Velaxin

Velaxin adalah ubat dari kategori antidepresan.

Petunjuk Velaxin

Ia digunakan dalam rawatan episod kemurungan teruk (sebagai tambahan, juga untuk mencegah perkembangan mereka). Di samping itu, ia digunakan untuk gangguan kebimbangan umum dan fobia sosial.

[1]

Borang pelepasan

Melepaskan dalam kapsul. Di dalam satu lepuh mengandungi 10 kapsul, dalam satu pakej berasingan - 3 lepuh plat. Juga, 14 kapsul dikeluarkan dalam pek padu. Dalam satu ikatan yang berasingan, terdapat 2 lepuh.

[2], [3]

Farmakodinamik

Ciri-ciri antidepresan venlafaxin dikaitkan dengan potentiation aktiviti neurotransmitter di rantau CNS.

Venlafaxine dengan produk kerosakan utamanya (O-desmethylvenlafaxine - EFA) adalah ubat penghambat yang kuat untuk serotonin terbalik dan menangkap norepinephrine jenis aspartat. Di samping itu, bahan-bahan ini dapat menghalang proses penangkapan dopamine terbalik dengan bantuan neuron.

Komponen ubat aktif, bersama-sama dengan EFA, dalam hal penggunaan tunggal atau berganda, mengurangkan manifestasi jenis β-adrenergik. Dengan keberkesanan yang sama, mereka juga menjejaskan kejutan neurotransmitter terbalik. Dalam kes ini, venlafaxine tidak memberi pengaruh besar terhadap aktiviti agen MAO.

Tambahan pula, venlafaxine tidak mempunyai pertalian dengan fentsiklidinovymi, benzodiazepine dan candu atau penamatan NMDA, dan tidak menjejaskan pengeluaran proses norepinephrine golovnomozgovye melalui tisu.

Farmakokinetik

Sekitar 92% bahan diserap selepas pengambilan kapsul tunggal dos. Apabila menggunakan kapsul dengan jenis pelepasan yang berpanjangan, nilai puncak komponen aktif dan metabolitnya di dalam plasma diperhatikan dalam tempoh masing-masing 6.0 ± 1.5, dan juga 8.8 ± 2.2 jam.

Kadar penyerapan bahan adalah lebih lambat daripada nilai-nilai yang sama penghapusannya. Oleh itu, dalam masa nyata separuh hayat apabila menggunakan kapsul dengan jenis berterusan-siaran (15 ± 6 jam) secara amnya dianggap sebagai tempoh yang poluabsorbtsii menggantikannya sebenar separuh hayat (5 ± 2 jam) yang membangunkan dalam kes dadah dengan jenis pelepasan segera.

Dalam kes menerima dos harian yang sama dadah dalam bentuk tablet tindakan segera atau kapsul dengan kesan yang berpanjangan, kesan kedua-dua bahan aktif dan metabolit adalah serupa untuk kedua-dua bentuk dadah. Kadar turun naik dalam nilai plasma dadah sedikit lebih rendah apabila menggunakan kapsul dengan tindakan yang berpanjangan. Oleh sebab itu, kapsul yang berpanjangan mempunyai kadar penyerapan yang rendah, tetapi ketika jumlah (sedutan) nya tetap sama seperti tablet dengan segera.

Pengekstrakan venlafaxin dengan produk pembusukannya terutamanya dijalankan melalui buah pinggang. Kira-kira 87% komponen dikumuhkan dalam air kencing dalam tempoh 48 jam (komponen tidak berubah, EFA konjugated dan tidak disokong atau produk kerosakan sekunder yang lain ditarik balik).

Separuh hayat venlafaxin dengan produk pembusukan aktif (B-desmethylvenlafaxine) dipanjangkan pada orang dengan kegagalan hati / ginjal.

Penggunaan kapsul dengan kesan berpanjangan bersama-sama dengan makanan tidak menjejaskan penyerapan komponen dadah.

[4], [5]

Dos dan pentadbiran

Ubat kapsul harus dimakan dengan makanan, menelan keseluruhan dan mencuci dengan air. Jangan menghancurkan, buka atau mengunyah kapsul, tetapi letakkan di dalam air. Resepsi dilakukan sekali sehari pada masa yang sama - pada waktu pagi atau petang.

Dalam keadaan kemurungan, ia dikehendaki mengambil 75 mg ubat setiap hari. Dalam kes keperluan sedemikian, adalah mungkin untuk meningkatkan dos kepada 150 mg sekali sehari selepas kursus penggunaan 2-minggu. Ini dilakukan untuk mendapatkan pembaikan klinikal seterusnya. Dengan sedikit penyakit, dos harian dibenarkan meningkat kepada 225 mg, dan pada tahap yang teruk hingga 375 mg. Mana-mana kenaikan dos diperlukan selepas setiap 2 minggu atau lebih lama (biasanya selepas sekurang-kurangnya 4 hari) - sebanyak 37.5-75 mg.

Dalam kes menggunakan Velaxin dalam dos 75 mg, kesan ubat antidepresan diperhatikan selepas berakhirnya 2 minggu terapi.

Dalam rawatan gangguan kebimbangan jenis umum, serta fobia sosial.

Semasa rawatan gangguan kecemasan individu (di antaranya fobia sosial) setiap hari, adalah disyorkan untuk mengambil 75 mg ubat. Jika ini diperlukan untuk mendapatkan kesan dadah yang lebih kuat, selepas 2 minggu rawatan dibenarkan untuk meningkatkan dos harian hingga 150 mg. Juga, ia dibenarkan untuk meningkat kepada 225 mg sehari. Peningkatan dos diperlukan selepas setiap 2 minggu terapi (atau lebih lama, tetapi tidak kurang dari 4 hari kemudian) - sebanyak 75 mg.

Dalam kes mengambil ubat pada kadar 75 mg, kesan anxiolytic berkembang selepas minggu perubatan pertama.

Untuk mencegah perkembangan gegaran atau dengan jenis rawatan yang menyokong.

Doktor mengesyorkan merawat episod depresi dalam tempoh sekurang-kurangnya enam bulan.

Dengan bentuk rawatan yang menyokong, dan sebagai tambahan untuk mencegah berlakunya kambuh atau episod kemurungan baru, dos yang sama seperti yang berkesan dalam merawat episod kemurungan biasa sering digunakan. Doktor diperlukan secara berterusan, sekurang-kurangnya 1 kali dalam tempoh 3 bulan untuk menentukan tahap keberkesanan kursus terapeutik yang berpanjangan.

Penyelesaian penggunaan venlafaxin.

Pada akhir penggunaan ubat, ia perlu secara beransur-ansur mengurangkan dosnya. Apabila menggunakan Velaxin selama lebih dari 6 minggu, anda harus menurunkan dos selama sekurang-kurangnya 2 minggu.

Selang masa yang diperlukan untuk mengurangkan dos secara beransur-ansur bergantung pada saiz dos yang diambil semasa terapi, dan juga pada tempoh kursus dan toleransi individu pesakit.

Buah pinggang atau hati yang tidak mencukupi.

Orang yang mengalami kegagalan buah pinggang, di mana GFR adalah> 30 ml / minit, tidak perlu mengubah dos. Dengan GFR <30 ml / minit, dos harian dadah perlu dikurangkan sebanyak 50%. Orang-orang di hemodialisis juga harus mengurangkan dos harian ubat sebanyak 50%. Dalam kes ini, Velaxin perlu diambil pada akhir prosedur rawatan.

Orang dengan kegagalan hati sederhana dos harian juga berkurangan sebanyak 50%. Kadang-kadang pengurangan lebih daripada 50% diperlukan.

[9]

Gunakan Velaxin semasa kehamilan

Gunakan Kapsul Velaxin semasa hamil atau dengan penyusuan dilarang.

Contraindications

Antara kontraindikasi utama:

• intoleransi unsur-unsur konstituen dadah;
• penggunaan gabungan dengan obat-penghambat MAO, dan juga dalam tempoh 2 minggu selepas penyelesaian permohonan yang terakhir;
• ia dikehendaki membatalkan penggunaan venlafaxine tidak lewat daripada 1 minggu sebelum permulaan rawatan dengan penggunaan mana-mana ubat dari kategori MAOI;
• Meningkatkan tekanan darah dalam bentuk teruk (180/115 atau lebih sebelum permulaan rawatan);
• kehadiran glaukoma;
• masalah kencing akibat aliran keluar air kencing yang tidak mencukupi (misalnya, dengan penyakit prostat);
• kegagalan buah pinggang / hati dalam tahap yang teruk;
• Tidak ada kajian tentang keberkesanan dan keselamatan penggunaan dadah pada kanak-kanak, jadi mereka tidak dibenarkan mengambil ubat.

[6]

Kesan sampingan Velaxin

Mengambil kapsul boleh menyebabkan kesan sampingan seperti:

• tindak balas dari CCC: selalunya terdapat pembesaran saluran darah (terutamanya dalam bentuk kemerahan pada wajah atau flushes panas), serta peningkatan tekanan darah. Kadangkala takikardia berkembang, keruntuhan ortostatik dan tahap tekanan darah berkurangan. Fibrilasi individu pada ventrikel, kadar jantung pesat, pemanjangan jangka masa QT, kehilangan kesedaran dan takikardia ventrikel (ini termasuk arrhythmia jenis pirouette);
• gangguan saluran gastrousus: selalunya terdapat sembelit, muntah-muntah, memburuk selera makan dan loya. Kadang-kadang ada kikuk gigi;
• manifestasi aliran limfa dan darah: kadang-kadang terdapat perdarahan pada mukosa (misalnya, dalam saluran gastrousus) dan ekokimosis. Dalam sesetengah kes, tempoh pendarahan boleh meningkat dan thrombocytopenia berkembang. Mungkin kemunculan diskrasia berdarah (ini termasuk neutropenik dan pancytopenia, agranulocytosis dan anemia aplastik);
• gangguan metabolisme dan metabolisme pemakanan: selalunya terdapat penurunan berat badan dan peningkatan kolesterol serum. Kurang kerap terdapat hyponatremia, terdapat sisihan nilai hepatik fungsional dan berat badan. Kadang-kadang terdapat cirit-birit, hepatitis, pancreatitis dan sindrom hipersecretion ADH, dan indeks prolaktin meningkat;
• penyelewengan dalam kerja-kerja Dewan Negara: sering terdapat kelemahan libido, hypertonicity otot, pening, dan selain itu gangguan tidur, gegaran dan paresthesia, mukosa mulut kering, perasaan gemuruh, ubat pelali dan insomnia, dan akathisia, dan masalah dengan penyelarasan kira. Kurang kerap berlaku halusinasi, perasaan sikap tidak peduli, myoclonus dan ketoksikan serotonin. Kadang-kadang terdapat tanda-tanda manik, sawan, sindrom extrapyramidal (termasuk dyskinesia dan dystonia), CSN (termasuk gejala serupa dengan NMS) dan rhabdomyolysis di samping itu, tahap dyskinesia lewat, epilepsi dan tinnitus. Mungkin pembangunan kecelaruan atau pergolakan;
• gangguan mental: selalunya terdapat insomnia, rasa ketidakselesaan dan kekeliruan, dan selain impian aneh. Mungkin kemunculan pemikiran tentang bunuh diri dan perkembangan tingkah laku bunuh diri;
• tindak balas sistem pernafasan: terutamanya menguap berkembang. Kemunculan jenis pulmonari eosinofilia;
• manifestasi kulit: selalunya terdapat hiperhidrosis (juga pada waktu malam). Kurang kerap ada gatal-gatal, alopecia dan ruam. Kadangkala terdapat sindrom Lyell atau Stevens-Johnson dan polyforma erythema;
• reaksi deria: sering diperhatikan mydriasis, gangguan penginapan atau visi dan glaukoma. Gangguan rasa selera muncul kurang kerap;
• gangguan sistem kencing dan ginjal: selalunya terdapat disyuria (biasanya ada masalah pada awal kencing). Kadang-kadang terdapat kelewatan kencing;
• gangguan di kawasan kelenjar susu dan organ pembiakan: selalunya lelaki mengalami gangguan ejakulasi dan mati pucuk; Wanita mengalami gangguan anorgasmia dan kitaran haid yang berkembang akibat peningkatan jumlah pendarahan yang tidak teratur (misalnya, metrorrhagia atau menorrhagia);
• manifestasi sistemik: terdapat perasaan keletihan atau kelemahan umum, dan sebagai tambahan anafilaksis, demam dan fotosensitiviti.

[7], [8]

Berlebihan

Berlebihan manifestasi dadah: menukar parameter dalam prosedur ECG (pemanjangan QT-selang, LBBB, serta pemanjangan QRS-kompleks), PT dan tachycardia pengurangan ventrikel dalam tekanan darah, bradycardia, vertigo dan mydriasis serta kemunculan sawan, muntah dan gangguan pertumbuhan kesedaran (dari rasa mengantuk kepada keadaan koma). Sering kali, gangguan dan tanda-tanda seperti itu sendiri.

Apabila merawat mabuk, ia dikehendaki mengekalkan patensi dalam sistem pernafasan, yang memberikan ketepuan oksigen dan pengudaraan yang mencukupi.

Ia mengambil masa yang lama untuk mengawasi kadar jantung dan fungsi penting, dan sebagai tambahan kepada rawatan gejala dan sokongan. Karbon diaktifkan juga boleh digunakan. Ia dilarang untuk mendorong muntah, kerana terdapat kemungkinan aspirasi.

[10], [11]

Interaksi dengan ubat lain

Farmasi IMAO.

Gabungan venlafaxine dengan persiapan MAOI adalah dilarang.

Ia melaporkan berlakunya kesan sampingan yang teruk pada pesakit yang berhenti mengambil MAOI sejurus sebelum penggunaan venlafaxine atau venlafaxine sejurus sebelum penggunaan MAOIs. Antara reaksi diperhatikan kekejangan, muntah-muntah, gegaran, loya dan pening, berpeluh berlebihan, demam, jenis dan keadaan, terhadap mana gejala diperhatikan seperti sawan dan CSN dan kadang-kadang membawa maut.

Akibatnya, venlafaxin harus digunakan sekurang-kurangnya 2 minggu selepas selesai terapi dengan MAOI.

Adalah disyorkan untuk mematuhi minimum 14 hari antara akhir penggunaan MAOI yang beredar dengan moclobemide, serta permulaan terapi venlafaxin. Apabila menggunakan MAOI disebabkan oleh tindak balas buruk yang diterangkan di atas, semasa pemindahan pesakit ke venlafaxine dari moclobemide, tempoh ini harus sekurang-kurangnya 1 minggu.

Ubat yang mempunyai kesan ke atas fungsi HC.

Memandangkan mekanisme pendedahan dadah Velaksina, dan selain itu risiko serotonin mabuk, dalam kes gabungan ubat-ubatan untuk bermakna dapat mempengaruhi penghantaran saraf impuls jenis serotonin (termasuk yang inhibitors dadah terpilih songsang serotonin Triplane menangkap atau litium PM), terapi perlu untuk menjalankan dengan berhati-hati.

Indinavir.

Mengambil ubat bersama indinavir menyebabkan penurunan paras puncak dan nilai AUC masing-masing sebanyak 36% dan 28%. Di samping itu, indinavir tidak mempunyai kesan ke atas ciri-ciri farmakokinetik venlafaxine dengan EFA.

Warfarin.

Pada orang yang mengambil warfarin, dengan permulaan penggunaan venlafaxin, peningkatan sifat antikoagulan dapat diperhatikan. Di samping itu, terdapat peningkatan dalam indeks PTV.

Galperidol.

Oleh kerana haloperidol dapat dikumpulkan di dalam badan, kesannya dapat dipertingkatkan.

Cimetidine.

Cimetidine bawah nilai keseimbangan mampu menghalang metabolisme venlafaxine dalam laluan pertama, tetapi tidak memberi kesan yang besar pada pembentukan dan penghapusan bahan B-desmethyl-venlafaxine, di dalam sistem peredaran darah dalam jumlah yang lebih lebih penting. Ini membolehkan kita menyimpulkan bahawa gabungan ubat-ubatan di atas dalam orang yang sihat tidak akan memerlukan perubahan dalam dos. Tetapi pada orang tua yang mempunyai gangguan dalam hati, kombinasi seperti ini harus digunakan dengan berhati-hati, kerana tidak ada maklumat mengenai interaksi dadah. Dalam kes sedemikian, pemantauan berterusan proses terapi diperlukan.

Ubat-ubatan yang melambatkan kesan elemen CYP2D6.

Isoenzyme CYP2D6, yang bertanggungjawab untuk proses polimorfisme genetik, dan bertindak ke atas metabolisme sebilangan besar antidepresan menukarkan bahan venlafaxine dalam produk degradasi utamanya - ODV. Ini mewujudkan syarat-syarat untuk pembangunan interaksi Velaxin dengan ubat-ubatan yang menghalang unsur CYP2D6.

Interaksi yang mengurangkan jumlah komponen aktif yang diubah menjadi ODV, secara teori, dapat meningkatkan nilai-nilai bahan dalam serum dan mengurangkan indeks produk degradasi aktifnya.

Ketoconazole (bahan menghalang unsur CYP3A4).

Ujian ketoconazole dalam kitaran cepat dan metabolizer perlahan komponen CYP2D6 menunjukkan bahawa apabila menggunakan ubat ini, nilai AUC venlafaxine meningkat (masing-masing, sebanyak 21% dan 70%). Tahap O-desmethylvenlafaxine juga meningkat (masing-masing sebanyak 23% dan 33%).

Gabungan dengan perencat bahan dadah CYP3A4 (itraconazole di kalangan mereka, clarithromycin dengan atazanavir dan voriconazole, dan di samping itu, Indinavir, saquinavir dan nelfinavir posaconazole dan telithromycin, ketoconazole dan ritonavir) meningkatkan berkesan petunjuk dadah komponen dan EFA. Oleh itu, keperluan untuk menggabungkan dengan teliti persiapan di atas dan Velaksin.

Ubat hipoglisemia dan hipotensi.

Terdapat peningkatan dalam indeks clozapine, yang mempunyai sambungan sementara dengan perkembangan kesan sampingan (ini termasuk sawan), selepas penggunaan venlafaxine.

Apabila mengambil venlafaxine, anda mesti berhenti menggunakan alkohol.

[12], [13], [14]

Syarat penyimpanan

Velaxin perlu disimpan di tempat yang tidak boleh diakses oleh kanak-kanak. Nilai suhu adalah maksimum 30 ° C.

[15]

Jangka hayat

Velaxin dibenarkan digunakan dalam tempoh 5 tahun dari tarikh pembebasan dadah.

[16]