan makanan.
   • Tablet harus ditelan keseluruhan, tanpa mengunyah atau memecahkannya.
   • Adalah disyorkan untuk mengambil Reagila setiap hari pada masa yang sama untuk mengekalkan tahap stabil ubat dalam badan.

3. Tempoh rawatan:

   • Tempoh mengambil Reagila ditentukan oleh doktor dan bergantung kepada sifat dan keterukan penyakit, serta tindak balas pesakit terhadap rawatan.
   • Menghentikan Reagila harus dilakukan secara beransur-ansur di bawah pengawasan seorang doktor untuk mencegah kemungkinan gejala penarikan diri.

Gunakan Reagils semasa kehamilan

Penggunaan cariprazine (Reagil) semasa kehamilan perlu dilakukan dengan sangat berhati-hati kerana terdapat bukti potensi risiko kepada janin. Kajian pada tikus telah menunjukkan bahawa cariprazine mungkin mengganggu biosintesis kolesterol dalam otak janin, yang meningkatkan tahap oksisterol toksik dalam otak dan mungkin dikaitkan dengan kejadian gangguan yang serupa dengan yang dilihat dalam sindrom Smith-Lemli-Opitz, gangguan genetik yang jarang berlaku yang mengakibatkan kecacatan perkembangan berganda (Genaro-Mattos et al., 2020).

Memandangkan risiko yang mungkin berlaku, penggunaan cariprazine semasa kehamilan memerlukan penimbangan yang teliti terhadap potensi manfaat dan risiko kepada kesihatan ibu dan anak. Sentiasa berunding dengan doktor anda untuk menilai semua kemungkinan risiko dan faedah sebelum memulakan rawatan dengan ubat ini semasa kehamilan.

Contraindications

1. Kerosakan hati yang teruk: Cariprazine dimetabolismekan dalam hati, jadi penggunaannya pada pesakit yang mengalami kerosakan hati yang teruk boleh mengakibatkan peningkatan kepekatan darah ubat dan peningkatan kesan sampingan.
2. Kerosakan buah pinggang yang teruk: Sama seperti kemerosotan hepatik, kemerosotan buah pinggang yang teruk boleh menjejaskan perkumuhan ubat dan metabolitnya, memerlukan pelarasan dos atau rawatan alternatif.
3. Interaksi dengan perencat CYP3A4: Cariprazine dimetabolismekan oleh enzim CYP3A4, dan pentadbiran bersamaan dengan perencat kuat enzim ini boleh meningkatkan paras darah cariprazine dengan ketara, meningkatkan risiko kesan sampingan.

Kesan sampingan Reagils

1. Mengantuk: Ramai orang mungkin berasa mengantuk atau letih semasa mengambil Rexulti. Ini mungkin menjejaskan keupayaan mereka untuk melaksanakan tugas harian.
2. Pening: Sesetengah pesakit mungkin mengalami pening atau rasa tidak stabil apabila menukar kedudukan badan.
3. Gegaran: Ini mungkin nyata sebagai gegaran sedikit pada tangan atau bahagian badan yang lain.
4. Kaki gelisah mengantuk: Sesetengah orang mungkin mengalami ketidakselesaan pada kaki mereka semasa tidur, menyebabkan mereka bergerak atau menjadi gelisah.
5. Meningkatkan selera makan dan berat badan: Sesetengah pesakit mungkin mengalami peningkatan selera makan dan berat badan semasa mengambil Rexulti.
6. Masalah dengan tumpuan dan ingatan: Sesetengah orang mungkin melihat masalah dengan tumpuan dan ingatan semasa mengambil ubat ini.
7. Masalah Fungsi Seksual: Sesetengah pesakit mungkin mengalami masalah dengan libido, ereksi, atau orgasme.
8. Peningkatan Tahap Prolaktin: Rexulti boleh meningkatkan tahap hormon prolaktin, yang boleh menyebabkan masalah keseimbangan hormon dan pengeluaran susu pada wanita dan lelaki.
9. Peningkatan Gula Darah dan Lipid: Sesetengah pesakit mungkin mengalami peningkatan gula darah dan lipid.

Berlebihan

1. Peningkatan kesan sampingan yang tidak diingini: Ini mungkin termasuk mengantuk, pening, insomnia, kebimbangan, kegelisahan, kelemahan otot, masalah penghadaman (cth, loya, muntah, cirit-birit), kemungkinan perubahan dalam tekanan darah dan kadar denyutan jantung.
2. Risiko kesan sampingan yang serius: Mungkin terdapat peningkatan dalam kesan sampingan yang serius seperti akinesia, gejala ekstrapiramidal (gangguan pergerakan), sawan, komplikasi kardiovaskular (cth, aritmia), dan lain-lain.
3. Kesan Berkemungkinan Membawa maut: Sekiranya berlaku terlebih dos yang ketara, keadaan yang boleh membawa maut mungkin berlaku, terutamanya jika sistem kardiovaskular dan pernafasan terjejas.

Interaksi dengan ubat lain

1. Ubat bertindak berpusat: Cariprazine boleh meningkatkan kesan sedatif ubat bertindak terpusat lain seperti benzodiazepin, analgesik narkotik dan hipnotik. Ini boleh meningkatkan risiko mengantuk dan kemurungan sistem saraf pusat.
2. Antihistamin: Cariprazine boleh meningkatkan kesan sedatif antihistamin.
3. Dadah yang menjejaskan sistem cytochrome P450: Cariprazine dimetabolismekan dalam hati oleh enzim cytochrome P450, terutamanya isoenzim CYP3A4. Dadah yang mendorong (cth, rifampicin, carbamazepine) atau menghalang (cth, ketoconazole, clarithromycin) sistem ini boleh mengubah paras darah cariprazine.
4. Dadah yang meningkatkan selang QT: Cariprazine sendiri boleh meningkatkan selang QT. Gabungan dengan ubat lain yang juga meningkatkan selang QT (cth, ubat antiarrhythmic, antidepresan) boleh meningkatkan risiko aritmia jantung.
5. Ubat yang mengurangkan keasidan gastrik: Ubat yang mengurangkan keasidan gastrik (cth, antasid, perencat pam proton) boleh mengurangkan penyerapan cariprazine dari saluran gastrousus dan mengurangkan keberkesanannya.