Zanidip

Syarikat bersama Itali-Ireland Recordati Industria Himica e Farmasevtica SpA telah melancarkan ubat Lercanidipine (ini adalah nama antarabangsa ubat) - penyekat saluran kalsium - di pasaran farmakologi. Di farmasi kami ia boleh didapati di bawah nama Zanidip. Ia diketahui oleh doktor sebagai ubat antihipertensi yang sangat baik.

Bahan ini adalah untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak boleh digunakan sebagai panduan ubatan sendiri. Sebarang ubat mesti ditetapkan oleh doktor berdasarkan gambaran klinikal penyakit tersebut. Zanidip adalah ubat antihipertensi yang berkesan, tetapi ia hanya perlu diambil seperti yang ditetapkan dan di bawah pengawasan berterusan doktor pakar.

Petunjuk Zanidipa

Ini adalah ubat yang disasarkan. Oleh itu, tanda-tanda untuk penggunaan Zanidip tidak begitu luas seperti banyak ubat farmakologi lain, tetapi ini sama sekali tidak mengurangkan keberkesanannya.

Petunjuk utama dan satu-satunya untuk penggunaan Zanidip adalah hipertensi penting, keterukan yang boleh digambarkan sebagai ringan atau sederhana (purata).

[ 1 ]

Borang pelepasan

Bahan aktif Zanidip ialah lercanidipine hydrochloride, sebatian kimia tambahan termasuk: laktosa monohidrat, selulosa mikrokristalin, kanji natrium karboksimetil, povidone K30 dan magnesium stearat.

Bentuk pelepasan adalah tablet, yang ditutup dengan lapisan nipis shell. Pasaran farmasi menawarkan lepuh dengan bilangan kepingan yang berbeza (masing-masing 7,14,15,25,28,30 keping).

Tablet berwarna kuning muda dan mempunyai dos sebatian kimia aktif lercanidipine hydrochloride - 10 mg, tablet warna merah jambu hingga merah jambu gelap - 20 mg bahan aktif. Komposisi kuantitatif unsur tambahan, masing-masing, dalam tablet merah jambu adalah dua kali lebih pekat.

[ 2 ], [ 3 ]

Farmakodinamik

Bahan aktif Zanidip ialah lercanidipine, yang merupakan antagonis kalsium yang agak kuat kepunyaan kumpulan dihydropyridine sebatian kimia. Lercanidipine menghalang pengangkutan intermembran unsur kimia ini ke dalam kawasan dalaman kardiomiosit dan sel vaskular otot licin.

Farmakodinamik Zanidip dengan bahan aktifnya lercanidipine dicirikan oleh kesan santai yang disasarkan secara langsung pada otot licin saluran darah, yang memungkinkan untuk mengurangkan jumlah rintangan vaskular periferal (TPVR). Ubat mula berfungsi dalam masa lima hingga tujuh jam selepas pentadbiran ubat, kesan terapeutik positif berlangsung untuk hari berikutnya (24 jam).

Selektif vaskular yang tinggi (selektiviti) ubat membolehkan secukupnya menjejaskan keseluruhan sistem kardiovaskular seseorang, tanpa mencipta lesi inotropik negatif. Zanidip (berbeza dengan T½ kecil dalam serum darah), kerana pekali pengedaran membran yang tinggi, mampu memberikan kesan berpanjangan pada ciri antihipertensi badan pesakit. Lercanidipine secara beransur-ansur menjejaskan proses vasodilasi, yang membolehkan mengelakkan serangan mendadak hipertensi yang teruk (hipotensi arteri) dengan takikardia refleks.

Hasil pemerhatian makmal dan klinikal menunjukkan bahawa selepas pengenalan ubat Zanidip, 40% pesakit dengan hipotensi arteri akut telah menormalkan tekanan darah (ubat itu ditetapkan kepada pesakit sekali sehari pada dos 20 mg). Apabila mengambil 10 mg lercanidipine dua kali sehari, peratusan ini lebih tinggi - 56% pesakit.

Semasa kajian pemantauan yang diduplikasi, buta, rawak, keputusan diperolehi pengurangan berkesan dalam tekanan darah sistolik (BP) daripada 172.6±5.6 kepada 140.2±8.7 mm Hg.

Lercanidipine bertindak secara selektif dalam menyekat aliran ion kalsium yang diangkut antara membran sel. Ciri ini membolehkannya mengawal aliran penembusan kalsium dalaman ke dalam dinding sel jantung dan vaskular, serta ke dalam sel otot licin.

[ 4 ], [ 5 ]

Farmakokinetik

Penyerapan. Oleh kerana ciri-ciri biokimianya, farmakokinetik Zanidip membolehkan penyerapan penuh bahan aktif dari saluran gastrousus ke dalam aliran darah manusia. Dalam plasma darah, jumlah puncak lercanidipine diperhatikan selepas satu setengah hingga tiga jam selepas pentadbiran dan menunjukkan angka 3.3 ng/ml (jika pesakit mengambil 10 mg dua kali pada siang hari) dan 7.66 ng/ml (selepas pentadbiran tunggal 20 mg Zanidip).

Pengagihan. Metabolisme lercanidipine dalam semua sistem, organ dan tisu pesakit daripada darah agak mudah alih. Bahan aktif menunjukkan peratusan interaksi yang tinggi (lebih daripada 98%) dalam proses mengikat protein plasma. Sekiranya ubat itu diambil selepas makan, bioavailabiliti komponen aktif ditentukan menjadi 10%, manakala dalam kes pentadbiran ubat tidak lewat daripada dua jam selepas makan yang sangat tinggi lemak, bioavailabiliti meningkat empat kali ganda. Berdasarkan ini, ia mengikuti bahawa untuk mencapai kesan yang lebih besar, ubat Zanidip mesti digunakan dengan makanan (iaitu, semasa atau sejurus selepas makan). Apabila ditadbir berulang kali, ia tidak terkumpul di dalam badan. Bahan aktif dimetabolismekan dengan mudah melalui hati, mengubah biotransformasi sejumlah metabolit tertentu yang tidak mempunyai aktiviti farmakologi yang tinggi.

Perkumuhan. Selepas biotransformasi, metabolit lercanidipine dikeluarkan dari badan pesakit melalui buah pinggang melalui air kencing dan usus bersama dengan najis. Terdapat dua peringkat perkumuhan:

• Fasa penyingkiran awal. Separuh hayat Zanidip ialah dua hingga lima jam.
• Fasa penghapusan terminal. Separuh hayat Zanidip ialah lapan hingga sepuluh jam.

Analisis klinikal menunjukkan bahawa ubat dalam bentuk asalnya boleh dikatakan tidak terdapat dalam air kencing atau najis.

Telah ditetapkan secara klinikal bahawa farmakokinetik Zanidip hampir sama dalam manifestasinya pada individu yang mempunyai sejarah penyakit hati dan buah pinggang dan pada pesakit tua.

[ 6 ]

Dos dan pentadbiran

Selalunya, kaedah pentadbiran dan dos ubat Zanidip tidak jelas. Ubat ini diambil secara lisan dengan banyak cecair. Tablet tidak boleh dikunyah.

Dos harian permulaan ubat ialah 10 mg dan diambil sekali 15 minit sebelum makan. Sekiranya kesan terapeutik tidak berlaku dalam masa dua minggu, dos harian boleh ditingkatkan kepada 20 mg, diambil sekali atau dibahagikan kepada dua dos.

Tidak perlu menyesuaikan dos untuk pesakit tua, tetapi perlu sentiasa memantau kesejahteraan umum pesakit dan, jika perlu, hentikan atau laraskan pentadbiran Zanidip.

Jika sejarah perubatan pesakit menunjukkan disfungsi hati dan/atau buah pinggang yang ringan atau sederhana, tidak perlu melaraskan dos ubat; dalam kes akut, ubat ini tidak disyorkan. Dos permulaan dalam kes ini ialah 10 mg, kemudiannya dengan berhati-hati ditingkatkan kepada 20 mg.

Sekiranya kesan antihipertensi terlalu ketara, jumlah ubat yang diambil harus dikurangkan.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Gunakan Zanidipa semasa kehamilan

Oleh kerana tiada data sama sekali mengenai penggunaan Zanidip semasa kehamilan dan penyusuan, tidak disyorkan untuk menggunakan ubat ini dalam tempoh ini.

Terdapat data daripada ujian haiwan terhadap dihydropyridines lain. Keputusan menunjukkan bahawa ubat-ubatan kumpulan ini boleh memberi kesan yang merosakkan pada janin dalam kandungan, seterusnya menampakkan diri mereka dalam semua jenis kecacatan dan kecacatan (kesan teratogenik). Oleh itu, jika boleh, wanita tidak boleh menggunakannya bukan sahaja semasa kehamilan dan penyusuan, tetapi juga semasa tempoh ia dirancang.

Oleh kerana tahap lipofilisiti bahan aktif Zanidip yang tinggi, terdapat kebarangkalian tinggi untuk masuk ke dalam susu ibu. Oleh itu, anda tidak boleh mengambil ubat dalam tempoh ini, dan sekiranya keperluan perubatan untuk mengambilnya, anda harus berhenti menyusukan bayi yang baru lahir.

Contraindications

Berdasarkan farmakokinetik dan farmakodinamik lercanidipine, kontraindikasi untuk penggunaan Zanidip agak luas:

• Angina tidak stabil.
• Kegagalan jantung kronik pada peringkat dekompensasi.
• Fungsi buah pinggang terjejas. Penapisan glomerular dikurangkan dan kurang daripada 39 ml/min.
• Jika kurang daripada sebulan telah berlalu sejak infarksi miokardium berlaku.
• Kegagalan hati akut.
• Patologi ventrikel kiri jantung dan halangan vaskular yang berkaitan.
• Keselamatan dadah untuk kanak-kanak dan remaja belum ditubuhkan. Had umur: sehingga 18 tahun.
• Kehamilan dan penyusuan.
• Kekurangan dalam badan atau intoleransi lengkap terhadap enzim seperti laktosa.
• Zanidip dikontraindikasikan untuk digunakan dalam kombinasi dengan perencat kuat (seperti eritromisin, itraconazole, siklosporin, ketoconazole). Jangan minum jus limau gedang semasa mengambil ubat.
• Intoleransi individu terhadap lercanidipine atau komponen lain ubat.
• Wakil jantina adil umur mengandung yang merancang untuk hamil dalam masa terdekat.
• Kegagalan jantung kronik.
• Zanidip harus diambil dengan sangat berhati-hati dalam kombinasi dengan digoxin dan beta-blocker.
• Semasa menjalani rawatan, perlu berhati-hati terutamanya semasa memandu kenderaan dan mengendalikan mesin bergerak.

[ 7 ], [ 8 ]

Kesan sampingan Zanidipa

Walaupun kecekapannya yang tinggi, terdapat juga kesan sampingan Zanidip:

• Pening dan sakit kepala.
• Peningkatan sensitiviti.
• Mengantuk.
• Loya dengan muntah.
• Infarksi miokardium.
• Ruam kulit.
• Takikardia dan angina kadang-kadang diperhatikan.
• Cirit birit.
• Darah mengalir ke epidermis muka.
• Walaupun agak jarang, pengsan dan sakit dada masih berlaku.
• Penurunan tekanan darah.
• Myalgia adalah sakit otot.
• Poliuria adalah peningkatan pengeluaran air kencing.
• Peningkatan keletihan.

[ 9 ]

Berlebihan

Memandangkan farmakokinetik dan farmakodinamik lercanidipine dan merujuk kepada pemantauan klinikal rawatan hipertensi penting, boleh dinyatakan bahawa overdosis Zanidip disertai dengan gejala berikut:

• Vasodilasi periferal.
• takikardia refleks.
• Penurunan tekanan darah.
• Peningkatan dalam tempoh dan kekerapan serangan angina.
• Infarksi miokardium.

Apabila penyimpangan ini muncul, doktor yang merawat menetapkan ubat-ubatan yang boleh melegakan gejala yang dikenal pasti.

[ 13 ]

Interaksi dengan ubat lain

Hanya doktor yang berpengalaman boleh menetapkan ubat dengan betul dan memilih dos. Ia amat perlu untuk berhati-hati apabila menggunakan ubat dalam kombinasi, kerana interaksi Zanidip dengan ubat lain tidak selalu difahami sepenuhnya.

Sebagai contoh, nampaknya jus limau gedang asas dalam kombinasi dengan Zanidip merangsang pertumbuhan komponen kuantitatif lercanidipine dalam darah. Atas sebab yang sama, anda tidak boleh mengambil ubat ini dengan perencat seperti itraconazole, erythromycin dan lain-lain. Penggunaan gabungan siklosporin dengan Zanidip menimbulkan lonjakan dalam kepekatan kedua-dua ubat dalam plasma.

Penjagaan harus diambil apabila memberi bersama ubat-ubatan seperti quinidine, amiodarone, astemizole, dan terfenadine.

Tahap lercanidipine mungkin berkurangan apabila diambil seiring dengan ubat antikonvulsan (carbamazepine, phenytoin, rifamycin adalah antaranya). Ini disebabkan oleh fakta bahawa keberkesanan antihipertensi bahan aktif Zanidip dikurangkan.

Pemberian serentak lercanidipine dengan midazolam pada orang tua boleh menyebabkan peningkatan dalam jumlah lercanidipine yang diserap, manakala pelepasan penyerapan berkurangan. Sekiranya terdapat keperluan perubatan untuk pentadbiran serentak dengan digoxin, adalah perlu untuk terus memantau keadaan pesakit untuk tanda-tanda mabuk dengan yang terakhir.

Ketersediaan bio bahan aktif Zanidip dikurangkan sebanyak separuh apabila bekerja seiring dengan metoprolol, manakala ciri-cirinya kekal tidak berubah. Akibat sedemikian boleh berlaku disebabkan oleh penyekat beta, yang mampu menyekat atau menghalang sebahagian aliran darah melalui hati. Keadaan yang sama boleh timbul apabila "bekerjasama" dengan bentuk dos lain kumpulan ini.

Pentadbiran berpasangan yang kompleks dengan ubat-ubatan seperti fluoxetine atau warfarin tidak mempunyai kesan yang ketara ke atas farmakokinetik lercanidipine. Jika cimetidine diberikan kepada pesakit dalam dos yang tidak melebihi ambang harian 800 mg, maka tiada perubahan ketara dalam proses klinikal diperhatikan. Semasa pada dos ubat yang lebih tinggi, kesan antihipertensi lercanidipine boleh meningkat.

Adalah lebih baik untuk mengambil Zanidip pada waktu pagi, dan simvastatin pada waktu petang. Ini sudah cukup untuk meminimumkan kesan negatif bersama. Jika perlu, etanol boleh meningkatkan kesan ubat berkenaan.

Semasa rawatan dengan Zanidip, adalah perlu untuk meminimumkan pengambilan sebarang jenis alkohol. Jika tidak, ia boleh menjejaskan farmakodinamik ubat secara negatif, meningkatkan kesan vasodilator.

[ 14 ]

Syarat penyimpanan

Suhu bilik di mana Zanidip akan disimpan hendaklah tidak melebihi 25 °C - 30 °C. Lokasi harus dipilih supaya ia tidak boleh diakses oleh kanak-kanak kecil. Keadaan penyimpanan untuk Zanidip agak mudah dan tidak memerlukan banyak usaha.

[ 15 ], [ 16 ]

Jangka hayat

Tarikh luput ubat Zanidip yang dimaksudkan adalah tiga tahun. Tarikh luput ditunjukkan pada pembungkusan dan tidak boleh melebihi. Jika tarikh luput telah tamat, penggunaan selanjutnya ubat ini tidak digalakkan.

[ 17 ], [ 18 ]