Tiberal

Tiberal adalah ubat yang digunakan untuk amebiasis dan jangkitan protozoa lain. Ia adalah terbitan nitroimidazole dan mengandungi bahan aktif ornidazole.

Ornidazole adalah bahan antiprotozoal antibakteria, yang merupakan terbitan unsur 5-nitroimidazole. Prinsip kesan terapeutik agen DNA-tropik adalah berdasarkan kesan selektif terhadap mikrob yang mempunyai sistem enzim yang boleh memulihkan kumpulan nitro dan pada masa yang sama memangkinkan interaksi protein dalam kategori sebatian nitro dengan feridoxin. [ 1 ]

Petunjuk Tiberal

Ia digunakan untuk trikomoniasis, amebiasis atau giardiasis.

Borang pelepasan

Ubat itu dikeluarkan dalam bentuk tablet - 10 keping dalam bungkusan sel; terdapat 1 pakej sedemikian dalam satu pek.

Farmakodinamik

Ia menunjukkan aktiviti terhadap trichomonas faraj, amoeba disentri, Giardia intestinalis, dan juga terhadap anaerob individu (clostridia, bacteroides, fusobacteria) dan cocci anaerobik.

Apabila ubat memasuki sel bakteria, ia mula bertindak, memulihkan kumpulan nitro di bawah pengaruh nitroreductases mikrob, dan merangsang aktiviti nitroimidazole yang dipulihkan sebelum ini. Hasil daripada proses ini kemudian membentuk ikatan dengan DNA, membawa kepada degradasinya, dan juga memusnahkan transkripsi dan replikasi DNA. [ 2 ]

Pada masa yang sama, komponen metabolik ubat mempunyai kesan sitotoksik dan memusnahkan pernafasan selular bakteria.

Farmakokinetik

Penyerapan.

Ornidazole yang diberikan secara lisan diserap pada kelajuan tinggi dalam saluran gastrousus. Kadar penyerapan purata ialah 90%. Dadah mencapai tahap Cmax intraplasma dalam masa 3 jam.

Proses pengedaran.

Kadar sintesis protein ornidazole ialah 13%. Komponen aktif memasuki cecair serebrospinal dan cecair lain, serta ke dalam tisu.

Nilai plasma ubat adalah dalam lingkungan 6-36 mg/l (ini adalah tahap optimum apabila menggunakan ubat). Dengan penggunaan berulang Tiberal (dengan selang 12 jam) dalam bahagian 0.5 dan 1 g, pekali pengumpulan bahan dalam sukarelawan ialah 1.5-2.5.

Proses pertukaran.

Ubat ini terlibat dalam metabolisme intrahepatik dengan pembentukan unsur metabolik seperti 2-hydroxymethyl dan α-hydroxymethyl. Komponen ini mempunyai aktiviti yang lebih lemah terhadap trikomonad faraj dan anaerobes (berbanding dengan ornidazole yang tidak berubah).

Perkumuhan.

Separuh hayat ialah 13 jam. Dengan satu dos ubat, 85% daripada dos dikumuhkan dalam tempoh 5 hari pertama, terutamanya dalam bentuk komponen metabolik. Kira-kira 4% daripada dos yang diberikan dikumuhkan tidak berubah melalui buah pinggang.

Dos dan pentadbiran

Tiberal diambil secara lisan, selepas makan.

Rawatan trikomoniasis.

Tablet dengan jumlah 0.5 g digunakan dalam rejimen dengan dos tunggal atau rawatan 5 hari.

Adalah perlu untuk mengambil kira bahawa pengenalan ornidazole boleh mencetuskan beberapa gangguan (panas, kemerahan, muntah, kebas dan loya; serta tinnitus atau hipotensi). Juga, dilarang minum alkohol selama sekurang-kurangnya 3 hari selepas menggunakan dadah.

Apabila menggunakan ubat sekali, anda perlu mengambil dos 1.5 g (3 tablet setiap dos, pada waktu petang). Semasa kursus 5 hari, ambil 2 tablet sehari (1 pagi, dan 2 biji malam).

Untuk mengelakkan kemungkinan berulang, pasangan seksual pesakit harus menjalani kursus yang sama.

Saiz dos harian tunggal untuk kanak-kanak ialah 25 mg/kg.

Penggunaan dalam amebiasis.

Untuk penyakit sedemikian, rejimen rawatan berikut boleh digunakan: untuk disentri amoebik, kitaran rawatan 3 hari dijalankan; untuk jenis amebiasis lain, kitaran rawatan 5-10 hari diperlukan.

Untuk kursus terapeutik selama 3 hari, kanak-kanak dengan berat melebihi 35 kg dan orang dewasa perlu mengambil 3 tablet dalam 1 dos malam (orang yang beratnya melebihi 60 kg perlu mengambil 4 tablet - 2 pada waktu pagi dan 2 pada waktu petang). Bagi kanak-kanak dengan berat kurang daripada 35 kg, saiz dos tunggal ialah 40 mg/kg.

Dalam kes kitaran 5-10 hari untuk kanak-kanak dengan berat lebih daripada 35 kg dan orang dewasa, perlu mengambil 2 tablet sehari (1 pagi dan 1 petang). Untuk kanak-kanak dengan berat kurang daripada 35 kg - bahagian 1 kali ialah 25 mg/kg.

Terapi untuk giardiasis.

Kitaran terapi 1-2 hari dijalankan. Dewasa dan kanak-kanak dengan berat lebih daripada 35 kg mengambil 3 tablet sehari (untuk kegunaan 1 malam). Saiz bahagian harian untuk kanak-kanak dengan berat kurang daripada 35 kg ialah 40 mg/kg.

Gunakan pada individu yang mengalami kegagalan hati.

Dalam kes-kes gangguan yang teruk, selang antara pentadbiran ubat harus dua kali ganda.

• Permohonan untuk kanak-kanak

Ubat ini boleh digunakan dalam pediatrik.

Gunakan Tiberal semasa kehamilan

Semasa ujian eksperimen dadah, tiada kesan toksik atau teratogenik pada janin diperhatikan.

Disebabkan kekurangan ujian terkawal terhadap ubat yang melibatkan wanita hamil, penggunaannya pada peringkat awal kehamilan atau semasa penyusuan hanya dibenarkan dengan adanya petunjuk yang ketat, dalam kes di mana kemungkinan manfaat daripada mengambil Tiberal lebih dijangka daripada risiko akibat negatif untuk janin/bayi.

Contraindications

Kontraindikasi utama:

• intoleransi yang teruk kepada komponen aktif atau unsur lain ubat atau derivatif lain nitroimidazole;
• lesi yang menjejaskan sistem saraf pusat (kerosakan serebrum, epilepsi, sklerosis berganda);
• penyakit darah atau patologi hematologi lain.

Kesan sampingan Tiberal

Kesan sampingan termasuk:

• lesi yang berkaitan dengan sistem hematopoietik dan limfa: neutro- atau leukopenia dan tanda-tanda kesan pada sumsum tulang;
• gangguan yang menjejaskan fungsi sistem saraf: sakit kepala, ketegaran, ataxia, mengantuk dan keletihan, serta sawan, gegaran, kekeliruan dalam ruang, gangguan koordinasi dan polineuropati. Kekeliruan, kehilangan kesedaran sementara dan pergolakan juga diperhatikan;
• gangguan sistemik: menggigil, sesak nafas, demam dan kelemahan sistemik;
• masalah dengan fungsi gastrousus: rasa logam, cirit-birit, gangguan rasa, kehilangan selera makan, muntah, xerostomia, lidah bersalut, sakit di kawasan epigastrik dan loya;
• simptom yang berkaitan dengan sistem hepatobiliari: peningkatan tahap enzim hati, jaundis, hepatotoksisiti dan fungsi hati biokimia yang tidak normal;
• gangguan imun: tanda-tanda intoleransi, termasuk edema Quincke dan anafilaksis;
• gangguan yang menjejaskan lapisan subkutaneus dengan epidermis: urtikaria, gatal-gatal, ruam epidermis dan hiperemia kulit;
• pencerobohan dengan jangkitan: pemburukan kandidiasis;
• Lain-lain: gangguan yang berkaitan dengan fungsi sistem kardiovaskular (termasuk penurunan tekanan darah) dan warna air kencing yang gelap.

Berlebihan

Dalam kes keracunan, kesan sampingan ubat yang lebih teruk mungkin berlaku.

Prosedur simptomatik dilakukan; ubat tidak mempunyai penawar. Dalam kes sawan, diazepam perlu diberikan kepada pesakit.

Interaksi dengan ubat lain

Dilarang mengambil minuman beralkohol semasa tempoh terapi, serta sekurang-kurangnya 3 hari selepas selesai.

Ornidazole mempotensikan aktiviti antikoagulan kumarin yang diberikan secara oral, itulah sebabnya dosnya mesti diselaraskan.

Penggunaan dalam kombinasi dengan phenobarbital dan induk enzim lain mengurangkan istilah peredaran intraserum ornidazole; pada masa yang sama, perencat enzim (termasuk cimetidine), sebaliknya, meningkatkannya.

Ornidazole memanjangkan kesan relaxant otot vecuronium bromide.

Syarat penyimpanan

Tiberal harus disimpan di tempat yang gelap, dari jangkauan kanak-kanak kecil. Penunjuk suhu - tidak lebih daripada 30 ° C.

Jangka hayat

Tiberal boleh digunakan untuk tempoh 5 tahun dari tarikh pembuatan produk perubatan.

Analogi

Analog ubat adalah ubat Novizol, Flagyl dengan Naxodgin, Ornisid dan Orgil dengan Tiniba.