Simvastatin

Simvastatin adalah agen yang mengurangkan kadar trigliserida dan kolesterol serum. Di samping itu, ubat melambatkan tindakan reduktase HMG-CoA.

Simvastatin yang diambil secara lisan, yang merupakan lakton yang tidak aktif, mengambil bahagian dalam hidrolisis intrahepatik dengan pembentukan jenis asid β-hidroksi aktif yang sepadan (ia kuat menghalang aktiviti reduktase HMG-CoA). Enzim ini memangkinkan transformasi HMG-CoA menjadi mevalonate - pada peringkat awal, sehingga membatasi proses biosintesis kolesterol. [1]

Petunjuk Simvastatin

Ia digunakan dalam tahap hiperkolesterolemia tahap awal atau bentuk dislipidemia campuran - sebagai tambahan kepada rejimen diet (dalam keadaan di mana kaedah bukan ubat lain - seperti penurunan berat badan dan aktiviti fizikal - tidak berfungsi).

Ia ditetapkan untuk rawatan jenis hiperkolesterolemia jenis keturunan homozigot - sebagai tambahan kepada diet dan prosedur penurun lipid lain (misalnya, apheresis LDL) atau dalam kes di mana kaedah rawatan ini tidak berkesan.

Pencegahan utama dan sekunder pencegahan komplikasi kardiovaskular pada orang dengan penyakit arteri koronari atau pesakit diabetes.

Borang pelepasan

Pelepasan elemen terapi dibuat dalam bentuk tablet dengan jumlah 10, 20 atau 40 mg - 14 keping masing-masing di dalam bungkusan sel. Sebungkus mengandungi 2 bungkusan tersebut.

Farmakodinamik

Simvastatin mampu mengurangkan nilai kolesterol (baik yang meningkat dan normal) dan LDL. Prinsip kesan terapeutik, yang mengurangkan tahap LDL, terdiri daripada penurunan LDL-C, dan juga pengakhiran LDL - ini menyebabkan penurunan pengeluaran dan peningkatan katabolisme LDL-C.

Pengenalan ubat juga mengurangkan nilai apolipoprotein B. Dengan ketara. Pada masa yang sama, ubat ini secara sederhana meningkatkan nilai HDL-C dan menurunkan nilai trigliserida plasma. [2]

Farmakokinetik

Hidrolisis bahan berlaku secara in vivo dengan pembentukan asid β-hidroksi yang sepadan. Proses hidrolisis terutama dilakukan di dalam hati; perkembangan hidrolisis intraplasma berlaku pada kadar yang sangat rendah.

Ubat ini diserap dengan baik di dalam badan. Bentuk aktif zat pertama bertindak di dalam hati. Kadar kemasukan asid β-hidroksi ke dalam aliran darah selepas pemberian ubat kurang daripada 5% daripada dos. Cmax tahap perencat plasma dengan aktiviti diperhatikan selepas 1-2 jam dari saat pemberian ubat. Makan dengan makanan tidak mengubah intensiti penyerapan. [3]

Meningkatkan dos ubat tidak menyebabkan pengumpulan simvastatin. Tahap sintesis protein unsur aktif dengan produk metabolik aktif melebihi 95%.

Waktu hayat simvastatin adalah dalam masa 1.3-3 jam.

Dos dan pentadbiran

Dos harian adalah dalam lingkungan 5-80 mg (gunakan pada waktu petang, sekali sehari). Sekiranya anda perlu menukar bahagiannya, ia dilakukan sekurang-kurangnya setelah 1 bulan (sementara itu tidak boleh melebihi 80 mg sehari). Individu dengan tahap hiperkolesterolemia yang teruk dan orang yang mempunyai kemungkinan peningkatan komplikasi fungsi CVS menggunakan dos 80 mg.

Hiperkolesterolemia.

Adalah perlu untuk mengikuti diet standar yang membantu menurunkan nilai kolesterol (rejimen dipatuhi untuk seluruh periode terapi). Ukuran dos awal adalah dalam lingkungan 10-20 mg, sekali sehari (diambil pada waktu petang).

Bagi orang yang memerlukan penurunan kadar LDL-C (lebih dari 45%), anda boleh memulakan dengan pengambilan 1 kali sehari (pada waktu petang) 20-40 mg. Sekiranya perlu, dos boleh diubah mengikut skema yang ditunjukkan di atas.

Hiperkolesterolemia homozigot jenis keturunan.

Saiz bahagian harian - diambil pada waktu petang 40 mg atau pengenalan 80 mg untuk 3 kegunaan (dua kali 20 mg, dan kemudian, pada waktu petang - 40 mg).

Simvastatin digunakan dalam bentuk tambahan untuk terapi menggunakan kaedah penurun lipid lain (misalnya, prosedur apheresis LDL) atau dalam keadaan di mana kaedah terapi ini tidak mungkin dilakukan.

Pencegahan perkembangan penyakit CVD.

Dos ubat harian standard (20-40 mg) untuk orang yang berkemungkinan tinggi mengalami komplikasi IHD (dengan atau tanpa hiperlipidemia) diberikan pada waktu petang, 1 kali sehari. Terapi boleh dimulakan pada masa yang sama dengan senaman atau diet. Sekiranya anda perlu menyesuaikan bahagiannya, bahagian tersebut dilakukan mengikut skema yang dinyatakan di atas.

Langkah-langkah rawatan bersamaan.

Ubat ini berkesan dalam monoterapi dan apabila digunakan dalam kombinasi dengan urutan asid hempedu. Ia mesti dimakan sekurang-kurangnya 2 jam sebelum atau selepas sekurang-kurangnya 4 jam selepas pemberian sequestrants.

Gunakan pada orang yang mengalami gangguan fungsi ginjal.

Sekiranya seseorang dengan tahap kemerosotan yang teruk perlu minum ubat (tahap CC <30 ml per minit), perlu menggunakan bahagian harian yang lebih berhati-hati melebihi 10 mg.

• Permohonan untuk kanak-kanak

Tidak ada data mengenai apakah ubat itu akan selamat dan berkesan ketika diberikan kepada anak-anak. Kerana ini, ia tidak digunakan dalam pediatrik.

Gunakan Simvastatin semasa kehamilan

Anda tidak boleh menggunakan ubat ini semasa kehamilan, kerana keselamatan penggunaannya selama tempoh yang dinyatakan belum terbukti.

Contraindications

Kontraindikasi utama:

• kepekaan teruk terhadap simvastatin atau komponen ubat lain;
• tahap aktif penyakit hepatik atau peningkatan berterusan dalam transaminase serum (tanpa mengira asal usul gangguan);
• pentadbiran dalam kombinasi dengan perencat kuat unsur CYP3A4 (contohnya, ketoconazole dengan itraconazole, nefazodone, clarithromycin dengan eritromisin, inhibitor protease HIV dan telithromycin).

Kesan sampingan Simvastatin

Pening, polinuropati, atau sakit kepala mungkin timbul. Selain itu, kembung, muntah, dispepsia, sembelit, mual, sakit perut dan cirit-birit adalah mungkin. Anemia, pruritus, alopecia, ruam, penyakit kuning, pankreatitis, atau hepatitis juga dapat berkembang. Di samping itu, asthenia, miopati, mialgia, kekejangan otot dan fasa aktif nekrosis otot rangka mungkin berlaku.

Jarang sekali, polimyalgia, vaskulitis, sindrom lupus, dermatomiositis, fotofobia, urtikaria, dan edema Quincke diperhatikan. Di samping itu, terdapat hiperemia, arthralgia, malaise, arthritis, dyspnea dan demam. Mungkin terdapat peningkatan ESR, eosinofilia, dan trombositopenia. Peningkatan nilai fosfatase alkali, CPK dan transaminase (AST dengan ALT dan GGT) adalah mungkin.

Berlebihan

Dengan penggunaan Simvastatin yang berpanjangan, risiko terkena tanda-tanda negatif meningkat.

Sekiranya keracunan, lavage gastrik harus dilakukan dan arang aktif harus digunakan. Seiring dengan ini, nilai CPK serum dipantau.

Interaksi dengan ubat lain

Dikehendaki menggabungkan ubat dengan berhati-hati dengan perencat yang lebih lemah dari bahan CYP3A4 (diltiazem, siklosporin, amiodarone dan verapamil), kerana ini dapat meningkatkan kemungkinan nekrosis akut otot rangka dan penampilan miopati.

Jus limau gedang tidak boleh diminum semasa terapi Simvastatin.

Penggunaan gabungan dos harian ubat yang melebihi 20 mg dengan verapamil atau amiodarone harus ditinggalkan. Penggunaannya hanya dibenarkan dalam keadaan di mana manfaat kombinasi seperti itu lebih mungkin daripada kemungkinan miopati.

Orang yang menggunakan antikoagulan coumarin perlu menentukan tahap PTT sebelum memulakan terapi, dan kemudian memantau secara berkala pada peringkat awal kursus - untuk memastikan bahawa tidak ada perubahan ketara dari petunjuk ini.

Syarat penyimpanan

Simvastatin mesti disimpan di tempat yang gelap dari tempat kanak-kanak kecil. Nilai suhu - tidak lebih daripada 25 ° C.

Jangka hayat

Simvastatin dibenarkan untuk digunakan selama 36 bulan dari tarikh pembuatan produk ubat.

Analog

Analog ubat adalah zat Simvalimit, Vasilip, Simvastol dengan Zorstat, dan selain Simvagexal ini, Simgal dengan Avestatin, Simcard dan Ovenkor. Senarai itu juga merangkumi Simlo, Aktalipid, Holvasim dengan Zokor, Atherostat, Simvor dan Zovatin.

Ulasan

Simvastatin kebanyakannya mendapat maklum balas positif daripada pesakit. Ia berkesan untuk mengurangkan indeks kolesterol, senang digunakan dan mempunyai kos yang rendah. Tetapi dalam beberapa komen kehadiran tanda-tanda sampingan yang jelas dan kelemahan kesan terapi diperhatikan.