Simvastatin

Simvastatin adalah ubat yang mengurangkan trigliserida dan kolesterol serum. Di samping itu, ubat melambatkan tindakan reduktase HMG-CoA.

Simvastatin yang diberikan secara lisan, lakton yang tidak aktif, mengalami hidrolisis intrahepatik untuk membentuk jenis asid β-hidroksi aktif yang sepadan (ia berpotensi menghalang aktiviti HMG-CoA reduktase). Enzim ini memangkinkan transformasi HMG-CoA kepada mevalonat - peringkat awal yang mengehadkan proses biosintesis kolesterol. [ 1 ]

Petunjuk Simvastatin

Ia digunakan dalam kes hiperkolesterolemia primer atau dislipidemia campuran – sebagai tambahan kepada rejimen diet (dalam situasi di mana kaedah bukan ubat lain – seperti penurunan berat badan dan senaman – tidak menghasilkan keputusan).

Ia ditetapkan untuk rawatan bentuk keturunan hiperkolesterolemia homozigot - sebagai tambahan kepada diet dan prosedur penurun lipid lain (contohnya, apheresis LDL) atau dalam kes di mana kaedah rawatan ini tidak berkesan.

Pencegahan primer dan sekunder komplikasi sistem kardiovaskular pada individu dengan penyakit jantung koronari atau pesakit kencing manis.

Borang pelepasan

Unsur terapeutik dikeluarkan dalam bentuk tablet dengan jumlah 10, 20 atau 40 mg - 14 keping di dalam pek lepuh. Terdapat 2 pek sedemikian dalam satu pek.

Farmakodinamik

Simvastatin mampu mengurangkan nilai kolesterol (kedua-duanya meningkat dan normal) dan LDL. Prinsip pengaruh terapeutik, mengurangkan tahap LDL, terdiri daripada mengurangkan penunjuk kolesterol-LDL, serta pengakhiran LDL - ini menyebabkan penurunan dalam pengeluaran dan peningkatan katabolisme kolesterol-LDL.

Pentadbiran ubat juga mengurangkan dengan ketara nilai apolipoprotein B. Pada masa yang sama, ubat itu secara sederhana meningkatkan tahap HDL-C dan mengurangkan tahap plasma trigliserida. [ 2 ]

Farmakokinetik

Hidrolisis bahan berlaku dalam vivo dengan pembentukan asid β-hidroksi yang sepadan. Proses hidrolisis terutamanya direalisasikan di dalam hati; perkembangan hidrolisis intraplasma berlaku pada kadar yang sangat rendah.

Ubat ini diserap dengan baik di dalam badan. Bentuk aktif bahan mula-mula bertindak di dalam hati. Kadar laluan asid β-hidroksi ke dalam sistem darah selepas pentadbiran ubat adalah kurang daripada 5% daripada dos. Tahap plasma Cmax perencat dengan aktiviti dicatatkan selepas 1-2 jam dari saat pentadbiran ubat. Penggunaan bersama makanan tidak mengubah keamatan penyerapan. [ 3 ]

Meningkatkan dos ubat tidak menyebabkan pengumpulan simvastatin. Tahap sintesis protein unsur aktif dengan produk metabolik aktif adalah melebihi 95%.

Separuh hayat simvastatin adalah dalam 1.3-3 jam.

Dos dan pentadbiran

Dos harian adalah dalam lingkungan 5-80 mg (diambil pada waktu petang, sekali sehari). Sekiranya perubahan dalam dos diperlukan, ia dilakukan sekurang-kurangnya selepas 1 bulan (dalam kes ini, ia tidak boleh melebihi 80 mg sehari). Bagi orang yang mempunyai hiperkolesterolemia yang teruk dan orang yang mempunyai kemungkinan komplikasi sistem kardiovaskular yang meningkat, dos sebanyak 80 mg digunakan.

Hiperkolesterolemia.

Ia adalah perlu untuk mengikuti diet standard yang membantu menurunkan tahap kolesterol (rejimen diikuti sepanjang tempoh terapi). Dos awal adalah dalam lingkungan 10-20 mg, sekali sehari (diambil pada waktu petang).

Orang yang memerlukan pengurangan ketara dalam tahap LDL-C (melebihi 45%) boleh mulakan dengan pengambilan 1 kali sehari (pada waktu petang) sebanyak 20-40 mg. Sekiranya perlu, dos boleh diubah mengikut skema yang ditunjukkan di atas.

Bentuk keturunan hiperkolesterolemia homozigot.

Saiz dos harian ialah 40 mg diambil pada waktu petang atau 80 mg diberikan dalam 3 dos (20 mg dua kali, kemudian 40 mg pada waktu petang).

Simvastatin digunakan sebagai tambahan kepada terapi menggunakan kaedah penurun lipid lain (contohnya, prosedur apheresis LDL) atau dalam situasi di mana kaedah terapi ini tidak boleh dilakukan.

Pencegahan perkembangan penyakit kardiovaskular.

Dos harian standard ubat (20-40 mg) untuk orang yang mempunyai kebarangkalian tinggi untuk mengalami komplikasi penyakit jantung koronari (dengan atau tanpa hiperlipidemia) diberikan pada waktu petang, sekali sehari. Terapi boleh dimulakan serentak dengan senaman atau diet. Sekiranya terdapat keperluan untuk menyesuaikan dos, ia dijalankan mengikut skema yang diterangkan di atas.

Langkah rawatan serentak.

Ubat ini berkesan dalam monoterapi dan dalam kombinasi dengan sequestrants asid hempedu. Ia perlu diambil sekurang-kurangnya 2 jam sebelum atau sekurang-kurangnya 4 jam selepas pentadbiran sequestrants.

Gunakan pada orang yang mengalami kerosakan buah pinggang.

Sekiranya seseorang yang mengalami tahap gangguan yang teruk (paras pelepasan kreatinin <30 ml seminit) perlu mengambil ubat, perlu menggunakan dos harian lebih daripada 10 mg dengan sangat berhati-hati.

• Permohonan untuk kanak-kanak

Tiada data sama ada ubat itu selamat dan berkesan apabila diberikan kepada kanak-kanak. Atas sebab ini, ia tidak digunakan dalam pediatrik.

Gunakan Simvastatin semasa kehamilan

Ubat tidak boleh digunakan semasa kehamilan, kerana keselamatannya dalam tempoh ini belum terbukti.

Contraindications

Kontraindikasi utama:

• hipersensitiviti yang teruk kepada simvastatin atau komponen lain ubat;
• peringkat aktif penyakit hati atau peningkatan berterusan dalam transaminase serum (tanpa mengira asal gangguan);
• pentadbiran dalam kombinasi dengan perencat kuat unsur CYP3A4 (contohnya, ketoconazole dengan itraconazole, nefazodone, clarithromycin dengan erythromycin, bahan yang menghalang protease HIV dan telithromycin).

Kesan sampingan Simvastatin

Pening, polineuropati, atau sakit kepala mungkin berkembang. Di samping itu, kembung perut, muntah, dispepsia, sembelit, loya, sakit otot perut, dan cirit-birit mungkin berlaku. Anemia, gatal-gatal, alopecia, ruam, jaundis, pankreatitis, atau hepatitis juga mungkin berlaku. Asthenia, myopathy, myalgia, kekejangan otot, dan nekrosis otot rangka aktif juga mungkin berlaku.

Polimialgia, vaskulitis, sindrom seperti lupus, dermatomyositis, fotofobia, urtikaria dan edema Quincke kadang-kadang diperhatikan. Di samping itu, hiperemia, arthralgia, malaise, arthritis, dyspnea dan demam berlaku. ESR, eosinofilia dan trombositopenia mungkin meningkat. Nilai ALP, CPK dan transaminase (AST dengan ALT dan GGT) mungkin meningkat.

Berlebihan

Dengan penggunaan Simvastatin yang berpanjangan, risiko mengembangkan gejala negatif meningkat.

Sekiranya berlaku keracunan, lavage gastrik perlu dilakukan dan karbon teraktif harus digunakan. Pada masa yang sama, nilai CPK serum perlu dipantau.

Interaksi dengan ubat lain

Ubat harus digabungkan dengan perencat CYP3A4 yang lebih lemah (diltiazem, cyclosporine, amiodarone dan verapamil) dengan sangat berhati-hati kerana ini boleh meningkatkan risiko nekrosis otot rangka akut dan miopati.

Apabila mengambil Simvastatin, jangan minum jus limau gedang.

Penggunaan gabungan dos harian ubat melebihi 20 mg dengan verapamil atau amiodarone harus dielakkan. Penggunaan hanya dibenarkan dalam situasi di mana manfaat gabungan sedemikian lebih berkemungkinan daripada kemungkinan myopathy.

Orang yang menggunakan antikoagulan kumarin harus menentukan tahap PT mereka sebelum memulakan terapi dan kemudian dipantau secara berkala semasa fasa awal terapi untuk memastikan tiada perubahan ketara dalam tahap ini.

Syarat penyimpanan

Simvastatin harus disimpan di tempat yang gelap, dari jangkauan kanak-kanak kecil. Nilai suhu tidak boleh melebihi 25 °C.

Jangka hayat

Simvastatin diluluskan untuk digunakan untuk tempoh 36 bulan dari tarikh pembuatan produk perubatan.

Analogi

Analogi dadah adalah Simvalimit, Vasilip, Simvastol dengan Zorstat, dan juga Simvageksal, Simgal dengan Avestatin, Simcard dan Ovencor. Senarai itu juga termasuk Simlo, Actalipid, Kholvasim dengan Zocor, Aterostat, Simvor dan Zovatin.

Ulasan

Simvastatin secara amnya menerima ulasan positif daripada pesakit. Ia berkesan membantu mengurangkan tahap kolesterol, mudah digunakan dan mempunyai kos yang rendah. Walau bagaimanapun, beberapa komen mencatatkan kehadiran kesan sampingan yang jelas dan kelemahan kesan terapeutik.