Valtrex

Valtrex adalah ubat antiviral yang berkesan.

Petunjuk Valtrex

Ubat ini ditunjukkan dalam situasi yang diterangkan di bawah:

• untuk menghilangkan wujud mengelilingi herpes (yang dicetuskan oleh cacar virus) - membantu mengurangkan rasa sakit dan memendekkan tempohnya dan di samping peratusan pesakit dengan kesakitan yang sama (neuralgia di kalangan mereka di peringkat akut atau selepas postherpetik);
• penghapusan proses menular pada mukosa bersama-sama dengan kulit, yang diprovokasi oleh herpes konvensional jenis 1, dan 2 (antara yang diperoleh untuk pertama kalinya atau bentuk herpes genital berulang);
• penghapusan herpes dengan lokalisasi pada bibir;
• pencegahan pembentukan lesi pada kulit (sekiranya mengambil ubat segera selepas muncul tanda-tanda awal berulangnya bentuk herpes yang mudah);
• pencegahan berlakunya penyakit mukosa bersama-sama dengan kulit, yang ditimbulkan oleh herpes biasa (jenis 1 dan 2), serta jenis kelamin;
• Melemahkan risiko mengikat bentuk herpes genital pasangan yang sihat (apabila diambil sebagai alat pernafasan dan menggunakan kontrasepsi);
• CMV prophylaxis terhadap pembangunan jangkitan TB yang membangun hasil daripada pemindahan organ (mengurangkan manifestasi sambutan yang menyatakan penolakan organ dipindahkan pada orang dengan pemindahan buah pinggang, dan di samping itu, risiko oportunis dan lain-lain jenis jangkitan virus yang menimbulkan oleh cacar air dan herpes biasa).

[1], [2]

Borang pelepasan

Dihasilkan dalam bentuk tablet - pada lepuh selama 10 keping. Satu pakej mengandungi 1 plat lepuh.

[3], [4], [5], [6]

Farmakodinamik

Di dalam tubuh, komponen valaciclovir sepenuhnya dan agak cepat ditukar kepada bahan acyclovir (dengan tindakan valacyclovirhydrolase). Dalam bahan vitro mempamerkan aktiviti yg melarang tertentu terhadap virus biasa (jenis 1 dan 2 minit), cacar virus, dan di samping itu dengan Epstein-Barr Herpes jenis VI-th dan cytomegalovirus.

Proses acyclovir menghalang DNA mengikat virus serta-merta selepas reaksi pemfosforilan dengan penukaran kepada unsur aktif - trifosfat acyclovir. Pada peringkat pertama proses fosforilasi, enzim-spesifik virus bertindak. Untuk virus yang disebut di atas (kecuali cytomegalovirus dengan herpes jenis VI-th) enzim sama menjadi viral thymidine kinase, kehadiran yang diperhatikan dalam sel-sel yang dijangkiti virus. Pemilihan separa pemfosforilan masih mempunyai Cytomegalovirus dan dilaksanakan secara tidak langsung - dengan penyertaan produk, untuk membangunkan kinase gen seperti UL 97. Sejak acyclovir diaktifkan dengan bantuan enzim virus tertentu, ia pada dasarnya menerangkan pemilihan itu.

Pada tahap akhir fosforilasi komponen aktif (penukaran dari komponen mono-to triphosphate), terdapat kinase selular. Bahan yang baru terbentuk secara bersaing menindas polimerase DNA di dalam virus dan, oleh itu, sebagai analog nukleosida, menembusi DNAnya, mempromosikan pecah rantaian lengkap ini dan menghentikan proses mengikat DNA. Akibatnya, terdapat penyumbatan replikasi virus.

Pada orang yang mempunyai imuniti yang terawat, virus cacar air dan herpes simplex, serta sensitiviti rendah kepada valaciclovir, sangat jarang (kurang daripada 0.1%). Kadang-kadang, mereka boleh berlaku pada pesakit yang mempunyai gangguan yang teruk dalam sistem imun (contohnya, dengan pemindahan tulang sumsum, menjalani kemoterapi, dan pada orang yang dijangkiti virus HIV).

Kestabilan adalah disebabkan oleh kekurangan thymidine kinase virus, yang menyebabkan virus itu tersebar luas ke seluruh tubuh. Dalam beberapa kes, penurunan kepekaan terhadap acyclovir adalah disebabkan oleh kemunculan ketegangan virus, yang mengganggu struktur polimerase DNA atau thymidine kinase virus. Patogenisiti jenis virus ini sama dengan ketegangan liar organisma patogenik ini.

[7], [8],

Farmakokinetik

Selepas pentadbiran oral valaciclovir dengan acyclovir, mereka memperoleh sifat farmakokinetik yang sama.

Sekali di dalam badan, valacyclovir berkesan diserap dari saluran pencernaan - hampir seluruhnya dan sangat cepat ditukar kepada valine dengan acyclovir. Pemangkin proses ini adalah enzim valacyclovirhydrolase, yang dihasilkan oleh hati.

Apabila valaciclovir guna saiz 0,25-2 g, petunjuk acyclovir puncak dalam peserta sihat yang mengambil ujian ubat (buah pinggang normal) adalah sama dengan (purata) 10-37 mol whith (sama ada 2,2-8,3 g / ml), dan selang masa yang diperlukan untuk mencapai tahap ini sama dengan 1-2 jam.

Selepas menggunakan valacyclovir dalam jumlah 1 + g, bioavailabiliti acyclovir adalah 54% (tidak kira pengambilan makanan).

Puncak kepekatan plasma valacyclovir hanya 4% dari indeks aciklovir. Pencapaian ubat paras ini berlaku secara purata 30-100 minit selepas penggunaan dos. Selepas 3 jam, penunjuk ini kekal pada tahap yang sama atau berkurangan.

Dengan protein plasma, acyclovir disintesis dengan lemah - hanya sebanyak 15%.

Dalam fungsi buah pinggang yang normal, separuh hayat acyclovir adalah kira-kira 3 jam. Perkumuhan valaciclovir dilakukan air kencing acyclovir sebahagian besarnya menyamar (80+ peratus dos) dan produk huraiannya: 9-karboksimetoksimetilguanina. Tidak berubah dikurangkan kurang daripada 1% daripada ubat.

[9], [10], [11], [12], [13]

Dos dan pentadbiran

Untuk menghapuskan herpes zoster, orang dewasa dikehendaki mengambil ubat itu pada kadar 1 g tiga kali sehari pada minggu pertama.

Apabila merawat patologi yang dicetuskan oleh virus herpes simplex, ia dikehendaki minum ubat dalam jumlah 500 mg dua kali sehari. Jika gegap berlaku, kursus rawatan perlu berlangsung 3 atau 5 hari. Dengan pelbagai penyakit utama yang teruk, terapi perlu dimulakan secepat mungkin, meningkatkan tempohnya hingga 10 hari. Apabila menghidap penyakit ini, adalah optimum untuk mula mengambil ubat dalam tempoh prodromal atau sebaik sahaja selepas tanda-tanda awal.

Sebagai alternatif cara untuk menghapuskan herpes bentuk herpes, Valtrex ditetapkan dalam jumlah 2 g dua kali sehari. Yang seterusnya selepas dos pertama diperlukan untuk diambil selepas kira-kira 12 jam (tetapi perlu diambil kira bahawa lebih awal daripada 6 jam kemudian) selepas itu. Rawatan dalam mod ini tidak boleh melebihi 1 hari, kerana ia tidak mempunyai manfaat terapeutik tambahan. Mulailah kursus yang sama harus segera apabila tanda pertama - pembakaran, gatal-gatal dan kesemutan pada bibir.

Dalam bentuk ubat mencegah pencegahan penyakit berjangkit yang dirangsang oleh virus herpes biasa, orang dewasa dengan imuniti yang normal harus mengambil 500 mg sehari sekali. Jika kambuh sangat kerap (10+ kali setahun), lebih sesuai untuk mengambil dos harian ubat dalam 2 set (250 mg setiap satu). Orang yang mempunyai imunodefisiensi ditetapkan sebanyak 500 mg dua kali sehari. Kursus ini berlangsung 4-12 bulan.

Apabila mencegah jangkitan bentuk herpes genital pasangan yang sihat (orang dewasa dengan jenis imuniti yang dipelihara dengan tidak melebihi 9 kali pembaziran setiap tahun), ubat ini perlu diminum sekali 500 mg sehari selama 1+ tahun. Minum dadah dengan persetubuhan biasa diperlukan setiap hari. Sekiranya hubungannya tidak teratur, anda harus mula mengambil ubat selama 3 hari sebelum hubungan seks boleh berlaku.

Untuk pencegahan sitomegalovirus, kanak-kanak dari 12 tahun dan orang dewasa harus mengambil LS 4 kali sehari dalam jumlah 2 g. Ubat tersebut perlu diambil secepat mungkin selepas pemindahan. Dos dikurangkan bergantung kepada indeks QC. Kursus ini berlangsung selama 90 hari, tetapi ia boleh meningkatkan pesakit yang terdedah kepada jangkitan.

Dalam kes kegagalan ginjal, dos dikira bergantung kepada indeks faktor pembersihan kreatinin, serta tanda-tanda.

[15], [16], [17], [18], [19], [20], [21], [22], [23], [24]

Gunakan Valtrex semasa kehamilan

Terdapat hanya maklumat terhad mengenai penggunaan Valtrex pada wanita hamil. Ia dibenarkan untuk menetapkan hanya jika manfaat yang mungkin untuk seorang wanita lebih tinggi daripada risiko kesan sampingan janin.

Contraindications

Contraindication adalah ketidak toleransi pesakit acyclovir dengan valaciclovir, dan sebagai tambahan bahan lain yang terkandung dalam dadah.

Awas diperlukan apabila menetapkan pesakit dengan bentuk klinikal HIV yang teruk.

Kesan sampingan Valtrex

Penggunaan ubat boleh mencetuskan penampilan kesan sampingan seperti:

• organ-organ sistem saraf pusat: selalunya sakit kepala. Dalam kes-kes jarang terjadi pening, tetapi juga halusinasi, rasa kekeliruan, kemerosotan dalam kemampuan mental. Ada gempa tunggal, perasaan kegembiraan atau dysarthria dan ataxia, dan selain ini, sawan, gejala gangguan psikotik, serta keadaan koma dan ensefalopati berkembang;

(Kesan-kesan ini boleh balik, dan sering berlaku pada pesakit yang mempunyai masalah dalam kerja-kerja buah pinggang atau terhadap keadaan kesihatan lain yang mempengaruhi kepada penampilan mereka; pada pesakit dengan organ-organ dipindahkan, yang mengambil Valtrex sebagai agen pencegahan terhadap cytomegalovirus (dan dalam dos yang besar - hari 8 g), lebih kerap daripada penggunaan dos yang lebih kecil, tindak balas neurologi berlaku)

• organ-organ sistem pernafasan: dyspnea muncul sekali-sekala;
• organ-organ sistem pencernaan: kadang-kadang membasmi cirit-birit, muntah, atau ketidakselesaan di dalam perut; ijazah tunggal yang boleh diterbalikkan dalam ujian fungsi hepatik (kadang kala diambil untuk tanda-tanda hepatitis);
• Reaksi kulit: ruam boleh muncul, serta gejala fotosensitisasi; kadang-kadang gatal berkembang;
• alergi: tunggal - edema Quincke atau urtikaria;
• organ-organ sistem kencing: kadang-kadang gangguan dalam fungsi buah pinggang; bentuk tunggal kegagalan buah pinggang;
• lain: pada orang dengan gangguan imun teruk (terutama di peringkat akhir AIDS), yang menerima valacyclovir dalam dos yang tinggi (setiap hari pada pukul 8 g) untuk masa yang lama, ia telah diperhatikan berlakunya kegagalan buah pinggang, thrombocytopenia, dan bentuk mekanikal anemia hemolitik (dalam kes individu dalam kombinasi). Reaksi buruk sama ditakrifkan pada pesakit dengan penyakit ini tanpa menerima valaciclovir.

[14]

Berlebihan

Tidak ada maklumat yang mencukupi mengenai overdosis dadah.

Dalam kes dos oral tunggal dos yang besar acyclovir (20 g), sebahagiannya diserap melalui saluran gastrointestinal tanpa menyebabkan kesan toksik. Berterusan selama beberapa hari, penggunaan dosis besar acyclovir menyebabkan gangguan gastrointestinal (dalam bentuk mual dengan muntah), dan juga manifestasi neurologi (rasa kekeliruan, dan sebagai tambahan sakit kepala). Dos yang tinggi dalam zat ini, ditadbir secara intravena, meningkatkan kreatinin serum dan, seterusnya, perkembangan kegagalan buah pinggang. Gejala neurologi - rupa halusinasi, perasaan keseronokan atau kekeliruan, perkembangan kejang, serta koma.

Pesakit perlu berada di bawah pengawasan perubatan yang tetap untuk menentukan kehadiran gejala mabuk. Prosedur hemodialisis mempercepat proses perkumuhan dari darah acyclovir, sehingga dapat dianggap cocok untuk pasien dengan overdosis obat ini.

[25], [26]

Interaksi dengan ubat lain

Tidak ada interaksi klinikal yang ketara terhadap Valtrex dengan ubat lain.

Pengumpulan acyclovir dalam bentuk yang tidak berubah dijalankan dengan air kencing - disebabkan proses rembesan tubular aktif. Apabila digunakan PM (1 g) dalam kombinasi dengan probenecid dan cimetidine (mereka blockers rembesan tiub) meningkatkan acyclovir AUC, serta mengurangkan pembersihan buah pinggang yang di dalam. Tetapi anda tidak perlu menyesuaikan dos ubat, kerana acyclovir mempunyai indeks terapeutik yang luas.

Berhati-hati harus digunakan dalam tinggi Valtrex dos harian (4 g), menggabungkan dengan acyclovir dadah bersaing untuk laluan penghapusan, kerana terdapat risiko peningkatan kadar beberapa ubat-ubatan ini (atau produk degradasi mereka), atau kedua-duanya bersama-sama di dalam plasma darah. Dalam hal suatu kombinasi dengan produk degradasi tidak aktif mycophenolate mofetil (ini adalah satu immunosuppressant digunakan dalam pemindahan organ) mengalami kadar yang lebih tinggi daripada dadah dan AUC daripada acyclovir.

Ia dikehendaki menggabungkan ubat dengan berhati-hati (dalam dos 4+ g sehari) dengan ubat yang mengganggu kerja buah pinggang (di antaranya cyclosporin, serta tacrolimus).

Syarat penyimpanan

Ubat ini terkandung dalam keadaan standard untuk ubat-ubatan, tidak dapat diakses oleh anak-anak muda. Suhu - tidak melebihi 30 ° C

[27],

Jangka hayat

Valtrex sesuai digunakan dalam masa 3 tahun dari tarikh pengeluaran produk ubat.

[28]