Valtrex

Valtrex adalah ubat antivirus yang berkesan.

Petunjuk Valtrex

Ubat ini ditunjukkan dalam situasi yang diterangkan di bawah:

• untuk menghapuskan bentuk kayap herpes (yang disebabkan oleh virus cacar air) - membantu mengurangkan kesakitan dan mengurangkan tempohnya, dan sebagai tambahan, peratusan pesakit yang mengalami kesakitan sedemikian (antaranya neuralgia dalam peringkat akut atau selepas herpetik);
• penghapusan proses berjangkit pada membran mukus bersama-sama dengan kulit, yang diprovokasi oleh herpes biasa jenis 1 dan 2 (termasuk yang diperoleh untuk kali pertama atau bentuk herpes genital berulang);
• penghapusan herpes setempat pada bibir;
• pencegahan pembentukan lesi kulit (jika ubat diambil sejurus selepas tanda-tanda awal kambuh herpes mudah muncul);
• pencegahan kambuh penyakit membran mukus bersama-sama dengan kulit, yang diprovokasi oleh herpes biasa (jenis 1 dan 2), termasuk jenis kelamin;
• mengurangkan risiko jangkitan pasangan yang sihat dengan herpes genital (apabila diambil sebagai langkah pencegahan dan dengan penggunaan kontraseptif);
• pencegahan terhadap perkembangan bentuk jangkitan sitomegalovirus, yang berkembang akibat pemindahan organ (mengurangkan manifestasi tindak balas tindak balas penolakan teruk organ yang dipindahkan pada orang dengan pemindahan buah pinggang, dan di samping itu, risiko berlakunya jangkitan virus oportunistik dan lain-lain jenis, yang diprovokasi oleh cacar air dan herpes biasa).

[ 1 ], [ 2 ]

Borang pelepasan

Terdapat dalam bentuk tablet - pada lepuh 10 keping. Satu bungkusan mengandungi 1 plat lepuh.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmakodinamik

Di dalam badan, komponen valacyclovir sepenuhnya dan agak cepat ditukar kepada bahan acyclovir (melalui tindakan valacyclovir hydrolase). In vitro, bahan itu menunjukkan aktiviti menindas khusus terhadap herpes biasa (jenis 1 dan 2), virus cacar air, dan juga Epstein-Barr dengan herpes jenis VI, serta sitomegalovirus.

Acyclovir menghalang proses mengikat DNA virus sejurus selepas tindak balas fosforilasi dengan penukaran kepada unsur aktif - acyclovir triphosphate. Pada peringkat pertama proses fosforilasi, enzim khusus virus bertindak. Bagi virus yang disebutkan di atas (kecuali sitomegalovirus dengan herpes jenis VI), enzim sedemikian ialah kinase timidin virus, yang kehadirannya diperhatikan di dalam sel yang terjejas oleh virus. Selektif separa fosforilasi kekal dalam sitomegalovirus dan dijalankan secara tidak langsung - dengan penyertaan produk yang dihasilkan oleh gen kinase UL 97. Memandangkan asiklovir diaktifkan dengan bantuan enzim virus tertentu, ini terutamanya menerangkan selektivitinya.

Pada peringkat akhir fosforilasi komponen aktif (penukaran daripada komponen mono- kepada trifosfat) kinase selular hadir. Bahan yang baru terbentuk secara kompetitif menindas polimerase DNA di dalam virus dan, kerana ia adalah analog nukleosida, menembusi DNAnya, menggalakkan pecah sepenuhnya rantai ini dan menghentikan proses pengikatan DNA. Akibatnya, replikasi virus disekat.

Pada orang yang mempunyai imuniti yang terpelihara, cacar air dan virus herpes biasa, serta sensitiviti rendah terhadap valacyclovir, diperhatikan sangat jarang (kadarnya kurang daripada 0.1%). Kadangkala, ia boleh berlaku pada pesakit yang mengalami gangguan teruk dalam sistem imun (contohnya, dengan pemindahan sumsum tulang, menjalani kemoterapi, serta pada orang yang dijangkiti virus HIV).

Rintangan disebabkan oleh kekurangan thymidine kinase virus, yang membolehkan virus merebak secara meluas ke seluruh badan. Dalam sesetengah kes, penurunan sensitiviti terhadap asiklovir adalah disebabkan oleh kemunculan strain virus yang mengganggu struktur DNA polimerase atau thymidine kinase virus. Kepatogenan jenis virus ini adalah serupa dengan strain liar organisma patogen ini.

[ 7 ], [ 8 ]

Farmakokinetik

Selepas pentadbiran lisan, valacyclovir dan acyclovir memperoleh sifat farmakokinetik yang sama.

Sebaik sahaja di dalam badan, valacyclovir diserap dengan berkesan dari saluran gastrousus - hampir sepenuhnya dan sangat cepat ditukar menjadi valine dengan acyclovir. Pemangkin untuk proses ini ialah enzim valacyclovir hydrolase, yang dihasilkan oleh hati.

Dengan dos tunggal 0.25-2 g valacyclovir, tahap puncak acyclovir dalam subjek yang sihat (dengan fungsi buah pinggang normal) yang mengambil ubat adalah (purata) 10-37 μmol (atau 2.2-8.3 μg/ml), dan masa yang diperlukan untuk mencapai tahap ini ialah 1-2 jam.

Selepas pemberian 1+ g valacyclovir, bioavailabiliti acyclovir adalah 54% (tanpa mengira pengambilan makanan).

Kepekatan plasma puncak valacyclovir hanya 4% daripada asiklovir. Dadah mencapai tahap ini secara purata 30-100 minit selepas mengambil dos. Selepas 3 jam, penunjuk ini kekal pada tahap yang sama atau menurun.

Acyclovir lemah disintesis dengan protein plasma - hanya 15%.

Dengan fungsi buah pinggang yang normal, separuh hayat acyclovir adalah kira-kira 3 jam. Valaciclovir dikumuhkan dalam air kencing, kebanyakannya sebagai asiklovir (80+ peratus daripada jumlah dos), serta produk pecahannya: 9-carboxymethoxymethylguanine. Kurang daripada 1% ubat dikumuhkan tidak berubah.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Dos dan pentadbiran

Untuk menghapuskan bentuk kayap herpes, orang dewasa perlu mengambil ubat dalam jumlah 1 g tiga kali sehari selama 1 minggu.

Apabila merawat patologi yang disebabkan oleh virus herpes simplex, perlu mengambil ubat dalam jumlah 500 mg dua kali sehari. Sekiranya kambuh berlaku, kursus rawatan harus berlangsung 3 atau 5 hari. Dalam bentuk penyakit primer yang lebih teruk, terapi harus dimulakan secepat mungkin, meningkatkan tempohnya kepada 10 hari. Sekiranya penyakit berulang, adalah optimum untuk mula mengambil ubat dalam tempoh prodromal atau segera selepas tanda-tanda pertama muncul.

Sebagai ubat alternatif untuk menghapuskan herpes labial, Valtrex ditetapkan dalam dos 2 g dua kali sehari. Dos seterusnya selepas dos pertama perlu diambil kira-kira 12 jam kemudian (tetapi perlu diambil kira lebih awal daripada 6 jam) selepas itu. Rawatan dalam mod ini tidak boleh bertahan lebih lama daripada 1 hari, kerana ia tidak mempunyai faedah terapeutik tambahan. Kursus sedemikian harus bermula dengan serta-merta apabila tanda-tanda pertama muncul - terbakar, gatal-gatal dan kesemutan pada bibir.

Sebagai langkah pencegahan terhadap kambuhan penyakit berjangkit yang disebabkan oleh virus herpes simplex, orang dewasa yang mempunyai imuniti normal perlu mengambil ubat pada 500 mg sehari sekali. Jika kambuh adalah sangat kerap (10+ kali setahun), adalah dianggap lebih sesuai untuk mengambil dos harian ubat dalam 2 dos (250 mg setiap satu). Orang yang kekurangan imun ditetapkan 500 mg dua kali sehari. Kursus ini berlangsung selama 4-12 bulan.

Apabila mencegah jangkitan pasangan yang sihat dengan herpes genital (orang dewasa dengan imuniti yang terpelihara dengan bilangan pemburukan tidak lebih daripada 9 setahun), ubat mesti diambil sekali pada 500 mg sehari selama 1+ tahun. Dadah mesti diambil setiap hari dengan hubungan seksual biasa. Jika hubungan tidak teratur, anda harus mula mengambil ubat 3 hari sebelum kemungkinan hubungan seksual.

Untuk pencegahan sitomegalovirus, kanak-kanak berumur 12 tahun ke atas dan orang dewasa perlu mengambil ubat 4 kali sehari dalam jumlah 2 g. Ubat harus diambil secepat mungkin selepas pemindahan. Dos dikurangkan bergantung pada penunjuk CC. Tempoh kursus adalah 90 hari, tetapi ia boleh ditingkatkan pada pesakit yang terdedah kepada jangkitan.

Dalam kes kegagalan buah pinggang, dos dikira bergantung pada kadar pelepasan kreatinin dan petunjuk.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Gunakan Valtrex semasa kehamilan

Terdapat maklumat terhad tentang penggunaan Valtrex pada wanita hamil. Ia hanya diluluskan untuk digunakan apabila potensi manfaat kepada wanita melebihi risiko kesan buruk kepada janin.

Contraindications

Kontraindikasi termasuk intoleransi pesakit terhadap acyclovir dan valacyclovir, serta bahan lain yang terkandung dalam ubat.

Berhati-hati diperlukan apabila memberi preskripsi kepada pesakit dengan bentuk HIV yang dinyatakan secara klinikal.

Kesan sampingan Valtrex

Penggunaan dadah boleh mencetuskan kemunculan kesan sampingan seperti:

• Organ CNS: paling kerap - sakit kepala. Dalam kes terpencil, pening muncul, serta halusinasi, rasa kekeliruan, dan kemerosotan kebolehan mental. Gegaran, perasaan teruja, atau dysarthria dan ataxia berlaku secara berasingan, dan sebagai tambahan, sawan, gejala gangguan psikotik, serta keadaan koma dan ensefalopati berkembang;

(kesan ini boleh diterbalikkan dan sering berkembang pada pesakit yang mengalami masalah buah pinggang atau keadaan kesihatan lain yang mempredisposisikannya kepada kejadiannya; pada pesakit dengan organ yang dipindahkan yang mengambil Valtrex sebagai profilaksis terhadap sitomegalovirus (dan dalam dos yang tinggi - 8 g sehari), tindak balas neurologi berlaku lebih kerap daripada apabila menggunakan dos yang lebih kecil)

• sistem pernafasan: sesak nafas kadang-kadang muncul;
• Organ sistem penghadaman: kadang-kadang cirit-birit, muntah atau ketidakselesaan perut berkembang; kes terpencil - tahap gangguan yang boleh diterbalikkan dalam ujian fungsi hati (mereka kadang-kadang disalah anggap sebagai tanda hepatitis);
• tindak balas kulit: ruam mungkin muncul, serta gejala fotosensitiviti; gatal-gatal mungkin kadang-kadang berkembang;
• alahan: kes terpencil – edema Quincke atau urtikaria;
• organ sistem kencing: kadang-kadang disfungsi buah pinggang; kes terpencil - kegagalan buah pinggang akut;
• Lain-lain: pada orang yang mengalami gangguan imun yang teruk (terutamanya pada peringkat akhir AIDS), yang mengambil valacyclovir dalam dos yang tinggi (8 g setiap hari) untuk masa yang lama, kegagalan buah pinggang, trombositopenia, dan anemia hemolitik mekanikal (dalam beberapa kes dalam kombinasi) telah diperhatikan. Reaksi negatif yang sama juga ditentukan pada pesakit dengan patologi yang sama yang tidak mengambil valacyclovir.

[ 14 ]

Berlebihan

Tidak ada maklumat yang mencukupi tentang dos berlebihan dadah.

Dalam kes pengambilan tunggal asiklovir dalam dos yang besar (20 g), ia sebahagiannya diserap melalui saluran gastrousus, tanpa menyebabkan kesan toksik. Penggunaan berterusan acyclovir dalam dos yang besar selama beberapa hari menyebabkan gangguan gastrousus (dalam bentuk mual dan muntah), serta manifestasi neurologi (rasa kekeliruan, serta sakit kepala). Dos tinggi bahan yang diberikan secara intravena meningkatkan tahap kreatinin serum dan, seterusnya, perkembangan kegagalan buah pinggang. Gejala neurologi termasuk kemunculan halusinasi, perasaan teruja atau kekeliruan, perkembangan sawan, dan keadaan koma.

Pesakit mesti berada di bawah pengawasan perubatan yang berterusan untuk menentukan kehadiran gejala mabuk. Hemodialisis mempercepatkan proses perkumuhan acyclovir dari darah, jadi ia boleh dianggap sebagai pilihan yang sesuai untuk merawat pesakit dengan dos berlebihan ubat ini.

[ 25 ], [ 26 ]

Interaksi dengan ubat lain

Tiada interaksi klinikal penting Valtrex dengan ubat lain telah dikenalpasti.

Acyclovir yang tidak berubah dikumuhkan dalam air kencing kerana proses aktif rembesan tiub. Apabila menggunakan ubat (1 g) dalam kombinasi dengan probenecid dan cimetidine (ia adalah penyekat rembesan tiub), AUC acyclovir meningkat, dan pelepasannya di dalam buah pinggang berkurangan. Tetapi tidak perlu menyesuaikan dos ubat, kerana acyclovir mempunyai indeks terapeutik yang luas.

Valtrex harus digunakan dengan berhati-hati dalam peningkatan dos harian (4 g), dalam kombinasi dengan ubat-ubatan yang bersaing dengan asiklovir untuk laluan penyingkiran, kerana terdapat risiko meningkatkan tahap salah satu ubat ini (atau produk pecahannya) atau kedua-duanya bersama-sama dalam plasma darah. Dalam kes gabungan dengan produk pecahan tidak aktif mycophenolate mofetil (imunosupresan yang digunakan dalam pemindahan organ), peningkatan dalam AUC ubat ini dan acyclovir diperhatikan.

Ia adalah perlu untuk menggabungkan ubat (dalam dos 4+ g sehari) dengan ubat-ubatan yang menjejaskan fungsi buah pinggang (termasuk siklosporin dan tacrolimus) dengan berhati-hati.

Syarat penyimpanan

Ubat itu disimpan dalam keadaan standard untuk ubat-ubatan, tidak boleh diakses oleh kanak-kanak kecil. Suhu - tidak lebih daripada 30°C.

[ 27 ]

Jangka hayat

Valtrex sesuai untuk digunakan selama 3 tahun dari tarikh pelepasan dadah.

[ 28 ]