Zidolam

Zidolam adalah ubat antivirus. Ia termasuk dalam kategori nukleotida dan nukleosida inhibitor pembalikan.

Petunjuk Zidolama

Ia ditunjukkan untuk rawatan HIV - untuk kanak-kanak 12+ tahun, dan juga untuk orang dewasa (dengan bentuk immunodeficiency progresif).

Borang pelepasan

Ia dihasilkan dalam tablet - 10 keping setiap plat lepuh. Satu pakej perubatan mengandungi 10 lepuh dengan tablet.

Zidolam digunakan untuk mengubati HIV di kalangan remaja dari usia 16 tahun (berat badan 50 + kg), serta pada orang dewasa.

Sebagai gabungan tetap, ubat ini boleh ditadbir dengan toleransi sedia ada pesakit (zidovudine, lamivudine, dan nevirapine). Penilaian toleransi dilakukan setelah menjalani rawatan antiretroviral bersama dengan nevirapine pada dos penyelenggaraan 200 mg dua kali sehari, memohon minimum 6-8 minggu. Menetapkan dos penyelenggaraan ubat dibenarkan hanya selepas 2 minggu selepas memohonnya pada jumlah permulaan - 200 mg sehari sekali.

Farmakodinamik

Lamivudine, serta zidovudine, mempunyai kesan penghadaman sinergis terhadap replikasi virus jenis HIV-1 dan HIV-2. Komponen aktif LS secara beransur-ansur berubah di dalam sel ke dalam bahan trifosfat. Unsur-unsur ini adalah perencat selektif HIV revertase. Percubaan klinikal telah mengesahkan bahawa gabungan itu boleh menghalang kemunculan rintangan kepada zidovudine pada orang yang tidak pernah menjalani rawatan antiretroviral.

Gabungan lamivudine dan zidovudine lebih berkesan daripada gabungan zidovudine dengan didanosin atau zidovudine dengan zalcitabine. Antara ciri-ciri tambahan bahan-bahan gabungan ini adalah toleransi yang baik untuk kombinasi tersebut. Di samping itu, ia menggalakkan penindasan suboptimal pembiakan virus, dan juga melemahkan tahap kepekatan bahan.

Farmakokinetik

Zidovudine dengan lamivudine diserap dengan baik dari saluran pencernaan, dengan indeks bioavailabiliti sebanyak 80-85% (lamivudine) dan 60-70% (zidovudine). Tahap puncak dalam plasma unsur-unsur ini adalah 1.3-1.8 mg / mmol (lamivudine) dan 1.5-2.2 mg / mmol (zidovudine) dan dicapai selepas 0.5-2 jam dan 0.25-2 jam masing-masing.

Dalam pelbagai dos ubat lamivudine, farmakokinetik linear dengan pengikatan yang lemah untuk albumin yang terdapat albumin (kurang daripada 36% dalam vitro) diperhatikan. Indeks sintesis zidovudine dengan protein adalah 34-38%.

Kedua-dua bahan itu boleh dilalui di dalam CSF, dan juga di dalam CNS.

Selepas 2-4 jam selepas mengambil Zidolam, perkadaran antara indeks zidovudine dan lamivudine di dalam plasma, dan dengan itu cecair serebrospinal adalah 0.5 dan 0.5, masing-masing.

Produk utama penyuraian zidovudine dalam air kencing dengan plasma adalah 5-glukuronida. Ujian in vitro menunjukkan bahawa fosforilasi intraselular lamivudine berlaku, yang selanjutnya ditukar kepada produk pembasmian aktif 5-trifosfat.

Pengekstrakan lamivudine terutamanya berlaku melalui buah pinggang, bahan dikeluarkan tidak berubah. Separuh hayat bahan mencapai 10.5-15.5 jam.

Zidovudine separuh hayat kira-kira 1.1 jam. Sekitar 50-80% bahan dikeluarkan melalui buah pinggang dalam bentuk 5-glukuronida. Di samping itu, zidovudine boleh diekskresikan melalui susu ibu.

Dos dan pentadbiran

Ubat tersebut mesti dimakan secara lisan. Bagi kanak-kanak dari 12 tahun dan dewasa, dos ubat adalah 1-baik pil dua kali sehari. Ia dibenarkan minum ubat tanpa mengira makanan.

[1]

Gunakan Zidolama semasa kehamilan

Wanita hamil tidak dibenarkan membuat ubat ini.

Contraindications

Antara kontraindikasi ubat-ubatan:

• intoleransi komponen konstituen dadah;
• Neutropenia yang teruk (dengan kiraan netrofil kurang daripada 0.75 × 10 9 / L) atau anemia (hemoglobin kurang daripada 7.5 g / dL atau 4.65 mmol / L);
• polyneuropathy;
• Kerosakan fungsi buah pinggang (tahap pelepasan kreatinin kurang daripada 50 mililiter / minit);
• tempoh laktasi;
• Umur kanak-kanak kurang dari 12 tahun.

Kesan sampingan Zidolama

Oleh kerana penggunaan ubat, kesan sampingan seperti ini boleh berkembang: rasa letih dan tidak sihat, sakit kepala, cirit-birit, muntah, pening dan mual. Di samping itu, juga keadaan demam, perkembangan neuropati, anoreksia, kemunculan insomnia atau menggigil. Gejala mungkin berlaku kerosakan mukosa hidung, sakit di rantau otot, atau kebotakan neutropenia maju, muncul ruam atau batuk, dan kadar-lebih lagi peningkatan bilirubin dan enzim hepatik.

Berlebihan

Dengan perkembangan overdosis dadah, penjagaan yang diperlukan diperlukan, serta prosedur yang bertujuan untuk menghapuskan gejala. Tiada penawar yang khusus untuk rawatan Zidolam yang berlebihan.

Interaksi dengan ubat lain

Oleh kerana ubat mengandungi 2 zat aktif (zidovudine dengan lamivudine), ia mampu berinteraksi sesuai dengan ciri-ciri keduanya.

Dalam kes dadah kombinasi dengan myelosuppressive atau dadah nephrotoxic (termasuk yang penggunaan sistematik pentamidine dengan pyrimethamine, dan selain itu dapsone, flucytosine, bersama trimoxazole dan interferon, serta amphotericin B, ganciclovir dengan doxorubicin dan vinblastine dengan vincristine) memerlukan pemantauan berterusan hematologic peringkat dan fungsi buah pinggang. Dos dikurangkan jika perlu.

Ia dikehendaki memantau indeks dalam darah bahan phenytoin - apabila digabungkan dengan Zidolam.

Codeine dengan aspirin dan morfin, dan di samping itu, oxazepam ketoprofen, indomethacin dengan naproxen dan cimetidine dan dapsone dengan oxazepam dan Isoprinosine boleh menjejaskan proses metabolisme zidovudine (kompetitif melambatkan proses pembentukan glucuronide yang sama ada secara langsung menghalang bahan metabolisme menggunakan enzim hati microsomal) .

Probenecid boleh meningkatkan zidovudine, menekan proses glukuronisasi atau mengurangkan kadar perkumuhan bahan melalui buah pinggang.

Penggunaan fluconazole mempengaruhi proses metabolik dan faktor pembersihan zidovudine.

Asid Valproic melambatkan fasa 1 st metabolisme hepatik zidovudine, yang meningkatkan bioavailabiliti kedua. Kerana ini, apabila penggunaan gabungan bahan-bahan ini disyorkan untuk memantau kesihatan pesakit untuk segera mengenal pasti peningkatan dalam tindak balas buruk terhadap penggunaan zidovudine.

Nisbah analog nukleosida yang berasingan boleh mempengaruhi kerja, serta bilangan sel darah putih / sel darah merah, boleh meningkatkan sifat-sifat toksik zidovudine berbanding sel darah, dan sebagai tambahan kepada proses replikasi DNA ini.

Ribavirin menangkis aktiviti antiviral zidovudine berbanding dengan virus HIV (in vitro).

Bahan pyrimethamine, trimethoprim dan sulfamethoxazole dengan acyclovir dibenarkan semasa profilaksis atau rawatan proses berjangkit, provokasi oleh organisma oportunis, kerana aplikasi terhad ubat-ubatan ini sifat toksik yang mereka tidak dipertingkatkan.

[2], [3]

Syarat penyimpanan

Mengandung Zidolam diperlukan di tempat yang tidak dapat diakses oleh anak-anak, dan juga memenuhi kondisi standar untuk menyimpan obat-obatan. Suhu ialah 15-30 ° C.

Jangka hayat

Zidolam diperlukan untuk digunakan dalam tempoh 2 tahun dari tarikh pembebasan dadah.