Retinol asetat

Retinol asetat adalah analog retinol semula jadi (termasuk dalam subkumpulan vitamin larut lemak). Ubat ini membantu mengembalikan tahap normal A-vitamin di dalam badan.

Retinol sangat penting untuk protein, mucopolysaccharide dan lipid binding, dan sebagai tambahan, ia menstabilkan keseimbangan mineral. Fungsi retinol yang paling khusus adalah memberikan aktiviti visual (photoreception). Selain itu, vitamin tersebut adalah peserta dalam proses mengikat rhodopsin - ia adalah ungu visual yang terletak di dalam batang retina. [1]

Petunjuk Retinol asetat

Ia digunakan untuk rawatan hipovitaminosis atau avitaminosis subtipe A, serta patologi mata (di antaranya, konjungtivitis adalah , keratitis , yang mempunyai bentuk dangkal, xerophthalmia atau luka di kawasan kornea, dan sebagai tambahan, bentuk retinitis berpigmen, pyoderma dengan hemeralopia, serta eksim pada kelopak mata).

Ia juga digunakan dalam rawatan gabungan gangguan tersebut:

• hipotrofi;
• riket;
• kolagenosis;
• berkembang berkaitan dengan diatesis ARVI jenis eksudatif;
• patologi bronkopulmonari dalam bentuk kronik atau aktif;
• lesi epidermis (antaranya tuberkulosis kulit, psoriasis, luka dengan radang dingin, ichthyosis, luka bakar, keratosis pikun, diskeratosis folikular dan jenis eksim tertentu);
• lesi usus yang mempunyai sifat ulseratif-erosif atau keradangan;
• sirosis hepatik.

Borang pelepasan

Pelepasan ubat dilakukan dalam bentuk larutan berminyak untuk pentadbiran oral - dalam botol (mereka mungkin mempunyai penyumbat khas dalam bentuk penitis) dengan jumlah 10 ml. Terdapat 1 botol sedemikian di dalam kotak.

Farmakodinamik

Retinol memodulasi proses pembezaan sel epitelium, adalah peserta dalam keratinisasi, pengembangan kelenjar ekskresi, serta penyembuhan epidermis dan membran mukus.

Retinol diperlukan untuk fungsi kelenjar endokrin yang sihat, serta pertumbuhan badan - ini disebabkan oleh fakta bahawa vitamin ini bertindak sebagai sinergis somatomedin. [2]

Di samping itu, vitamin mendorong pembahagian sel-sel imunokompeten dan pengikatan faktor-faktor pelindung spesifik (imunoglobulin), serta jenis tidak spesifik (lisozim dengan interferon) (untuk penyakit berjangkit dan penyakit lain); ia juga merangsang proses myelopoiesis. [3]

Retinol meningkatkan indeks glikogen intrahepatik, merangsang pengeluaran lipase dengan trypsin dalam sistem pencernaan. Bahan ini melambatkan pengoksidaan sistein bersamaan dengan tindak balas fotokimia radikal bebas. Ubat ini mengaktifkan proses penyebaran sulfat ke tulang rawan, unsur-unsur tisu penghubung dan tulang.

Juga, vitamin memenuhi keperluan tubuh untuk mendapatkan myelin dengan sulfocerebrosides, mempromosikan penularan dan pengaliran impuls neuron.

Farmakokinetik

Selepas pemberian oral, Retinol asetat diserap dengan baik di bahagian atas usus kecil. Kemudian, bersama dengan chylomicrons, ia bergerak dari dinding usus ke limfa dan melalui saluran toraks menembusi peredaran darah. Pergerakan retinolesters dalam darah dilakukan dengan bantuan β-lipoprotein. Nilai Serum Cmax dicatat setelah 3 jam dari saat penggunaan.

Retinol didepositkan di dalam parenchyma hepatik, di mana ia terkumpul dalam bentuk ester yang stabil. Pada masa yang sama, kadar retinol yang tinggi diperhatikan dalam epitel pigmen retina. Depot sedemikian diperlukan untuk bekalan retinol berterusan ke bahagian luar kerucut dan batang.

Retinol ditukar di dalam hati, dan kemudian, dengan kedok komponen metabolik yang tidak mempunyai aktiviti terapi, ia dikeluarkan melalui buah pinggang.

Sebahagian daripada ubat dapat dikeluarkan dari hempedu, dan juga menjadi peserta dalam proses peredaran intrahepatik. Penghapusan vitamin dilakukan pada kadar yang rendah - 34% bahagian ubat yang diberikan dikeluarkan dari badan dalam jangka masa 3 minggu.

Dos dan pentadbiran

Ubat diambil secara lisan, selepas 10-15 minit dari saat makan. Ia juga digunakan secara luaran.

Di dalam 1 ml ubat mengandungi retinol 100,000 IU (dalam 25 tetes). Titisan pertama yang diberikan melalui penitis mengandungi kira-kira 4000 IU retinol.

Semasa pemilihan bahagian, ubat berdasarkan perkadaran berikut:

• orang dewasa boleh memasukkan maksimum 50 ribu IU pada satu masa (dalam 12 tetes bahan - 48 ribu IU);
• kanak-kanak berumur lebih dari 7 tahun - tidak lebih daripada 5 ribu IU (dalam penurunan pertama ubat - 4 ribu IU);
• setiap hari, orang dewasa boleh menggunakan maksimum 100 ribu IU Retinol asetat (25 tetes);
• kanak-kanak berumur lebih dari 7 tahun disuntik tidak lebih daripada 20 ribu IU (5 tetes) sehari.

Sekiranya kekurangan vitamin ringan atau sederhana, ukuran bahagian terapi ubat sama dengan maksimum 33 ribu IU sehari (8 tetes (sepadan dengan 32 ribu IU)).

Sekiranya penyakit epidermis, xerophthalmia, retinitis berpigmen dan hemeralopia, dos retinol harian adalah 50-100 ribu IU (12-25 tetes ubat (sepadan dengan 48-100 ribu IU)).

Seorang kanak-kanak berumur lebih dari 7 tahun digunakan 3-6 ribu IU (pada penurunan pertama - 4 ribu IU) sehari, dengan mengambil kira perjalanan dan sifat patologi.

Sekiranya lesi epidermis (luka bakar, bisul, atau radang dingin), selepas pembersihan bersih, kawasan tersebut dirawat dengan cecair ubat dan ditutup dengan pembalut kain kasa (5-6 kali sehari, dengan penurunan jumlah aplikasi menjadi 1 -lipat, dengan mengambil kira epitelisasi).

• Permohonan untuk kanak-kanak

Retinol asetat boleh digunakan pada orang berusia lebih dari 7 tahun.

Gunakan Retinol asetat semasa kehamilan

Kerana kandungan retinol yang tinggi dalam bentuk pelepasan ubat yang ditunjukkan, ia tidak boleh digunakan untuk HB atau kehamilan.

Contraindications

Antara kontraindikasi:

• kepekaan teruk yang berkaitan dengan unsur-unsur ubat;
• nefritis, yang aktif atau kronik;
• jenis HF dekompensasi;
• hiperlipidemia;
• cholelithiasis;
• pankreatitis kronik;
• hipervitaminosis jenis A;
• keracunan retinoid;
• kegemukan;
• alkoholisme kronik;
• sarcoidosis (juga terdapat dalam sejarah).

Kesan sampingan Retinol asetat

Dengan pemberian retinol yang berpanjangan dalam bahagian yang besar, hipervitaminosis jenis A. Berkembang. Antara tanda-tanda sampingan yang lain:

• gangguan yang berkaitan dengan kerja NS dan organ deria: mengantuk, sakit kepala, ketidakselesaan, keletihan dipercepat, kejang dan kelesuan, dan di samping itu, kerengsaan, kehilangan tidur, gangguan visual dan peningkatan nilai IOP;
• masalah yang mempengaruhi sistem pencernaan: penurunan berat badan, kehilangan selera makan dan loya. Muntah sekali sekala. Mungkin terdapat peningkatan patologi hepatik, serta peningkatan aktiviti alkali fosfatase dan transaminase;
• gangguan fungsi kencing: nokturia, pollakiuria dan poliuria;
• lesi aktiviti hematopoietik: anemia jenis hemolitik;
• tanda-tanda yang berkaitan dengan kerja ODA: gangguan kiprah, perubahan tulang pada radiograf, sakit pada tulang di kaki;
• simptom alergi: bengkak di bawah kulit, retakan yang mempengaruhi kulit di bibir, serta kemunculan bintik kuning-oren di telapak tangan, tapak kaki dan di segitiga nasolabial. Kadang-kadang pada hari pertama pengambilan ubat, ruam gatal dari jenis makulopapular berkembang, di mana ubat mesti dibatalkan. Mungkin terdapat eritema, xerostomia, gatal-gatal dengan ruam, epidermis kering, demam dan hiperemia muka, disertai dengan desquamation;
• lain-lain: gangguan kitaran haid, fotofobia, alopecia, aphthae, hiperkalsemia dan sakit perut.

Mengurangkan dos atau membatalkan ubat sementara membolehkan anda menghilangkan pelanggaran di atas.

Sekiranya terdapat lesi epidermis, penggunaan sebilangan besar ubat selepas terapi 7-10 hari boleh menyebabkan pembengkakan keradangan tempatan (ia tidak perlu dirawat lebih lanjut, ia akan segera melemahkan sendiri). Reaksi serupa disebabkan oleh kesan ubat yang merangsang imuno dan myelo.

Berlebihan

Tanda-tanda keracunan: kekeliruan, pening, mudah marah, dehidrasi, cirit-birit dan ruam umum dengan pengembangan skala yang lebih besar (lapisan besar) bermula di wajah. Di samping itu, terdapat xerostomia, ulserasi mukosa mulut, pendarahan di kawasan gusi, mengelupas di bibir dan rasa sakit yang teruk pada palpasi tulang tubular (kerana pendarahan di kawasan subperiosteal).

Sekiranya hipervitaminosis jenis A kronik atau aktif, mengantuk, sakit di kawasan otot dan sendi, muntah, sakit kepala yang teruk dan gangguan visual (diplopia) muncul. Juga, suhu meningkat, bintik-bintik usia muncul, kekeringan epidermis atau penyakit kuning berkembang, ukuran limpa dan hati meningkat, ada kehilangan selera makan dan kekuatan, serta perubahan pada gambar darah. Dengan gangguan intensiti yang teruk, hidrosefalus dan kelemahan jantung berlaku, serta kejang.

Tindakan simptomatik dilakukan.

Interaksi dengan ubat lain

Estrogen meningkatkan kemungkinan hipervitaminosis subtipe A.

Ubat ini melemahkan aktiviti anti-radang GCS.

Dilarang menggabungkan ubat dengan kolestiramina, dan juga nitrit, kerana mengganggu proses penyerapannya.

Retinol asetat tidak boleh digunakan bersama dengan derivatif retinol lain, kerana ini boleh menyebabkan keracunan atau kemunculan subtipe A. Hipervitaminosis.

Pengenalan bersama tokoferol membantu mengekalkan aktiviti ubat, dan di samping itu, mendorong penyerapan usus dan perkembangan gejala anabolik.

Penggunaan minyak vaseline dapat mengganggu penyerapan ubat dalam usus.

Penggunaan retinol dengan antikoagulan meningkatkan kecenderungan untuk mengembangkan pendarahan.

Syarat penyimpanan

Retinol asetat mesti dijauhkan dari jangkauan kanak-kanak kecil. Nilai suhu berada dalam lingkungan 2-8 ° C.

Jangka hayat

Retinol asetat dibenarkan digunakan dalam jangka masa 2 tahun dari tarikh pembuatan produk ubat.

Analog

Analog ubat adalah bahan Videstim, serta Retinol palmitat.