Relanium

Relanium adalah penenang benzodiazepin.

[1], [2]

Petunjuk Relanium

Ia digunakan untuk insomnia, keadaan spastik, gangguan kecemasan dan kegelapan. Di samping itu, dengan kekejangan otot rangka akibat arthritis, kecederaan, myositis dan bursitis, sakit kepala yang teruk atau polyarthritis dengan sifat progresif dan bentuk kronik, serta arthrosis, angina dan spondyloarthritis sifat reumatik, disebabkan oleh ketegangan.

Ubat juga ditetapkan untuk kegelisahan, ketegangan, keadaan reaktif sementara, pengambilan alkohol atau gegaran di anggota badan. Digunakan dan untuk terapi kompleks ulser dalam saluran pencernaan, gangguan psikosomatik, tekanan darah tinggi, status epilepticus, gangguan haid, preeclampsia, gangguan yang berkaitan dengan menopaus, dan di samping itu, perasaan cepat marah, mabuk dadah, ekzema dan penyakit Meniere.

Sebelum melakukan prosedur endoskopi atau pembedahan, ubat ini digunakan untuk penenang. Pentadbiran parenteral bahan itu dilakukan sebagai pra-pra-pendahuluan sebelum pesakit diperkenalkan ke sistem anestesi, dan juga dalam kes infarksi miokardium.

Relanium sering digunakan dalam neurologi dan psikiatri, dan juga untuk memudahkan proses buruh, dengan buruh preterm atau plasenta prematur yang terkelupas.

[3]

Borang pelepasan

Pelepasan dadah adalah dalam bentuk cecair untuk pentadbiran intramuskular atau intravena, di dalam 2 ml ampul. Pek berlumur mengandungi 5 ampul tersebut. Di dalam kotak mengandungi 1, 2 atau 10 pakej tersebut.

[4], [5]

Farmakodinamik

Unsur ubat aktif adalah diazepam. Ia bertindak dengan merangsang endapan benzodiazepine. Ubat ini mempunyai anticonvulsant, hipnosis, dan dengannya, relaxant otot pusat dan kesan sedatif. Dengan menjejaskan kompleks amygdala yang terletak di dalam otak penderita, ubat ini mempunyai kesan anxiolytic, mengurangkan keterukan rasa takut dan kebimbangan, dan sebagai tambahan kepada kebimbangan ini dan tekanan emosi yang kuat.

Relanium telah menyatakan sifat sedatif kerana pendedahan kepada nukleus nonspecific thalamus dan pembentukan reticular batang otak. Ubat ini mengurangkan keterukan manifestasi yang mempunyai sifat neurologi. Dengan menghalang sel-sel pembentukan retikular di dalam batang otak, ubat ini membawa kepada perkembangan kesan hipnosis.

Ubat ini mempermudah proses presynaptic melambatkan, dengan itu menyebabkan kesan anticonvulsant. Diazepam tidak menghilangkan keghairahan dalam tumpuan epilepsi, tetapi menghalang penyebaran aktiviti epileptogenik.

Melambatkan saluran pencegahan polysynaptic tulang belakang menghalang membawa kepada perkembangan kesan relaxant otot. Kesan sympatholitik menyebabkan perkembangan kesan vasodilasi pada kapal koronari dan penurunan nilai tekanan darah.

Ubat ini boleh meningkatkan sempadan ambang sakit, dan sebagai tambahan menghalang paroxysms dengan parasympathetic dan sympathoadrenal, serta watak vestibular.

Di samping itu, bahan itu mengurangkan aktiviti rembesan jus gastrik pada waktu malam.

Kesan terapeutik berkembang dalam hari ke-2-7 dari kursus rawatan. Dadah tidak menjejaskan manifestasi produktif asal psikologi (halusinasi, gangguan afektif dan khayalan).

Dalam kes penarikan alkohol atau bentuk alkoholisme yang kronik, dadah itu melemahkan pergolakan, serta negatif dengan gegaran dan keterukan kecelaruan sifat alkohol dan halusinasi.

Pada orang dengan aritmia, serta paresthesia atau cardialgias, perkembangan kesan ubat diperhatikan pada akhir minggu rawatan pertama.

[6],

Farmakokinetik

Apabila ubat suntikan a / m diserap tidak sekata, tetapi sepenuhnya. Tahap Cmax diperhatikan selepas tamat tempoh 1 jam.

Untuk suntikan intravena pada orang dewasa, Cmax dicapai selepas 15 minit dan ditentukan oleh saiz hidangan. Bahan ubat mengalami pengedaran cepat dalam tisu dengan organ (terutama di dalam hati dan otak), menembusi plasenta dan BBB, serta ke dalam susu ibu.

Proses metabolisme intrahepatik membawa kepada pembentukan produk metabolik aktif: N-dimethyldiazepam (50%) dan oxazepam dengan temazepam. Dalam kes ini, komponen N-dimethyldiazepam berkumpul di dalam otak, memberikan kesan anticonvulsant yang tahan lama dan ketara.

Produk metabolik dimetilkan dan hidroksil diazepam bersama-sama dengan asid hempedu dan glukuronik dikumuhkan ke tahap yang lebih besar melalui buah pinggang.

Diazepam adalah sejenis penenang dengan jenis pengaruh jangka panjang, oleh itu, separuh hayat selepas suntikan i / v adalah 32 jam, dan separuh hayat N-dimethyldiazepam adalah 50-100 jam. Pada masa yang sama, jumlah pelepasan di dalam buah pinggang adalah dalam lingkungan 20-33 ml / minit.

[7], [8], [9]

Dos dan pentadbiran

Saiz bahagian mesti dikira, dengan mengambil kira petunjuk, reaksi terhadap ubat, keadaan pesakit dan gambaran klinikal patologi (baik asas dan bersambung).

Dalam psikiatri, ubat digunakan untuk kegagalan dysphoria, phobias, histeris atau hypochondriac dan neurosis - 2 kali sehari pentadbiran 5-10 mg. Kadang-kadang, jika perlu, dos boleh ditingkatkan hingga 60 mg.

Sekiranya pengambilan alkohol, ubat ini diberikan 3 kali pada hari pertama (10 mg bahan), dan kemudian dos dikurangkan menjadi 5 mg dengan penggunaan 3 kali sehari.

Orang dengan aterosklerosis atau pesakit yang lemah hendaklah diberikan 2 mg ubat 2 kali sehari.

Dalam neurologi, Relanium digunakan untuk keadaan spastik atau penyakit degeneratif - 2-3 kali sehari dalam jumlah 5-10 mg.

Sekiranya penyakit kardiologi atau rheumatologi: dalam kes angina pectoris, 2-5 mg ubat dikendalikan 3 kali sehari. Dengan penunjuk tekanan darah yang meningkat, 5 mg bahan digunakan 3 kali sehari. Untuk rawatan sindrom vertebral, 10 mg bahan diberikan 4 kali sehari.

Dalam terapi gabungan infark miokard, ia mula diperkenalkan dalam / dalam kaedah 10 mg ubat, dan kemudian ia digunakan dalam dos 5-10 mg dengan 1-3 kali sehari.

Untuk defibrilasi semasa pra-peringkat, bahan disuntik pada intravena kelajuan rendah - 10-30 mg dalam bahagian individu.

Orang yang mengalami sindrom vertebral atau keadaan spastik dengan sifat reumatik pertama kali disuntik dengan kaedah / m 10 mg ubat, dan kemudian menetapkan penggunaan tablet (dos 5 mg, 1-4 kali setiap hari).

Semasa menopaus, gangguan preeklampsia, psikosomatik atau haid, bahan itu diberikan dalam jumlah 2-5 mg, 3 kali sehari.

Untuk memudahkan proses dilatasi serviks rahim dan buruh, ubat ini diberikan intramuscularly dalam 20 mg bahagian.

Penyelesaian dadah perlu diberikan intramuskular atau intravena (pada kelajuan rendah (1 ml / minit) di kawasan urat besar). Dos harus selalu diresepkan hanya oleh doktor yang hadir.

[14], [15]

Gunakan Relanium semasa kehamilan

Dilarang menggunakan dadah semasa kehamilan.

Contraindications

Contraindications utama:

• keracunan alkohol akut;
• comatose atau kejutan;
• kehadiran hipersensitiviti kepada diazepam;
• mabuk dadah akut;
• glaukoma sudut tertutup;
• myasthenia;
• tempoh penyusuan susu ibu;
• COPD dalam peringkat yang teruk;
• absenza;
• kegagalan pernafasan akut;
• epilepsi mioklonik pada kanak-kanak.

Awas diperlukan untuk keadaan seperti itu (temujanji selepas konsultasi perubatan dahulu):

• hyperkinesis;
• epilepsi;
• ataxia tulang belakang atau cerebral;
• penyakit yang menjejaskan hati atau buah pinggang;
• pergantungan dadah;
• apnea tidur;
• patologi serebrospinal sifat organik;
• gopoproteinemia;
• umur pesakit.

[10]

Kesan sampingan Relanium

Penggunaan dadah boleh mencetuskan kemunculan kesan sampingan tertentu:

• Gangguan di dalam Dewan Negara: pening, kegoyangan gaya berjalan, gangguan perhatian dan ataxia, dan di samping itu, semangat keletihan, kekeliruan, mengantuk, lemah dan ketidakstabilan. Di samping itu, sakit kepala diperhatikan, kemurungan, gangguan koordinasi motor, gegaran, bentuk amnesia anterograde, katalepsia, gejala extrapyramidal, mengekang tindak balas motor dan kemurungan emosi. Selain itu, terdapat manifestasi paradoks Gravis myasthenia, rasa lemah, kekeliruan atau cepat marah, psikomotor atau pergolakan yang teruk, dysarthria, insomnia, dan dengan itu, hyporeflexia, halusinasi, ideation membunuh diri, dan kekejangan otot;
• lesi organ pembentuk darah: perkembangan anemia, dan sebagai tambahan agranulocytosis atau thrombocytopenia;
• gangguan pencernaan: kekeringan mukosa mulut, sembelit, hipersalivasi, gastralgia, kemunculan pedih ulu hati atau loya, serta kesakitan, kehilangan selera makan dan peningkatan enzim hati;
• masalah dengan fungsi sistem kardiovaskular: takikardia, pengurangan nilai tekanan darah dan peningkatan dalam irama degupan jantung;
• gangguan sistem urogenital: kelewatan atau inkontinensia uretra, dysmenorrhea, gangguan aktiviti buah pinggang dan libido yang merosot. Mungkin tanda-tanda alergi - ruam atau gatal-gatal;
• kesan dadah pada janin: kesan teratogenik, penindasan kerja NA, gangguan refleks menghisap atau fungsi pernafasan;
• manifestasi dalam bidang pentadbiran ubat: trombosis vena atau flekbitis mungkin berkembang.

Relanium membawa kepada ketagihan, ketagihan dadah, gangguan fungsi pernafasan, penurunan berat badan, diplopia, penindasan pusat pernafasan dan bulimia. Pembatalan ubat secara tiba-tiba menyebabkan "sindrom penarikan", di mana terdapat perasaan keseronokan, kebimbangan, ketakutan, kerengsaan, kegelisahan, kebimbangan atau perpindahan diri, dan sebagai tambahan kepada sakit kepala, hyperacicus dan dysphoria. Gangguan paresthesia, tidur atau persepsi, halusinasi, takikardia, psikosis akut, konvulsi dan photophobia juga muncul.

Pada bayi yang belum matang, ubat membawa kepada perkembangan hipotermia, dyspnea, dan hipotensi otot.

[11], [12], [13]

Berlebihan

Keracunan dadah membawa kepada perasaan mengantuk, kelemahan yang besar, kekeliruan, keghairahan atau kebangkitan paradoks. Di samping itu, refleks dan tindak balas terhadap rangsangan yang menyakitkan menjadi lemah, tidur yang mendalam, gangguan persepsi visual, isflexia, dyspnea atau apnea, gegaran, bradikardia dan nystagmus berkembang. Terdapat juga penurunan tekanan darah, keruntuhan, penindasan fungsi jantung atau pernafasan, dan koma.

Untuk menghapuskan pelanggaran, lavage gastrik, penggunaan enterosorben, prosedur dipaksa diuretik, penyelenggaraan sistem badan dan pengudaraan mekanikal diperlukan.

Antagonis ubat ini adalah agen flumazenil, yang hanya digunakan di hospital. Flumazenil tidak boleh digunakan pada orang yang menghidap epilepsi dan menggunakan benzodiazepin (ubat ini boleh mengakibatkan kejang epilepsi). Prosedur hemodialisis dalam hal keracunan Relanium akan tidak efektif.

[16]

Interaksi dengan ubat lain

Ubat ini merangsang kesan menindas antipsikotik, etil alkohol, antipsikotik, antidepresan, sedatif, penenang dan keletihan otot kepada sistem saraf pusat.

Bermakna melambatkan proses pengoksidaan microsomal (seperti erythromycin cimetidine, Propoxyphene, kontraseptif oral, ketoconazole dengan isoniazid dan tambahan propranolol, disulfiram dengan metoprolol dan dengan asid valproic dan fluoxetine) memberi kekuasaan kesan yang dikenakan Relaniuma dan memanjangkan separuh hayatnya.

Kesan sebaliknya diperhatikan dalam hal menggunakan dadah bersama-sama dengan ubat-ubatan yang mendorong aktiviti enzim hepatik mikrosom.

Antacid tidak mempunyai kesan ke atas penyerapan diazepam, tetapi mengurangkan kelajuan proses ini.

Ubat-ubatan antihipertensi merapatkan keparahan penurunan nilai tekanan darah.

Penggunaan clozapine membawa kepada potentiation pengaruh besar mengenai proses pernafasan.

Pada orang yang lumpuh gemetar, Relanium digunakan untuk mengurangkan keberkesanan ubat levodopa.

Kesan omeprazole membawa kepada pemanjangan istilah perkumuhan dadah.

[17], [18]

Syarat penyimpanan

Relanium mesti disimpan di tempat yang gelap, ditutup kepada kanak-kanak kecil. Nilai suhu - dalam lingkungan 15-25 ° C.

[19]

Jangka hayat

Relanium dibenarkan untuk digunakan dalam tempoh 5 tahun dari tarikh pembuatan dadah.

Permohonan untuk kanak-kanak

Relanium boleh diberikan kepada kanak-kanak, tetapi tempoh terapi sedemikian hendaklah minimum. Tiada bukti sama ada selamat digunakan untuk bayi yang berumur kurang daripada 6 bulan.

Penggunaan benzodiazepin pada kanak-kanak boleh membawa kepada tindakbalas tindak balas paradoks: perasaan kerengsaan, pergolakan atau agresif, kegelisahan motor, mimpi buruk, khayalan, halusinasi, serangan pencerobohan, psikosis dan gangguan tingkah laku yang lain. Dengan perkembangan tanda-tanda tersebut, anda mesti membatalkan penggunaan ubat-ubatan.

Disebabkan hakikat bahawa ubat mengandungi benzil alkohol, ia tidak boleh digunakan untuk pentadbiran kepada bayi pramatang atau bayi baru lahir.

Ampoule dengan ubat ini mengandungi 30 mg phenylcarbinol, dan sebahagiannya boleh membawa kepada perkembangan mabuk dan gejala pseudo-anaphylactic pada bayi dan kanak-kanak di bawah umur 3 tahun.

1 ml ubat mengandungi 0.1 g etanol, yang juga perlu diambil kira apabila menggunakannya pada kanak-kanak.

Disebabkan fakta bahawa komposisi ubat itu mempunyai natrium benzoat, ia meningkatkan kemungkinan penyakit kuning dalam bayi baru lahir.

[20], [21], [22], [23]

Analog

Analogi ubat adalah ubat Relium, Diazepam dan Sibazon.

Ulasan

Relanium membantu mengatasi kejang atau epilepsi, dan juga menunjukkan keberkesanannya dalam insomnia dan gangguan kecemasan. Daripada minus dalam ulasan pesakit terdapat kerap dan banyak kesan sampingan dan kehadiran banyak kontraindikasi.

Ubat ini boleh digunakan secara eksklusif dengan pelantikan doktor dan di bawah pengawasannya yang berterusan.