Relij

Relium adalah anxiolytic dengan sifat sedatif dan anticonvulsant.

Petunjuk Pelepasan

Ia digunakan dalam keadaan berikut:

• perasaan kebimbangan atau kecemasan, dan sebagai tambahan kepada neurosis dan negara sempit, disertai dengan tanda-tanda ketegangan;
• detasmen awal plasenta atau permulaan buruh, serta tetanus dan fasilitasi proses kelahiran;
• untuk penenang sebelum anestesia;
• epistatus;
• Bursitis dengan arthritis dan myositis, terhadap ketegangan otot rangka berlaku, serta keadaan spastik yang disebabkan oleh kerosakan pada otak dan saraf tunjang;
• penarikan alkohol, yang mempunyai bentuk kronik;
• gangguan tidur;
• rangsangan motor yang berbeza (dalam neurologi atau psikiatri);
• kardioversi

[1], [2], [3], [4], [5],

Borang pelepasan

Pembebasan ubat ini direalisasikan dalam tablet (dalam jumlah 20 keping dalam pek) atau dalam bentuk larutan terapeutik di dalam ampul dengan kapasiti 2 ml.

[6], [7], [8]

Farmakodinamik

Tablet dadah mengandungi unsur yang merupakan derivatif sebatian 1,4-benzodiazepin; Ia mempunyai kesan anxiolytic, sedative dan anticonvulsant.

Kesan komponen aktif ubat dikaitkan dengan kompleks endings, yang termasuk pemberhentian GAM-A, GABA, saluran klorin dan akhir benzodiazepin. Ubat ini menghalang struktur tertentu dalam sistem saraf pusat (di antaranya korteks serebrum, kolum tulang belakang, otak penderita, cerebellum, dan hypothalamus). Bahan dadah mempunyai kesan anxiolytic yang kuat, aktiviti sedatif dan hipnosis; ia juga mengurangkan nada otot rangka dan keterukan sawan.

Ubat dalam ampul mempunyai kesan sedatif, hipnotik, anticonvulsant dan anxiolytic. Unsur aktifnya memberi kesan kepada ujung-ujung GABA-A dan GABA (pengantara endogen) yang terlibat dalam proses memperlambat aktiviti sistem saraf pusat. Penggunaan penyelesaian membawa kepada pengurangan keterukan sawan, serta sedikit kelonggaran otot-otot rangka. Bersama ini, ubat juga mempunyai kesan soporific.

[9], [10], [11], [12], [13],

Farmakokinetik

Apabila ditelan, tahap bioavailabilitinya adalah 98%. Nilai-nilai Cmax di dalam serum dicatat selepas 0.9-1.3 jam dan sama dengan 500 ng / ml. Kebanyakan komponen aktif berada di dalam serum dalam bentuk yang disintesis.

Separuh hayat adalah kira-kira 2 hari. Diazepam melalui penghalang hemato-plasenta dan BBB, dan di samping itu, sebahagian kecilnya dijumpai di dalam susu ibu. Metabolisme berlaku di dalam hati, dan perkumuhan dilakukan melalui sistem kencing.

Selepas pengenalan dadah melalui suntikan, bahan aktif tertumpu di dalam sinovia dan cecair amniotik, serta di dalam susu ibu. Elemen ini dapat dikumpulkan di dalam tisu lemak, kemudian dibebaskan ke dalam aliran darah. Kira-kira 25% daripada unsur diekskresikan dalam keadaan tidak berubah.

[14], [15], [16],

Dos dan pentadbiran

Untuk mengambil ubat dalam pil dibenarkan tanpa merujuk kepada penggunaan makanan, dan dos dipilih untuk setiap pesakit secara berasingan.

Dalam keadaan kebimbangan, ia biasanya diambil pada tablet pertama ubat per hari. Saiz bahagian harian maksimum ialah 30 mg.

Semasa keadaan spastik, 5-15 mg ubat digunakan setiap hari. Pada siang hari, maksimum 60 mg bahan dibenarkan.

Dalam kes-kes insomnia disebabkan oleh kebimbangan, diperlukan 5-15 mg ubat. Adalah disyorkan untuk mengambil pil selama 20-30 minit sebelum waktu tidur.

Untuk penenang memerlukan penggunaan 5-20 mg diazepam.

Semasa rawatan, perlu mengambil ubat hanya dalam bahagian minimum yang mempunyai kesan ubat (ia dibenarkan untuk menambah dos hanya dalam keadaan di mana terdapat keperluan penting untuk potentiation kesan). Adalah disyorkan untuk menggunakan dos penuh maksimum sebanyak 4 kali seminggu.

Terapi boleh bertahan maksimum 1 bulan, dan dalam keadaan kebimbangan - dalam tempoh 2-3 bulan (tempoh ini juga termasuk masa yang diperlukan untuk menghentikan ubat).

Penyelesaian dadah diperlukan untuk memasukkan / m atau / dalam kaedah. Ia dibenarkan untuk menjalankan suntikan melalui selang waktu sekurang-kurangnya 3-4 jam (pada keadaan yang sangat teruk pengenalan setiap jam ubat dibenarkan). Suntikan intravena perlu dijalankan pada kelajuan yang amat rendah - untuk mengelakkan perkembangan keruntuhan. Orang ramai dari 65 tahun, dan sebagai tambahan kepada pesakit yang lemah diperlukan untuk melantik hanya dos minima.

Pentadbiran intravena boleh dilakukan secara eksklusif di kawasan urat besar; Suntikan intraarterial tidak boleh diterima. Suntikan v / m juga harus dilakukan hanya di kawasan otot besar. Dadah mesti diberikan secara eksklusif secara berasingan, kerana ia tidak mempunyai kesesuaian dengan ubat lain.

[26]

Gunakan Pelepasan semasa kehamilan

Anda tidak boleh memberi ubat untuk wanita hamil.

Oleh kerana diazepam diekskresikan dengan susu ibu, apabila keperluannya menggunakan ubat semasa menyusu, penyusuan susu ibu harus ditinggalkan untuk tempoh ini.

Apabila melantik Relium kepada wanita dalam usia reproduktif, perlu memberi amaran kepada mereka bahawa terapi itu harus dibatalkan apabila berlakunya kehamilan atau jika terdapat kecurigaan terhadap konsepsi.

Contraindications

Contraindications utama:

• kehadiran kepekaan yang kuat berhubung dengan komponen aktif ubat dan benzodiazepin lain;
• sejarah tanda alkohol dan ketergantungan dadah (tidak termasuk pantang, yang mempunyai bentuk akut);
• hipercapnia yang teruk yang bersifat kronik;
• myasthenia, dengan keparahan teruk.

[17], [18]

Kesan sampingan Pelepasan

Penggunaan ubat-ubatan boleh menyebabkan keletihan atau mengantuk, serta kelemahan otot. Perasaan ini secara spontan lewat selepas beberapa hari. Di samping itu, terdapat tanda-tanda sampingan yang lain:

• gejala alahan: ruam, manifestasi anaphylactic, urtikaria dan gatal-gatal;
• pergantungan dadah;
• ubah nilai pada ECG, kekejangan, sakit dalam tulang, sendi dan otot, dan ruam samping itu, kegagalan pernafasan, peningkatan risiko patah tulang, penyakit hati, penyakit kuning, peningkatan enzim hati, serta kelewatan atau pundi kencing;
• loya, anoreksia, gangguan kerusi, kekeringan mukosa lisan, atau sebaliknya hipersalivasi, kolik, dan muntah;
• vertigo, kemerosotan penglihatan dan diplopia;
• perubahan dalam komposisi darah atau pembangunan neutropenia;
• kemurungan, psikosis, perasaan keseronokan, kekeliruan, permusuhan, kecemasan, atau kesengsaraan, dan juga penindasan emosi, kelemahan perhatian, mimpi buruk, halusinasi, dan penyelewengan sosial;
• perasaan agresif atau kemarahan, bentuk anterograde amnesia (apabila menggunakan sebahagian besar diazepam), rasa pusing, ucapan atau gangguan orientasi, sakit kepala, kehilangan kesedaran, gegaran, dysarthria dan ketidakstabilan mood;
• kegagalan fungsi jantung (boleh mencapai serangan jantung lengkap), bradikardia, penurunan nilai tekanan darah, kesakitan pada sternum dan kegagalan peredaran darah.

[19], [20], [21], [22], [23], [24], [25]

Berlebihan

Selepas mabuk, Relium mengembangkan nystagmus, ataxia, dysarthria dan mengantuk. Di samping itu, kadang-kadang ia boleh diperhatikan apnea, penindasan kerja sistem kardiovaskular atau refleks, koma dan penurunan nilai tekanan darah. Dalam individu yang mempunyai penyakit yang memberi kesan kepada sistem pernafasan, semasa berlebihan, penindasan yang lebih jelas mengenai proses pernafasan diperhatikan.

Langkah-langkah simptom dan sokongan (melaksanakan prosedur pernafasan tiruan (jika pesakit tidak sedarkan diri), memantau fungsi sistem kebangsaan, sistem kardiovaskular dan sistem pernafasan) dijalankan untuk menghapuskan pelanggaran. Enterosorbent digunakan untuk mengurangkan penyerapan diazepam (lavage gastrik tidak boleh dilakukan).

[27], [28],

Interaksi dengan ubat lain

Gabungan dadah dengan ejen-ejen yang menyekat fungsi sistem saraf pusat (termasuk hipnotik, anestetik dan ubat sedatif, ubat-ubatan antipsikotik dan ubat tahan sakit narkotik), memberi kekuasaan kesan yg melarang terhadap CNS dan pusat pernafasan, dan bersama-sama dengan ini menyumbang ketara penurunan penunjuk tekanan darah.

Gabungan dengan etil alkohol atau ubat-ubatan, yang termasuk komponen ini, membawa kepada potentiation kesan besar pada sistem saraf pusat (terutama pusat pernafasan) dan menyumbang kepada kejadian mabuk patologi.

Digunakan bersama omeprazole, disulfiram atau cimetidine meningkatkan keamatan dan memanjangkan tempoh kesan terapeutik diazepam.

Menggabungkan ubat dengan fluvoxamine meningkatkan nilai plasma dan kesan sampingan diazepam.

Phenobarbital dengan phenytoin meningkatkan kadar proses metabolik diazepam, sementara rifampicin mempercepatkan perkumuhannya. Paracetamol mengurangkan perkumuhan Relium, dan kombinasi dengan risperidone menyebabkan terjadinya NNS.

Gabungan dengan metoprolol menyebabkan penurunan manifestasi psikomotor dan mengurangkan ketajaman visual. Penggunaan dengan litium karbonat menyebabkan koma.

Rawatan serentak dengan levodopa menghalang kesan anti-Parkinsonian; dengan clozapine - membawa kepada penindasan proses pernafasan, kehilangan kesedaran dan penurunan tekanan darah yang ketara.

Menggunakan bersama-sama dengan diclofenac membawa kepada potentiation vertigo, dan dengan bupivacaine - kepada peningkatan dalam parameter plasmanya.

Gabungan dengan kontraseptif oral menyebabkan potentiation kesan diazepam dan boleh mencetuskan perkembangan pendarahan terobosan.

Apabila Relium digunakan bersama-sama dengan relaxants otot, kesan ubat mereka meningkat, dan di samping itu, kemungkinan apnea meningkat.

Tricyclics (di antaranya amitriptyline juga di kalangan mereka) berpotensi memberi kesan besar kepada sistem saraf pusat, meningkatkan penunjuk antidepresan dan merapatkan kesan cholinergik.

Penggunaan gabungan dengan kafein membawa kepada penurunan kesan ubat anxiolytic dan sedatif. Ubat-ubatan yang boleh menyebabkan enzim hepatik (antara mereka, anticonvulsants - contohnya, carbamazepine atau phenytoin), meningkatkan kadar perkumuhan diazepam.

Dalam individu yang telah menggunakan SG untuk masa yang lama, ubat antihipertensi dengan kesan sentral, antikoagulan dan penyekat β, tahap dan mekanisme interaksi ubat mungkin tidak dapat diramalkan.

[29], [30], [31], [32], [33], [34]

Syarat penyimpanan

Relium dikehendaki supaya ditutup dari kanak-kanak, tempat gelap dan kering. Suhu adalah standard.

Jangka hayat

Relium boleh digunakan dalam tempoh 36 bulan dari masa pembuatan dadah.

[35]

Permohonan untuk kanak-kanak

Kanak-kanak tidak boleh ditetapkan tablet diazepam, kerana jumlah mereka (5 mg) tidak boleh dikenakan dos yang tepat (pemisahan tablet).

Analog

Analogi ubat adalah ubat Apaurin, Relanium, Seduxen dan Valium dengan Diazepam.

[36], [37], [38]

Ulasan

Relium menunjukkan keberkesanan terapeutik yang tinggi, yang ditunjukkan dalam ulasan kebanyakan pesakit, tetapi ia hanya perlu digunakan dalam keadaan yang teruk. Jika pesakit mempunyai neurosis ringan, anda harus menggunakan ubat lain yang tidak mempunyai banyak gejala negatif dan tidak menyebabkan perkembangan pergantungan.