Tiberal

Tiberal adalah ubat yang digunakan untuk amebiasis dan jangkitan lain dari jenis protozoa. Ia adalah turunan dari nitroimidazole, mengandungi unsur aktif ornidazole.

Ornidazole adalah bahan antiprotozoal antibakteria yang berasal dari unsur 5-nitroimidazole. Prinsip kesan terapeutik agen tropik DNA didasarkan pada kesan selektif berbanding mikroba yang mempunyai sistem enzim yang dapat memulihkan kumpulan nitro dan, pada masa yang sama, memangkinkan interaksi protein dalam kategori sebatian nitro dengan ferridoxins. [1]

Petunjuk Tiberal

Ia digunakan untuk trichomoniasis, , amebiasis atau giardiasis .

Borang pelepasan

Pelepasan ubat dibuat dalam bentuk tablet - 10 keping di dalam bungkusan sel; di dalam pek - 1 bungkusan tersebut.

Farmakodinamik

Menunjukkan aktiviti berkaitan dengan Trichomonas vaginalis, disentri amoeba, Giardia usus, dan sebagai tambahan kepada individu anaerob (clostridia, bakteroid, fusobacteria) dan anaerobic cocci.

Apabila ubat memasuki sel bakteria, ia mula bertindak, memulihkan kumpulan nitro di bawah pengaruh yang diberikan oleh mikroba nitroreductases, dan juga merangsang aktiviti nitroimidazol yang sebelumnya dikurangkan. Selanjutnya, produk dari proses ini membentuk ikatan dengan DNA, yang menyebabkan penurunannya, dan juga memusnahkan transkripsi dan replikasi DNA. [2]

Seiring dengan ini, komponen metabolik ubat mempunyai kesan sitotoksik dan memusnahkan pernafasan sel bakteria.

Farmakokinetik

Penyerapan.

Orididazol yang diberikan secara oral diserap pada kelajuan tinggi di dalam saluran gastrousus. Kadar penyerapan purata ialah 90%. Ubat ini mencapai tahap Cmax intraplasma dalam jangka masa 3 jam.

Proses pembahagian.

Petunjuk sintesis protein ornidazole adalah 13%. Bahan aktif masuk ke dalam cecair serebrospinal dan cecair lain, juga ke dalam tisu.

Nilai plasma ubat berada dalam julat 6-36 mg / l (ini adalah tahap optimum ketika menggunakan ubat). Dengan penggunaan Tiberal berulang (dengan selang 12 jam) dalam bahagian 0,5 dan 1 g, pekali pengumpulan bahan pada sukarelawan adalah 1.5-2.5.

Proses pertukaran.

Ubat ini terlibat dalam metabolisme intrahepatik dengan pembentukan unsur metabolik seperti 2-hidroksimetil dan α-hidroksimetil. Komponen ini mempunyai aktiviti yang lebih lemah berbanding dengan Trichomonas dan anaerob vagina (berbanding dengan ornidazol yang tidak berubah).

Perkumuhan.

Separuh hayat adalah 13 jam. Dengan sekali pengambilan ubat, 85% bahagian diekskresikan selama 5 hari pertama, terutamanya dalam bentuk komponen metabolik. Kira-kira 4% daripada dos yang diberikan dikeluarkan tidak berubah melalui buah pinggang.

Dos dan pentadbiran

Tiberal dimakan secara lisan, selepas makan.

Rawatan trichomoniasis.

Tablet dengan jumlah 0,5 g digunakan dalam skema dengan pengambilan 1 kali atau rawatan 5 hari.

Perlu diingat bahawa pengenalan ornidazole dapat menimbulkan beberapa gangguan (demam, kemerahan, muntah, mati rasa dan mual; serta bunyi telinga atau hipotensi). Juga, untuk jangka masa sekurang-kurangnya 3 hari setelah penggunaan dadah, dilarang minum alkohol.

Dengan sekali penggunaan ubat, dos 1.5 g harus diambil (3 tablet per 1 dos, pada waktu petang). Semasa kursus 5 hari, 2 tablet dimakan setiap hari (1 sumur - pada waktu pagi, dan yang kedua - pada waktu petang).

Untuk mengelakkan kemungkinan kambuh, pasangan seksual pesakit harus menjalani kursus yang serupa.

Ukuran dos harian 1 kali ganda untuk kanak-kanak ialah 25 mg / kg.

Gunakan untuk amoebiasis.

Dengan penyakit seperti itu, rejimen rawatan berikut dapat digunakan: dengan disentri amuba, kitaran terapi 3 hari dijalankan; untuk jenis amebiasis lain, kitaran rawatan 5-10 hari diperlukan.

Dengan kursus terapi 3 hari, kanak-kanak dengan berat lebih dari 35 kg dan orang dewasa harus mengambil 3 tablet setiap 1 makan malam (orang yang beratnya melebihi 60 kg perlu menggunakan 4 tablet - 2 pada waktu pagi dan petang). Untuk kanak-kanak dengan berat kurang dari 35 kg, ukuran satu hidangan adalah 40 mg / kg.

Sekiranya kitaran 5-10 hari untuk kanak-kanak dengan berat lebih dari 35 kg dan orang dewasa, 2 tablet diperlukan setiap hari (1 pada waktu pagi dan petang). Untuk kanak-kanak dengan berat kurang dari 35 kg - 1 hidangan ialah 25 mg / kg.

Terapi untuk giardiasis.

Kitaran terapi 1-2 hari dijalankan. Untuk hari ini, orang dewasa dan kanak-kanak dengan berat lebih daripada 35 kg mengambil 3 tablet (untuk penggunaan 1 malam). Saiz hidangan harian untuk kanak-kanak dengan berat kurang dari 35 kg ialah 40 mg / kg.

Gunakan pada orang yang mengalami kegagalan hati.

Sekiranya terdapat pelanggaran yang teruk, perlu menggandakan selang penggunaan ubat.

• Permohonan untuk kanak-kanak

Ubat ini boleh digunakan dalam pediatrik.

Gunakan Tiberal semasa kehamilan

Dalam ujian eksperimen ubat, tidak ada perkembangan kesan toksik atau teratogenik pada janin.

Kerana ujian ubat yang tidak terkawal dengan penyertaan wanita hamil, ia dibenarkan untuk menggunakannya pada tahap awal kehamilan atau dengan hepatitis B hanya jika ada petunjuk yang ketat, jika terdapat kemungkinan manfaat mengambil Tiberal lebih diharapkan daripada risiko akibat negatif bagi janin / bayi.

Contraindications

Kontraindikasi utama:

• intoleransi teruk terhadap bahan aktif atau unsur lain ubat atau derivatif nitromidazol lain;
• lesi yang mempengaruhi sistem saraf pusat (kerosakan otak, epilepsi, sklerosis berganda);
• penyakit darah atau patologi hematologi lain.

Kesan sampingan Tiberal

Antara kesan sampingan:

• lesi yang berkaitan dengan sistem hematopoietik dan limfa: neutro- atau leukopenia dan tanda-tanda pendedahan kepada sumsum tulang;
• gangguan yang mempengaruhi kerja NA: sakit kepala, kekakuan, ataksia, mengantuk dan keletihan, dan di samping itu, kejang, gegaran, disorientasi di ruang, gangguan koordinasi dan polineuropati. Kekeliruan, kehilangan kesedaran sementara dan pergolakan juga diperhatikan;
• gangguan sistemik: menggigil, dispnea, demam dan kelemahan sistemik;
• masalah dengan saluran gastrointestinal: rasa logam, cirit-birit, rasa gatal, hilang selera makan, muntah, mulut kering, lidah bersalut, sakit epigastrik dan loya;
• gejala yang berkaitan dengan sistem hepatobiliari: peningkatan enzim hati, penyakit kuning, hepatotoksisitas dan gangguan tahap biokimia fungsi hati;
• luka imun: tanda-tanda tidak bertoleransi, termasuk edema dan anafilaksis Quincke;
• gangguan yang mempengaruhi lapisan subkutan epidermis: urtikaria, gatal-gatal, ruam epidermis dan hiperemia kulit;
• pencerobohan dengan jangkitan: pemburukan kandidiasis;
• yang lain: pelanggaran yang berkaitan dengan pekerjaan CVS (antaranya penurunan nilai tekanan darah), dan kegelapan urin yang semakin gelap.

Berlebihan

Sekiranya keracunan, kesan sampingan ubat dengan intensiti yang lebih jelas dapat berkembang.

Prosedur simptomatik dilakukan; ubat itu tidak mempunyai anitdot. Sekiranya kejang, diazepam harus diberikan kepada pesakit.

Interaksi dengan ubat lain

Dilarang meminum minuman beralkohol selama tempoh terapi, dan juga sekurang-kurangnya 3 hari berikutnya setelah berakhir.

Ornidazole memperkuatkan aktiviti antikoagulan oral coumarin, sebab itulah dosnya mesti disesuaikan.

Penggunaan dalam kombinasi dengan phenobarbital dan penginduksi enzim lain mengurangkan jangka masa peredaran intra-serum ornidazole; pada masa yang sama, penghambat enzim (antaranya cimetidine), sebaliknya, meningkatkannya.

Ornidazole memanjangkan kesan relaksasi otot vecuronium bromide.

Syarat penyimpanan

Tiberal mesti disimpan di tempat yang gelap, jauh dari jangkauan anak-anak kecil. Petunjuk suhu - tidak lebih daripada 30 ° С.

Jangka hayat

Tiberal boleh digunakan untuk jangka masa 5 tahun dari tarikh pembuatan produk ubat.

Analog

Analog ubat adalah Novizol, Flagil dengan Naxogin, Ornisid dan Orgil dengan Tiniba.