Sibutin

Sibutin adalah ubat yang digunakan untuk gangguan urologi - inkontinensia kencing dan kerap membuang air kecil.

Komponen oxybutynin mempunyai kesan spasmolytic langsung pada gentian otot licin detrusor, dan pada masa yang sama mempunyai kesan cholinolytic, menyekat aktiviti asetilkolin pada reseptor m-kolinergik otot licin. Kesan sedemikian membawa kepada kelonggaran detrusor pundi kencing. [ 1 ]

Pada orang yang fungsi pundi kencingnya tidak stabil, ubat meningkatkan kapasitinya dan mengurangkan bilangan penguncupan detrusor spontan yang berlaku. [ 2 ]

Petunjuk Sibutin

Ia digunakan dalam kes pelanggaran sedemikian:

• inkontinensia kencing;
• peningkatan kadar buang air kecil atau dorongan penting untuk membuang air kecil, yang timbul sekiranya fungsi pundi kencing tidak stabil yang dikaitkan dengan disfungsi neurogenik (detrusor hyperreflexia), yang berkembang dengan spina bifida dan multiple sclerosis, atau disebabkan ketidakstabilan idiopatik detrusor (inkontinensia kencing motor yang mendesak).

Di samping itu, ia ditetapkan untuk mengawal hiperaktif kencing yang berkembang selepas operasi pada pundi kencing atau prostat, serta dalam kes cystitis yang berlaku terhadap latar belakang. [ 3 ]

Dalam pediatrik, oxybutynin hydrochloride juga boleh digunakan untuk enuresis nokturnal akibat terlalu aktif detrusor. Dalam kes ini, ia digunakan dalam kombinasi dengan terapi bukan ubat jika kaedah lain telah terbukti tidak berkesan.

Borang pelepasan

Bahan terapeutik dikeluarkan dalam tablet - 10 keping dalam plat sel; dalam kotak - 3 pinggan sedemikian.

Farmakokinetik

Apabila diambil secara lisan, oxybutynin diserap ke dalam saluran gastrousus pada kadar yang tinggi; nilai Cmax plasma dicapai selepas kurang daripada 60 minit, dan kemudian ia menurun secara dwieksponen dengan separuh hayat 2-3 jam. Kesan maksimum diperhatikan selama 3-4 jam, dan kesan sisa diperhatikan selama 10 jam lagi.

Nilai keseimbangan diperhatikan selepas 8 hari pentadbiran dadah. Pada orang tua dengan gaya hidup aktif, oxybutynin tidak terkumpul, jadi ciri farmakokinetiknya adalah serupa dengan yang diperhatikan pada orang dewasa lain. Walau bagaimanapun, pada orang tua dengan kesihatan yang lemah, nilai Cmax dan AUC meningkat dengan ketara.

Oxybutynin menjalani proses metabolik intrahepatik yang intensif, terutamanya dengan penyertaan enzim struktur hemoprotein P450 (antaranya CYP 3A4, yang kebanyakannya terkandung di dalam dinding usus dan hati); unsur metabolik oxybutynin juga mempunyai aktiviti m-antikolinergik.

Perkumuhan berlaku terutamanya melalui buah pinggang.

Dos dan pentadbiran

Ubat diambil secara lisan; tablet boleh dibahagikan kepada separuh - 2 bahagian yang sama.

Dos dewasa.

Dos harian standard ialah 10-15 mg (5 mg 2-3 kali). Ia dibenarkan untuk meningkatkannya kepada nilai maksimum (20 mg - 4 kali 5 mg), yang dibenarkan jika gejala negatif diterima dan untuk mendapatkan kesan klinikal.

Warga emas.

Pada orang tua, separuh hayat ubat lebih lama, itulah sebabnya mereka ditetapkan dos 2 kali 2.5 mg sehari (rejimen yang sama disyorkan untuk pesakit yang lemah). Dos boleh ditingkatkan kepada penggunaan 2 kali sebanyak 5 mg - jika terdapat toleransi yang baik terhadap kesan negatif, dan pesakit perlu mencapai perkembangan tindakan klinikal.

Dalam pediatrik - berumur lebih dari 5 tahun.

Dalam kes enuresis malam dan ketidakstabilan neurogenik fungsi pundi kencing: perlu menggunakan 2.5 mg dua kali sehari. Dos boleh ditingkatkan jika gejala negatif diterima dengan baik - sehingga 10-15 mg (5 mg 2-3 kali). Apabila menggunakan ubat semasa enuresis malam, dos terakhir diambil pada waktu petang, sebelum tidur.

• Permohonan untuk kanak-kanak

Sibutin tidak boleh diberikan kepada kanak-kanak di bawah umur 5 tahun. Terdapat data terhad mengenai penggunaan oxybutynin pada kanak-kanak dengan enuresis nokturnal monosymptomatic (bukan disebabkan oleh terlalu aktif detrusor).

Ubat ini ditetapkan kepada kanak-kanak berumur lebih dari 5 tahun dengan berhati-hati, kerana mereka mungkin mempunyai sensitiviti yang lebih tinggi terhadap kesan oxybutynin - contohnya, berkenaan dengan kesan sampingan yang berkaitan dengan jiwa dan sistem saraf pusat.

Gunakan Sibutin semasa kehamilan

Tiada maklumat sama ada selamat untuk mengambil oxybutynin semasa mengandung. Ia adalah perlu untuk menolak penggunaannya dalam tempoh ini, kecuali untuk situasi apabila pesakit tidak mempunyai analog yang selamat dari Sibutin.

Penggunaan dadah semasa penyusuan adalah dilarang.

Contraindications

Kontraindikasi utama:

• intoleransi teruk yang berkaitan dengan bahan aktif atau komponen lain ubat;
• myasthenia gravis;
• glaukoma sudut sempit atau ruang anterior kecil;
• orang yang mengalami demam atau suhu ambien yang tinggi, kerana ini boleh menyebabkan hiperpireksia;
• gangguan fungsi esofagus, termasuk hernia yang menjejaskan pembukaan esofagus;
• halangan gastrousus asal organik atau berfungsi - ini termasuk halangan usus yang bersifat lumpuh, stenosis pilorik dan atonia usus;
• kolostomi, serta ileostomi atau megakolon toksik;
• kolitis ulseratif yang teruk;
• halangan uretra (situasi di mana pengekalan kencing boleh menjadi lebih teruk - contohnya, dengan hipertrofi prostat).

Kesan sampingan Sibutin

Kesan sampingan termasuk:

• Lesi saluran gastrousus: sembelit, cirit-birit, loya, xerostomia, ketidakselesaan perut, muntah, penurunan selera makan, GERD, disfagia, anoreksia dan pseudo-halangan pada orang yang mempunyai faktor risiko (orang yang mengalami sembelit menggunakan ubat yang mengurangkan motilitas usus, atau pesakit tua);
• Jangkitan dan pencerobohan: kerosakan pada saluran kencing;
• masalah dengan sistem saraf pusat: mengantuk, sakit kepala yang teruk, gangguan kognitif, pening dan sawan;
• gangguan mental: mimpi buruk, paranoia, pergolakan, kebimbangan, halusinasi dan kekeliruan, serta kekeliruan, gangguan kognitif pada orang yang lebih tua, kecelaruan, tanda-tanda kemurungan dan ketagihan (pada orang yang mempunyai sejarah ketagihan kepada ubat-ubatan atau bahan ketagihan lain);
• gangguan imun: peningkatan sensitiviti;
• masalah dengan fungsi jantung: aritmia atau takikardia;
• lesi vaskular: kilat panas (mereka lebih sengit pada kanak-kanak);
• gangguan penglihatan: mydriasis, penglihatan kabur, glaukoma sudut tertutup, peningkatan IOP, dan konjunktiva kering;
• mabuk, kecederaan atau komplikasi prosedur: perkembangan strok haba;
• luka sistem kencing dan buah pinggang: disuria atau pengekalan kencing;
• masalah yang berkaitan dengan lapisan subkutaneus dan epidermis: urtikaria, fotosensitiviti, kekeringan epidermis (ini termasuk ruam), edema Quincke dan hipohidrosis.

Berlebihan

Dalam kes mabuk, manifestasi berkembang, bermula dengan potensi tanda-tanda negatif standard yang berkaitan dengan sistem saraf pusat (dari pergolakan dengan kebimbangan kepada perkembangan tingkah laku psikotik), dan berakhir dengan gangguan aliran darah (penurunan tekanan darah, kilat panas, ketidakcukupan proses aliran darah, dll.), Lumpuh, kegagalan pernafasan dan keadaan koma.

Dalam kes keracunan, tindakan simptomatik biasanya dilakukan:

• prosedur lavage gastrik segera;
• dalam kes sindrom antikolinergik yang teruk yang mengancam nyawa, neostigmine (atau physostigmine) boleh digunakan - dalam dos yang ditetapkan mengikut arahan untuk ubat-ubatan ini;
• rawatan keadaan demam.

Jika pergolakan atau kebimbangan yang sangat kuat diperhatikan, 10 mg diazepam diberikan secara intravena.

Dalam kes takikardia, suntikan propranolol intravena diperlukan.

Jika pengekalan kencing diperhatikan, kateterisasi pundi kencing dilakukan.

Sekiranya kelumpuhan otot pernafasan, prosedur pengudaraan buatan dilakukan.

Interaksi dengan ubat lain

Penggunaan bersama lisuride boleh mengakibatkan kesedaran terjejas, memerlukan pengawasan perubatan yang berterusan pada pesakit tersebut.

Ia adalah perlu untuk menggabungkan Sibutin dan bahan antikolinergik lain dengan berhati-hati, kerana ini boleh meningkatkan aktiviti antikolinergik.

Interaksi ubat antikolinergik dan amantadine, phenothiazines, neuroleptik (cth butyrophenones atau clozapine), ubat antiparkinson antikolinergik lain (cth levodopa atau biperiden), quinidine, antihistamin, tricyclics, digitalis, dipyridamole, serta atropin dan sebatian antispasmodik yang berkaitan dengannya adalah dalam atropin dan antispasmodik yang berkaitan. kes. Oleh itu, oxybutynin harus digabungkan dengan ubat-ubatan tersebut dengan berhati-hati.

Oleh kerana ubat boleh melemahkan motilitas gastrik, ia boleh mengurangkan penyerapan ubat lain.

Oxybutynin dimetabolismekan oleh isoenzim CYP3A4 hemoprotein P450. Pemberian bersama dengan perencat CYP3A4 boleh menghalang metabolisme oxybutynin, meningkatkan pendedahannya.

Dadah mungkin mempunyai kesan antagonis pada prokinetik.

Pentadbiran bersama-sama dengan bahan yang menghalang aktiviti cholinesterase boleh menyebabkan kelemahan kesannya.

Pesakit harus mengambil kira bahawa meminum alkohol boleh meningkatkan rasa mengantuk yang berkaitan dengan tindakan agen antikolinergik (termasuk oxybutynin).

Syarat penyimpanan

Sibutin hendaklah disimpan di tempat yang tertutup kepada kanak-kanak kecil. Nilai suhu - tidak lebih tinggi daripada 25°C.

Jangka hayat

Sibutin boleh digunakan untuk tempoh 36 bulan dari tarikh penjualan produk terapeutik.

Analogi

Analog dadah adalah Betmiga, Roliten, Urotol, Vesikar dengan Driptan, Urohol dengan Detruzitol, Novitropan dan Dream-apo, serta Spazmolit dan Dreamtan-apo.

Ulasan

Sibutin mendapat ulasan yang baik sebagai ubat untuk enuresis malam, tetapi ramai ibu bapa dalam komen mengadu tentang kesan sampingan yang berlaku pada kanak-kanak selepas mengambil ubat. Antaranya, halusinasi amat ditonjolkan.