Zerit

Zerit adalah ubat antivirus dengan penggunaan sistemik. Termasuk dalam kategori nukleosida, serta inhibitor nukleotida pembalikan.

Petunjuk Zerit

Ia ditunjukkan untuk rawatan orang dengan virus HIV.

Borang pelepasan

Terdapat dalam bentuk kapsul dengan jumlah 30 atau 40 mg. Dalam satu lepuh - 14 kapsul. Satu pakej mengandungi 4 lepuh - hanya 56 kapsul diperolehi dalam pakej.

Farmakodinamik

Stavudine adalah analog tiruan thymidine (nukleosida), yang mempunyai sifat antiviral. Ia adalah in vitro aktif menentang HIV dalam sel manusia. Kesan kinase selular menggalakkan fosforilasi dan penukarannya menjadi trifosfat stavudine. Unsur ini menghalang aktiviti revertase HIV, kerana ia bersaing dengan substrat asli TTF.

Narkoba menghalang proses sintesis DNA virus - ia mendorong pengakhiran rantai DNA. Ini dijelaskan oleh kekurangan kategori 3'-hidroksil yang diperlukan untuk proses pemanjangan DNA. In vitro, trifosfat stavudine menekan sel polimerase DNA, memberikan kesan yang besar terhadap proses mengikat mtDNA. Tindakan aktif berbanding sel-sel DNA polimerase "a", serta "b" seratus kali kurang daripada tindakan yang berkaitan dengan penyembuhan HIV. Proses inisivasi in vitro, dan sebagai tambahan kepada pemeriksaan pesakit terisolasi selepas rawatan, mengesan strain HIV-1, yang mempunyai sensitiviti yang lebih rendah kepada stavudine. Tetapi maklumat tentang perkembangan rintangan HIV berkenaan dengan stavudine in vivo agak terhad, dan juga relatif terhadap rintangan silang kepada analog lain dari bahan nukleosida.

Farmakokinetik

Pada orang dewasa, bioavailabiliti adalah 86 ± 18%. Apabila dos oral 0.5-0.67 mg / kg diambil, puncak kepekatan bahan tersebut akan menjadi 810 ± 175 ng / ml. Apabila mengambil kapsul di dalam ubat, nilai puncak dan AUC meningkat mengikut dos dalam julat 0.033-4.0 mg / kg.

Separuh hayat tidak dikaitkan dengan dos dan bersamaan dengan 1.3 ± 0.2 jam apabila dos tunggal digunakan, dan juga 1.4 ± 0.2 jam dengan pelbagai pentadbiran dadah. Separuh hayat intrasel trifosfat trifosfat dalam vitro berlangsung 3.5 jam dalam limfosit jenis CEM, dan sebagai tambahan di dalam PBMC. Ini membolehkan anda menggunakan ubat itu dua kali sehari.

Jumlah penunjuk faktor pembersihan stavudine adalah 600 ± 90 ml / minit, dan pembersihan pada buah pinggang adalah 240 ± 50 ml / minit. Ini adalah bukti rembesan tubular aktif, dan sebagai tambahan kepada penapisan glomerular.

Pengekstrakan bahan dijalankan dengan air kencing dalam bentuk tidak berubah (kira-kira 34 ± 5% untuk kegunaan tunggal, atau 40 ± 12% untuk berbilang). Sisa dalam bentuk 60% ubat boleh dikeluarkan melalui jalur endogen.

[1]

Dos dan pentadbiran

Untuk meningkatkan penyerapan dadah, adalah wajar untuk mengambilnya sekurang-kurangnya 1 jam sebelum makan, sambil mencuci dengan air (minimum 100 ml cecair). Sekiranya cadangan ini tidak dapat dipatuhi, ia dibenarkan menggunakan dadah dengan makanan ringan. Jika terdapat masalah dengan menelan kapsul, ia dibenarkan untuk memindahkan pesakit ke bentuk larut dadah, atau membuka kapsul perlahan-lahan, dan kemudian campurkan kandungannya dengan makanan.

Dos harian dipilih, dengan mengambil kira berat pesakit dan indeks individu lain.

Bagi kanak-kanak dari 12 tahun dan dewasa:

• dengan berat kurang daripada 60 kg, dos adalah 30 mg dua kali sehari selepas setiap 12 jam;
• dengan berat 60 kg - 40 mg dua kali sehari selepas setiap 12 jam.

Kanak-kanak berumur 6-12 tahun:

• dengan berat kurang daripada 30 kg - dos adalah 1 mg / kg dua kali sehari, setiap 12 jam;
• dengan berat 30-60 kg - 30 mg dua kali sehari, setiap 12 jam.

Bagi orang dewasa dengan patologi buah pinggang, dos perlu dikurangkan mengikut kadar pembersihan kreatinin:

• dengan kadar pelepasan kurang daripada 50 ml / minit - 30 mg setiap 12 jam (dengan berat kurang daripada 60 kg) dan 40 mg dalam mod yang sama (dengan berat 60 kg);
• dengan KK 26-50 ml / minit - 15 mg setiap 12 jam (berat kurang daripada 60 kg) dan 20 mg dalam rejim yang sama (berat dari 60 kg);
• pada nilai QC kurang daripada 25 ml / minit - 15 mg setiap 24 jam (berat kurang daripada 60 kg) dan 20 mg setiap 24 jam (berat dari 60 kg); Juga, jika hemodialisis dilakukan di KK ini, disyorkan untuk mengambil dos yang ditetapkan sebaik sahaja selesai. Pada hari-hari apabila tiada dialisis, penerimaan dilakukan di mod di atas.

[3]

Gunakan Zerit semasa kehamilan

Sebelum menggunakan ubat-ubatan doktor anda perlu tahu tentang kehamilan kemungkinan pesakit atau perancangan, sebagai alat yang dibenarkan untuk melantik hanya apabila manfaat potensi untuk wanita atas risiko kemungkinan kesan buruk janin.

Sekiranya seorang wanita merawat bayi atau merancang untuk berbuat demikian, anda harus memberi amaran kepadanya bahawa ini akan menyebabkan bayi menjadi dijangkiti HIV. Doktor melarang wanita dengan HIV melakukan penyusuan. Ia dikehendaki berhenti makan sebelum permulaan kursus rawatan.

Contraindications

Penggunaan dadah adalah kontraindikasi pada orang yang tidak bertoleransi terhadap stavudine atau komponen lain yang membentuk dadah. Di samping itu, ia tidak dapat diberikan kepada kanak-kanak di bawah umur 6 tahun (penggunaan kapsul sebagai ubat pada usia ini tidak disyorkan).

Kesan sampingan Zerit

Dalam rawatan HIV adalah sukar untuk membezakan kesan sampingan pada pesakit disebabkan oleh penggunaan Zerit, kesan negatif ubat-ubatan lain yang digunakan bersama-sama dengan ubat, serta manifestasi yang berlaku dalam manusia kerana kebanyakan patologi.

Pemerhatian terhadap keadaan pesakit dalam tempoh penggunaan dadah menunjukkan perkembangan reaksi negatif seperti:

• umum: penampilan menggigil, sakit kepala, sakit perut, malaise. Di samping itu, terdapat manifestasi alahan seperti flu, pelbagai neoplasma, dan asthenia berkembang;
• organ-organ pencernaan: muntah, cirit-birit dan mual, manifestasi dyspeptik dan anoreksia; sesekali - sembelit;
• organ-organ sistem pernafasan: perkembangan dyspnea; kadang-kadang radang paru-paru;
• organ Dewan Negara: keadaan kemurungan, pening, rasa kecemasan, gangguan tidur;
• Kulit: gatal, kemerahan, berpeluh yang teruk; Tumor jinak kelihatan kurang kerap;
• struktur tulang dan otot: sakit sendi, sakit otot;
• organ-organ sistem kardiovaskular: rupa kesakitan di dada;
• sistem limfa dan hematopoietik: pembangunan limfadenopati.

[2],

Berlebihan

Overdosis ubat rawak tunggal tidak sepatutnya mempunyai akibat yang serius (terdapat bukti bahawa 12 kali dos harian yang diperlukan tidak diperhatikan gejala keracunan akut). Dalam kes overdosis kronik, adalah mungkin untuk membangunkan bentuk periferal nefropati atau gangguan dalam fungsi hati. Ini memerlukan penyeliaan perubatan, dan juga memerlukan pelaksanaan prosedur deintoxication yang tidak spesifik. Koefisien hemodialisis stavudine pembersihan adalah 120 ml / min, tetapi tidak ada maklumat mengenai keberkesanan prosedur ini dalam kes overdosis bahan ini. Tiada maklumat mengenai keberkesanan dialisis peritoneal.

Interaksi dengan ubat lain

Oleh kerana zidovudine dapat menghalang proses phosphorylation stavudine di dalam sel, ia dilarang untuk menggabungkannya dengan Zerit.

Penggunaan gabungan dengan lamivudine, didanosin, serta nelfinavir tidak mempengaruhi sifat-sifat dadah.

[4]

Syarat penyimpanan

Ubat harus disimpan di tempat gelap tidak dapat diakses oleh anak-anak kecil, di bawah kondisi suhu tidak lebih dari 30 ° C.

Jangka hayat

Zerit dibenarkan digunakan dalam tempoh 2 tahun dari tarikh pembebasan dadah.