Theotard

Theotard mempunyai sifat bronkodilator.

Petunjuk Theotard

Ia digunakan untuk rawatan atau pencegahan keadaan berikut:

• sindrom halangan bronkial dari pelbagai asal (ini termasuk bronkitis obstruktif, asma bronkial dan patologi pulmonari kronik);
• gangguan pernafasan pada waktu malam yang mempunyai etiologi pusat (seperti apnea tidur);
• hipertensi pulmonari (PH).

Borang pelepasan

Bahan dikeluarkan dalam kapsul yang mempunyai kesan yang berpanjangan; pek mengandungi 40 kapsul.

Farmakodinamik

Butiran yang terkandung dalam kapsul adalah teofilin kontang tulen (turunan xanthine). Theophylline adalah bahan yang melambatkan aktiviti PDE dan juga meningkatkan pengumpulan cAMP di dalam tisu, yang mengakibatkan melemahkan aktiviti kontraktil otot licin.

Ubat ini mempunyai kesan bronkodilator yang jelas, menghalang atau menghapuskan sepenuhnya halangan bronkial. Peningkatan ketara dalam aktiviti pulmonari membolehkan peningkatan dalam jumlah oksigen yang memasuki darah arteri, yang menyebabkan tahap CO2 berkurangan.

Teotard merangsang pusat pernafasan, mengurangkan rintangan saluran pulmonari dan tekanan di dalam peredaran pulmonari. Di samping itu, ia mempunyai kesan positif pada tahap MCC dan mempunyai kesan inotropik dan kronotropik yang menggalakkan pada otot jantung. Ubat ini mengaktifkan proses diuresis, menghalang pengagregatan platelet dan mempunyai kesan vasodilatasi pada saluran darah (kebanyakannya menjejaskan saluran serebrum, epidermis dan buah pinggang).

Farmakokinetik

Penyerapan dadah selepas pentadbiran oral hampir selesai. Oleh kerana pelepasan perlahan unsur aktif dari kapsul ubat, adalah mungkin untuk mengekalkan paras darah seragam teofilin dalam tempoh 12 jam.

Perkembangan kesan bronkodilator berlaku secara beransur-ansur - inilah sebabnya ubat tidak boleh digunakan untuk melegakan keadaan akut.

Selepas penggunaan tunggal 0.35 g teofilin, selepas 6.3-8.8 jam Cmaxnya direkodkan dalam plasma darah, iaitu 4.4 mcg/ml. Selepas beberapa hari, nilai terapeutik ubat dicapai, sama dengan 8-20 mcg / ml.

Kadar sintesis dengan protein ialah 60%. Bahan tersebut menembusi plasenta dan ke dalam susu ibu. Proses metabolik utama berlaku di dalam hati dengan bantuan enzim microsomal.

Perkumuhan berlaku melalui buah pinggang (pada orang dewasa, kira-kira 7-13% bahan tidak berubah, manakala pada kanak-kanak angka ini adalah 50%). Separuh hayat berkisar antara 7-9 jam (pada perokok ia adalah 4-5 jam).

Pada orang yang mengalami kekurangan buah pinggang atau jantung, sirosis hati atau alkoholisme, separuh hayat ubat meningkat. Nilai jumlah pelepasan berkurangan pada orang yang berumur lebih dari 55 tahun, serta pada orang yang mengalami jangkitan virus pernafasan akut, demam teruk, kegagalan jantung, hepatik atau pernafasan, dan CHF.

Dos dan pentadbiran

Kapsul perlu diambil secara lisan pada waktu pagi atau petang, selepas makan. Jangan buka atau kunyah kapsul - ia harus ditelan dengan air kosong.

Dos dipilih oleh doktor secara individu. Dilarang melebihi dos harian, iaitu 15 mg/kg untuk orang dewasa dan 20 mg/kg untuk kanak-kanak, dengan penggunaan 2 kali sehari (selepas selang 12 jam). Untuk memilih dos yang diperlukan untuk setiap kes, adalah perlu untuk menentukan nilai serum teofilin terlebih dahulu.

Dos yang paling sesuai, membolehkan untuk mencapai kecekapan terapeutik yang tinggi dan mengelakkan perkembangan manifestasi negatif yang jelas, adalah dos dalam julat 10-15 mcg/ml. Jika dos melebihi 20 mcg/ml, ia perlu dikurangkan. Nilai teofilin serum perlu dipantau pada selang 6-12 bulan.

Semasa 3 hari awal, perlu mengambil 1 kapsul (0.2-0.35 g) ubat pada selang 12 jam. Selepas tempoh ini, adalah perlu untuk menilai keberkesanan ubat dan toleransinya. Sekiranya hasil yang diingini tidak dicapai, dos harian boleh ditingkatkan sebanyak 0.2-0.35 g - sehingga kesan rawatan optimum dicapai.

Sekiranya pesakit mengalami kesan sampingan, dos dikurangkan sehingga ia hilang. Saiz bahagian dos harian ubat ditentukan oleh keparahan dan sifat patologi, serta umur dan berat pesakit.

Dos yang diambil pada waktu pagi dan petang mungkin berbeza mengikut saiz, dengan mengambil kira kecenderungan sementara pesakit terhadap kejadian serangan yang menyukarkan pernafasan, keberkesanan ubat dan gambaran klinikal penyakit.

Kapsul 0.2 g ditetapkan kepada orang yang beratnya tidak lebih daripada 20 kg (biasanya kanak-kanak).

Kapsul 0.35 g digunakan untuk orang yang beratnya melebihi 40 kg. Biasanya, bahagian sedemikian, diambil 2 kali sehari, adalah penyelenggaraan untuk orang yang beratnya melebihi 60 kg.

Orang dewasa yang tidak merokok dengan berat melebihi 60 kg harus terlebih dahulu mengambil 0.35 g ubat, sekali sehari, pada waktu petang. Kemudian dos harian dinaikkan sebanyak 0.35 g, membawanya kepada nilai penyelenggaraan yang optimum, yang selalunya 0.7 g dengan penggunaan 1 kali pada waktu petang.

Perokok dan mereka yang mempunyai peningkatan metabolisme teofilin juga harus terlebih dahulu mengambil 0.35 g ubat, dan kemudian meningkatkan dos sehingga nilai penyelenggaraan harian 1050 mg dicapai (mengambil mengikut skema - 1 kapsul pada waktu pagi, dan kemudian 2 lagi pada waktu petang).

Dengan nilai pelepasan yang dikurangkan, dos harian sebanyak 0.2 g pada mulanya digunakan, dan kemudian meningkat sebanyak 0.2 g pada selang 48 jam. Dos penyelenggaraan harian selalunya 0.4 g (sekali, pada waktu petang), dan dengan berat di bawah 60 kg - 0.2 g.

Kanak-kanak berumur 6-12 tahun perlu mengambil kapsul 0.2 g. Untuk berat 20-30 kg, dos harian hendaklah 0.4 g (2 kali sehari, 0.2 g). Untuk berat 30-40 kg, ia adalah 0.6 g (3 kali sehari, 0.2 g LS).

Remaja berumur 12-16 tahun (biasanya berat 40-60 kg) perlu mengambil 0.35 g kapsul 2-3 kali sehari.

Kesan perubatan yang ketara sering diperhatikan selepas 3-4 hari rawatan.

[ 1 ]

Gunakan Theotard semasa kehamilan

Semasa kehamilan, Teotard hanya ditetapkan dalam kes luar biasa, terutamanya pada trimester ke-3.

Apabila menyusu, adalah perlu untuk memantau dengan teliti keadaan bayi yang baru lahir. Sekiranya kerengsaan atau gangguan tidur berlaku, adalah perlu untuk berjumpa doktor.

Contraindications

Kontraindikasi utama:

• peringkat akut infarksi miokardium;
• penurunan atau peningkatan tekanan darah yang kuat;
• bentuk hemoragik strok;
• aritmia yang teruk;
• epilepsi;
• pendarahan di kawasan retina;
• ulser yang teruk;
• pendarahan di dalam saluran gastrousus;
• bentuk gastritis hiperasid;
• kehadiran intoleransi terhadap theophylline (atau derivatif xanthine seperti kafein dan theobromine dengan pentoxifylline).

Ubat harus digunakan dengan sangat berhati-hati dalam kes berikut:

• bentuk penyakit yang teruk yang menjejaskan hati atau buah pinggang;
• CHF;
• bentuk vaskular aterosklerosis yang meluas;
• angina tidak stabil;
• kardiomiopati obstruktif jenis hipertropik;
• porfiria;
• extrasystole ventrikel yang kerap diperhatikan;
• peningkatan kesediaan sawan;
• kehadiran ulser dalam anamnesis;
• sejarah baru-baru ini pendarahan gastrousus;
• hipotiroidisme atau hipertiroidisme yang tidak terkawal;
• GERD;
• hipertermia yang berpanjangan;
• pembesaran prostat;
• digunakan pada orang tua.

Kesan sampingan Theotard

Penggunaan dadah boleh menyebabkan berlakunya kesan sampingan tertentu:

• Lesi CNS: perasaan gelisah, mudah marah atau cemas, sakit kepala, gegaran, insomnia, pening dan vertigo;
• gejala alahan: gatal-gatal, ruam pada epidermis dan demam;
• gangguan sistem penghadaman: GERD, cirit-birit, sakit perut, loya, dan di samping itu, kemerosotan ulser, pedih ulu hati, hilang selera makan (dengan penggunaan ubat yang berpanjangan) dan muntah;
• disfungsi sistem kardiovaskular: takikardia (juga pada janin jika rawatan dijalankan pada trimester ke-3), kardialgia, penurunan tekanan darah, aritmia, berdebar-debar dan peningkatan jumlah serangan angina;
• perubahan dalam data makmal: albuminuria, hematuria, hiperkalsemia atau hipokalemia, serta hiperglikemia dan hiperurisemia;
• lain-lain: kilat panas, peningkatan diuresis, hiperhidrosis, sakit pada sternum dan takipnea.

Insiden simptom negatif meningkat dengan paras teofilin darah melebihi 20 mcg/ml.

Mengurangkan saiz bahagian membantu mengurangkan keterukan kesan sampingan.

Berlebihan

Dalam kes keracunan, gejala berikut diperhatikan: loya, tachypnea, hiperemia muka, sakit perut, muntah (kadang-kadang berdarah), hilang selera makan, pendarahan di dalam saluran gastrousus dan cirit-birit. Di samping itu, takikardia, gegaran, aritmia ventrikel, insomnia, perasaan teruja atau kebimbangan motor, fotofobia dan sawan mungkin berkembang.

Dalam dos berlebihan yang teruk, sawan epileptoid (terutamanya pada kanak-kanak), hiperglikemia, kekeliruan, hipoksia, penurunan tekanan darah, hipokalemia, dan juga asidosis metabolik, nekrosis otot rangka dan kegagalan buah pinggang mungkin berlaku.

Sekiranya gangguan sedemikian berlaku, penggunaan ubat harus dihentikan, lavage gastrik perlu dilakukan (menggunakan gabungan polietilena glikol dengan elektrolit), dan pesakit harus diberi julap dengan arang aktif.

Di samping itu, prosedur diuresis paksa, penyerapan plasma, hemosorpsi dan hemodialisis (lemah berkesan) dijalankan, dan metoclopramide dengan ondansetron ditetapkan (sekiranya muntah).

Dalam kes sawan, adalah perlu untuk memantau patensi saluran pernafasan dan memastikan bekalan oksigen. Untuk menghentikan serangan, adalah perlu untuk mentadbir diazepam secara intravena - dalam dos 0.1-0.3 mg/kg (maksimum 10 mg).

Interaksi dengan ubat lain

Theophylline serasi dengan antispasmodik.

Ubat tidak boleh digabungkan dengan derivatif xanthine lain.

Ubat ini meningkatkan risiko mengembangkan gejala negatif mineralokortikosteroid (hipernatremia), GCS (hipokalemia), anestetik am (meningkatkan kemungkinan aritmia ventrikel) dan ubat-ubatan yang merangsang aktiviti sistem saraf pusat (neurotoksisiti).

Ubat antidiarrheal dan enterosorben mengurangkan tahap penyerapan teofilin.

Penggunaan gabungan dengan allopurinol, cimetidine, serta lincomycin, macrolides dan fluoroquinolones memerlukan pengurangan 60% dalam dos ubat.

Apabila digunakan bersama dengan disulfiram, probenecid, dan juga dengan fluvoxamine, phenylbutazone, imipenem, paracetamol, tacrine, dan juga thiabendazole, mexiletine dan ranitidine, dos ubat harus dikurangkan sebanyak 30%. Senarai ini juga termasuk ubat-ubatan seperti methotrexate, verapamil, rekombinan α-interferon, pentobarbital dengan ticlopidine, phenobarbital, ritonavir dengan isoprenalin, kontraseptif estrogen oral, moracizine, isoniazid dengan magnesium hidroksida, carbamazepine dengan enoxacin, sulfinpyraifampicin dengan primidone, sulfinpyraifampicin dan primidone.

Gabungan dengan viloxazine, dan sebagai tambahan, vaksinasi selari terhadap influenza boleh menyebabkan peningkatan intensiti kesan teofilin, yang memerlukan pengurangan dosnya.

Ubat ini meningkatkan sifat diuretik, perangsang β-adrenergik dan reserpine.

Ubat ini menindas kesan perubatan litium karbonat, adenosin, dan penyekat β.

Apabila digabungkan dengan diuretik thiazide, furosemide dan bahan yang menyekat aktiviti reseptor α-adrenergik, kemungkinan hipokalemia meningkat.

[ 2 ], [ 3 ]

Syarat penyimpanan

Theotard mesti disimpan di tempat yang kering dan gelap. Nilai suhu adalah maksimum 25°C.

Jangka hayat

Teotard boleh digunakan dalam tempoh 5 tahun dari tarikh pembuatan ubat.

Permohonan untuk kanak-kanak

Kapsul 0.2 g tidak boleh ditetapkan kepada kanak-kanak di bawah umur 6 tahun, dan kapsul 0.35 g tidak boleh ditetapkan kepada kanak-kanak di bawah umur 12 tahun.

Analogi

Analog ubat adalah ubat Aminophylline-Eskom, Euphyllin, Diprophylline dengan Theobromine, serta Theofedrine-N dan Neo-Theofedrine.

Ulasan

Teotard menerima kebanyakan ulasan positif, yang mencatatkan keberkesanan bronkodilatori tinggi ubat dalam pelbagai patologi pulmonari.

Walaupun kebanyakan pesakit menilai secara positif kesan ubat, hampir semua juga mencatatkan rupa pelbagai kesan sampingan selepas penggunaannya. Gejala yang paling kerap disebut adalah gegaran di tangan, rasa mengantuk pada waktu pagi, pening dan insomnia.