Sertraline-apo

Sertralin-apo adalah antidepresan, yang termasuk dalam kumpulan ubat SSRI.

Komponen sertraline adalah zat yang kuat dan sangat selektif yang melambatkan proses reaksi serotonin dalam tubuh.

Ubat ini mempunyai kesan yang sangat rendah terhadap proses dopamin dan reaksi norepinephrine. Apabila menggunakan Sertralina-apo dalam bahagian ubatan, pengambilan serotonin disekat oleh platelet manusia.

[1]

Petunjuk Serralina-apo

Ia digunakan untuk keadaan sedemikian yang menyakitkan:

• kemurungan, serta jenis kemurungan di mana terdapat perasaan kecemasan (sejarah mania boleh hadir (atau tidak));
• gangguan panik (terhadap yang mungkin disebut (atau tidak) agoraphobia);
• OCD atau PTSD;
• sociofobi.

Borang pelepasan

Pembebasan ubat itu direalisasikan dalam kapsul - 28 keping di dalam kaleng polietilena.

[2]

Farmakodinamik

Seperti banyak antidepresan yang lain dengan pengaruh klinikal, sertraline melemahkan aktiviti serotonin dan ujung noradrenaline di dalam otak. Bersama-sama dengan komponen ini mempunyai besar afinitetom agak adrenergic (α-1 dan α-2 dan β), GABA, cholinergic dengan histaminergic, dopaminergic, serotonin (seperti 5-HT1A 5 HT1B dan 5-HT2) atau pengakhiran benzodiazepin.

Ubat itu tidak mempunyai sifat sedatif dan tidak menjejaskan aktiviti psikomotorik.

[3]

Farmakokinetik

Ciri-ciri farmakokinetik sertraline adalah linear dengan rangkaian farmaseutikal sebanyak 50-200 mg sehari.

Selepas penggunaan ubat yang berulang dalam dos 0.2 g 1 kali sehari, nilai-nilai Cmax sertraline di dalam plasma darah adalah purata 0.19 μg / ml; ia mengambil masa 6-8 jam untuk mendapatkan angka ini. Tahap AUC ialah 2.8 mg · h / l, dan tempoh separuh hayat di peringkat terminal adalah kira-kira 26 jam. Tahap CMAx elemen metabolik N-desmethyl sertraline adalah 0.14 μg / ml, tempoh separuh hayat adalah 65 jam, dan nilai AUC adalah 2.3 mg · h / l.

Makanan meningkatkan bio-ketersediaan sertraline dengan kira-kira 40%. Bahan ini mengalami proses metabolik yang luas dengan pembentukan N-desmethyl sertraline, yang hampir tidak mempunyai aktiviti terapeutik. Kedua-dua sertraline dan unsur N-desmethyl sertraline mengambil bahagian dalam proses deaminasi oksidatif dengan hidroksilasi, pengurangan, dan selainnya, konjugasi glukuronik. Sejumlah besar unsur metabolik dikumuhkan dalam hempedu.

98% disintesis dengan protein intraplasma darah.

Petunjuk N-desmethyl sertraline pada orang tua dalam kes penggunaan pelbagai ubat tiga kali lebih tinggi, walaupun kepentingan klinikal faktor ini tidak ditakrifkan.

[4], [5]

Dos dan pentadbiran

Sertralin-Apo perlu diambil bersama dengan makanan, sekali sehari, disyorkan pada petang (atau dengan sarapan pagi, jika diperlukan pada waktu pagi).

Tahap permulaan rawatan.

Orang yang mempunyai OCD atau kemurungan harus terlebih dahulu menggunakan 50 mg ubat per hari.

Orang dengan PTSD, gangguan panik dan fobia sosial disyorkan untuk terlebih dahulu mengambil 25 mg dadah setiap hari. Selepas minggu pertama rawatan, bahagian itu meningkat kepada 50 mg 1 kali ganda sehari, dengan mengambil kira toleransi kursus dan kesan ubat.

Sekiranya tiada pendedahan dadah, bahagian itu secara beransur-ansur meningkat dengan titrasi, dengan selang sekurang-kurangnya 7 hari (kerana kajian yang berkaitan dengan farmakokinetik menunjukkan bahawa tahap intraplasma keseimbangan sertraline dicatatkan selepas minggu pertama apabila menggunakan ubat 1 kali sehari). Dilarang melebihi had saiz maksimum yang dibenarkan 0.2 g sehari.

Ubat biasanya mencapai pendedahan dadah sepenuhnya selepas terapi 1 bulan dan banyak lagi. Ketinggian hidangan yang dipercepat sering kali tidak membenarkan pengurangan istilah laten yang ditentukan, tetapi pada masa yang sama dapat meningkatkan intensitas gejala negatif.

Aktiviti sokongan.

Dengan rawatan yang berpanjangan, bahagian ubat minimum berkesan digunakan. Pemeriksaan berkala pesakit dikehendaki menjelaskan keperluan untuk meneruskan terapi.

Ia dilarang menghentikan rawatan secara tiba-tiba dengan penggunaan dadah, kerana ia boleh membawa kepada kemunculan sindrom penarikan. Apabila terapi berhenti, pengurangan dos secara berperingkat dilakukan.

Terapi dalam individu dengan masalah di hati.

Ia dikehendaki menggunakan dadah dengan berhati-hati pada orang dengan penyakit hepatik. Sekiranya pesakit mempunyai masalah yang teruk, dos ubat perlu dikurangkan atau kekerapan pengambilannya dikurangkan.

[7]

Gunakan Serralina-apo semasa kehamilan

Tiada bukti sama ada sertraline selamat digunakan semasa menyusu atau mengandung, sebab itu ia tidak digunakan semasa tempoh ini. Pengecualian mungkin hanya dalam keadaan di mana faedah pentadbirannya lebih dijangka daripada risiko kesan negatif pada janin.

Contraindications

Kontra utama:

• intoleransi teruk yang berkaitan dengan bahan aktif atau unsur-unsur ubat lain;
• digunakan gabungan dengan MAOI;
• kegagalan hati.

[6]

Kesan sampingan Serralina-apo

Antara peristiwa buruk:

• gangguan yang mempengaruhi vegetatif NA: hiperhidrosis dan kekeringan mukosa mulut;
• luka yang berkaitan dengan penyakit kardiovaskular: rasa sakit di sternum atau palpitation;
• gangguan di PNS dan CNS: pening, hypesthesia, peningkatan nilai tekanan darah, sakit kepala, paresthesia dan sawan, serta gegaran;
• tanda epidermis: ruam;
• masalah dengan fungsi pencernaan: cirit-birit, kembung, muntah, selera makan meningkat, sembelit, loya, sakit perut dan denyspepsia;
• manifestasi sifat sistemik: demam, keletihan, sakit di bahagian belakang dan pembilasan muka;
• gangguan metabolik: rasa dahaga;
• gangguan struktur muskuloskeletal: arthralgia atau myalgia;
• gejala yang dikaitkan dengan aktiviti mental: kegelisahan, mania atau hypomania, insomnia, kegelisahan atau kegelisahan, mengantuk, dan selain menguap, ketidakselesaan, gangguan seksual (biasanya menangguhkan ejakulasi lelaki), masalah dengan konsentrasi, kelemahan libido dan mimpi buruk;
• masalah yang berkaitan dengan organ pembiakan: gangguan haid;
• lesi sistem pernafasan: faringitis atau hidung berair;
• gangguan dalam kerja organ rasa: bunyi telinga, gangguan visual atau gangguan rasa;
• gangguan fungsi kencing: gangguan atau peningkatan kencing;
• sisihan ujian makmal: aktiviti transaminase hati di dalam serum darah jarang meningkat secara asymptomatically (kira-kira tiga kali lebih tinggi daripada had maksimum yang dibenarkan norma ini berlaku terutamanya semasa terapi pertama 1-9 minggu, selepas pemberhentian ubat, nilai-nilai yang cepat kembali normal) penunjuk jumlah kolesterol meningkat (kira-kira 3%), serta trigliserida (kira-kira 5%), nilai serum asid urik berkurang sedikit (kira-kira 7%, fenomena ini tidak mempunyai kesan klinikal nd).

Berlebihan

Sertraline mempunyai pelbagai keselamatan; keracunan yang dilaporkan dalam kes penggunaan sehingga 6 g dadah. Dalam kes ganas-sertraline sahaja, gejala-gejala berikut diperhatikan: loya, kegelisahan, takikardia, mengantuk, pembacaan ECG, muntah, dan pembasmian pupillary. Memandangkan kematian akibat overdosis sertraline sahaja tidak diperhatikan, terdapat laporan mengenai hasil yang teruk dalam kes keracunan sertraline dalam kombinasi dengan ubat-ubatan dan minuman beralkohol lain. Oleh kerana itu, perlu melakukan terapi intensif dalam hal mabuk dengan obat yang ditunjukkan.

Ia dikehendaki memastikan laluan udara bebas ke dalam saluran pernafasan, dan di samping itu, pengudaraan yang mencukupi dengan oksigenasi. Di samping itu, julap, arang diaktifkan digunakan, atau lavage gastrik dilakukan (arang diaktifkan yang digunakan dalam kombinasi dengan sorbitol dianggap sebagai berkesan (atau lebih berkesan) seperti lavage dan muntah lambung.

Ia dikehendaki mengawal parameter fisiologi utama dan menjalankan prosedur sokongan dan gejala umum.

Tiada data mengenai pengambilan ubat penawar. Hemoperfusion, bentuk terpaksa diuresis dan pertukaran darah tidak memberi kesan yang ketara, kerana sertraline mempunyai petunjuk besar jumlah pengedaran.

Semasa membantu mangsa, kemungkinan keracunan oleh beberapa ubat pada masa yang sama juga perlu diambil kira.

[8], [9], [10]

Interaksi dengan ubat lain

Pengenalan serentak yang dilarang dengan MAOI.

Nilai pimozide meningkat apabila digabungkan dengan sertraline. Oleh kerana sempadan sempit indeks dadah pimozide, dilarang untuk menggabungkan ubat ini.

Gabungan dengan ubat litium boleh menjejaskan neuromediasi serotonergik; oleh itu, dengan kombinasi sedemikian, perlu memastikan pemantauan yang sesuai.

Pada peringkat awal rawatan dengan Sertralin-Apo, penunjuk plasma phenytoin perlu dipantau, menyesuaikan bahagiannya, jika perlu. Ini disebabkan fakta bahawa phenytoin dapat mengurangkan nilai plasma sertraline.

Menggabungkan ubat-ubatan dengan sumatriptan menyebabkan diskoordinasi, kebimbangan, hiperreflexia, dan kecemasan dengan pergolakan. Dengan keperluan klinikal untuk kombinasi tersebut, pemantauan yang diperlukan diperlukan.

Kerana dadah disintesis dengan protein intraplasma, perlu mengambil kira kemungkinan mengembangkan interaksi dengan ubat lain, yang juga tertakluk kepada proses ini.

Apabila ditadbir dengan warfarin, nilai PTV meningkat; penunjuk ini mesti sentiasa dipantau pada awal dan akhir kursus terapeutik menggunakan sertraline.

Gabungan dengan tolbutamide atau diazepam menyebabkan perubahan dalam ciri farmakokinetik individu.

Apabila digabungkan dengan cimetidine, penurunan pengurangan ubat diperhatikan.

Penggunaan yang berterusan sertraline menyebabkan peningkatan minimum dalam nilai plasma keseimbangan desipramine.

[11],

Syarat penyimpanan

Sertralin-Apo dikehendaki disimpan di tempat tertutup dari penembusan kanak-kanak. Nilai suhu - tidak lebih tinggi daripada 25 ° C

[12], [13], [14], [15]

Jangka hayat

Sertralin-Apo dibenarkan memohon tempoh 3 tahun dari tarikh penjualan dadah.

[16], [17],

Permohonan untuk kanak-kanak

Maklumat mengenai keberkesanan dan keselamatan ubat ketika digunakan dalam pediatrik hilang, itulah sebabnya Sertralin-apo tidak ditetapkan untuk anak-anak.

[18], [19]

Analog

Analogi ubat-ubatan adalah cara Sertraloft, A-Depresin, Stimuloton, Adjuvin dengan Zalox dan Ascentr dengan Solotok. Di samping itu, senarai itu adalah Debitum-Sanovel, Emoton, Depralin dengan Misal, Serlift dengan Zoloft dan Sertralux.

[20], [21]