Velaxin

Velaxin adalah ubat dari kategori antidepresan.

Petunjuk Velaxina

Ia digunakan dalam rawatan episod kemurungan yang teruk (sebagai tambahan kepada ini, juga untuk pencegahan perkembangan mereka). Di samping itu, ia digunakan untuk gangguan kebimbangan umum dan fobia sosial.

[ 1 ]

Borang pelepasan

Pelepasan dalam kapsul. Satu lepuh mengandungi 10 kapsul, pakej berasingan mengandungi 3 plat lepuh. Juga dikeluarkan dengan 14 kapsul di dalam bungkusan lepuh. Dalam pek berasingan terdapat 2 lepuh.

[ 2 ], [ 3 ]

Farmakodinamik

Sifat antidepresan bahan venlafaxine dikaitkan dengan potensiasi aktiviti neurotransmitter dalam sistem saraf pusat.

Venlafaxine dengan produk pecahan utamanya (O-desmethylvenlafaxine - ODV) ialah perencat pengambilan semula serotonin dan norepinephrine jenis aspartat yang kuat. Selain itu, bahan ini mampu menghalang proses pengambilan semula dopamin oleh neuron.

Komponen aktif ubat bersama-sama dengan ODV, dalam kes penggunaan tunggal atau berganda, mengurangkan manifestasi jenis β-adrenergik. Mereka juga bertindak dengan kecekapan yang sama pada pengambilan neurotransmitter terbalik. Pada masa yang sama, venlafaxine tidak mempunyai kesan menindas pada aktiviti agen MAO.

Di samping itu, venlafaxine tidak mempunyai pertalian untuk phencyclidine, benzodiazepine, opiate atau penghujung NMDA, dan tidak menjejaskan proses pembebasan norepinephrine melalui tisu otak.

Farmakokinetik

Kira-kira 92% bahan diserap selepas satu pentadbiran lisan kapsul. Apabila menggunakan kapsul dengan jenis pelepasan berpanjangan, nilai puncak komponen aktif dan metabolitnya dalam plasma diperhatikan dalam tempoh 6.0±1.5 dan 8.8±2.2 jam, masing-masing.

Kadar penyerapan bahan adalah lebih perlahan daripada nilai penyingkirannya yang serupa. Oleh itu, separuh hayat sebenar apabila menggunakan kapsul dengan jenis pelepasan berpanjangan (15±6 jam) secara amnya boleh dianggap sebagai tempoh separuh penyerapan, menggantikannya dengan separuh hayat sebenar (5±2 jam), yang berkembang dalam kes menggunakan ubat dengan pelepasan segera.

Apabila dos harian ubat yang sama diberikan dalam bentuk tablet pelepasan segera atau kapsul pelepasan berpanjangan, kesan kedua-dua bahan aktif dan metabolit adalah serupa untuk kedua-dua bentuk ubat. Variasi dalam nilai ubat plasma adalah lebih rendah sedikit apabila menggunakan kapsul pelepasan berpanjangan. Akibatnya, kapsul pelepasan berpanjangan mempunyai kadar penyerapan yang berkurangan, tetapi isipadu penyerapan kekal sama seperti tablet keluaran segera.

Perkumuhan venlafaxine dan produk pecahannya berlaku terutamanya melalui buah pinggang. Kira-kira 87% daripada komponen dikumuhkan dalam air kencing dalam masa 48 jam (komponen tidak berubah, ODV terkonjugasi dan tidak terkonjugasi, atau produk pecahan kecil lain dikumuhkan).

Separuh hayat venlafaxine dengan produk pecahan aktifnya (B-desmethylvenlafaxine) adalah berpanjangan pada individu yang mengalami gangguan hepatik/renal.

Mengambil kapsul pelepasan lanjutan dengan makanan tidak menjejaskan penyerapan komponen ubat.

[ 4 ], [ 5 ]

Dos dan pentadbiran

Kapsul ubat harus diambil dengan makanan, ditelan keseluruhan dan dibasuh dengan air. Jangan hancurkan, buka atau kunyah kapsul, atau masukkan ke dalam air. Ambil sekali sehari pada masa yang lebih kurang sama - pada waktu pagi atau petang.

Dalam kes kemurungan, perlu mengambil 75 mg ubat setiap hari. Sekiranya perlu, dos boleh ditingkatkan kepada 150 mg sekali sehari selepas tamat kursus rawatan selama 2 minggu. Ini dilakukan untuk mendapatkan penambahbaikan klinikal seterusnya. Dalam kes tahap penyakit yang ringan, dos harian boleh ditingkatkan kepada 225 mg, dan dalam kes tahap yang teruk - hingga 375 mg. Sebarang peningkatan dalam dos mesti dibuat selepas setiap 2 minggu atau tempoh yang lebih lama (secara amnya selepas sekurang-kurangnya 4 hari) - sebanyak 37.5-75 mg.

Dalam kes menggunakan Velaxin pada dos 75 mg, kesan antidepresan ubat diperhatikan selepas 2 minggu terapi.

Dalam rawatan gangguan kebimbangan umum, serta fobia sosial.

Semasa rawatan gangguan kebimbangan tertentu (termasuk fobia sosial), disyorkan untuk mengambil 75 mg ubat setiap hari. Jika ini diperlukan untuk mendapatkan kesan perubatan yang lebih kuat, selepas 2 minggu rawatan, dos harian boleh ditingkatkan kepada 150 mg. Ia juga boleh ditingkatkan kepada 225 mg sehari. Dos mesti ditingkatkan selepas setiap 2 minggu terapi berikutnya (atau tempoh yang lebih lama, tetapi tidak kurang daripada 4 hari) - sebanyak 75 mg.

Dalam kes mengambil ubat dalam jumlah 75 mg, kesan anxiolytic berkembang selepas minggu pertama rawatan.

Untuk mengelakkan perkembangan kambuh atau untuk rawatan penyelenggaraan.

Doktor mengesyorkan merawat episod kemurungan sekurang-kurangnya enam bulan.

Dalam bentuk penyelenggaraan rawatan, dan juga dalam pencegahan kambuh atau episod kemurungan baru, dos yang serupa dengan yang berkesan dalam rawatan episod kemurungan biasa sering digunakan. Doktor perlu sentiasa, sekurang-kurangnya sekali setiap 3 bulan, menentukan tahap keberkesanan kursus terapeutik jangka panjang.

Menghentikan venlafaxine.

Semasa tempoh pemberhentian ubat, perlu mengurangkan dosnya secara beransur-ansur. Apabila menggunakan Velaxin untuk tempoh lebih daripada 6 minggu, dos perlu dikurangkan sekurang-kurangnya 2 minggu.

Tempoh masa yang diperlukan untuk pengurangan dos secara beransur-ansur bergantung pada saiz dos yang diambil semasa terapi, serta pada tempoh kursus dan toleransi individu pesakit.

Dalam kes kegagalan buah pinggang atau hati.

Pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang, di mana nilai SCF adalah> 30 ml / minit, tidak perlu menukar dos. Pada pesakit dengan SCF <30 ml/minit, dos harian ubat harus dikurangkan sebanyak 50%. Pesakit hemodialisis juga harus mengurangkan dos harian ubat sebanyak 50%. Dalam kes ini, Velaxin perlu diambil selepas tamat prosedur rawatan.

Bagi orang yang mengalami kegagalan hati sederhana, dos harian juga dikurangkan sebanyak 50%. Kadangkala pengurangan lebih daripada 50% diperlukan.

[ 9 ]

Gunakan Velaxina semasa kehamilan

Dilarang menggunakan kapsul Velaxin semasa mengandung atau menyusu.

Contraindications

Antara kontraindikasi utama:

• intoleransi terhadap komponen dadah;
• penggunaan gabungan dengan ubat perencat MAO, dan juga dalam tempoh 2 minggu selepas selesai penggunaan terakhir;
• adalah perlu untuk menghentikan penggunaan venlafaxine tidak lewat daripada 1 minggu sebelum memulakan rawatan dengan mana-mana ubat dari kategori MAOI;
• tekanan darah tinggi yang teruk (180/115 atau lebih sebelum memulakan rawatan);
• kehadiran glaukoma;
• masalah dengan kencing akibat aliran air kencing yang tidak mencukupi (contohnya, dalam penyakit prostat);
• kegagalan buah pinggang/hati yang teruk;
• Tidak ada kajian yang dijalankan mengenai keberkesanan dan keselamatan penggunaan dadah pada kanak-kanak, jadi mereka dilarang mengambil ubat tersebut.

[ 6 ]

Kesan sampingan Velaxina

Mengambil kapsul boleh menyebabkan kesan sampingan berikut:

• tindak balas daripada sistem kardiovaskular: vasodilasi sering diperhatikan (terutamanya dalam bentuk pembilasan muka atau kilat panas), serta peningkatan tekanan darah. Kadangkala takikardia, keruntuhan ortostatik dan penurunan tekanan darah berkembang. Fibrilasi ventrikel, peningkatan kadar denyutan jantung, pemanjangan selang QT, kehilangan kesedaran dan takikardia ventrikel (termasuk aritmia jenis pirouette) diperhatikan secara sporadis;
• Disfungsi gastrousus: sembelit, muntah, hilang selera makan dan loya sering berlaku. Kadang-kadang gigi mengisar mungkin berlaku;
• manifestasi dari aliran limfa dan darah: pendarahan dalam membran mukus (contohnya, dalam saluran gastrousus) dan ecchymosis kadang-kadang diperhatikan. Dalam sesetengah kes, tempoh pendarahan mungkin berpanjangan dan trombositopenia mungkin berkembang. Diskrasia darah mungkin berlaku (ini termasuk neutro- dan pancytopenia, agranulositosis dan anemia aplastik);
• gangguan pemakanan dan metabolik: penurunan berat badan dan peningkatan paras kolesterol serum adalah perkara biasa. Kurang biasa ialah hiponatremia, ujian fungsi hati yang tidak normal dan penambahan berat badan. Jarang, cirit-birit, hepatitis, pankreatitis dan sindrom hipersekresi ADH berlaku, dan tahap prolaktin meningkat;
• Gangguan sistem saraf: sering diperhatikan adalah penurunan libido, hipertonia otot, pening, serta gangguan tidur, gegaran dan paresthesia, mulut kering, rasa gugup, sedasi dan insomnia, serta akathisia dan masalah dengan koordinasi keseimbangan. Kurang biasa ialah halusinasi, rasa tidak peduli, myoclonus dan mabuk serotonin. Jarang sekali, manifestasi manik, sawan, sindrom ekstrapiramidal (termasuk dyskinesia dan dystonia), NMS (termasuk simptom yang serupa dengan NMS) berlaku, serta rhabdomyolysis, dyskinesia peringkat akhir, sawan epilepsi dan tinnitus. Perkembangan delirium atau pergolakan psikomotor adalah mungkin;
• Gangguan mental: insomnia, perasaan depersonalisasi dan kekeliruan, dan mimpi aneh sering diperhatikan. Fikiran bunuh diri dan tingkah laku bunuh diri mungkin berkembang;
• Reaksi sistem pernafasan: menguap terutamanya berkembang. Eosinofilia pulmonari boleh berkembang;
• Manifestasi kulit: hiperhidrosis sering diperhatikan (juga pada waktu malam). Kurang kerap, gatal-gatal, alopecia dan ruam berlaku. Sindrom Lyell atau Stevens-Johnson dan erythema multiforme kadang-kadang diperhatikan;
• tindak balas organ deria: mydriasis, gangguan penginapan atau penglihatan dan glaukoma sering diperhatikan. Kurang kerap, gangguan rasa muncul;
• disfungsi kencing dan buah pinggang: disuria sering muncul (biasanya terdapat kesukaran untuk mula membuang air kecil). Pengekalan kencing kadang-kadang diperhatikan;
• gangguan pada kelenjar susu dan organ pembiakan: lelaki sering mengalami gangguan ejakulasi dan mati pucuk; wanita mengalami anorgasmia dan gangguan kitaran haid, yang berkembang akibat peningkatan jumlah pendarahan yang tidak teratur (contohnya, dengan metrorrhagia atau menorrhagia);
• Manifestasi sistemik: terutamanya perasaan keletihan atau kelemahan diperhatikan, serta anafilaksis, demam dan fotosensitiviti.

[ 7 ], [ 8 ]

Berlebihan

Manifestasi overdosis dadah: perubahan dalam parameter ECG (pemanjangan selang QT, LBBB, dan pemanjangan kompleks QRS), ST dan takikardia ventrikel, penurunan tekanan darah, bradikardia, vertigo dan mydriasis, serta berlakunya sawan, muntah dan perkembangan gangguan kesedaran kepada keadaan hilang kesadaran (frowsiness). Selalunya, gangguan dan tanda sedemikian hilang dengan sendirinya.

Apabila merawat mabuk, adalah perlu untuk mengekalkan patensi dalam sistem pernafasan, memastikan ketepuan oksigen dan pengudaraan yang mencukupi.

Pemantauan jangka panjang kadar jantung dan tanda-tanda vital diperlukan, serta rawatan simptomatik dan sokongan. Arang aktif juga boleh digunakan. Jangan paksa muntah kerana risiko aspirasi.

[ 10 ], [ 11 ]

Interaksi dengan ubat lain

Dadah MAOI.

Gabungan venlafaxine dengan ubat MAOI adalah dilarang.

Reaksi buruk yang serius telah dilaporkan pada individu yang telah berhenti mengambil MAOI sejurus sebelum memulakan venlafaxine atau yang telah mengambil venlafaxine sejurus sebelum menggunakan MAOI. Reaksi termasuk sawan, muntah, gegaran dengan loya, serta pening, berpeluh banyak, dan keadaan demam yang telah dikaitkan dengan NMS dan sawan, dan kadang-kadang kematian.

Akibatnya, venlafaxine harus digunakan sekurang-kurangnya 2 minggu selepas selesai terapi MAOI.

Adalah disyorkan bahawa sekurang-kurangnya 14 hari diperhatikan antara penghujung penggunaan MAOI boleh balik dengan moclobemide dan permulaan terapi venlafaxine. Apabila menggunakan MAOI, disebabkan oleh tindak balas buruk yang diterangkan di atas, tempoh ini hendaklah sekurang-kurangnya 1 minggu apabila menukar pesakit daripada moclobemide kepada venlafaxine.

Ubat yang mempunyai kesan ke atas fungsi sistem saraf.

Mengambil kira mekanisme tindakan ubat Velaxin, serta risiko mabuk serotonin, dalam kes gabungan ubat ini dengan agen yang mampu mempengaruhi penghantaran impuls saraf serotonergik (termasuk perencat pengambilan serotonin terpilih, Triplan atau ubat litium), terapi mesti dijalankan dengan berhati-hati.

Indinavir.

Penggunaan bersama ubat dengan indinavir mengakibatkan penurunan nilai puncak dan AUC masing-masing sebanyak 36% dan 28%. Di samping itu, indinavir tidak mempunyai kesan ke atas ciri farmakokinetik venlafaxine dengan ODV.

Warfarin.

Pada pesakit yang mengambil warfarin, peningkatan dalam sifat antikoagulan boleh diperhatikan dengan permulaan venlafaxine. Di samping itu, pemanjangan nilai PT diperhatikan.

Haloperidol.

Kerana haloperidol boleh terkumpul di dalam badan, kesannya mungkin dipertingkatkan.

Cimetidine.

Cimetidine dalam nilai keseimbangan mampu menghalang proses metabolisme venlafaxine semasa pas pertama, tetapi pada masa yang sama tidak mempunyai kesan yang ketara terhadap pembentukan dan penghapusan bahan B-desmethyl-venlafaxine, yang berada di dalam sistem peredaran darah dalam kuantiti yang lebih ketara. Ini membolehkan kita membuat kesimpulan bahawa dengan gabungan ubat-ubatan yang diterangkan di atas pada orang yang sihat, perubahan dalam dos tidak akan diperlukan. Tetapi pada orang tua dengan gangguan hati, kombinasi sedemikian harus digunakan dengan berhati-hati, kerana tidak ada maklumat mengenai interaksi ubat. Dalam kes sedemikian, pemantauan berterusan proses terapi diperlukan.

Ubat yang menghalang tindakan unsur CYP2D6.

Isoenzim CYP2D6, yang bertanggungjawab untuk proses polimorfisme genetik dan mempengaruhi metabolisme sejumlah besar antidepresan, menukar bahan venlafaxine menjadi produk pecahan utamanya - ODV. Ini mewujudkan keadaan untuk pembangunan interaksi Velaxin dengan ubat-ubatan yang menghalang unsur CYP2D6.

Interaksi yang mengurangkan jumlah komponen aktif yang diubah menjadi ODV boleh, secara teori, meningkatkan tahap serum bahan dan mengurangkan tahap produk pecahan aktifnya.

Ketoconazole (bahan yang menghalang unsur CYP3A4).

Ujian ketoconazole dalam metabolizer cepat dan perlahan komponen CYP2D6 menunjukkan bahawa apabila menggunakan ubat ini, AUC venlafaxine meningkat (masing-masing sebanyak 21% dan 70%). Tahap O-desmethylvenlafaxine juga meningkat (masing-masing sebanyak 23% dan 33%).

Gabungan ubat dengan perencat CYP3A4 (termasuk itraconazole, clarithromycin dengan atazanavir dan voriconazole, serta indinavir, saquinavir dan posaconazole dengan nelfinavir dan telithromycin, serta ketoconazole dengan ritonavir) meningkatkan tahap bahan aktif ubat dan ODV. Oleh itu, adalah perlu untuk menggabungkan ubat-ubatan yang diterangkan di atas dan Velaxin dengan berhati-hati.

Ubat hipoglikemik dan hipotensi.

Peningkatan tahap clozapine telah diperhatikan, yang secara sementara dikaitkan dengan perkembangan kesan sampingan (termasuk sawan), selepas pemberhentian venlafaxine.

Semasa mengambil venlafaxine, anda mesti menahan diri daripada minum alkohol.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Syarat penyimpanan

Velaxin hendaklah dijauhkan daripada kanak-kanak. Nilai suhu – maksimum 30°C.

[ 15 ]

Jangka hayat

Velaxin dibenarkan untuk digunakan untuk tempoh 5 tahun dari tarikh pelepasan dadah.

[ 16 ]