Sibutin

Sibutin adalah ubat yang digunakan untuk gangguan urologi - inkontinensia kencing dan kekerapan kencing.

Komponen oxybutynin mempunyai kesan antispasmodik langsung pada gentian otot licin detrusor, dan pada masa yang sama mempunyai kesan antikolinergik, menyekat aktiviti asetilkolin berbanding dengan reseptor m-kolinergik otot licin. Kesan yang serupa membawa kepada kelonggaran detrusor urea. [1]

Pada orang yang pundi kencingnya tidak stabil, ubat meningkatkan jumlahnya dan mengurangkan jumlah kontraksi detrusor yang berlaku secara spontan. [2]

Petunjuk Sibutin

Ia berlaku sekiranya berlaku pelanggaran:

• inkontinensia kencing ;
• peningkatan kadar kencing atau mendesak untuk membuang air kecil, timbul dalam kes aktiviti pundi kencing yang tidak stabil yang berkaitan dengan disfungsi neurogenik (detrusor hyperreflexia), yang berkembang dengan spina bifida dan multiple sclerosis, atau disebabkan oleh ketidakstabilan idiopatik detrusor (urin inkontinensia urin jenis motor alam semula jadi).

Di samping itu, ia ditetapkan untuk mengawal terlalu aktif urea yang telah berkembang setelah operasi dilakukan pada ureter atau prostat, serta dalam kes cystitis yang terjadi pada latar belakang. [3]

Dalam pediatrik, oxybutynin hidroklorida juga boleh digunakan untuk enuresis nokturnal kerana terlalu aktif detrusor. Dalam kes ini, ia digunakan dalam kombinasi dengan terapi bukan ubat jika kaedah lain tidak berkesan.

Borang pelepasan

Pelepasan bahan terapeutik dibuat dalam bentuk tablet - 10 keping di dalam plat sel; terdapat 3 rekod tersebut di dalam kotak.

Farmakokinetik

Apabila diambil secara oral, oxybutynin diserap di dalam saluran gastrointestinal pada kadar yang tinggi; nilai Cmax plasma mencapai setelah kurang dari 60 minit, dan kemudian ia menurun secara berpasangan dengan jangka hayat bersamaan dengan 2-3 jam. Kesan maksimum diperhatikan selama 3-4 jam, dan kesan sisa diperhatikan selama 10 jam lagi.

Petunjuk keseimbangan diperhatikan selepas penggunaan ubat selama 8 hari. Pada orang tua dengan gaya hidup aktif, oxybutynin tidak terkumpul, oleh itu, ciri farmakokinetiknya serupa dengan yang diperhatikan pada orang dewasa lain. Tetapi pada orang tua dengan kesihatan yang buruk, nilai Cmax, dan juga AUC, meningkat dengan ketara.

Oxybutynin menjalani proses metabolik intrahepatik yang intensif, terutamanya dengan penyertaan enzim struktur hemoprotein P450 (antaranya, CYP 3A4, yang terutama terdapat di dalam dinding usus dan hati); unsur metabolik oxybutynin juga mempunyai aktiviti m-antikolinergik.

Perkumuhan berlaku terutamanya melalui buah pinggang.

Dos dan pentadbiran

Ubat diambil secara lisan; tablet dibahagikan kepada separuh - 2 bahagian yang sama.

Dos dewasa.

Hidangan standard setiap hari ialah 10-15 mg (5 mg 2-3 kali). Ia dibenarkan untuk menaikkannya ke nilai maksimum (20 mg - pengambilan 4 kali ganda 5 mg), yang dibenarkan jika gejala negatif ditoleransi dan untuk mendapatkan pengaruh klinikal.

Orang tua.

Pada orang tua, jangka hayat ubat lebih lama, sebab itulah mereka diberi dos 2 kali ganda sebanyak 2.5 mg sehari (rejimen yang sama disyorkan untuk pesakit yang lemah). Dos dibenarkan untuk meningkat hingga penggunaan 2 kali 5 mg - jika terdapat toleransi manifestasi negatif yang baik, dan pesakit perlu mencapai perkembangan tindakan klinikal.

Dalam pediatrik - berumur lebih dari 5 tahun.

Dengan enuresis nokturnal dan ketidakstabilan neurogenik aktiviti urea: perlu digunakan 2.5 mg 2 kali sehari. Peningkatan dos mungkin dilakukan dengan toleransi tanda negatif yang baik - sehingga 10-15 mg (5 mg 2-3 kali sehari). Semasa menggunakan ubat semasa enuresis pada waktu malam, bahagian terakhir dimakan pada waktu malam, sebelum tidur.

• Permohonan untuk kanak-kanak

Orang yang berumur di bawah 5 tahun tidak boleh diberi Sibutin. Hanya ada maklumat terhad mengenai penggunaan oxybutynin pada masa kanak-kanak dengan enuresis nokturnal monosimtomatik (bukan kerana terlalu aktif detrusor).

Bagi kanak-kanak yang berumur 5 tahun ke atas, ubat ini diresepkan dengan berhati-hati, kerana mereka mungkin mempunyai kepekaan yang lebih tinggi terhadap kesan oxybutynin - misalnya, terhadap kesan sampingan yang berkaitan dengan jiwa dan sistem saraf pusat.

Gunakan Sibutin semasa kehamilan

Tidak ada maklumat mengenai sama ada selamat untuk mengambil oxybutynin semasa kehamilan. Diperlukan untuk meninggalkan penggunaannya selama jangka waktu yang ditentukan, kecuali untuk situasi ketika pesakit tidak mempunyai analog Sibutin yang selamat.

Penggunaan ubat semasa menyusu dilarang.

Contraindications

Kontraindikasi utama:

• intoleransi teruk yang berkaitan dengan unsur aktif atau komponen penyusun lain ubat;
• myasthenia gravis;
• glaukoma sudut sempit atau ruang okular anterior kecil;
• orang yang mengalami demam atau dengan suhu persekitaran yang meningkat, kerana ini boleh menimbulkan hiperpreksia;
• gangguan aktiviti esofagus, termasuk hernia yang mempengaruhi pembukaan makanan;
• penyumbatan saluran gastrointestinal, yang bersifat organik atau berfungsi - ini termasuk penyumbatan usus yang bersifat lumpuh, stenosis pilorik dan aton usus;
• kolostomi, serta ileostomi atau megacolon toksik;
• kolitis ulseratif yang teruk;
• penyumbatan uretra (keadaan di mana berlakunya peningkatan retensi kencing - contohnya, dengan hipertrofi prostat).

Kesan sampingan Sibutin

Antara kesan sampingan:

• lesi saluran gastrointestinal: sembelit, cirit-birit, mual, xerostomia, ketidakselesaan perut, muntah, kehilangan selera makan, GERD, disfagia, anoreksia dan pseudo-oklusi pada orang yang mempunyai faktor risiko (orang yang mengalami sembelit, menggunakan ubat-ubatan yang melemahkan pergerakan usus, atau usia tua pesakit);
• jangkitan dan pencerobohan: kerosakan pada uretra;
• masalah dengan kerja sistem saraf pusat: mengantuk, sakit kepala yang teruk, gangguan kognitif, pening dan kejang;
• gangguan mental: mimpi buruk, paranoia, pergolakan, kegelisahan, halusinasi dan kekeliruan, dan di samping itu, disorientasi, gangguan kognitif pada orang tua, kecelaruan, tanda-tanda kemurungan dan ketergantungan (pada orang yang mempunyai sejarah pergantungan pada ubat-ubatan atau bahan lain, dari mana pergantungan muncul);
• gangguan imun: peningkatan kepekaan;
• masalah jantung: aritmia atau takikardia;
• lesi vaskular: kilat panas (mereka lebih kuat pada kanak-kanak);
• gangguan visual: mydriasis, kabur penglihatan, glaukoma penutupan sudut, peningkatan nilai IOP, serta kekeringan konjungtiva;
• keracunan, trauma atau komplikasi prosedur: perkembangan serangan panas;
• lesi sistem kencing dan buah pinggang: disuria atau pengekalan kencing;
• masalah yang berkaitan dengan lapisan subkutan dan epidermis: urtikaria, fotosensitiviti, kekeringan epidermis (ini termasuk ruam), edema Quincke dan hipohidrosis.

Berlebihan

Sekiranya mabuk, manifestasi berkembang, bermula dengan potensi tanda-tanda negatif standard yang berkaitan dengan sistem saraf pusat (dari kegembiraan dengan kegelisahan hingga perkembangan tingkah laku psikotik), dan berakhir dengan gangguan aliran darah (penurunan tekanan darah, panas kilatan, kekurangan proses aliran darah, dll.), lumpuh, kegagalan pernafasan dan koma.

Sekiranya keracunan, tindakan simptomatik biasanya dilakukan:

• prosedur lavage gastrik segera;
• sekiranya berlaku sindrom antikolinergik yang mengancam nyawa, neostigmine (atau physostigmine) boleh digunakan - dalam bahagian yang diresepkan mengikut arahan ubat-ubatan ini;
• rawatan keadaan demam.

Sekiranya terdapat kegembiraan atau kegelisahan yang sangat kuat, 10 mg diazepam disuntik secara intravena.

Sekiranya takikardia, suntikan propranolol IV diperlukan.

Sekiranya pengekalan kencing diperhatikan, kateterisasi urea dilakukan.

Dengan kelumpuhan otot pernafasan, pengudaraan mekanikal dilakukan.

Interaksi dengan ubat lain

Penggunaan dengan lisuride dapat menyebabkan gangguan kesedaran, yang memerlukan pengawasan perubatan yang berterusan pada pasien tersebut.

Adalah perlu untuk menggabungkan Sibutin dan bahan antikolinergik dengan teliti, kerana ini dapat meningkatkan aktiviti antikolinergik.

Interaksi ubat antikolinergik dan amantadine, phenothiazines, neuroleptics (contohnya, butyrophenones atau clozapine), ubat antiparkinson antikolinergik lain (contohnya, levodopa atau biperiden), quinidine, antihistamin, tricyclics, digitalis dan sebatiannya yang berkaitan (misalnya, antis sifat atropin). Oleh itu, perlu menggabungkan oxybutynin dengan ubat-ubatan tersebut dengan sangat berhati-hati.

Oleh kerana ubat dapat melemahkan motilitas gastrik, ia dapat mengurangkan penyerapan ubat lain.

Oxybutynin menjalani proses metabolik menggunakan isoenzim CYP3A4 dari hemoprotein P450. Pengenalan bersama dengan agen yang melambatkan tindakan CYP3A4, dapat menekan proses metabolik oxybutynin, meningkatkan pendedahannya.

Ubat ini boleh memberi kesan antagonis terhadap prokinetik.

Pengenalan bersama bahan yang melambatkan aktiviti kolinesterase, boleh menyebabkan kesannya menjadi lemah.

Pesakit harus mengambil kira bahawa minum alkohol dapat meningkatkan rasa mengantuk yang berkaitan dengan tindakan bahan antikolinergik (antaranya oxybutynin).

Syarat penyimpanan

Sibutin mesti dijauhkan dari jangkauan anak-anak kecil. Nilai suhu tidak lebih tinggi daripada 25 ° С.

Jangka hayat

Sibutin boleh digunakan selama 36 bulan sejak produk terapi dijual.

Analog

Analog ubat adalah zat Betmiga, Roliten, Urotol, Vesikar dengan Driptan, Urohol dengan Detruzitol, Novitropan dan Dream-apo, dan selain Spazmolit dan Dreamtan-apo ini.

Ulasan

Sibutin menerima ulasan yang baik sebagai ubat untuk enuresis pada waktu malam, tetapi pada masa yang sama, banyak ibu bapa dalam komen tersebut mengadu tentang gejala sampingan yang timbul pada anak-anak setelah minum ubat. Antaranya, halusinasi sangat dibezakan.