Vinorelbine

Vinorelbine (Vinorelbine) ialah ubat antitumor daripada kelas antimetabolit yang sering digunakan dalam kemoterapi untuk merawat pelbagai jenis kanser, termasuk kanser payudara dan kanser paru-paru.

Vinorelbine berfungsi dengan menghalang pembahagian sel kanser, yang membantu menghentikan pertumbuhan tumor. Ia biasanya diberikan secara intravena dan boleh digunakan dalam rejimen rawatan yang berbeza bergantung pada jenis kanser dan peringkat penyakit.

Seperti mana-mana ubat antikanser lain, ubat ini boleh menyebabkan pelbagai kesan sampingan, termasuk loya, muntah, penurunan jumlah sel darah, keletihan, dan peningkatan risiko jangkitan.

Rawatan dengan vinorelbine biasanya ditetapkan oleh doktor mengikut kursus individu penyakit dan memerlukan pemantauan yang teliti terhadap pesakit sepanjang rawatan.

Petunjuk Vinorelbina

Vinorelbine, sebagai ubat antitumor, digunakan untuk merawat pelbagai jenis kanser. Petunjuk untuk penggunaannya mungkin termasuk, tetapi tidak terhad kepada, yang berikut:

1. Kanser Payudara : Boleh digunakan sebagai monoterapi atau digabungkan dengan ubat antikanser lain untuk rawatan kanser payudara dalam kedua-dua baris terapi pertama dan seterusnya.
2. Kanser paru-paru : Boleh digunakan sebagai monoterapi atau digabungkan dengan ubat lain untuk rawatan kanser paru-paru, terutamanya dalam kes kanser lanjutan atau metastatik , apabila kemoterapi sistemik diperlukan.
3. Kanser Ovari : Boleh menjadi sebahagian daripada kemoterapi komprehensif untuk rawatan kanser ovari, terutamanya dalam kombinasi dengan ubat kemoterapi lain.
4. Kanser Serviks : Dalam sesetengah kes, vinorelbine boleh digunakan dalam rawatan kanser serviks sebagai sebahagian daripada terapi gabungan.

Borang pelepasan

1. Penyelesaian untuk suntikan: Ini adalah bentuk vinorelbine yang paling biasa. Penyelesaian untuk suntikan bertujuan untuk pentadbiran intravena atau intraoral dan dibekalkan dalam ampul atau botol.
2. Kapsul : Sesetengah pengeluar mungkin menawarkan ubat dalam bentuk kapsul untuk pentadbiran lisan. Borang ini mungkin sesuai untuk pesakit yang lebih suka ubat oral.
3. Lyophilizate untuk penyediaan larutan: Dalam sesetengah kes, vinorelbine boleh dibekalkan sebagai serbuk dalam ampul atau vial. Serbuk ini adalah untuk menyediakan penyelesaian sebelum pentadbiran.
4. Bentuk lain: Di sesetengah negara atau klinik individu, vinorelbine juga boleh didapati dalam bentuk lain, seperti tablet atau bentuk sedutan, tetapi ini adalah pilihan yang kurang biasa.

Farmakodinamik

Vinorelbine (juga dikenali sebagai vincristine) ialah ubat anti-kanser yang bertindak sebagai agen antimitotik. Mekanisme tindakannya adalah berdasarkan interaksinya dengan mikrotubulus, komponen struktur sel yang memainkan peranan penting dalam proses pembahagian sel.

Vinorelbine mengikat kepada mikrotubulus beta-tubulin, menghalang pempolimerannya menjadi mikrotubulus, yang membawa kepada gangguan fungsi radas mitosis sel. Ini akhirnya membawa kepada pembahagian sel terjejas, menyekat metafasa mitosis dan mendorong apoptosis (kematian sel terprogram).

Oleh itu, vinorelbine menjejaskan sel yang membahagi dengan cepat, termasuk sel kanser, menjadikannya berkesan dalam kemoterapi untuk pelbagai jenis kanser. Walau bagaimanapun, ia juga perlu diperhatikan bahawa kerana kesannya pada sel yang membahagi dengan cepat, sel normal juga mungkin terjejas, menyebabkan kesan sampingan yang berkaitan dengan penggunaannya.

Farmakokinetik

Berikut ialah aspek utama farmakokinetik vinorelbine:

1. Penyerapan : Vinorelbine biasanya disuntik ke dalam badan secara intravena. Ia cepat diserap ke dalam aliran darah selepas suntikan.
2. Pengedaran : Vinorelbine mempunyai jumlah pengedaran yang besar, yang bermaksud bahawa ia diagihkan dengan cepat dalam tisu badan. Ia menembusi penghalang darah-otak dan mungkin terkumpul di beberapa organ.
3. Metabolisme : Vinorelbine dimetabolismekan dalam hati dengan pembentukan metabolit tidak aktif. Terutamanya, metabolisme vinorelbine berlaku melalui pengoksidaan dan dehidroepoksidasi.
4. Perkumuhan : Perkumuhan akhir vinorelbine dari badan berlaku terutamanya melalui hempedu. Sebahagian daripada ubat juga dikumuhkan dengan air kencing.
5. Separuh hayat : Separuh hayat vinorelbine daripada darah adalah lebih kurang 24 hingga 90 jam, bergantung kepada dos dan rejimen.
6. Kinetik dos : Kinetik dos vinorelbine mungkin linear atau bukan linear, bergantung pada rejimen dos dan dos. Perubahan dalam dos mungkin atau mungkin tidak secara berkadar mengubah kepekatan darah ubat.

Dos dan pentadbiran

Kaedah penggunaan dan dos vinorelbine mungkin berbeza bergantung pada jenis kanser, peringkat penyakit, keadaan umum pesakit dan faktor lain. Biasanya, dos vinorelbine ditetapkan oleh pakar onkologi atau pakar kemoterapi lain dan harus dipatuhi dengan ketat.

Contoh rejimen dos vinorelbine standard mungkin termasuk yang berikut:

1. Kanser paru-paru :

   • Ia boleh digunakan dalam monoterapi atau digabungkan dengan ubat antikanser lain.
   • Dos dewasa biasa: 25-30 mg/m² luas permukaan badan, biasanya seminggu sekali.

2. Kanser payudara :

   • Ia boleh digunakan dalam kombinasi dengan ubat lain seperti cyclophosphamide atau doxorubicin.
   • Dos dewasa biasa: 25-30 mg/m² luas permukaan badan, biasanya seminggu sekali.

3. Kanser perut :

   • Ia boleh digunakan dalam monoterapi atau dalam kombinasi dengan agen kemoterapi lain seperti 5-fluorouracil.
   • Dos dewasa biasa: 25-30 mg/m² luas permukaan badan, biasanya seminggu sekali.

4. Limfoma bukan Hodgkin :

   • Boleh digunakan dalam kombinasi dengan ubat antikanser lain.
   • Dos dewasa biasa: 25-30 mg/m² luas permukaan badan, biasanya seminggu sekali.

Dos dan jadual vinorelbine boleh diselaraskan mengikut tindak balas rawatan dan ketoksikan.

Gunakan Vinorelbina semasa kehamilan

Penggunaan vinorelbine semasa kehamilan secara amnya tidak disyorkan kerana potensi risiko kepada janin. Ubat antineoplastik seperti vinorelbine mungkin mempunyai kesan teratogenik, iaitu keupayaan untuk menyebabkan keabnormalan kongenital pada janin, terutamanya pada trimester pertama kehamilan apabila organ bayi sedang terbentuk.

Doktor biasanya cuba mengelak daripada menggunakan kemoterapi semasa kehamilan jika boleh. Walau bagaimanapun, dalam sesetengah kes, apabila risiko kepada ibu daripada tidak membiak kanser terlalu besar dan faedah rawatan melebihi potensi risiko kepada janin, doktor mungkin mempertimbangkan untuk menggunakan ubat antikanser, termasuk vinorelbine, semasa kehamilan.

Jika seorang wanita disahkan menghidap kanser semasa hamil, atau jika dia memerlukan kemoterapi berikutan diagnosis kanser semasa hamil, adalah penting untuk membincangkan dengan teliti semua kemungkinan risiko dan faedah rawatan dengan doktornya. Dalam kes sedemikian, keputusan rawatan harus dibuat secara individu, dengan mengambil kira keadaan khusus dan sifat penyakit. Ia juga penting untuk mempertimbangkan kehendak dan keutamaan wanita itu sendiri.

Contraindications

1. Reaksi alahan: Orang yang mempunyai alahan yang diketahui terhadap vinorelbine atau vincalkaloid lain harus mengelakkan penggunaannya.
2. Kehamilan dan penyusuan susu ibu: Vinorelbine mungkin berbahaya kepada janin semasa mengandung dan boleh meresap ke dalam susu ibu, oleh itu penggunaannya harus dibincangkan dengan doktor dalam kes ini.
3. Fungsi medula yang dikurangkan: Pesakit dengan fungsi medula yang berkurangan sedia ada, yang disebabkan contohnya oleh kemoterapi atau radioterapi sebelumnya, mungkin mempunyai risiko yang lebih tinggi untuk mendapat kesan toksik daripada vinorelbine.
4. Kerosakan hati yang teruk: Vinorelbine dimetabolismekan dalam hati, oleh itu pesakit yang mengalami kerosakan hati yang teruk harus mengelakkan penggunaan atau penggunaannya dengan berhati-hati di bawah pengawasan perubatan yang ketat.
5. Neuropati: Pada pesakit dengan gangguan neurologi atau neuropati yang sedia ada, penggunaan vinorelbine boleh memburukkan gejala atau menyebabkan komplikasi neurologi tambahan.
6. Penyakit kardiovaskular: Pesakit dengan penyakit kardiovaskular yang serius mungkin mempunyai peningkatan risiko komplikasi jantung daripada vinorelbine, jadi penggunaan harus dengan berhati-hati.
7. Halangan usus lumpuh: Ubat ini boleh memburukkan lagi gejala halangan usus, oleh itu dengan kehadirannya penggunaan vinorelbine mungkin tidak diingini.

Kesan sampingan Vinorelbina

Vinorelbine, seperti mana-mana ubat kemoterapi, boleh menyebabkan beberapa kesan sampingan. Berikut adalah sebahagian daripada mereka:

1. Kesan sampingan hematologi : Vinorelbine boleh menyebabkan penurunan dalam bilangan sel pembentuk darah seperti sel darah putih, sel darah merah dan platelet. Ini boleh meningkatkan risiko jangkitan, anemia, dan pendarahan.
2. Ketoksikan Hati : Pesakit yang menerima vinorelbine mungkin mengalami peningkatan tahap enzim hati dalam darah, yang menunjukkan kerosakan hati.
3. Neuropati : Vinorelbine boleh menyebabkan neuropati dimanifestasikan sebagai kebas, kesemutan, atau sakit pada bahagian kaki.
4. Mual dan Muntah : Kesan sampingan ini juga mungkin berlaku pada pesakit yang mengambil Vinorelbine.
5. Alopecia : Vinorelbine boleh menyebabkan keguguran rambut.
6. Tindak balas kulit : Termasuk ruam, gatal-gatal dan masalah kulit yang lain.
7. Asthenia dan kelemahan : Pesakit mungkin mengalami kelemahan dan keletihan.
8. Sakit tulang : Sesetengah pesakit mungkin mengalami sakit tulang semasa rawatan dengan vinorelbine.
9. Hipersensitiviti kepada cahaya matahari : Pesakit harus mengelakkan pendedahan berpanjangan kepada cahaya matahari semasa rawatan dengan vinorelbine, kerana ia boleh menyebabkan selaran matahari.
10. Kesan sampingan lain : Termasuk cirit-birit, perubahan rasa, gangguan selera makan, dan lain-lain.

Kesan sampingan ini boleh menjadi sederhana hingga teruk dan mungkin berbeza-beza bergantung pada dos, rejimen rawatan, dan ciri-ciri pesakit individu.

Berlebihan

Dos berlebihan vinorelbine boleh membawa kepada akibat yang serius, termasuk peningkatan kesan toksik ubat. Seperti mana-mana ubat antikanser, adalah penting untuk mematuhi cadangan doktor dengan ketat mengenai dos dan jadual pentadbiran.

Gejala overdosis vinorelbine mungkin termasuk:

1. Loya dan muntah yang teruk.
2. Ketoksikan darah yang meningkat seperti penurunan jumlah sel darah putih (leukopenia), kiraan platelet (trombositopenia), dan kiraan sel darah merah (anemia).
3. Neuropati (kerosakan pada saraf periferal) dimanifestasikan oleh kebas, lemah, atau sakit pada bahagian kaki.
4. Demam dan kelemahan umum.

Dalam kes disyaki overdosis vinorelbine, adalah perlu untuk mendapatkan rawatan perubatan segera. Rawatan overdosis mungkin termasuk terapi simptomatik untuk melegakan kesan toksik, penyelenggaraan fungsi organ dan sistem badan, serta langkah pemulihan bergantung pada situasi tertentu.

Interaksi dengan ubat lain

Vinorelbine (Vinorelbine) mungkin berinteraksi dengan ubat lain, yang mungkin menjejaskan keberkesanan, keselamatan, atau menyebabkan kesan sampingan yang tidak diingini. Berikut ialah beberapa interaksi yang diketahui:

1. Ubat mielosupresif: Ubat yang turut mengurangkan aktiviti sumsum tulang, seperti ubat kemoterapi lain (cth, antibiotik sitotoksik) atau ubat yang digunakan dalam rawatan artritis reumatoid (cth, methotrexate), boleh meningkatkan kesan mielosupresif vinorelbine.
2. Ubat yang mendorong neuropati: Ubat yang boleh menyebabkan neuropati atau meningkatkan simptomnya, seperti thioridazine atau nitrat, boleh meningkatkan neurotoksisiti vinorelbine.
3. Dadah yang menyebabkan kardiotoksisiti: Dadah yang boleh menyebabkan kardiotoksisiti atau mengubah pengaliran jantung, seperti ubat antiarrhythmic atau beta-adrenoblocker, boleh meningkatkan kardiotoksisiti vinorelbine.
4. Ubat yang menjejaskan aktiviti hepatik: Ubat yang boleh menjejaskan aktiviti hepatik atau metabolisme vinorelbine melalui enzim cytochrome P450 (cth, ketoconazole, clarithromycin) boleh mengubah paras darahnya dan menjejaskan keberkesanan dan keselamatannya.
5. Dadah yang menjejaskan pendarahan: Dadah seperti aspirin, ubat anti-radang bukan steroid (NSAIDs), atau antikoagulan boleh meningkatkan risiko pendarahan apabila digunakan serentak dengan vinorelbine.
6. Ubat yang menyebabkan halangan usus: Ubat yang boleh meningkatkan simptom halangan usus, seperti analgesik opioid atau antispasmodik, boleh meningkatkan gejala yang dikaitkan dengan vinorelbine.

Syarat penyimpanan

Keadaan penyimpanan adalah penting untuk mengekalkan keberkesanan dan keselamatan ubat. Berikut ialah cadangan umum untuk keadaan penyimpanan untuk vinorelbine:

1. Suhu penyimpanan : Vinorelbine biasanya disimpan antara 2°C dan 8°C. Ini biasanya bermakna bahawa ia harus disimpan di dalam peti sejuk.
2. Perlindungan daripada cahaya : Ubat harus disimpan dalam bungkusan asal atau dalam bekas gelap untuk melindunginya daripada cahaya, yang boleh menjejaskan kestabilannya.
3. Pembungkusan : Sebelum menggunakan vinorelbine, pembungkusan perlu diperiksa untuk integriti. Jika pembungkusan rosak atau pecah, ubat itu mungkin tidak sesuai untuk digunakan.
4. Elakkan pembekuan : Vinorelbine harus dilindungi daripada pembekuan. Ubat harus dibiarkan hangat pada suhu bilik sebelum digunakan jika ia telah disimpan di dalam peti sejuk.
5. Kanak-kanak dan p et: Jauhkan vinorelbine daripada capaian kanak-kanak dan haiwan peliharaan.
6. Jangka hayat: Adalah penting untuk mematuhi tarikh luput yang ditunjukkan pada bungkusan. Jangan gunakan vinorelbine selepas tarikh luput.
7. Arahan khas : Sesetengah pengeluar mungkin memberikan arahan penyimpanan khas tambahan, jadi adalah penting untuk membacanya sebelum menyimpan ubat.