Tizanidine-ratiopharm

Tizanidine ratiopharm ialah pelemas otot dengan kesan pusat pada otot rangka.

Tizanidine digunakan sebagai antispasmodik dalam rawatan kekejangan otot akut yang menyakitkan, serta kekejangan spastik serebrum kronik. Ubat ini mengurangkan daya tahan terhadap pergerakan yang agak pasif, menekan kekejangan klonik dengan kekejangan, dan juga boleh meningkatkan kekuatan otot sukarela. [ 1 ]

Petunjuk Tizanidine-ratiopharm

Ia digunakan untuk keadaan sawan kronik yang disebabkan oleh gangguan sistem saraf pusat. Di samping itu, ia ditetapkan dalam kes sawan tempatan yang menjejaskan otot.

Borang pelepasan

Ubat ini dikeluarkan dalam bentuk tablet - 10 keping di dalam plat sel; di dalam pek - 3 pinggan sedemikian.

Farmakodinamik

Ubat ini mempunyai kesan langsung pada saraf tunjang, di mana ia melambatkan proses pelepasan asid amino rangsang yang merangsang pengakhiran NMDA. Kesan ini berkemungkinan besar dikaitkan dengan rangsangan aktiviti pengakhiran α2. Akibatnya, terdapat penindasan penghantaran isyarat polysynaptic sepanjang sambungan interneuronal dalam saraf tunjang (transmisi ini membawa kepada nada otot yang berlebihan), yang membolehkan nada otot yang lemah. [ 2 ]

Farmakokinetik

Penyerapan dan bioavailabiliti.

Penyerapan tizanidine adalah pantas dan hampir lengkap, tetapi disebabkan oleh proses metabolik laluan pertama yang meluas, purata bioavailabiliti bahan tersebut hanya kira-kira 34%. Nilai plasma Cmax diperhatikan selepas 1 jam dari saat pentadbiran dadah. [ 3 ]

Proses pengedaran.

Nilai purata isipadu pengedaran stabil (Vss) dengan pentadbiran intravena bahan ialah 2.6 l/kg. Kadar sintesis protein ialah 30%.

Apabila ubat diberikan dalam dos 4-12 mg, parameter farmakokinetik linear diperhatikan. Kebolehubahan rendah nilai AUC dan Cmax antara individu memudahkan proses penilaian yang boleh dipercayai bagi tahap plasma LA selepas pemberian oral.

Proses pertukaran.

Tizanidine mengalami metabolisme intrahepatik yang meluas pada kelajuan tinggi. Metabolisme berlaku secara in vitro terutamanya dengan penyertaan hemoprotein P4501A2. Komponen metabolik tizanidine tidak mempunyai aktiviti terapeutik.

Perkumuhan.

Separuh hayat terakhir penghapusan dadah dari sistem peredaran darah adalah secara purata 2-4 jam. Tizanidine dikumuhkan terutamanya melalui buah pinggang (kira-kira 70% daripada dos) dalam bentuk unsur metabolik. Kira-kira 2.7% daripada komponen yang dikumuhkan adalah bahan aktif yang tidak berubah.

Pada orang yang mengalami kekurangan buah pinggang (paras CC di bawah 25 ml/min), nilai Cmax adalah 2 kali lebih tinggi daripada orang yang sihat. Separuh hayat terakhir juga dipanjangkan kepada hampir 14 jam, itulah sebabnya tahap AUC juga meningkat (hampir enam kali ganda).

Dos dan pentadbiran

Orang dewasa perlu mengambil 2-6 mg ubat 3-4 kali sehari. Dos awal tidak boleh melebihi 6 mg 3 kali sehari. Dos ubat meningkat secara beransur-ansur, sebanyak 2-4 mg, 1-2 kali seminggu.

Kesan perubatan biasanya berkembang dalam kes mengambil dos harian 12-24 mg, dibahagikan kepada 3-4 penggunaan dalam bahagian yang sama. Maksimum 36 mg bahan dibenarkan setiap hari.

Tempoh terapi dipilih secara individu.

Dalam kes disfungsi buah pinggang/hepatik, dos ubat dikurangkan. Ia perlu bermula dengan bahagian 2 mg, 1 kali sehari. Dos perlu ditingkatkan secara beransur-ansur. Jika tiada kesan daripada bahagian awal, mula-mula tingkatkan dos harian yang digunakan untuk 1 penggunaan, dan kemudian tambahkan bilangan dos.

• Permohonan untuk kanak-kanak

Ubat ini tidak digunakan dalam pediatrik kerana tidak ada maklumat yang mencukupi mengenai penggunaannya pada kanak-kanak.

Gunakan Tizanidine-ratiopharm semasa kehamilan

Ujian haiwan tidak menunjukkan sebarang kesan teratogenik. Ujian terkawal ubat semasa kehamilan belum dilakukan, itulah sebabnya Tizanidine-ratiopharm tidak digunakan dalam tempoh ini (kecuali untuk kes di mana kemungkinan manfaat terapi lebih berkemungkinan daripada sebarang risiko).

Ujian eksperimen telah menunjukkan bahawa sejumlah kecil tizanidine dikumuhkan dalam susu dalam haiwan; ubat itu dilarang untuk digunakan semasa menyusu.

Contraindications

Kontraindikasi utama:

• intoleransi yang teruk terhadap tizanidine atau komponen lain ubat;
• disfungsi hati yang teruk;
• sindrom bulbar jenis asthenik;
• penggunaan gabungan dengan fluvoxamine atau ciprofloxacin.

Kesan sampingan Tizanidine-ratiopharm

Kesan sampingan termasuk:

• gangguan mental: insomnia, masalah tidur dan halusinasi kadang-kadang berkembang;
• masalah dengan fungsi sistem saraf: pening atau mengantuk sering diperhatikan;
• gangguan fungsi kardiovaskular: penurunan tekanan darah dan bradikardia sering diperhatikan;
• gejala yang berkaitan dengan aktiviti pencernaan: xerostomia sering berlaku. Gangguan dyspeptik dan loya kadang-kadang diperhatikan;
• lesi sistem hepatobiliari: hepatitis muncul secara sporadis;
• gangguan di kawasan tisu penghubung, otot dengan tulang dan sendi: kelemahan otot kadang-kadang berlaku;
• manifestasi sistemik: peningkatan keletihan sering diperhatikan;
• perubahan dalam keputusan ujian: tekanan darah sering menurun. Tahap transaminase serum kadangkala meningkat.

Berlebihan

Tanda-tanda keracunan: muntah, pening, loya, penurunan tekanan darah, miosis dan koma.

Tindakan simptomatik dilakukan.

Interaksi dengan ubat lain

Ia dilarang untuk menggabungkan ubat dengan ciprofloxacin atau fluvoxamine (setiap ubat ini melambatkan tindakan CYP4501A2 manusia), kerana ini meningkatkan nilai AUC tizanidine (masing-masing sebanyak 10 dan 33 kali). Akibatnya, penurunan yang berpanjangan dan ketara secara klinikal dalam nilai tekanan darah berkembang, gejalanya adalah pening, mengantuk dan melemahkan aktiviti psikomotor.

Tizanidine-ratiopharm tidak boleh digabungkan dengan ubat lain yang menghalang aktiviti CYP1A2. Ini termasuk ubat antiarrhythmic tertentu (mexetin dengan amiodarone dan propafenone), rofecoxib, cimetidine dengan ticlopidine, fluoroquinolones tertentu (pefloxacin dan norfloxacin dengan enoxacin, serta ciprofloxacin) dan kontraseptif oral.

Pentadbiran bersama ubat antihipertensi (termasuk diuretik) boleh menyebabkan bradikardia dan penurunan tekanan darah.

Sedatif dan alkohol boleh mempotensikan kesan sedatif tizanidine.

Syarat penyimpanan

Tizanidine-ratiopharm hendaklah disimpan di tempat yang tertutup kepada kanak-kanak kecil. Penunjuk suhu - tidak lebih daripada 25°C.

Jangka hayat

Tizanidine-ratiopharm boleh digunakan untuk tempoh 3 tahun dari tarikh pembuatan produk terapeutik.

Analogi

Analog dadah adalah ubat Tisalud dan Sirdalud.