Teofilin

Theophylline mempunyai kesan bronkodilator.

Petunjuk Theophylline

Ia digunakan dalam sindrom halangan bronkial yang disebabkan oleh pelbagai faktor:

• BA (sebagai ubat pilihan dalam kes asma, yang dipicu oleh penuaan fizikal, dan sebagai tambahan kepada cara tambahan untuk bentuk lain penyakit);
• mengalir kronik bronkitis watak obstruktif;
• emfisema paru-paru, tekanan darah tinggi atau jantung;
• sindrom edema, berkembang akibat patologi buah pinggang (terapi gabungan);
• tidur apnea.

[1], [2], [3]

Borang pelepasan

Pembebasan dadah dijual dalam tablet, mempunyai bentuk yang berpanjangan. Jumlah tablet ialah 0.1, 0.2 atau 0.3 g bahan tersebut. Di dalam kotak mengandungi 20, 30 atau 50 tablet.

[4], [5], [6], [7], [8],

Farmakodinamik

Theophylline adalah ubat derivatif dan bronkodilator purine. Ubat ini menghalang aktiviti PDE, mengakibatkan peningkatan pengumpulan cAMP dalam tisu, membantu menghalang penghujung purin, dan pada masa yang sama mengurangkan jumlah ion kalsium yang diangkut melalui saluran dinding sel dan menurunkan aktiviti kontraksi otot licin.

Menyumbang kepada kelonggaran otot-otot pembuluh darah (terutamanya kapal di epidermis dan buah pinggang dengan otak) dan bronkus, ubat ini membawa kepada kesan vasodilator periferal, dan di samping itu dapat memendekkan peredaran renal dan mempunyai kesan diuretik yang sederhana. Ubat ini menstabilkan sel-sel labrocytes, dan juga menghalang pembebasan konduktor tanda-tanda alergi.

Ubat ini memotivasi MCC, memperbaiki proses pernafasan di diafragma, meningkatkan keupayaan fungsi otot pernafasan dan intercostal, dan juga merangsang kerja pusat pernafasan. Di dalam darah, ia mengurangkan karbon dioksida dan menstabilkan aliran oksigen. Apabila hipokalemia berpotensi mengalihkan pengudaraan paru-paru.

Juga, ubat meningkatkan peredaran koronari, merangsang aktiviti otot jantung, meningkatkan kekuatan kontraksi dan kekerapannya, dan juga mengurangkan keperluan untuk oksigen. Melemahkan daya tahan saluran paru-paru dan tekanan di dalam bulatan kecil aliran darah Ubat ini memperluaskan saluran hempedu (extrahepatic) dan menghalang pengagregatan platelet, menghalang pengaktifan platelet dan PG E2-α. Di samping itu, ia meningkatkan kestabilan sel darah merah berbanding dengan ubah bentuk, secara positif mempengaruhi ciri rheologi darah. Melambatkan bekuan darah dan menstabilkan peredaran mikro.

Pembebasan bahan aktif yang berpanjangan membawa kepada pencapaian parameter terapeutiknya di dalam plasma selepas 3-5 jam dan membolehkan anda mengekalkan tahap ini dalam tempoh 10-12 jam. Akibatnya, mengambil ubat 2 kali sehari, anda boleh memberi kesan perubatan kekal.

[9], [10], [11], [12], [13], [14], [15],

Farmakokinetik

Ubat ini mempunyai penyerapan yang baik dari saluran pencernaan, serta penunjuk bioavailabiliti, iaitu kira-kira 88-100%. Sintesis dengan protein adalah kira-kira 60%. Nilai Tmax turun naik sekitar kedudukan pukul 6. Bahan ini melalui plasenta dan diekskresikan dalam susu ibu.

Narkoba 90% terdedah kepada proses metabolik di dalam hati, di mana enzim hemoprotein P450 terlibat (yang paling penting ialah CYP1A2). Pada masa yang sama, produk metabolik utama dikeluarkan - 3-metilxantin, serta asid urik 1,3-dimetil.

Produk metabolis ubat, dan dengan mereka 7-13% lagi unsur tidak berubah (pada kanak-kanak, penunjuk ini mencapai 50%) diekskresikan melalui buah pinggang. Oleh kerana proses metabolik yang tidak lengkap pada bayi baru lahir, kebanyakan ubat dikeluarkan dalam bentuk kafein.

Bagi orang yang tidak merokok, separuh hayat dadah adalah 6-12 jam, dan untuk perokok ia berkurangan hingga 4-5 jam. Pada orang yang mengalami penyakit buah pinggang atau hepatik, serta alkohol, penunjuk T1 / 2 berpanjangan.

Dengan fungsi hati atau pernafasan yang tidak mencukupi, CHF, demam dalam bentuk yang teruk, virus dan dalam kumpulan umur sehingga 12 bulan atau lebih 55 tahun, jumlah kelegaan dikurangkan.

[16], [17], [18], [19], [20]

Dos dan pentadbiran

Adalah disyorkan untuk memilih dos ubat secara individu untuk setiap pesakit.

Saiz rata-rata bahagian awal sehari ialah 0.4 g Jika ubat dalam dos ini diterima tanpa komplikasi, peningkatan 1 kali ganda dengan kira-kira 25% dibenarkan. Ia perlu meningkatkan bahagian dengan selang 2-3 hari sehingga hasil terapeutik optimum dicapai.

Dos harian maksimum yang boleh diambil tanpa memantau parameter darah theophylline adalah: 18 mg / kg (remaja 12-16 tahun) dan 13 mg / kg (kumpulan umur 16 tahun).

Sekiranya tiada kesan mengambil dos di atas (keperluan untuk meningkatkan bahagian) atau dengan perkembangan manifestasi toksik, rawatan berikutnya perlu dilakukan terhadap latar belakang pengawasan tetap terhadap nilai-nilai darah ubat-ubatan. Bahagian paling optimum dianggap dalam 10-20 μg / ml. Dos yang lebih rendah tidak mempunyai keberkesanan yang diperlukan, dan dos yang lebih tinggi tidak membawa kepada potensi pendedahan yang besar, tetapi secara mendadak meningkatkan kemungkinan mengalami gejala negatif.

[31], [32], [33]

Gunakan Theophylline semasa kehamilan

Menetapkan ubat untuk penyusuan atau kehamilan dibenarkan hanya sekali-sekala dan dengan berhati-hati.

Contraindications

Contraindications utama:

• gastritis hyperacid;
• ulser di dalam saluran gastrointestinal semasa peringkat akut, serta pendarahan di kawasan yang sama;
• sawan epilepsi;
• menurunkan atau meningkatkan tekanan darah dengan keterukan teruk;
• strok pendarahan;
• tachyarrhythias teruk;
• pendarahan di retina mata;
• kehadiran sensitiviti yang kuat terhadap theofylline, dan sebagai tambahan kepada derivatif xanthine lain (pentoxifylline dengan theobromine dan kafein).

Awas diperlukan apabila digunakan dalam kes seperti:

• kekurangan koronari yang teruk (ini termasuk peringkat akut miokardium dan angina);
• Kardiomiopati hipertrofik mempunyai bentuk obstruktif;
• aterosklerosis vaskular;
• HСН;
• kegagalan hati atau buah pinggang;
• selalunya mengembangkan extrasystole ventrikel;
• kesediaan sawan yang dipertingkatkan;
• prostat adenoma;
• terdedah kepada ulser di dalam saluran gastrousus atau pendarahan baru-baru ini di kawasan yang sama;
• hiperthermia yang berpanjangan;
• hipotiroidisme atau hipertiroidisme;
• GERD;
• penggunaan orang tua.

[21], [22], [23]

Kesan sampingan Theophylline

Mengambil ubat boleh membawa kepada gejala berikut:

• gangguan sistem saraf pusat: pening, gegaran, rasa marah, rasa gelisah atau kebimbangan, dan tambahan, insomnia dan sakit kepala;
• Kerosakan sistem kardiovaskular: palpitasi, cardialgia, takikardia (juga disebutkan dalam janin dalam penggunaan dadah pada trimester ke-3), aritmia, penurunan tekanan darah dan peningkatan serangan angina pectoris;
• luka yang memberi kesan kepada organ-organ pencernaan: cirit-birit, pembengkakan ulser, pedih ulu hati, gastralgia, loya, dan GERD, muntah-muntah dan kemerosotan selera makan (dengan penggunaan berpanjangan);
• gejala alahan: gatal-gatal dan ruam pada epidermis, dan sebagai tambahan kepada keadaan demam ini;
• lain: sakit di sternum, hematuria, tachypnea, hyperhidrosis, pembilasan kulit di muka, hipoglikemia, potentiation diuresis dan albuminuria.

Seringkali, dengan penurunan bahagian dadah, keparahan gejala negatif lemah.

[24], [25], [26], [27], [28], [29], [30]

Berlebihan

Muntah-muntah dengan ubat yang membawa kepada gangguan seperti itu: cirit-birit, pendarahan di dalam saluran gastrointestinal, melemahkan selera makan, loya, sehingga muntah (kadang-kadang berdarah) dan gastralgia. Di samping itu, hiperemia muka, aritmia ventrikel, takikardia dan tachypnea. Terdapat juga perasaan kebimbangan, gegaran, insomnia, pergolakan motor, sawan dan fotophobia.

Dalam keracunan yang teruk boleh berlaku serangan epilepsi (terutamanya pada kanak-kanak), rasa kekeliruan, hipoksia, borang asidosis metabolik, hiperglisemia, dan selain itu nekrosis otot rangka, hypokalemia, menurun nilai tekanan darah dan kekurangan fungsi buah pinggang dengan myoglobinuria.

Untuk menghapuskan gangguan ini, anda perlu membatalkan pengambilan ubat, melakukan lavage gastrik, menetapkan arang dan julap diaktifkan, dan juga melakukan lavage usus (menggunakan polietilen glikol dan elektrolit). Di samping itu, prosedur penyerapan plasma, dipaksa diuresis dan hemosorpsi dilakukan; hemodialisis juga boleh dilakukan, tetapi ia tidak berkesan. Langkah-langkah simptomatik juga ditetapkan.

Dengan loya yang muntah dengan muntah, metoclopramide intravena atau ondansetron mesti disuntik.

Dengan kemunculan sawan, ia perlu memastikan dan mengawal patensi salur pernafasan, dan dengan ini, melakukan terapi oksigen. Adalah mungkin untuk menghentikan serangan dengan diazepam (0.1-0.3 mg / kg (maksimum 10 mg) secara intravena).

[34], [35], [36], [37], [38], [39], [40]

Interaksi dengan ubat lain

Tahap pembersihan Theophylline berkurang dengan kombinasi ubat-ubatan dengan allopurinol, lincomycin dan macrolides, dan di samping dengan cimetidine, propranolol, kontrasepsi oral dan isoprenalin.

Penggunaannya bersama-sama dengan penyekat β-adrenergik (terutamanya tidak selektif) boleh menyebabkan bronkokonstriksi, oleh kerana kesan bronkodilator teofilin itu lemah, dan di samping itu, aktiviti penghalang β-adrenergik adalah mungkin.

Kesan terapeutik Theophylline berpotensi apabila ia digunakan bersama dengan kafein, bahan yang merangsang aktiviti reseptor β2-adrenergik, serta dengan furosemide.

Aminoglutetimid meningkatkan perkumuhan theofylline, yang mana kesan ubatnya mungkin lemah.

Gabungan dengan disulfiram atau acyclovir meningkatkan tahap ubat darah, yang juga membebankan kemungkinan kesan sampingan.

Penggunaan serentak diltiazem, nifedipine, dan sebagai tambahan kepada felodipine atau verapamil sering ringan kepada kesan ke atas nilai-nilai darah perubatan sederhana, tetapi ia tidak mengubah keterukan kesan bronkodilator yang (terdapat laporan potentiation manifestasi negatif dalam kombinasi dengan verapamil atau nifedipine).

Menggunakan ubat bersama garam litium boleh melemahkan sifat perubatan mereka.

Gabungan ubat dengan phenytoin membawa kepada kemerosotan keberkesanan terapeutik dan penurunan prestasi elemen aktif mereka.

Kesan ubat dadah akan lemah apabila digabungkan dengan isoniazid, carbamazepine, dan juga sulfinpyrazone, phenobarbital atau rifampicin.

Peningkatan ketara dalam nilai darah ubat berkembang apabila ia digunakan bersama dengan enoxacin atau fluoroquinolones lain.

[41], [42], [43], [44], [45]

Syarat penyimpanan

Theophylline dikehendaki dikekalkan pada indikator suhu tidak melebihi 25 ° C.

[46], [47], [48], [49], [50]

Jangka hayat

Theophylline boleh digunakan dalam tempoh 36 bulan dari pengilangan agen terapeutik.

[51], [52],

Permohonan untuk kanak-kanak

Theophylline dalam bentuk oral standard tidak boleh digunakan pada kanak-kanak di bawah umur 3 tahun; tablet jenis yang berpanjangan dilarang untuk digunakan pada kanak-kanak di bawah umur 12 tahun.

[53], [54], [55], [56], [57], [58], [59],

Analog

Analog ubat adalah ubat Euphyllinum, Theobromin, Theofedrin-H dengan Diprofillin, dan juga Neo-Theofedrin.

[60], [61], [62], [63], [64], [65], [66], [67]

Ulasan

Theophylline menerima ulasan yang agak baik daripada doktor, walaupun ia tidak 100% positif, kerana ubat masih mempunyai beberapa manifestasi negatif. Ini disebabkan oleh fakta bahawa hanya seorang doktor berpengalaman yang mempunyai pengetahuan yang diperlukan untuk tujuan ini boleh terlibat dalam menetapkan dadah. Sebagai contoh, dia harus tahu bahawa ubat tidak berkesan untuk menghilangkan serangan akut, sambil menunjukkan hasil yang sangat baik dengan rawatan jangka panjang. Pada masa yang sama, adalah perlu untuk mengambil kira sejarah pesakit, kepekaan individunya, kehadiran patologi bersamaan, penggunaan ubat-ubatan lain dan selebihnya apa yang orang biasa yang tidak mempunyai amalan perubatan yang sesuai tidak boleh dilakukan. Itulah sebabnya perlu menggunakan Theophylline secara eksklusif dengan perlantikan doktor - dalam kes ini, hasil terapi akan menjadi positif.