Velcade

Velcade mempunyai kesan antitumor.

Petunjuk Velcade

Ia digunakan untuk menghilangkan pelbagai myeloma, dan sebagai tambahan kepada limfoma asal sel mantel (pada orang yang telah dirawat).

[1]

Borang pelepasan

Ubat ini dihasilkan dalam bentuk serbuk, yang mana penyelesaian ubat dibuat, dimasukkan ke dalam / dalam atau dengan kaedah a / c. Dikandung dalam botol dengan kapasiti 3.5 mg.

[2]

Farmakodinamik

Unsur aktif Velcade, bortezomib, adalah bahan yang membalikkan aktiviti chymotrypsin seperti proteasome 26S yang terletak di dalam sel-sel mamalia tertentu. Protinoma di atas adalah kompleks protein terbesar yang mempunyai keupayaan untuk memecah protein yang konjugasi dengan bahan ubiquitin. Harus diingat bahawa bentuk transport ubiquitin-proteasome sangat penting dalam pengawalseliaan protein intraselular individu, karena ia mendukung proses homeostasis dalam sel.

Penindasan fungsi proteasome membawa kepada pencegahan proses proteolisis selektif, yang juga mempengaruhi pelbagai tindak balas sel. Sekiranya mekanisme mengekalkan proses homeostasis telah dilanggar, sel akan mati. Selalunya, bortezomib menyebabkan penghambatan pertumbuhan tumor (contohnya, dalam pelbagai myeloma).

[3], [4], [5], [6]

Farmakokinetik

Selepas melaksanakan prosedur, suntikan SCI atau IV semasa rawatan, parameter plasma ubat meningkat dengan ketara.

Bortezomib diedarkan terutamanya di dalam tisu jenis periferi. Sintesis protein adalah kira-kira 83%.

Semasa metabolisme dadah, dua produk degradasi dibentuk, yang kemudiannya menjalani proses hidroksilasi, hasilnya produk-produk penguraian yang lain terbentuk.

[7], [8], [9], [10], [11],

Dos dan pentadbiran

Ubat ini hanya digunakan untuk suntikan SC atau kaedah IV. Apabila bahan itu ditadbir oleh kaedah lain, hasil yang mematikan dapat diperhatikan.

Perlu diingat bahawa seseorang yang mempunyai pengalaman dan pengetahuan yang diperlukan harus menyediakan penyelesaian, dan kemudian memperkenalkannya. Dengan pengenalan suntikan IV, kepekatan 1 mg harus digunakan, dan dengan suntikan SC, kepekatan 2.5 mg diperlukan.

Kira kepekatan ubat harus sangat berhati-hati, kerana ia tidak hanya mempengaruhi proses terapi, tetapi juga kehidupan pesakit.

Apabila menjalankan monoterapi, ubat disuntik n / k atau dalam / dalam kaedah (infus jet, tahan 3-5 saat).

Saiz dos terapeutik ialah 1.3 mg. Masukkannya sepatutnya dua kali seminggu, dalam tempoh 14 hari. Selalunya, skim rawatan kelihatan seperti ini - suntikan ditadbir pada 1, 4, dan kemudian pada hari ke-8 dan ke-11, selepas itu anda perlu berehat 10 hari. Selang antara prosedur suntikan mestilah sekurang-kurangnya 72 jam.

Keberkesanan ubat akan mungkin untuk dinilai selepas lulus ke-3, dan juga kursus terapi ke-5. Selepas menerima tindak balas klinikal sepenuhnya, perlu untuk menambah terapi dengan dua lagi kitaran rawatan.

Rawatan jangka panjang (lebih daripada 8 kitaran) boleh dilakukan mengikut skim rawatan standard atau dalam bentuk prosedur sokongan (selang 13 hari mesti diperhatikan).

Rawatan kompleks dilakukan dengan menggunakan suntikan jet iv (tempoh 3-5 saat) bersempena dengan melphalan, serta prednisone, digunakan secara lisan. Selalunya dalam kes ini, satu skim yang terdiri daripada 9 kitaran diberikan, dan berlangsung selama 1.5 bulan. Semasa kitaran 4 yang pertama, bahan itu ditadbir dua kali seminggu (pada hari ke-1, ke-4, ke-8 dan ke-11, dan sebagai tambahan pada 22, 25, 29, dan 32 th hari). Sepanjang kitaran yang sama, 5-9, ubat ini digunakan sekali seminggu - pada hari ke-1, ke-8, dan ke-22 dan ke-29.

Sebelum rawatan, pesakit harus menjalani pemeriksaan kesihatan penuh, yang juga termasuk penghantaran pelbagai ujian dan ujian makmal.

Mengubah saiz bahagian atau rejimen rawatan hanya boleh dilakukan oleh doktor.

[18]

Gunakan Velcade semasa kehamilan

Ia dilarang untuk menetapkan Velcade semasa mengandung.

Contraindications

Kontraindikasi utama ubat:

• kehadiran hipersensitiviti kepada unsur ubat;
• luka yang menjejaskan perikardium;
• tempoh penyusuan susu ibu;
• Penyakit paru-paru jenis akut (mempunyai ciri penyebaran infiltratif);
• pelantikan kepada anak-anak.

Diperlukan untuk menggunakan ubat dengan berhati-hati semasa terapi pada orang dengan yang berbeza fungsi / hepatik gangguan, epilepsi buah pinggang atau sawan, dehidrasi, polyneuropathy diabetes, sembelit dan sebagainya.

[12], [13], [14]

Kesan sampingan Velcade

Penggunaan ubat-ubatan boleh menyebabkan gejala-gejala negatif yang menjejaskan mana-mana sistem dan organ - SSS, hematopoietik, pernafasan, fungsi pencernaan, NS, organ visual dan auditori, dan sebagainya.

Selalunya, terdapat kesan sampingan seperti neutron, leuko, thrombocyto atau lymphopenia, kejutan kardiogenik, anemia, angina pectoris, atau penangkapan jantung. Di samping itu, pembesaran CHF, infark miokard, hypokinesia ventrikel, serta dyspnea, edema pulmonari, rhinorrhea, batuk dan hidung boleh berkembang.

Di samping itu, kita boleh menjangkakan perkembangan cirit-birit, sakit perut, muntah, sembelit, selera makan merosot, loya, manifestasi dyspeptik, stomatitis atau kembung. Juga kadang-kadang terdapat sakit kepala, paresthesia, pening, polneuropathy berkembang, kemurungan dan sensasi kekeliruan. Ia boleh diperhatikan vertigo, gangguan dalam kerja buah pinggang, kelemahan kejelasan visual, disuria, ruam dan sebagainya.

[15], [16], [17]

Berlebihan

Apabila mabuk, apabila saiz dos yang dibenarkan dua kali ganda, mangsa mengalami trombositopenia dan penurunan akut tekanan darah, mengakibatkan kematian.

Oleh kerana itu, dalam hal keracunan, diperlukan segera melakukan semua langkah yang diperlukan yang akan mendukung fungsi sistem vital, dan kemudian memonitor indikator-indikator mereka dan melakukan prosedur simtomatik.

[19], [20], [21]

Interaksi dengan ubat lain

Penggunaan Velcade dengan ubat-ubatan yang lemah hingga sederhana melambatkan aktiviti isoenzim hemoprotein (seperti dexamethasone atau ketoconazole) sedikit boleh menukar parameter farmakokinetik bortezomib.

Apabila digabungkan dengan rifampicin, nilai-nilai ubat ini menurun.

Gunakan dalam kombinasi dengan inducers kuat unsur CYP3A4 (seperti phenytoin, carbamazepine atau phenobarbital) dan zveroboem biasa - kerana ia boleh mengurangkan keberkesanan ubat itu.

Penggunaan melphalan-prednisone bersama-sama dengan kompleks boleh meningkatkan tahap bortezomib, walaupun ia tidak mempunyai kepentingan farmakologi.

Kadang-kadang pada orang yang menghidap kencing manis, yang menggunakan ubat antidiabetes untuk pengingesan, gabungan dengan Velcade menyebabkan perkembangan hyper- atau hypoglycemia.

Awas diperlukan apabila ubat digabungkan dengan ubat-ubatan antiviral, amiodarone, isoniazid, dan sebagai tambahan nitrofurantoin atau statin.

[22], [23]

Syarat penyimpanan

Velcade mesti disimpan di tempat yang ditutup dari cahaya matahari dan akses kepada kanak-kanak kecil, dengan suhu standard untuk ubat-ubatan.

[24], [25]

Jangka hayat

Velcade boleh digunakan selama 3 tahun dari tarikh pembuatan ubat.

[26], [27]

Ulasan

Velcade sering menerima maklum balas, yang menggambarkan kecekapannya yang agak tinggi. Ia sering dilaporkan bahawa terapi dengan penggunaannya boleh menghentikan perkembangan patologi yang agak serius - myeloma.

Terdapat juga komen yang menunjukkan kekurangan protein monoklonal di dalam sumsum tulang dan darah (semasa penilaian keadaan pesakit selepas selesai kitaran rawatan 5). Tetapi pada peringkat ini, perubahan dalam rejimen terapi dan dos dos saiz adalah penting - iaitu, pendekatan yang cekap doktor merawat diperlukan. Ini disebabkan oleh fakta bahawa terdapat penurunan dalam bahagian menyebabkan pulangan nilai diperhatikan sebelum permulaan terapi.

Pada masa yang sama, pesakit sering mengatakan bahawa bersama-sama dengan kesan menggunakan ubat, gejala negatif muncul. Sering kali, pesakit mengadu dyspnea, perubahan tekanan darah, dan gegaran. Tetapi biasanya kesulitan ini harus ditoleransi, kerana cara memilih alternatif untuk ubat tidak selalu diperoleh.

Menyimpulkan, kita boleh mengatakan bahawa keberkesanan ubat ini sebahagian besarnya ditentukan oleh ciri-ciri individu pesakit, serta tindakan doktor. Tetapi secara umum, dalam keadaan apa pun, anda tidak sepatutnya melepas terapi. Sekiranya ada keraguan tentang kecekapan pakar yang merawat anda, disarankan agar anda mencari doktor lain.