Sertraline-apo

Sertraline-apo adalah antidepresan yang tergolong dalam kumpulan ubat SSRI.

Komponen sertraline adalah bahan yang kuat dan sangat selektif yang melambatkan proses pengambilan semula serotonin yang berlaku di dalam badan.

Ubat ini mempunyai kesan yang sangat lemah pada proses pengambilan dopamin terbalik dan norepinefrin. Apabila menggunakan Sertraline-apo dalam dos perubatan, pengambilan serotonin disekat oleh platelet manusia.

[ 1 ]

Petunjuk Sertraline-apo

Ia digunakan untuk keadaan menyakitkan berikut:

• kemurungan, serta kepelbagaiannya di mana perasaan kebimbangan diperhatikan (mania mungkin atau mungkin tidak hadir dalam anamnesis);
• gangguan panik (terhadap latar belakang yang agoraphobia mungkin atau mungkin tidak diperhatikan);
• OCD atau PTSD;
• fobia sosial.

Borang pelepasan

Produk ubat dikeluarkan dalam kapsul - 28 keping di dalam balang polietilena.

[ 2 ]

Farmakodinamik

Seperti kebanyakan antidepresan aktif klinikal lain, sertraline melemahkan aktiviti terminal serotonin dan norepinephrine dalam otak. Walau bagaimanapun, ia tidak mempunyai pertalian yang ketara untuk adrenergik (α-1 dan α-2, serta β), GABA, kolinergik dengan histaminergic, dopaminergik, serotonergik (seperti 5-HT1A dengan 5-HT1B dan 5-HT2), atau terminal benzodiazepine.

Ubat ini tidak mempunyai sifat sedatif dan tidak menjejaskan aktiviti psikomotor.

[ 3 ]

Farmakokinetik

Ciri farmakokinetik sertraline adalah linear pada julat dos farmaseutikal 50-200 mg sehari.

Selepas pentadbiran berulang ubat dalam dos 0.2 g sekali sehari, nilai Cmax sertraline dalam plasma darah purata 0.19 μg/ml; ia mengambil masa 6-8 jam untuk mendapatkan nilai ini. Tahap AUC ialah 2.8 mg h/l, dan jangka separuh hayat pada peringkat terminal ialah kira-kira 26 jam. Tahap Cmax unsur metabolik N-desmethylsertraline ialah 0.14 μg/ml, jangka separuh hayat ialah 65 jam, dan nilai AUC ialah 2.3 mg h/l.

Makanan meningkatkan bioavailabiliti sertraline sebanyak kira-kira 40%. Bahan ini mengalami proses metabolik yang meluas dengan pembentukan N-desmethylsertraline, yang hampir tidak mempunyai aktiviti terapeutik. Kedua-dua sertraline dan unsur N-desmethylsertraline mengambil bahagian dalam proses deaminasi oksidatif dengan hidroksilasi, pengurangan, dan juga konjugasi glukuronik berikutnya. Sebilangan besar unsur metabolik dikumuhkan dengan hempedu.

98% disintesis dengan protein intraplasma darah.

Tahap N-desmethylsertraline pada orang tua adalah tiga kali lebih tinggi dalam kes penggunaan berulang ubat, walaupun kepentingan klinikal faktor ini belum ditentukan.

[ 4 ], [ 5 ]

Dos dan pentadbiran

Sertraline-Apo perlu diambil dengan makanan, sekali sehari, sebaik-baiknya pada waktu petang (atau dengan sarapan pagi jika diambil pada waktu pagi).

Peringkat awal rawatan.

Orang yang mengalami OCD atau kemurungan pada mulanya dikehendaki mengambil 50 mg ubat setiap hari.

Orang yang mempunyai PTSD, gangguan panik dan fobia sosial disyorkan untuk mula mengambil 25 mg ubat setiap hari. Selepas minggu pertama rawatan, dos meningkat kepada 50 mg sekali sehari, dengan mengambil kira toleransi kursus dan kesan ubat.

Sekiranya tiada kesan perubatan, dos meningkat secara beransur-ansur dengan titrasi, dengan selang sekurang-kurangnya 7 hari (kerana kajian yang berkaitan dengan farmakokinetik telah menunjukkan bahawa tahap keseimbangan intraplasma sertraline direkodkan selepas 1 minggu apabila mengambil ubat sekali sehari). Ia dilarang melebihi had dos maksimum yang dibenarkan iaitu 0.2 g sehari.

Ubat ini biasanya mencapai kesan perubatan penuh selepas 1 bulan terapi atau lebih. Peningkatan dos yang dipercepatkan selalunya tidak membenarkan untuk mengurangkan istilah terpendam yang ditentukan, tetapi pada masa yang sama ia boleh meningkatkan keamatan gejala negatif.

Aktiviti sokongan.

Dalam rawatan jangka panjang, dos ubat yang berkesan minimum digunakan. Pemeriksaan berkala pesakit diperlukan untuk menentukan keperluan untuk terapi berterusan.

Ia dilarang untuk menghentikan rawatan dengan ubat secara tiba-tiba, kerana ini boleh menyebabkan sindrom penarikan. Apabila menghentikan terapi, pengurangan dos secara beransur-ansur dilakukan.

Terapi untuk orang yang mempunyai masalah hati.

Ubat harus digunakan dengan berhati-hati pada orang yang mempunyai penyakit hati. Sekiranya pesakit mengalami gangguan yang teruk, dos ubat harus dikurangkan atau kekerapan pentadbirannya harus dikurangkan.

[ 7 ]

Gunakan Sertraline-apo semasa kehamilan

Tiada data sama ada sertraline selamat digunakan semasa menyusu atau mengandung, itulah sebabnya ia tidak digunakan semasa tempoh ini. Pengecualian mungkin hanya dalam situasi di mana manfaat daripada pentadbirannya lebih dijangka daripada risiko kesan negatif pada janin.

Contraindications

Kontraindikasi utama:

• intoleransi teruk yang berkaitan dengan komponen aktif atau unsur lain ubat;
• penggunaan gabungan dengan MAOI;
• kegagalan hati.

[ 6 ]

Kesan sampingan Sertraline-apo

Kesan sampingan termasuk:

• gangguan yang menjejaskan sistem saraf autonomi: hiperhidrosis dan kekeringan mukosa mulut;
• Lesi berkaitan CVS: sakit dada atau berdebar-debar;
• gangguan PNS dan CNS: pening, hypoesthesia, peningkatan tekanan darah, sakit kepala, paresthesia dan sawan, serta gegaran;
• tanda-tanda epidermis: ruam;
• masalah dengan fungsi penghadaman: cirit-birit, kembung perut, muntah, selera makan meningkat, sembelit, loya, sakit perut dan dispepsia;
• manifestasi sifat sistemik: demam, keletihan, sakit di bahagian belakang dan muka memerah;
• gangguan metabolik: rasa dahaga;
• gangguan sistem muskuloskeletal: arthralgia atau myalgia;
• gejala yang berkaitan dengan aktiviti mental: pergolakan, mania atau hypomania, insomnia, rasa gelisah atau gementar, mengantuk, dan di samping itu menguap, depersonalisasi, disfungsi seksual (biasanya ejakulasi tertunda pada lelaki), masalah dengan tumpuan, penurunan libido dan mimpi buruk;
• masalah yang berkaitan dengan organ pembiakan: ketidakteraturan haid;
• Gangguan sistem pernafasan: faringitis atau hidung berair;
• gangguan organ deria: tinnitus, gangguan penglihatan atau gangguan rasa;
• disfungsi kencing: kesukaran atau peningkatan kekerapan membuang air kecil;
• penyimpangan keputusan ujian makmal: kadang-kadang, tanpa gejala, aktiviti transaminase hati dalam serum darah meningkat (kira-kira tiga kali lebih tinggi daripada had maksimum yang dibenarkan norma; ini berlaku terutamanya dalam 1-9 minggu pertama terapi, selepas ubat dihentikan, nilai cepat kembali normal), jumlah paras kolesterol meningkat sedikit (sehingga seab 3%) (sehingga lebih kurang 3% serum kolesterol) tahap asid urik menurun sedikit (kira-kira 7%, fenomena ini tidak mempunyai akibat klinikal).

Berlebihan

Sertraline mempunyai profil keselamatan yang luas; keracunan telah dilaporkan dengan dos sehingga 6 g. Gejala mabuk sertraline sahaja termasuk loya, kebimbangan, takikardia, mengantuk, perubahan ECG, muntah dan pembesaran murid. Walaupun tiada kematian telah dilaporkan daripada dos berlebihan sertraline sahaja, terdapat laporan kematian dengan sertraline dalam kombinasi dengan ubat lain dan minuman beralkohol. Oleh itu, terapi intensif diperlukan dalam kes mabuk sertraline sahaja.

Ia adalah perlu untuk memastikan laluan bebas udara ke dalam saluran pernafasan, dan sebagai tambahan kepada ini, pengudaraan yang mencukupi dengan pengoksigenan. Di samping itu, julap, karbon teraktif, atau lavage gastrik digunakan (karbon teraktif yang digunakan dalam kombinasi dengan sorbitol dianggap sebagai berkesan (atau lebih berkesan) daripada lavage gastrik dan muntah).

Ia adalah perlu untuk memantau parameter fisiologi utama dan menjalankan prosedur sokongan dan simptomatik umum.

Tiada data mengenai penawar dadah. Hemoperfusi, diuresis paksa dan pemindahan darah pertukaran tidak memberikan kesan yang ketara, kerana sertraline mempunyai indeks volum pengedaran yang besar.

Apabila memberi bantuan kepada mangsa, kemungkinan keracunan oleh beberapa ubat pada masa yang sama juga perlu diambil kira.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Interaksi dengan ubat lain

Pentadbiran serentak dengan MAOI adalah dilarang.

Nilai pimozide meningkat apabila digabungkan dengan sertraline. Oleh kerana had sempit indeks ubat pimozide, ubat ini tidak boleh digabungkan.

Gabungan dengan agen litium boleh menjejaskan penghantaran saraf serotonergik; oleh itu, pemantauan yang sesuai harus dipastikan apabila kombinasi ini digunakan.

Pada peringkat awal rawatan dengan Sertraline-Apo, paras phenytoin plasma perlu dipantau, melaraskan dos jika perlu. Ini disebabkan oleh fakta bahawa fenitoin boleh mengurangkan tahap sertraline plasma.

Gabungan ubat dengan sumatriptan menyebabkan ketidakselarasan, kebimbangan, hiperrefleksia dan kecelaruan dengan pergolakan. Sekiranya kombinasi sedemikian diperlukan secara klinikal, adalah perlu untuk memastikan pemantauan yang diperlukan.

Oleh kerana ubat itu disintesis dengan protein intraplasma, perlu mengambil kira kemungkinan interaksi dengan ubat lain yang juga tertakluk kepada proses ini.

Apabila diberikan dengan warfarin, nilai PT meningkat; parameter ini perlu dipantau secara berterusan pada permulaan dan akhir kursus terapeutik menggunakan sertraline.

Gabungan dengan tolbutamide atau diazepam menyebabkan perubahan dalam ciri farmakokinetik individu.

Apabila digabungkan dengan cimetidine, penurunan kadar pelepasan dadah diperhatikan.

Penggunaan kronik sertraline menyebabkan peningkatan minimum dalam tahap plasma keadaan mantap desipramine.

[ 11 ]

Syarat penyimpanan

Sertraline-Apo mesti disimpan di tempat yang tertutup kepada kanak-kanak. Nilai suhu - tidak lebih tinggi daripada 25°C.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Jangka hayat

Sertraline-Apo diluluskan untuk digunakan untuk tempoh 3 tahun dari tarikh penjualan ubat.

[ 16 ], [ 17 ]

Permohonan untuk kanak-kanak

Tiada maklumat mengenai keberkesanan dan keselamatan ubat apabila digunakan dalam pediatrik, itulah sebabnya Sertraline-apo tidak ditetapkan kepada kanak-kanak.

[ 18 ], [ 19 ]

Analogi

Analog dadah adalah Sertraloft, A-Depresin, Stimuloton, Adjuvin dengan Zalox dan Asentra dengan Solotik. Di samping itu, senarai itu termasuk Debitum-Sanovel, Emothon, Depralin dengan Misol, Serlift dengan Zoloft dan Sertralux.

[ 20 ], [ 21 ]