Ziomycin

Ziomycin adalah ubat antibakteria sistemik dari kategori lincosamides, macrolides dan streptogramins. Mengandungi unsur azithromisin.

Petunjuk Ziomicina

Ia digunakan dalam rawatan penyakit berjangkit yang dipicu oleh bakteria yang sensitif terhadap komponen azithromycin:

• ENT organ - sinusitis atau otitis media, dan sebagai tambahan tonsillitis atau faringitis jenis bakteria;
• sistem pernafasan - pneumonia bukan hospital, dan dengannya bentuk bronkitis bakteria;
• tisu lembut dengan kulit: peringkat awal perkembangan borreliosis kutu bulat, impetigo dengan erysipelas, dan tambahan piodermatosis jenis sekunder;
• STD: cervicitis disebabkan oleh pendedahan kepada Chlamydia trachomatis, dan sebagai tambahan urethritis (dengan atau tanpa komplikasi).

Borang pelepasan

Melepaskan dalam bentuk tablet, mengikut 6 atau 21 keping di dalam pek lepuh. Dalam pek, terdapat 1 lepuh tersebut.

Farmakodinamik

Elemen azithromycin adalah makrolida dari kategori azalida. Molekul ini dibentuk selepas pengenalan ke dalam cincin lakton atom erythromycin jenis A nitrogen.

Bahan itu bertindak dengan menghalang proses pengikatan protein bakteria sebagai hasil sintesis dengan subunit ribosom 50 S, dan sebagai tambahan dengan penekanan peptida translocation.

Lengkap kestabilan merentas jenis berkenaan dengan bahan azithromycin dengan erythromycin, dan selain itu lincosamides lain macrolides dibentuk di kalangan enterococci tahi pneumococci dengan Staphylococcus aureus (di sini antara lain termasuk staphylococci dengan penentangan terhadap methicillin komponen) dan bersama-sama dengan ini, apa yang dipanggil β-hemolitik unsur streptococcus kategori A.

Rintangan yang diperolehi boleh tersebar dengan cara yang berbeza, dengan mengambil kira masa, serta tempat untuk kategori yang ditentukan, oleh itu mengapa data kestabilan tempatan amat diperlukan semasa rawatan jangkitan di tahap pembangunan yang teruk.

Pelbagai aktiviti ubat antimikrob adalah agak pelbagai.

Antara mikroorganisma sensitif:

• Aerobes gram positif - sensitif terhadap methicillin, staphylococci emas, pneumococci sensitif penisilin, dan bersama-sama dengan mereka streptokokus pyogenic;
• aerobak jenis gram-negatif - Haemophilus parainfluenzae dengan rod Influenza, Moraxella cataralis dengan legionella pneumophilia, dan sebagai tambahan kepada pasturella multocida;
• anaerobes - Fusobacterium spp., clostridium perfringens, prevotella, serta Porphyriomonas spp.;
• bakteria lain - pneumonia chlamydophile dengan Chlamydia trachomatis, dan dengannya mycoplasma pneumonia.

Antara mikroorganisma yang dapat memperoleh ketahanan terhadap ubat: Aerobes gram-positif - tahan terhadap penisilin atau mempunyai kepekaan perantaraan kepadanya pneumococci.

Bakteria mempunyai rintangan kongenital:

• Aerobik Gram-positive - enterococcus fecal, serta staphylococci yang sensitif methicillin adalah emas;
• anaerobes adalah beberapa mikroorganisma patogen dari kategori fragmen bakteroidoid.

Farmakokinetik

Akibat mengambil tablet di dalam, tahap bioavailabiliti ubat ini adalah kira-kira 37%. Nilai serum puncak ubat dipamerkan selepas 2-3 jam selepas penggunaan dadah.

Pengedaran bahan berlaku di seluruh badan. Ujian farmakokinetik telah menentukan bahawa tahap komponen dalam tisu jauh melebihi nilai plasmanya (sebanyak 50 kali). Ini menunjukkan hubungannya yang ketara dengan tisu.

Tahap sintesis protein di dalam plasma bervariasi dengan nilai plasma yang ada dan sekurang-kurangnya 12% (0.5 μg / ml) dan maksimum 52% (0.05 μg / ml) dalam serum darah. Dalam kes ini, nilai keseimbangan isipadu taburan ialah 31.1 l / kg.

Masa akhir plasma separuh hayat adalah sama dengan separuh hayat Ziomisin dari tisu - dalam selang 2-4 hari.

Kira-kira 12% upotreblonnoy dos ubat dikumuhkan bersama-sama dengan air kencing dalam bentuk tidak diubahsuai - dalam tempoh 3 hari akan datang. Tahap yang sangat tinggi komponen tidak diubahsuai diperhatikan dalam hempedu, di mana tambahan dan 10 menunjukkan perpecahan produk ubat yang terhasil semasa proses N-, dan O-demethylation konjugat elemen belahan cladinose, dan di samping itu, aglycone hydroxylation, dan dengan itu desosamine yang cincin.

Dos dan pentadbiran

Ubat ini diambil sekali sehari, tanpa mengambil kira tabiat makan. Ia perlu menelan tablet tanpa mengunyahnya. Sekiranya dos tersebut tidak dapat dikesan, perlu diambil secepat mungkin, dan semua dos yang berikut harus dimakan dengan selang 24 jam.

Kanak-kanak seberat lebih daripada 45 kg, serta orang dewasa.

Semasa rawatan penyakit berjangkit yang berkaitan dengan sistem pernafasan, Otolaringologi, dan selain itu tisu lembut dengan kulit (selain daripada berhijrah bentuk erythema sifat kronik) saiz jumlah dos azithromycin setiap kursus ialah 1500 mg. Dalam kes ini, bahagian harian dadah adalah 500 mg (satu dos 2 tablet). Kursus berlangsung selama 3 hari.

Untuk menghapuskan jenis penghijrahan erythema untuk keseluruhan kursus mengambil 3 gram ubat. Skim penerimaan adalah seperti berikut: dos pertama Ziomycin pada hari pertama (untuk 1 penggunaan - 4 tablet), dan kemudian - 500 mg (untuk mengambil 2 tablet) pada hari 2-5. Tempoh terapi sepanjang 5 hari.

Rawatan STD: saiz keseluruhan jumlah ubat adalah 1 g. Ia dikehendaki untuk mengambil 4 tablet sekali ubat.

Pesakit warga emas.

Kerana orang tua mungkin berisiko untuk mengalami gangguan konduksi jantung elektrik, perlu menggunakan ubat, menjaga, kerana penerimaannya meningkatkan kemungkinan tachycardia pirouette atau arrhythmia jantung.

Orang yang mengalami masalah buah pinggang.

Azithromycin harus digunakan dengan berhati-hati pada individu-individu dengan gangguan fungsi ginjal fungsional kepada tahap yang teruk (pada kadar penapisan glomerular <10 ml / minit).

Orang dengan gangguan makan di hati.

Kerana metabolisme azitromisin dilakukan di hati, dan perkumuhannya berlaku dengan hempedu, adalah dilarang menggunakan dadah dengan adanya gangguan yang teruk dalam kerja hepatik. Tiada ujian telah dilakukan mengenai rawatan individu tersebut dengan azithromycin.

[1]

Gunakan Ziomicina semasa kehamilan

Ujian untuk kesan ubat-ubatan pada sistem pembiakan haiwan dilakukan menggunakan dos yang agak toksik kepada tubuh wanita hamil. Ujian ini tidak menunjukkan bahawa azithromycin mempunyai kesan toksik pada janin. Walaupun masih perlu mengambil kira ujian yang mencukupi dengan penglibatan wanita hamil belum dijalankan. Oleh itu, sejak menguji kesan terhadap aktiviti reproduktif haiwan tidak selalu menunjukkan hasil yang serupa dengan ubat-ubatan pada tubuh manusia, adalah disyorkan untuk menetapkan Ziomisin hanya dengan adanya tanda-tanda kehidupan yang serius.

Terdapat maklumat mengenai kejadian azithromycin dalam susu ibu, walaupun tiada kajian yang berkaitan dengan kesan ini telah dijalankan. Oleh itu, adalah mungkin untuk menggunakan ubat semasa penyusuan hanya dalam situasi di mana manfaat yang mungkin untuk mengambilnya untuk wanita yang merawat akan melampaui kemungkinan komplikasi pada bayi.

Ujian kesuburan dilakukan pada tikus - kekerapan konsep setelah aplikasi komponen obat aktif menurun. Tetapi tidak ada bukti bahawa bahan kesan seperti ini boleh berlaku pada manusia.

Contraindications

Antara kontraindikasi:

• intoleransi terhadap eritromisin dengan azithromisin, dan tambahan ketolida atau makrolida, dan pada masa yang sama komponen lain dadah;
• kerana dalam teori apabila menggabungkan ubat dengan derivatif ergot, adalah mungkin untuk membangun ergotisme, adalah dilarang menggabungkan dadah ini;
• kanak-kanak seberat 45 kg.

Kesan sampingan Ziomicina

Penggunaan tablet boleh menyebabkan beberapa reaksi sampingan:

• penyakit berjangkit atau sifat invasif: kandidiasis (ini termasuk bentuk lisan), jangkitan faraj, jangkitan ialah kulat atau jenis bakteria, radang paru-paru paru-paru, rinitis dengan sakit tekak, dan di samping itu, gastroenteritis dan kolitis, borang pseudomembranous;
• masalah dari aliran darah umum dan limfa: perkembangan eosinofilia, thrombocyto-, leuko-, dan juga neutropenia dan bentuk hemolisis anemia;
• gangguan imun: manifestasi hipersensitiviti (antara mereka edema Quincke dan gejala anaphylactic);
• gangguan dalam proses metabolik: kemunculan asthenia atau anoreksia;
• gangguan jiwa: sensasi kegelisahan, pencerobohan, pergolakan, kebimbangan, kebimbangan, kemunculan halusinasi atau insomnia, dan dengan itu perkembangan kecelaruan;
• reaksi organ-organ Dewan Negara: penampilan pening atau sakit kepala, sawan, paresthesia, dan sensasi mengantuk. Di samping itu, syncope, parosmia, dysgeusia dengan agevia dan anosia dengan hypesthesia dan myasthenia gravis berkembang. Terdapat juga peningkatan aktiviti psikomotor;
• manifestasi dalam bidang organ visual: penurunan penglihatan atau gangguannya;
• gangguan dalam fungsi organ auditori: pengurangan atau gangguan pendengaran (di antara manifestasi - bunyi telinga atau perkembangan pekak);
• Gangguan dalam hati, debaran jantung, dan perubahan dalam kadar jantung, torsades de pointes, dan aritmia (senarai ini termasuk ventrikular tachycardia) dan meningkatkan selang QT pada elektrokardiogram itu;
• gangguan vaskular: kemunculan pasang surut atau penurunan tekanan darah yang ketara;
• manifestasi sistem pernafasan: masalah dengan fungsi pernafasan, dyspnea, dan juga pendarahan dari hidung;
• gangguan saluran gastrousus: rupa ketidakselesaan, muntah, sakit perut, cirit-birit dan mual. Kadang-kadang, terdapat kekeringan yang kerap dan longgar, dispepsia dan kembung, sembelit atau gastritis, pankreatitis, anoreksia dan disfagia. Mungkin ada burp, air liur meningkat, membran mukus mulut kering atau ulser di dalam mulut, dan sebagai tambahan untuk mengubah warna lidah;
• gangguan fungsi sistem hepatobiliary: membangunkan kegagalan hati (secara tunggal berakhir dalam kematian), gangguan fungsi hati, hepatitis (antara lain - Borang necrotic dan fulminant patologi) dan cholestasis intrahepatic;
• kulit dan tisu subkutaneus: gatal-gatal, kekeringan, ruam, photosensitivity, meningkat berpeluh, dermatitis, urtikaria, TEN, erythema multiforme dan sindrom Stevens-Johnson;
• gangguan otot dan tulang: kemunculan myalgia, sakit di leher atau belakang, dan juga osteoarthritis dan arthralgia;
• reaksi sistem kencing: sakit buah pinggang, kegagalan buah pinggang pada peringkat akut, serta nefritis dysuria dan tubulointerstitial;
• masalah dalam operasi payudara dengan organ pembiakan: pendarahan dari rahim, vaginitis, dan tambahan lesi testis;
• gangguan sistemik: rasa sakit hati atau peningkatan keletihan, rasa sakit pada sternum, hyperthermia atau asthenia, serta pembengkakan (jenis periferi, serta pada muka);
• hasil diagnostik makmal: pengurangan jumlah leukosit dan nilai bikarbonat di dalam darah. Di samping itu, peningkatan jumlah bilangan eosinofil, neutrofil dan monosit, serta tahap ALT dan AST. Nilai-nilai kreatinin, urea atau bilirubin di dalam darah, nilai-nilai gula, fosfat alkali, klorida, bikarbonat dan klorida juga boleh meningkat. Ia juga mungkin untuk menurunkan hematokrit, menukar kadar darah kalium dan menyimpang paras natrium;
• keracunan dan lesi: perkembangan komplikasi selepas prosedur.

Berlebihan

Antara manifestasi keracunan: tindak balas yang berlaku dalam hal menerima ubat berdos tinggi, kesan sampingan adalah sama dengan orang-orang yang muncul dalam kes penggunaan minuman standard - loya, kehilangan pendengaran boleh dirawat, muntah-muntah dan cirit-birit.

Untuk menghapuskan gejala-gejala ini, diperlukan untuk mengambil arang aktif, dan kemudian melaksanakan prosedur yang diperlukan untuk mengekalkan keadaan stabil pesakit dan rawatan gangguan tersebut.

Interaksi dengan ubat lain

Awas diperlukan apabila menggunakan azitromisin pada orang yang mengambil ubat-ubatan yang boleh memanjangkan selang QT.

Ubat antacid.

Semasa kajian parameter farmakokinetik daripada bahan-bahan aktif Ziomitsina apabila ia digabungkan dengan antasid secara umum, tidak ada perubahan dalam nilai bioavailabiliti, tetapi ujian telah menunjukkan pengurangan dalam plasma dadah puncak (kira-kira 25%). Ia dikehendaki menggunakan azithromycin tidak kurang daripada 1 jam sebelum penggunaan antacids atau selepas sekurang-kurangnya 2 jam selepas penggunaannya.

Digoxin.

Terdapat bukti bahawa gabungan macrolides (azithromycin termasuk) komponen dengan substrat P-Glikoprotein (termasuk digoxin) menyebabkan peningkatan dalam elemen nilai serum substrat P-Glikoprotein. Akibatnya, dengan kombinasi ini, selalu perlu diingat kemungkinan meningkatkan kadar serum digoxin.

Zidovudine.

Azithromycin digunakan secara tunggal dalam dos 1000 dan 1200 mg atau polysubstituted dalam dos 600 mg, sama sekali tidak memberi kesan kepada parameter plasma zidovudine atau perkumuhan unsur ini dalam air kencing (atau produk huraiannya jenis glucuronic). Tetapi penggunaan ini azithromycin meningkat jenis nilai AZT phosphorylated (dadah aktif adalah produk pecahan) dalam sel-sel mononuklear dalam aliran darah periferi. Kepentingan maklumat ini untuk rawatan tidak ditakrifkan, tetapi maklumat ini boleh berguna untuk yang dirawat.

Azithromycin lemah berinteraksi dengan sistem hemoprotein P450. Adalah dipercayai bahawa komponen ini tidak mempunyai interaksi farmakokinetik seperti unsur-unsur yang sama, yang dinyatakan dalam erythromycin dan macrolid lain. Bahan azithromisin tidak mendorong / tidak mengaktifkan hemoprotein P450 melalui sebatian metabolit hemoprotein.

Ujian dijalankan untuk interaksi dadah dengan bahan-bahan individu yang menjalani metabolisme yang ketara dengan bantuan hemoprotein P450:

• cyclosporine - sesetengah bahan yang berkaitan dengan makrolida boleh menjejaskan metabolisme komponen ini. Oleh kerana tidak ada maklumat tentang kebarangkalian interaksi dalam hal gabungan azithromisin dengan siklosporin, diperlukan untuk menilai dengan teliti gambar ubat sebelum menetapkan rawatan gabungan. Sekiranya keputusan dibuat bahawa terapi sedemikian akan sesuai, ia diperlukan semasa menjalankannya dengan teliti memantau parameter siklosporin dan mengubah dosnya mengikut mereka;
• flukonazol - gabungan azithromisin dos tunggal (dalam jumlah 1200 mg) dengan satu dos flukonazol 800 mg tidak mengubah ciri farmakokinetik yang kedua. Separuh hayat dan tahap AUC azithromycin tidak berubah apabila digabungkan dengan flukonazol, walaupun sedikit penurunan paras puncak azithromisin (sebanyak 18%) diperhatikan;
• nelfinavir - menerima azithromycin (1200 mg setiap hidangan) dari keseimbangan dos nelfinavir (3x menerima 750 mg ubat setiap lima hari) meningkatkan nilai azithromycin. Tetapi tindak balas yang tidak dapat dilihat secara klinikal yang tidak diketahui, oleh itu, tidak perlu mengubah saiz dos.

[2], [3]

Syarat penyimpanan

Ziomisin perlu disimpan pada suhu tidak melebihi 25 ° C, tidak boleh diakses oleh kanak-kanak.

Arahan khas

Ulasan

Ziomycin dianggap sebagai ubat yang sangat berkesan yang membantu dalam merawat penyakit daripada penyakit berjangkit - sebagai contoh, ia berfungsi dengan baik dalam menghapuskan patologi dalam bidang organ ENT.

Tetapi pada masa yang sama, kesaksian juga memberi kesaksian kepada kehadiran beberapa kelemahan, di antaranya terdapat banyak kesan sampingan, dan selain itu biaya tinggi ini. Juga, apabila mengambil dadah mesti mengambil kira bahawa ia adalah antibiotik, jadi ambil dengan berhati-hati.

Jangka hayat

Ziomycin boleh digunakan selama 3 tahun sejak pembuatan ubat.