Relium

Relium adalah anxiolytic dengan sifat sedatif dan antikonvulsan.

Petunjuk Relium

Ia digunakan dalam keadaan berikut:

• perasaan gelisah atau kebimbangan, serta neurosis dan keadaan sempadan yang disertai dengan tanda-tanda ketegangan;
• detasmen pramatang plasenta atau permulaan bersalin, serta tetanus dan memudahkan proses bersalin;
• untuk premedikasi sebelum anestesia;
• epistatus;
• bursitis dengan arthritis dan myositis, dengan latar belakang yang mana ketegangan pada otot rangka berlaku, serta keadaan spastik yang disebabkan oleh kerosakan pada otak dan saraf tunjang;
• pengeluaran alkohol, yang mempunyai bentuk kronik;
• gangguan tidur;
• pengujaan motor pelbagai asal (dalam neurologi atau psikiatri);
• kardioversi.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Borang pelepasan

Ubat ini dikeluarkan dalam tablet (20 keping setiap pek) atau dalam bentuk penyelesaian terapeutik dalam 2 ml ampul.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Farmakodinamik

Tablet ubat mengandungi unsur yang merupakan terbitan sebatian 1,4-benzodiazepine; ia mempunyai kesan anxiolytic, sedatif dan anticonvulsant.

Kesan komponen aktif ubat dikaitkan dengan kompleks pengakhiran, yang termasuk pengakhiran GAM-A, GABA, saluran klorida dan pengakhiran benzodiazepin. Ubat ini menindas beberapa struktur dalam sistem saraf pusat (termasuk korteks serebrum, ruang tulang belakang, otak visceral, cerebellum dan hipotalamus). Ubat ini mempunyai kesan anxiolytic yang kuat, aktiviti sedatif dan hipnosis; ia juga mengurangkan nada otot rangka dan keterukan sawan.

Dadah dalam ampul mempunyai kesan sedatif, hipnosis, anticonvulsant dan anxiolytic. Unsur aktifnya mempengaruhi pengakhiran GABA-A dan GABA (adalah pengantara endogen), terlibat dalam proses memperlahankan aktiviti sistem saraf pusat. Penggunaan penyelesaian membawa kepada penurunan keterukan sawan, serta kelonggaran sedikit otot rangka. Pada masa yang sama, ubat itu juga mempunyai beberapa kesan hipnosis.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Farmakokinetik

Apabila diambil secara lisan, tahap bioavailabilitinya ialah 98%. Pada masa yang sama, nilai Cmax dalam serum diperhatikan selepas 0.9-1.3 jam dan bersamaan dengan 500 ng/ml. Kebanyakan komponen aktif adalah dalam serum dalam bentuk yang disintesis.

Separuh hayat adalah kira-kira 2 hari. Diazepam melepasi halangan hematoplacental dan BBB, dan sebagai tambahan, sebahagian kecil daripadanya terdapat dalam susu ibu. Metabolisme berlaku di hati, dan perkumuhan berlaku melalui sistem kencing.

Selepas ubat diberikan melalui suntikan, komponen aktif tertumpu di dalam sinovium dan cecair amniotik, serta di dalam susu ibu. Unsur ini mampu terkumpul di dalam tisu lemak, seterusnya dilepaskan ke dalam aliran darah. Kira-kira 25% daripada unsur dikumuhkan tidak berubah.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Dos dan pentadbiran

Pengambilan ubat dalam tablet dibenarkan tanpa mengambil kira pengambilan makanan, dan dos dipilih untuk setiap pesakit secara individu.

Untuk keadaan kecemasan, biasanya ambil 1 tablet LS setiap hari. Dos harian maksimum ialah 30 mg.

Semasa keadaan spastik, 5-15 mg ubat digunakan setiap hari. Maksimum 60 mg bahan dibenarkan setiap hari.

Dalam kes insomnia yang disebabkan oleh kebimbangan, perlu mengambil 5-15 mg ubat. Adalah disyorkan untuk mengambil tablet 20-30 minit sebelum tidur.

Untuk premedikasi, perlu menggunakan 5-20 mg diazepam.

Semasa rawatan, adalah perlu untuk mengambil ubat hanya dalam dos minimum yang mempunyai kesan perubatan (meningkatkan dos dibenarkan hanya dalam situasi di mana terdapat keperluan penting untuk mempotensikan kesan). Adalah disyorkan untuk menggunakan dos penuh maksimum 4 kali seminggu.

Terapi boleh bertahan maksimum 1 bulan, dan dalam kes kebimbangan - dalam masa 2-3 bulan (tempoh ini juga termasuk masa yang diperlukan untuk menghentikan ubat).

Penyelesaian ubat mesti diberikan secara intramuskular atau intravena. Suntikan boleh diberikan pada selang masa sekurang-kurangnya 3-4 jam (pentadbiran setiap jam ubat dibenarkan dalam keadaan yang sangat teruk). Suntikan intravena mesti diberikan pada kadar yang sangat rendah untuk mengelakkan keruntuhan. Orang yang berumur lebih dari 65 tahun, serta pesakit yang lemah, mesti ditetapkan hanya dengan dos minimum.

Pentadbiran intravena hanya boleh dilakukan di kawasan urat besar; suntikan intra-arteri tidak boleh diterima. Suntikan intramuskular juga harus dilakukan hanya di kawasan otot besar. Dadah mesti diberikan secara eksklusif secara berasingan, kerana ia tidak serasi dengan ubat lain.

[ 26 ]

Gunakan Relium semasa kehamilan

Ubat tidak boleh ditetapkan kepada wanita hamil.

Oleh kerana diazepam diekskresikan dalam susu ibu, jika terdapat keperluan untuk menggunakan ubat semasa penyusuan, penyusuan susu ibu harus dihentikan dalam tempoh ini.

Apabila menetapkan Relium kepada wanita usia reproduktif, mereka mesti diberi amaran bahawa terapi mesti dihentikan jika kehamilan berlaku atau jika terdapat syak wasangka pembuahan.

Contraindications

Kontraindikasi utama:

• kehadiran sensitiviti yang kuat kepada komponen aktif ubat dan benzodiazepin lain;
• sejarah pergantungan alkohol dan dadah (tidak termasuk pengeluaran akut);
• hiperkapnia teruk yang bersifat kronik;
• myasthenia gravis, yang mempunyai tahap ekspresi yang teruk.

[ 17 ], [ 18 ]

Kesan sampingan Relium

Menggunakan ubat boleh menyebabkan rasa letih atau mengantuk, serta kelemahan otot. Sensasi ini hilang secara spontan selepas beberapa hari. Di samping itu, kesan sampingan lain mungkin berlaku:

• gejala alahan: ruam, tindak balas anaphylactic, urtikaria dan gatal-gatal;
• ketagihan dadah;
• perubahan dalam nilai ECG, kekejangan, sakit pada tulang, sendi dan otot, serta hiperhidrosis, kegagalan pernafasan, peningkatan risiko patah tulang, disfungsi hati, jaundis, peningkatan aktiviti enzim hati, serta pengekalan kencing atau inkontinensia;
• loya, anoreksia, gangguan usus, mulut kering atau, sebaliknya, hipersalivasi, kolik, dan muntah;
• vertigo, penurunan ketajaman penglihatan dan diplopia;
• perubahan dalam komposisi darah atau perkembangan neutropenia;
• keadaan kemurungan, psikosis, perasaan gelisah, kekeliruan, permusuhan, kebimbangan atau kerengsaan, serta penurunan emosi, penurunan perhatian, mimpi buruk, halusinasi dan penyelewengan sosial;
• perasaan pencerobohan atau kemarahan, amnesia anterograde (apabila menggunakan dos besar diazepam), pening, gangguan pertuturan atau orientasi, sakit kepala, kehilangan kesedaran, gegaran, dysarthria dan ketidakstabilan mood;
• kekurangan jantung (boleh membawa kepada penangkapan jantung lengkap), bradikardia, penurunan tekanan darah, sakit pada sternum dan ketidakcukupan peredaran darah.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Berlebihan

Selepas mabuk dengan Relium, nistagmus, ataxia, dysarthria dan rasa mengantuk berkembang. Di samping itu, apnea, penindasan sistem kardiovaskular atau refleks, keadaan koma dan penurunan nilai tekanan darah kadangkala boleh diperhatikan. Pada individu dengan penyakit yang menjejaskan sistem pernafasan, penindasan yang lebih ketara terhadap proses pernafasan diperhatikan semasa overdosis.

Langkah-langkah simptomatik dan sokongan diambil untuk menghapuskan gangguan (prosedur pernafasan buatan (jika pesakit tidak sedarkan diri), memantau kerja sistem saraf, sistem kardiovaskular dan sistem pernafasan). Enterosorben digunakan untuk mengurangkan penyerapan diazepam (lambung gastrik tidak boleh dilakukan).

[ 27 ], [ 28 ]

Interaksi dengan ubat lain

Gabungan ubat dengan agen yang menindas fungsi sistem saraf pusat (termasuk hipnotik, anestetik dan sedatif, analgesik narkotik dan neuroleptik) meningkatkan kesan penindasan pada sistem saraf pusat dan pusat pernafasan, dan pada masa yang sama menyumbang kepada penurunan tekanan darah yang ketara.

Gabungan dengan etil alkohol atau ubat-ubatan yang mengandungi komponen ini membawa kepada potensiasi kesan penindasan pada sistem saraf pusat (terutamanya pusat pernafasan) dan menyumbang kepada perkembangan mabuk patologi.

Penggunaan dengan omeprazole, disulfiram atau cimetidine meningkatkan keamatan dan memanjangkan tempoh kesan terapeutik diazepam.

Menggabungkan ubat dengan fluvoxamine meningkatkan tahap plasma dan kesan sampingan diazepam.

Phenobarbital dengan fenitoin meningkatkan kadar proses metabolik diazepam, manakala rifampisin mempotensikan perkumuhannya. Paracetamol mengurangkan perkumuhan Relium, dan gabungan dengan risperidone membawa kepada perkembangan NMS.

Gabungan dengan metoprolol menyebabkan kelemahan manifestasi psikomotor dan mengurangkan ketajaman penglihatan. Penggunaan bersama litium karbonat menyebabkan koma.

Pentadbiran serentak dengan levodopa menghalang kesan antiparkinson; dengan clozapine, ia membawa kepada penindasan proses pernafasan, kehilangan kesedaran dan penurunan tekanan darah yang ketara.

Penggunaan bersama-sama dengan diclofenac membawa kepada potensi pening, dan dengan bupivacaine - kepada peningkatan dalam penunjuk plasmanya.

Gabungan dengan kontraseptif oral menyebabkan potensiasi kesan diazepam dan boleh mencetuskan perkembangan pendarahan terobosan.

Apabila Relium digunakan bersama-sama dengan pelemas otot, kesan perubatannya dipertingkatkan, dan sebagai tambahan, kemungkinan apnea meningkat.

Trisiklik (termasuk amitriptyline) menguatkan kesan penindasan pada sistem saraf pusat, meningkatkan kesan antidepresan dan mempotensikan kesan kolinergik.

Penggunaan gabungan dengan kafein membawa kepada penurunan dalam kesan anxiolytic dan sedatif ubat. Ubat yang boleh mendorong enzim hati (termasuk antikonvulsan, seperti carbamazepine atau phenytoin) meningkatkan kadar perkumuhan diazepam.

Pada individu yang telah menggunakan CG, ubat antihipertensi yang bertindak secara terpusat, antikoagulan dan penyekat β untuk masa yang lama, tahap dan mekanisme interaksi ubat mungkin tidak dapat diramalkan.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ]

Syarat penyimpanan

Relium harus disimpan di tempat yang gelap dan kering, dari jangkauan kanak-kanak. Nilai suhu adalah standard.

Jangka hayat

Relium boleh digunakan dalam tempoh 36 bulan dari tarikh pembuatan produk perubatan.

[ 35 ]

Permohonan untuk kanak-kanak

Tablet diazepam tidak boleh ditetapkan kepada kanak-kanak kerana jumlahnya (5 mg) tidak boleh didos dengan tepat (memecahkan tablet).

Analogi

Analog dadah adalah Apaurin, Relanium, Seduxen dan Valium dengan Diazepam.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

Ulasan

Relium menunjukkan keberkesanan terapeutik yang tinggi, yang ditunjukkan dalam ulasan kebanyakan pesakit, tetapi ia harus digunakan hanya dalam keadaan yang teruk. Sekiranya pesakit mempunyai neurosis ringan, ubat lain harus digunakan yang tidak mempunyai sejumlah besar gejala negatif dan tidak menyebabkan ketagihan.