Vapezid

Vepesid adalah ubat antitumor yang mengandungi unsur etoposida (derivatif podofilotoxin separa buatan).

Petunjuk Viperidae

Ia digunakan untuk merawat kanser, antara mereka:

• karsinoma pulmonari jenis sel kecil;
• peringkat terakhir limfoma, serta limfogranulomatosis jenis malignan;
• neoplasma dalam bidang buah zakar atau ovari, yang mempunyai sifat germinogenic;
• pemburukan berulangnya leukemia, yang mempunyai watak bukan lymphocytic;
• karsinoma chorion;
• neoplasma paru-paru bukan kecil dan tumor pepejal yang lain;
• angioendothelioma kulit dan sarcoma tulang ;
• kanser perut;
• neoplasma dengan bentuk trophoblastik;
• bukan fibroblast.

[1], [2], [3]

Borang pelepasan

Pembebasan dibuat dalam bentuk tumpuan untuk cairan infusi, dalam flacon dengan kapasiti 5 ml. Di dalam kotak terdapat satu botol sebegitu.

Ubat ini juga dijual dalam kapsul, dalam jumlah 20 keping di dalam botol, 1 botol dalam satu pek.

[4], [5], [6]

Farmakodinamik

Maklumat yang diperoleh sebagai hasil dari ujian eksperimen telah menunjukkan bahawa vepezide membantu mengganggu kitaran sel pada peringkat G2. Ubat in vitro melambatkan thymidine diperbadankan ke dalam DNA dalam kelompok besar (sehingga 10 ug / mL) membantu mitosis langkah sel lysis, dan di kecil (dalam julat 0,3-10 .mu.g / mL) - menyekat aktiviti sel-sel di peringkat awal prophase.

Vepesid berkesan dalam banyak formasi baru pada manusia. Keterukan kesan etoposide pada banyak pesakit bergantung pada seberapa sering ubat digunakan (dalam ujian, hasil terbaik ditunjukkan semasa penggunaan selama 3-5 hari).

[7]

Farmakokinetik

Semasa ujian, tidak terdapat perbezaan yang ketara dalam proses metabolik dan laluan penyingkiran etoposide selepas pentadbiran intravena atau lisan. Pada orang dewasa, terdapat korelasi langsung tahap pelepasan dadah dengan indeks QA, dan sebagai tambahan kepada nilai plasma albumin.

Cmax dan AUC etoposide selepas pentadbiran dos yang jatuh dalam julat terapeutik mempunyai kecenderungan yang sama untuk mengurangkan kedua-dua selepas pentadbiran intravena dan apabila ditelan.

Ketersediaan bio purata bagi kapsul adalah kira-kira 50% (kebolehubahan ialah 26-76%). Dengan peningkatan bahagian, tahap bioavailabiliti berkurangan (semasa ujian, nilai bioavailabiliti adalah 55-98% selepas penggunaan 0.1 g ubat, dan 30-66% selepas mengambil 0.4 g).

Proses pengedaran dan perkumuhan bahan etoposide mempunyai struktur dua peringkat. Half-way melalui tahap pengedaran pertama mengambil masa 90 minit, dan laluan kedua (terminal) - 4-11 jam. Indeks elemen aktif di dalam serum darah adalah linear dan bergantung pada saiz dos. Selepas setiap hari (dalam masa 4-6 hari) permohonan 0.1 g / m ² LS etoposide tidak terkumpul di dalam badan.

Vepesid hampir tidak melalui BBB. Pengekstrakan bahan terutamanya berlaku melalui buah pinggang (kira-kira 42-67% daripada dos); Sebahagian kecil (maksimum 16%) diekskresikan melalui usus. Kira-kira 50% ubat dikeluarkan tidak berubah.

[8], [9], [10], [11]

Dos dan pentadbiran

Cara penggunaan pekat infusi.

Konsentrasi harus digunakan dalam pembuatan penyelesaian infusi. Dosaan dadah dipilih untuk setiap orang secara berasingan. Cara permohonan, kursus terapeutik, dan juga prosedur perubatan yang disertakan hanya boleh dipilih oleh seorang doktor yang mempunyai pengalaman dalam rawatan penyakit onkologi. Semasa pemilihan ubat untuk terapi kompleks, perlu mengambil kira kesan mielosupresif semua ubat-ubatan, dan sebagai tambahan kesan radiasi sebelumnya atau kemoterapi pada sumsum tulang.

Pengenalan cecair harus berlaku pada kelajuan rendah (selama 0.5-1 jam). Secara purata, dos ubat adalah 0.05-0.1 g / m ² sehari, dalam tempoh 4-5 hari. Kursus rawatan 4-5 hari itu perlu diulang pada selang 3-4 minggu.

Kaedah alternatif adalah pengenalan infusi 100-125 mg / m ² sehari, dengan kekerapan "dalam satu hari" (prosedur harus dilakukan pada hari pertama, ke-3, dan ke-5 kursus).

Ulangi kitaran rawatan hanya boleh selepas normalisasi nilai darah periferal.

Untuk membuat cecair infusi, bahagian pekat yang dikehendaki dicairkan dalam salin NaCl atau glukosa 5% untuk infusi. Indeks akhir dadah di dalam cairan infusi harus sama dengan 0.2-0.4 mg / ml.

Skim permohonan kapsul perubatan.

Ubat ini dimakan di dalamnya. Saiz dos dipilih oleh doktor yang mempunyai pengalaman dalam rawatan patologi onkologi. Apabila memilih kursus rawatan ia adalah perlu untuk mengambil kira kesan myelosuppressive disediakan oleh ubat-ubatan lain yang merupakan sebahagian daripada skim terapeutik, dan sebagai tambahan kepada kesan ini pada sesi sum-sum tulang diadakan sebelum kemoterapi atau radiasi terapi.

Kapsul sering diambil dalam dos harian 50 mg / m ², dalam tempoh 3 minggu. Kitaran tersebut diulang setiap 28 hari. Sebagai alternatif, adalah mungkin untuk menggunakan regimen dengan 0.1-0.2 g / m ² LS sehari dikenakan setiap hari , selama 5 hari berturut-turut. Kursus 5 hari yang sama sering diulang pada selang masa 21 hari.

Melakukan kursus terapeutik dibenarkan lagi hanya selepas nilai-nilai nilai darah yang terbentuk telah stabil. Sebelum permulaan kitaran rawatan baru, dan di samping itu, sepanjang keseluruhan rawatan, nilai-nilai darah periferi dipantau.

[19], [20], [21]

Gunakan Viperidae semasa kehamilan

Vapezid tidak ditetapkan untuk wanita hamil. Sekiranya seorang wanita menjadi hamil, dia harus diberi amaran tentang perkembangan komplikasi dan sifat-sifat toksik yang mungkin berlaku.

Ubat ini mempunyai kesan toksik pada aktiviti pembiakan. Kedua-dua wanita dan lelaki, memohon etoposide untuk rawatan yang diperlukan dalam tempoh ini untuk menggunakan kontraseptif dipercayai - termasuk kemungkinan kesan negatif dadah berhubung dengan spermatogenesis, serta kesan teratogenik dan embriotoksik dikenakan oleh cytostatics.

Dengan penyusuan, dadah hanya dibenarkan jika menyusu ditolak.

Contraindications

Kontra utama:

• Ia dilarang untuk menetapkan ubat jika terdapat hipersensitif kepada etoposide atau unsur tambahan;
• berkonsentrasi dan kapsul tidak digunakan dalam terapi pada orang yang menghidap myelosuppression (ini termasuk orang dengan jumlah neutrofil di bawah 500 / mm ³, dan platelet di bawah 50,000 / mm ³ );
• Ia tidak boleh diresepkan kepada orang-orang yang mempunyai jangkitan yang serius pada tahap pemisahan.

[12], [13], [14]

Kesan sampingan Viperidae

Penggunaan ubat-ubatan dengan monoterapi sering menyebabkan pesakit mengembangkan leukopenia. Pada masa yang sama, seringkali penunjuk minimum telah diperhatikan oleh hari ke-7 rawatan. Perkembangan thrombocytopenia dicatatkan kurang kerap, dengan penampilan penunjuk minima pada hari ke-9 rawatan. Pada akhir minggu ketiga kitaran rawatan, paras darah di kebanyakan orang telah stabil.

Pengenalan ubat-ubatan boleh membawa kepada perkembangan ketoksikan dalam saluran pencernaan, dan kadang-kadang menyebabkan mual dengan muntah. Sekiranya pesakit muntah, beri dia antiemetik. Ketoksikan di dalam saluran gastrointestinal kurang ketara dengan pengenalan infus Vepesid. Gangguan najis, kehilangan selera makan dan kemunculan stomatitis didaftarkan secara berasingan.

Penggunaan infus dapat menyebabkan orang menurunkan tekanan darah, serta tanda histamin, tetapi tanpa gejala kardiotoksisitas. Sekiranya terdapat kesan histamin dan penurunan tekanan darah, anda harus segera menghentikan suntikan ubat. Untuk mengelakkan penurunan tekanan darah, adalah perlu untuk menguruskan ubat pada kelajuan rendah melalui penitis (dengan suntikan jet, risiko gejala negatif meningkat).

Apabila merawat etoposide, pesakit mungkin mengalami gejala alergi, termasuk bronkospasme, hyperthermia, dyspnoea dan takikardia. Sekiranya pesakit berkembang tidak bertoleransi, ia dikehendaki menetapkan penggunaan ubat antihistamin, adrenergik atau kortikosteroid (skema yang lebih spesifik bergantung kepada petunjuk perubatan).

Menggunakan Vepeside boleh menyebabkan pembangunan alopecia, polyneuropathies (penampilan pelanggaran tersebut juga berlaku sekiranya dadah digabungkan dengan ubat-ubatan yang mengandungi alkaloid barvinkovy), photosensitivity, rasa mengantuk atau keletihan, dan selain meningkatkan aktiviti hati transaminases tindakan.

Kesan nefrotoxic atau hepatotoxic tidak menjadi ciri untuk etoposide, tetapi sepanjang tempoh rawatan diperlukan untuk dipantau secara teratur untuk fungsi hati dengan buah pinggang.

[15], [16], [17], [18]

Berlebihan

Jika anda menyuntik 2,4-3,5 g / m ³ ubat setiap hari selama 3 hari , ia akan menyebabkan mabuk kuat tisu sumsum tulang, serta perkembangan keradangan dalam membran mukus. Juga, penggunaan dadah yang tinggi boleh menyebabkan asidosis metabolik dan gejala hepatotoxic.

Orang yang mempunyai keracunan dengan etoposide harus segera ditetapkan detoksifikasi dan aktiviti simtomatik. Apabila berlebihan diperlukan untuk memantau operasi sistem vital dan memantau prestasi darah periferal. Selepas mabuk, keputusan mengenai kelanjutan penggunaan etoposide diambil oleh doktor yang hadir.

[22], [23]

Interaksi dengan ubat lain

Apabila menggabungkan Vepesid dengan cisplatin, kesan antitumor ubat pertama dinaikkan. Perlu diambil perhatian bahawa pada orang-orang yang menggunakan cisplatin sebelum ini, terdapat kecacatan perkumuhan etoposida, dan kemungkinan timbulnya tindak balas negatif meningkat.

Ubat ini mempunyai sifat imunosupresif, yang boleh membawa kepada jangkitan dengan keterukan yang tinggi ketika menggunakan vaksin hidup. Prosedur vaksinasi di mana ubat-ubatan hidup digunakan adalah dilarang kategori semasa rawatan dengan Vepesid (imunisasi dengan bahan hidup dibenarkan sekurang-kurangnya 3 bulan selepas dos etoposid terakhir).

Kesan myelosupresif ubat dipengaruhi apabila digabungkan dengan sitostatics lain atau ubat-ubatan yang berpotensi untuk mempromosikan perkembangan myelosuppression.

[24], [25], [26], [27],

Syarat penyimpanan

Vapezide disimpan di tempat yang ditutup kepada kanak-kanak kecil, di mana cahaya matahari tidak menembusi. Ubat tersebut perlu disimpan dalam keadaan suhu standard untuk agen terapeutik.

[28], [29]

Jangka hayat

Vapezide dibenarkan digunakan dalam tempoh 36 bulan selepas pembebasan dadah.

[30]

Permohonan untuk kanak-kanak

Ia dilarang menggunakan ubat dalam pediatrik.

[31], [32], [33], [34]

Analog

Analogi ubat adalah ubat-ubatan Lusteth dan Phytoside dengan Etoposide.

[35], [36], [37], [38], [39], [40]