Relpax

Relpax adalah ubat dengan ciri perubatan anti-migrain. Bahan aktif ubat, eletriptan, mempunyai selektiviti yang ketara untuk penghujung serotonin yang terletak di dalam arteri karotid.

Kesan ubat anti-migrain ubat dikaitkan dengan keupayaan bahan aktifnya untuk menyempitkan saluran darah intrakranial, serta dengan kesan perlahan yang kuat terhadap keradangan sifat neurogenik.

Petunjuk Relpaxa

Ia digunakan untuk melegakan serangan migrain, yang mungkin disertai dengan aura atau tidak.

[ 1 ]

Borang pelepasan

Komponen dikeluarkan dalam bentuk tablet dengan jumlah 20 atau 40 mg.

Farmakodinamik

Relpax adalah agonis selektif pengakhiran serotonin dalam bentuk 5-HT1B, serta 5-HT1D, yang terletak di dalam saluran otak, dan sebagai tambahan kepada neuron nuklear dan reseptor trigeminus nervus. Di samping mengganggu rembesan unsur algogenik dari reseptor saraf, ubat itu membawa kepada penyempitan saluran tengkorak.

Ubat ini membantu meningkatkan sensitiviti ambang saraf 3-faset dengan menyekat nukleusnya yang terletak di saraf tunjang. Kesan dadah berkembang dengan mengurangkan denyutan saluran otak dan menghapuskan kesakitan.

Relpax berbeza daripada triptan lain kerana ia tidak boleh berinteraksi dengan penghujung dopamin, muskarinik, opioid atau α- dan β-adrenergik.

[ 2 ]

Farmakokinetik

Apabila diberikan secara lisan, eletriptan diserap dengan baik dalam saluran gastrousus, dengan kadar penyerapan 81%. Nilai bioavailabiliti selepas pentadbiran oral adalah kira-kira 50%.

Nilai Cmax darah dicapai selepas 90 minit dari saat pentadbiran dadah. Apabila digunakan selepas makanan berlemak, nilai ini meningkat sebanyak 20-30%. Eletriptan disintesis dengan protein darah sebanyak 85%.

Separuh hayat adalah kira-kira 4-5 jam. Proses metabolik berlaku di dalam hati, dan perkumuhan berlaku melalui saluran gastrousus dan buah pinggang.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Dos dan pentadbiran

Ubat mesti diambil secara lisan, dengan tablet dibasuh dengan sedikit cecair.

Pada peringkat awal perkembangan migrain, tablet perlu diambil secepat mungkin. Walaupun kesan ubat juga berkembang dalam kes penggunaan semasa serangan migrain yang sudah berkembang.

Bagi orang dewasa berumur 18-65 tahun, saiz bahagian dos awal ialah 40 mg.

Jika sakit muncul semula dalam masa 24 jam berikutnya, ubat diambil semula dalam dos yang sama. Sekiranya ubat itu perlu diambil semula, ia perlu diambil sekurang-kurangnya 2 jam selepas mengambil tablet pertama.

Jika migrain tidak reda dalam masa 2 jam selepas mengambil dos pertama Relpax, dos kedua tidak boleh diambil.

Tetapi walaupun tidak mungkin untuk menghentikan serangan, perkembangan kesan klinikal mungkin berlaku semasa serangan migrain seterusnya. Sekiranya tidak mungkin untuk mencapai kesan yang diingini dengan mentadbir dos 40 mg, semasa serangan baru ia dibenarkan menggunakan 80 mg ubat.

Maksimum 0.16 g ubat boleh digunakan setiap hari.

[ 8 ]

Gunakan Relpaxa semasa kehamilan

Tiada pengalaman klinikal menggunakan ubat pada wanita hamil. Tiada kesan teratogenik dikesan dalam ujian haiwan. Atas sebab ini, Relpax hanya dibenarkan untuk digunakan dalam situasi di mana manfaat berkemungkinan lebih dijangka daripada risiko komplikasi untuk janin.

Ubat itu meresap ke dalam susu ibu. Dengan satu pentadbiran 80 mg bahan, perkumuhannya dalam 24 jam berikutnya adalah 0.02% daripada keseluruhan bahagian. Untuk mengurangkan kemungkinan kesan ubat pada kanak-kanak, adalah perlu untuk tidak menyusu selama 24 jam selepas pentadbiran eletriptan.

Contraindications

Kontraindikasi utama:

• sensitiviti teruk yang berkaitan dengan eletriptan dan komponen ubat lain;
• gunakan untuk menghapuskan migrain yang bersifat oftalmoplegik, basilar atau hemiplegik;
• gangguan ketara dalam fungsi hati;
• penyakit jarang yang berasal dari keturunan (malabsorpsi glukosa-galaktosa, hipolaktasia atau kekurangan laktase);
• pentadbiran bersama-sama dengan agen yang menghalang protease dan unsur CYP3A4;
• nilai tekanan darah tinggi yang tidak boleh dikawal;
• patologi oklusif yang menjejaskan saluran periferal;
• IHD atau syak wasangka penyakit ini;
• sejarah kemalangan serebrovaskular serebrum atau TIA;
• kombinasi dengan ubat lain yang merupakan agonis 5-HT1.

Ia harus digunakan dengan berhati-hati pada individu yang mengalami mabuk serotonin, dan juga apabila diberikan dalam kombinasi dengan ubat lain yang mempunyai kesan serotonergik.

Dalam dos melebihi 40 mg, gunakan dengan berhati-hati pada individu yang mengalami disfungsi buah pinggang.

[ 7 ]

Kesan sampingan Relpaxa

Selalunya ubat itu diterima tanpa komplikasi. Kesan sampingan yang timbul biasanya ringan, sementara dan hilang dengan sendirinya. Gejala gangguan yang mungkin termasuk:

• faringitis atau hidung berair dan jangkitan yang menjejaskan saluran pernafasan;
• anoreksia;
• limfadenopati;
• gangguan mental: masalah dengan pemikiran, ketidakstabilan emosi, kekeliruan, perasaan euforia dan kemurungan;
• masalah dengan fungsi sistem saraf: mengantuk, myasthenia, hypokinesia, sakit kepala, gegaran dan pening, serta hypoesthesia atau hyperesthesia, gangguan pertuturan, myasthenia, ataxia dan masalah dengan sensitiviti;
• sesak di tekak, sesak nafas, asma, menguap dan perubahan dalam timbre vokal;
• hiperbilirubinemia;
• gangguan penglihatan: gangguan penglihatan, konjunktivitis, fotofobia dan sakit yang menjejaskan mata;
• masalah dengan sistem kardiovaskular: peningkatan kadar denyutan jantung, takikardia, bradikardia atau angina dan peningkatan tekanan darah;
• gangguan pada organ pendengaran dan keseimbangan: vertigo, tinnitus atau sakit;
• Lesi saluran gastrousus: loya, sembelit, sakit yang menjejaskan kawasan perut, mulut kering, cirit-birit, gejala dyspeptik dan sendawa;
• tanda-tanda dari epidermis: gatal-gatal, hiperhidrosis atau urtikaria;
• gangguan muskuloskeletal: arthritis, sakit yang menjejaskan sendi, tulang, belakang dan otot, myopathy, arthrosis dan kekejangan;
• masalah dengan saluran kencing: peningkatan kekerapan buang air kecil atau poliuria;
• gangguan sistem pembiakan: sakit yang menjejaskan kelenjar susu, atau menorrhagia;
• gejala alahan;
• asthenia, dahaga, kilat panas pada kulit muka, edema periferal, menggigil, kelemahan sistemik dan ketidakselesaan di kawasan sternum.

Berlebihan

Dalam kes mabuk, tekanan darah mungkin meningkat, dan sebagai tambahan, gangguan lain dalam fungsi sistem kardiovaskular mungkin muncul.

Cucian gastrik dan langkah-langkah simptomatik mesti dilakukan dengan segera.

Oleh kerana separuh hayat bahan aktif adalah kira-kira 4 jam, dalam kes keracunan pesakit mesti dipantau selama sekurang-kurangnya 20 jam sehingga semua tanda gangguan hilang.

Tiada maklumat mengenai keberkesanan hemodialisis dengan dialisis peritoneal pada tahap darah eletriptan.

[ 9 ], [ 10 ]

Interaksi dengan ubat lain

Ciri farmakokinetik eletriptan mungkin berubah apabila digabungkan dengan ubat tertentu. Gabungan dengan ketoconazole atau erythromycin membawa kepada peningkatan tahap Cmax bahan sebanyak 2.7 dan 2 kali ganda. Separuh hayat eletriptan juga berpanjangan.

Atas sebab ini, Relpax tidak digunakan bersama dengan ketoconazole, josamycin, itraconazole, dan juga dengan erythromycin, clarithromycin dan agen yang menghalang tindakan protease.

Apabila ubat digunakan dalam kombinasi dengan verapamil, propranolol atau fluconazole, tahap Cmax eletriptan meningkat. Walau bagaimanapun, perubahan sedemikian tidak menjejaskan gambaran klinikal.

Apabila ergotamin atau kafein diberikan 1-2 jam selepas penggunaan Relpax, terdapat sedikit peningkatan tetapi tambahan dalam tekanan darah. Disebabkan ini, ubat-ubatan yang mengandungi ergotamin atau ubat-ubatan seperti ergotamin adalah dilarang daripada diberikan dalam tempoh 24 jam selepas menggunakan Relpax. Ia juga tidak boleh diambil dalam masa 24 jam selepas menggunakan ubat-ubatan ini.

Pemberian eletriptan dalam kombinasi dengan bahan yang mempunyai sifat serotonergik meningkatkan kemungkinan mengembangkan mabuk serotonin. Dalam kes penggunaan serentak ejen tersebut, keadaan pesakit mesti dipantau dengan teliti.

[ 11 ]

Syarat penyimpanan

Relpax hendaklah disimpan di tempat yang tertutup kepada kanak-kanak kecil. Paras suhu boleh mencapai maksimum 30°C.

[ 12 ]

Jangka hayat

Relpax boleh digunakan untuk tempoh 36 bulan dari tarikh penjualan dadah.

[ 13 ]

Permohonan untuk kanak-kanak

Dilarang menggunakan ubat dalam pediatrik (di bawah umur 18 tahun), kerana tiada data yang boleh dipercayai mengenai keselamatannya dalam kategori pesakit ini.

Analogi

Analog dadah adalah Imigran, Amigrenin dengan Kofetamin dan Sumatriptan dengan Zomig.

[ 14 ], [ 15 ]

Ulasan

Relpax dianggap sebagai ubat yang sangat berkesan untuk perkembangan serangan migrain - ini dinyatakan dalam banyak ulasan pesakit. Didakwa bahawa selepas mengambil pil, tanda-tanda migrain hilang sepenuhnya - kelemahan keamatan mereka diperhatikan selepas kira-kira setengah jam.

Kelemahannya termasuk perkembangan kesan sampingan, termasuk loya, gegaran, mengantuk, dan lain-lain. Terdapat juga orang yang tidak mendapat manfaat daripada ubat itu, tetapi mereka adalah minoriti.

Dalam komen, ramai menasihati tidur selepas mengambil ubat - ini akan meminimumkan kemungkinan kesan sampingan.