Relenza

Relenza adalah ubat antivirus.

[ 1 ]

Petunjuk Relenza

Ia digunakan untuk rawatan atau pencegahan jangkitan, aktiviti yang diprovokasi oleh virus influenza jenis A atau B. Penggunaan ubat membantu mengurangkan gejala penyakit dan mengurangkan tempohnya dengan ketara.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Borang pelepasan

Bahan tersebut dikeluarkan dalam bentuk serbuk berdos untuk penyedutan. Pek lepuh (rotadisk) mempunyai 4 sel, yang mengandungi 5 mg serbuk (zanamivir) dan peranti khas di mana serbuk mesti disedut (diskhaler). Kotak itu mengandungi 1 dishaler dan 5 cakera putar.

[ 5 ], [ 6 ]

Farmakodinamik

Ubat ini adalah perencat neuraminidase yang sangat selektif. Neuraminidase ialah enzim permukaan virus influenza; ia mempunyai keupayaan untuk melepaskan sel dan mempercepatkan pergerakan virus melalui penghalang mukosa ke permukaan sel epitelium, mengakibatkan jangkitan pada sel lain saluran pernafasan.

Membran mukus di dalam saluran pernafasan yang dirawat dengan zanamivir mengekalkan virus yang dijangkiti, menghalangnya daripada menembusi ke dalam sel epitelium. Apabila sel-sel saluran pernafasan dan nasofaring telah dirawat, penyebaran virus di dalam badan berhenti. Ubat ini tidak menembusi ruang selular, memberikan kesannya di kawasan ekstraselular.

Ubat ini sangat berkesan dalam mencegah perkembangan influenza. Berbanding dengan kumpulan plasebo, keberkesanannya adalah dalam 67-79%, dan berbanding dengan kumpulan pemerhatian aktif, dalam 56-61%.

[ 7 ], [ 8 ]

Farmakokinetik

Apabila ditadbir melalui penyedutan, bioavailabilitinya hanya 2%. Tahap penyerapan sistemik adalah kira-kira 10-20%. Dengan penggunaan 1 kali dos 10 mg, nilai Cmax dicatatkan selepas 75 minit dan ialah 97 ng/ml. Oleh kerana ubat mempunyai tahap penyerapan yang rendah, penunjuk plasmanya juga rendah.

Bahan aktif diedarkan dalam tisu sistem pernafasan selepas prosedur penyedutan. Tahap bahan selepas 12 dan 24 jam dari saat penyedutan, secara purata, masing-masing 340 dan 52 kali lebih tinggi daripada purata tahap perencatan separuh maksimum virus neuraminidase. Sebilangan besar komponen perubatan dalam saluran pernafasan memastikan perencatan pantas aktiviti virus neuraminidase.

Dadah terkumpul di dalam tisu paru-paru (13.2%) dan tisu orofarinks (77.6%).

Ia dikeluarkan tidak berubah melalui buah pinggang, tanpa menjalani proses metabolik. Separuh hayat bahan selepas penyedutan ialah 2.6-5 jam. Tahap jumlah pelepasan adalah dalam 2.5-10.9 l/jam.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Dos dan pentadbiran

Ubat mesti diberikan menggunakan penyedut khas, diskhaler, yang disertakan dalam bungkusan ubat bersama serbuk. Untuk sebarang umur, dos standard 20 mg sehari digunakan. Agar terapi mempunyai kesan maksimum, penyedutan harus dimulakan dengan segera selepas manifestasi ringan penyakit dikesan.

Bahan mesti diberikan dalam 2 dos (setiap dos ialah 10 mg zanamivir dalam bentuk penyedutan - 2 prosedur 5 mg). Tempoh penggunaan ubat adalah 5 hari.

Untuk tujuan profilaksis, ubat ini boleh digunakan selama sepuluh hari, dua penyedutan (10 miligram bahan aktif) sekali sehari. Jika risiko jangkitan kekal, penggunaan profilaksis boleh dilanjutkan kepada satu bulan.

Gunakan Relenza semasa kehamilan

Ubat tidak boleh ditetapkan semasa trimester pertama kehamilan.

Contraindications

Kontraindikasi utama:

• sejarah alahan kepada zanamivir;
• tempoh penyusuan;
• peningkatan sensitiviti bronkus kepada agen penyedutan;
• penyakit di mana kekejangan bronkial diperhatikan;
• hipolaktasia.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Kesan sampingan Relenza

Penggunaan dadah boleh mencetuskan berlakunya kesan sampingan berikut:

• tindak balas epidermis - urtikaria, sindrom Stevens-Johnson, erythema multiforme dan TEN;
• kesukaran bernafas;
• bronkospasme;
• manifestasi alahan - bengkak laring atau muka;
• penyelewengan sosial;
• halusinasi, delirium, atau sawan.

[ 17 ], [ 18 ]

Berlebihan

Kebarangkalian mabuk secara tidak sengaja dengan Relenza adalah sangat rendah. Dalam kes peningkatan dos yang disengajakan kepada 64 mg sehari, perkembangan gejala negatif tidak diperhatikan.

Dalam kes pentadbiran parenteral ubat dalam dos 1200 mg sehari selama 5 hari, tiada tanda negatif juga direkodkan.

[ 19 ], [ 20 ]

Interaksi dengan ubat lain

Ia dilarang untuk melakukan penyedutan ubat ini dalam kombinasi dengan bronkodilator dengan jenis tindakan yang cepat. Sekiranya terdapat keperluan untuk menggunakannya, ubat-ubatan ini diberikan terlebih dahulu, dan kemudian penyedutan dengan zanamivir dilakukan.

[ 21 ], [ 22 ]

Syarat penyimpanan

Relenza hendaklah disimpan pada suhu tidak melebihi 30°C.

[ 23 ]

Jangka hayat

Relenza boleh digunakan dalam tempoh 5 tahun dari tarikh pembuatan dadah.

Permohonan untuk kanak-kanak

Tidak untuk digunakan oleh kanak-kanak di bawah umur 5 tahun.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]

Analogi

Analog dadah adalah ubat seperti Virolex, Virgan, Amizon, Valtrex dan Virogel dengan Nucleavir dan Rebetol, serta Acyclovir.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Ulasan

Relenza mempunyai kecekapan terapeutik yang tinggi, dengan ketara melemahkan gejala patologi selepas prosedur penyedutan pertama. Juga, ulasan menunjukkan bahawa penggunaan ubat jarang menyebabkan kemunculan kesan sampingan.