Vigrande

Vigrande adalah ubat yang digunakan dalam kes disfungsi ereksi. Ia membantu mengembalikan aktiviti ereksi yang lemah dengan memperkuat aliran darah ke zakar.

Prinsip pengaruh terapeutik berkembang apabila nitrat oksida dilepaskan di dalam corpora cavernosa (dengan syarat terdapat rangsangan seksual). Nitro oksida bebas merangsang pengaktifan enzim guanylate cyclase, menyebabkan peningkatan jumlah cGMP, di mana serat unsur otot licin dari badan-badan kavernosa berehat dan aliran darah diperkuat. [1]

Petunjuk Vigrande

Ia digunakan dalam kes disfungsi ereksi lelaki (ketidakupayaan untuk mengekalkan atau mencapai ereksi zakar yang diperlukan untuk hubungan seksual yang berjaya).

Borang pelepasan

Ubat ini dikeluarkan dalam bentuk tablet (25, 50 atau 100 mg) - 1 atau 4 keping di dalam pakej yang berasingan. Kotak itu mengandungi 1 pinggan tersebut.

Farmakodinamik

Sildenafil adalah komponen yang secara selektif melambatkan komponen khusus cGMP PDE-5 (aktivitinya menyebabkan kerosakan cGMP di kawasan korpus cavernosum), yang mempunyai kesan terapeutik yang kuat. Bahan ini tidak mempunyai kesan santai langsung pada corpus cavernosum, tetapi memperkuat kesan santai yang terdapat pada nitrat oksida pada tisu ini. Semasa rangsangan seksual, pelepasan tempatan unsur NO di bawah tindakan sildenafil menyebabkan penindasan aktiviti PDE-5 dan peningkatan nilai cGMP di dalam korpus cavernosum, yang membawa kepada kelonggaran otot licin dan potensi peredaran darah di dalam corpus cavernosum. [2]

Sildenafil boleh menyebabkan diskriminasi warna ringan sementara (hijau-biru). Diasumsikan bahawa gangguan ini berkembang sehubungan dengan penindasan tindakan PDE-6, yang terlibat dalam proses transmisi cahaya di dalam retina. Ujian in vitro menunjukkan bahawa kesan sildenafil pada PDE-6 adalah sepuluh kali lebih lemah daripada kesannya pada PDE-5.

Ujian in vitro juga menunjukkan bahawa kesan sildenafil berhubung dengan PDE-5 adalah 10-10000 kali lebih kuat daripada yang berkaitan dengan isoform PDE lain (PDE-1, -2, -3, dan -4 dan -6). Contohnya, kesan pada PDE-5 adalah 4000 kali lebih kuat daripada kesan pada PDE-3, komponen PDE khusus cAMP yang mengambil bahagian dalam pengecutan jantung.

Farmakokinetik

Selepas pemberian oral, sildenafil diserap pada kadar yang tinggi. Tahap purata ketersediaan bio mutlak adalah 40% (julat 25-63%). Dengan dos oral tunggal 0.1 g, Cmax adalah 18 ng / ml dan, jika diminum pada waktu perut kosong, dicapai dalam 0,5-2 jam. Sekiranya pengenalan sildenafil bersama dengan produk berlemak, kadar penyerapan dikurangkan; Penunjuk Tmax meningkat 1 jam, dan tahap Cmax turun rata-rata sebanyak 29%.

Nilai keseimbangan Vd sildenafil ialah 105 liter. Unsur aktif, bersama dengan komponen metabolik N-desmethyl yang beredar utama, kira-kira 96% disintesis dengan protein intraplasma. Nilai total sildenafil tidak mempengaruhi pengikatan protein.

Kurang daripada 0.0002% bahagian ubat (nilai purata - 188 ng) dicatat selepas 1.5 jam di dalam air mani.

Dos dan pentadbiran

Vigrande mesti diambil secara lisan. Agar ubat mempunyai kesan maksimum, rangsangan seksual diperlukan. Oleh itu, tablet harus digunakan kira-kira 60 minit sebelum hubungan seksual.

Biasanya, 50 mg ubat digunakan untuk hidangan 1 kali (disyorkan untuk menggunakannya semasa perut kosong). Secara amnya, untuk 1 dos, tidak boleh mengambil lebih daripada 0.1 g ubat.

• Permohonan untuk kanak-kanak

Ubat ini tidak ditetapkan dalam pediatrik (sehingga usia 18 tahun).

Gunakan Vigrande semasa kehamilan

Vigrande tidak digunakan untuk merawat wanita.

Contraindications

Kontraindikasi utama:

• kehadiran alergi terhadap sildenafil;
• hipersensitiviti yang berkaitan dengan unsur tambahan ubat;
• gabungan dengan bahan penderma nitrat oksida (contohnya, amil nitrit) atau nitrat;
• keadaan di mana hubungan seksual dilarang (angina pectoris, yang mempunyai bentuk yang tidak stabil, atau HF yang teruk);
• kehilangan penglihatan, mempengaruhi satu mata, kerana perkembangan neuropati iskemia (jenis bukan arteri anterior) yang mempengaruhi saraf optik;
• disfungsi hepatik yang teruk;
• penurunan nilai tekanan darah (penunjuk kurang dari 90/50 mm Hg);
• infark atau strok miokard baru-baru ini;
• mempunyai sifat degeneratif perubahan retina (sifat keturunan) (antaranya, misalnya, retinitis jenis pigmen).

Kesan sampingan Vigrande

Antara kesan sampingan:

• gangguan neurologi: neuralgia, kemurungan, sakit kepala, gegaran dan hipestesia, dan sebagai tambahan, pembilasan muka, pingsan, paresthesia, migrain, pening, kemerosotan refleks, ataxia dan mengantuk atau insomnia;
• masalah sifat oftalmik: gangguan visual (penglihatan kabur, fotofobia dan perubahan persepsi warna), mydriasis, sakit di kawasan bola mata atau pendarahan di dalamnya, konjungtivitis, xerophthalmia dan katarak;
• lesi otolaryngologis: deringan telinga atau pekak;
• gangguan pernafasan: faringitis, asma, dispnea, laringitis dan kesesakan hidung, peningkatan jumlah dahak, sinusitis, potensi batuk dan bronkitis;
• gangguan kardiovaskular: angina pectoris, kegagalan jantung, perubahan bacaan ECG, takikardia, trombosis serebrum dan penurunan tekanan darah, dan di samping itu, berdebar-debar, keruntuhan ortostatik, kardiomiopati, blok AV, iskemia miokard dan penangkapan jantung;
• masalah yang berkaitan dengan lesi hematologi: leukopenia atau anemia;
• tanda-tanda gastrousus: gastritis, disfagia, glossitis, gastroenteritis dengan stomatitis, mual dan kolitis, dan di samping itu, gingivitis, pendarahan rektum, esofagitis dan xerostomia;
• gangguan metabolik: gout, dahaga, hipernatremia atau -uricemia, dan sebagai tambahan, diabetes jenis labil dan hipo / hiperglikemia;
• masalah dengan fungsi urogenital: sistitis, ginekomastia, jangkitan saluran kencing, gangguan ejakulasi, peningkatan kencing, nokturia, pembengkakan genital dan inkontinensia kencing;
• Lesi ODA: arthritis, myasthenia gravis, tendosynovitis, ossalgia, arthrosis, serta pecahnya di kawasan tendon, myalgia dan sinovitis;
• manifestasi dermatologi: herpes biasa, dermatitis pengelupasan atau kontak, ulserasi epidermis, fotosensitiviti, urtikaria, ruam dan gatal-gatal;
• yang lain: sakit, kejutan, edema periferal, menggigil, gejala alahan dan berpeluh.

Berlebihan

Kemungkinan manifestasi keracunan termasuk sakit kepala, kesesakan hidung, gangguan visual, dispepsia, kemerahan, dan pening.

Sekiranya berlaku keracunan, tindakan sokongan standard diambil.

Interaksi dengan ubat lain

Pengenalan ubat bersama dengan agen yang melambatkan tindakan unsur CYP3A4 (cimetidine atau eritromisin) mengurangkan tahap pelepasan sildenafil dan meningkatkan nilai plasma.

Gabungan ubat dengan ritonavir, indinavir atau saquinavir meningkatkan Cmax intraplasma, serta AUC sildenafil - disebabkan oleh perlambatan aktiviti isoenzim CYP3A4 di bawah pengaruh ubat-ubatan ini.

Terdapat kemungkinan bahawa bahan yang lebih kuat yang melambatkan aktiviti isoenzim CYP3A4, antaranya itraconazole atau ketoconazole, akan meningkatkan nilai plasma sildenafil.

Gabungan Vigrande dan nitrat membawa kepada potensi kesan antihipertensi yang terakhir.

Terdapat keterangan mengenai satu kes dengan kemunculan tanda-tanda rhabdomyolysis dengan penggunaan 1 kali sebahagian sildenafil pada seseorang yang menggunakan simvastatin.

Syarat penyimpanan

Vigrande mesti disimpan pada suhu yang tidak melebihi tanda + 30 ° C.

Jangka hayat

Vigrande boleh digunakan selama 24 bulan dari tarikh penjualan bahan ubat.

Analog

Analog ubatnya adalah persiapan Silagra, Ergos, Adamax dengan Zidena, dan sebagai tambahan Novigra, Erosil dan Vekta dengan Kamshila. Selain itu, Viafil, Philap, Confido dengan Superwiga, Erektra dan Potential ada dalam senarai.

Ulasan

Vigrande mendapat ulasan yang baik dari pesakit - mereka berpuas hati dengan kesan ubat tersebut, dan juga yang lebih rendah, berbanding dengan analog yang popular, kos ubat.