Zolafren

Zolafren adalah psycholeptic dari kategori antipsikotik.

Petunjuk Zolafren

Ia digunakan untuk terapi skizofrenia pada orang yang telah terbukti secara medis dipengaruhi semasa fasa rawatan aktif.

Digunakan untuk merawat pelbagai exacerbations, serta terapi penyelenggaraan jangka panjang untuk mengelakkan berulang pada pesakit dengan skizofrenia dan gangguan psikotik lain, mempunyai sengit produktif (kemunculan automasi dan halusinasi) atau gejala negatif (lemah emosi, kemerosotan aktiviti sosial, kemiskinan bersuara), dan di samping itu ini dengan gangguan afektif yang bersesuaian.

Juga ditetapkan untuk BAR - untuk rawatan serangan bercampur atau manik (akut) (mungkin disertai / tidak disertai dengan gejala psikotik dan perubahan tahap yang cepat).

[1], [2]

Borang pelepasan

Pelepasan ubat ini direalisasikan dalam tablet, yang dibungkus ke dalam 30 keping di dalam pek lepuh. Dalam pek - 1 pek dengan pil.

Farmakodinamik

Olanzapine - adalah satu antipsychotic atipikal (neuroleptik) yang merupakan elemen terpilih antagonis monoaminergic dan mempunyai pertalian dengan hujung berikut: serotonin (5NT2a / 2c, serta 5HT3 dan 5HT6), dopamin (D1 dan D2, dan di samping itu D3, D4 dan D5) , cholinergic muscarinic (M1-5), histamine (H1) dan bersama-sama dengan α1-adrenergic ini. Olanzapine terpilih memberi kesan kepada sistem mesolimbic tanpa menyebabkan kesan yang ketara berkenaan dengan sistem extrapyramidal.

Corak tepat kesan terapeutik olanzapine, seperti ubat lain yang digunakan dalam skizofrenia, masih tidak diketahui. Kesimpulannya, kesan ubat dalam skizofrenia disediakan oleh gabungan antagonis dopamin dan kategori serotonin 5HT2.

Olanzapine memperlihatkan ikatan yang lebih kuat dengan termini 5HT2 (berbanding dengan sintesis dengan penutupan D2). Dengan akhir yang terakhir, ubat ini lebih teruk daripada antipsikotik mudah. Profil terapeutik ini menerangkan kesan positif dadah pada gejala patologi, dan tambahannya ia mempengaruhi penampilan gangguan extrapyramidal dan dyskinesia jenis terlambat, yang berkaitan dengan terapi, di mana olanzapine digunakan.

Kesan antagonistik berkenaan dengan yang lain, sebagai tambahan kepada pengakhiran dopamin dan 5HT2, menerangkan kesan perubatan individu lain dan kesan negatif olanzapine. Kesan antagonis pada akhir M1-5 muscarin dapat menjelaskan sifat antikolinergiknya. Permusuhan bahan berhubung dengan H1 pengakhiran histamine boleh menyebabkan mengantuk, dan percanggahan berkenaan dengan pengakhiran α1-adrenergic menjelaskan perkembangan keruntuhan orthostatic.

Farmakokinetik

Olanzapine yang diberikan secara oral diserap dengan baik dari saluran pencernaan, mencapai nilai darah puncak selepas 5-8 jam. Makan tidak menjejaskan penyerapan bahan tersebut.

Metabolisme ubat ini dilakukan di hati - oleh sintesis dengan pengoksidaan (40% hidangan). Produk kerosakan utama adalah elemen 10-N-glukoronida, yang tidak mempunyai keupayaan untuk melewati BBB. Untuk sebahagian besar, kesan terapeutik Zolafrenen bergantung kepada aktiviti olanzapine, yang belum menjalani biotransformasi.

Separuh hayat berada dalam kisaran 21-54 jam (angka purata adalah 30 jam), dan tahap pembersihan plasma adalah 12-47-L / h (nilai purata ialah 25 L / jam).

Ekskresi Olanzapine terutamanya dijalankan dalam bentuk produk penguraian - kira-kira 57% bersama air kencing, dan 30% - dengan najis.

Indeks dadah di dalam plasma darah adalah linear bergantung kepada saiz dos yang digunakan dalam dadah. Dengan penggunaan tunggal ubat per hari selama 7 hari, indeks stabil diciptakan di dalam plasma darah, sepadan dengan nilai berganda selepas dos 1 kali.

Parameter plasma, separuh hayat dan tahap pelepasan bahan boleh berbeza-beza dengan umur dan jantina pesakit, serta merokok. Nilai plasma untuk pelepasan dadah lebih rendah pada wanita, orang tua dan bukan perokok. Tetapi perlu diperhatikan bahawa semua faktor ini tidak mempunyai kepentingan khas dalam rawatan.

[3], [4]

Dos dan pentadbiran

Ubat ini dimakan sekali sehari, tanpa mengikat penerimaan makanan. Dos ubat pertama sehari harus 10 mg, dan kemudian ia boleh berubah-ubah dalam 5-20 mg. Bahagian optimum pesakit yang dipilih dipilih berdasarkan keadaannya, dan peningkatannya lebih dari 10 mg / hari harus dibenarkan oleh tanda-tanda klinis. Jika perlu, dalam menyesuaikan bahagian, anda perlu meningkatkan atau menurunkannya sebanyak 5 mg.

Satu hari dibenarkan menggunakan tidak lebih daripada 20 mg ubat (untuk menaikkan dos ke tanda lebih daripada 15 mg / hari dibenarkan sekurang-kurangnya 4 hari selepas terapi).

Orang tua atau orang yang mempunyai berat badan rendah dianjurkan untuk mengambil 5 mg ubat per hari, tetapi dengan syarat dos sedemikian mencukupi untuk memperbaiki keadaan. Dos yang sama harus diambil dan orang yang mengalami masalah renal atau fungsi hati.

[5]

Gunakan Zolafren semasa kehamilan

Jangan gunakan Zolafrenom semasa mengandung atau menyusu.

Contraindications

Antara kontraindikasi:

• kehadiran sensitiviti yang kuat berkaitan dengan unsur-unsur dadah;
• glaukoma, yang mempunyai bentuk tertutup. 

Kesan sampingan Zolafren

Selalunya, penggunaan dadah membawa kepada kemunculan gejala-gejala ini: berat badan, mengantuk, asthenia (rasa lemah), hypotension orthostatic, pening. Di samping itu terdapat selera makan yang semakin meningkat, kekeringan mukosa mulut, sembelit, pengekalan cecair (kemunculan edema periferal), gangguan personaliti, kebimbangan dan akathisia (kehilangan upaya untuk berbaring atau duduk di satu tempat).

Secara tunggal merupakan manifestasi itu: Parkinson, gangguan penglihatan, muntah, dyskinesia (masalah dengan pelaksanaan pergerakan yang tepat, khususnya kesan kepada jari dan tangan), sakit kepala, dan dystonia (melanggar nada otot).

Pada tahap awal terapi, mungkin terdapat peningkatan dalam kadar prolaktin dalam plasma darah, tetapi kebanyakan pesakit kembali ke garis dasar tanpa mengganggu kursus rawatan.

Dengan kitaran terapeutik yang berlarutan, galaktorrhea, kehilangan haid atau gangguan kitaran, dan di samping gynecomastia dan peningkatan dalam saiz kelenjar susu dapat direkodkan. Tiada kesan penting olanzapine pada tempoh selang QT pada ECG. Peningkatan pesat dalam aktiviti transaminase hati (ALT dengan AST) diperhatikan.

Terdapat juga kenaikan indeks CFC. Seperti juga neuroleptik lain, perubahan nilai darah telah direkodkan. Kadang-kadang dilaporkan mengenai perkembangan photophobia yang kuat.

Juga boleh membangunkan CSN, antara tanda-tanda yang vegetatif (tachycardia, ruam, cirit-birit, gangguan irama jantung dan perubahan dalam tekanan darah) dan gangguan motor (kekejangan dan ketegaran otot), dan selain itu tidak sedarkan diri, meningkat CPK, pembangunan mioglobinarii (dalam nota air kencing penampilan myoglobin) atau kegagalan buah pinggang pada peringkat akut. Apabila NSA tidak diberikan kepada rawatan khusus perlu dilakukan segera untuk membatalkan penggunaan ubat antipsikotik, serta memantau status pesakit dan menjalankan aktiviti gejala intensif.

Dyskinesia di peringkat akhir adalah satu set yang berpotensi tidak dapat diubati pergerakan patologi batang dan kaki yang tidak dapat dikendalikan. Kebarangkalian berlakunya tanda-tanda yang serupa pada orang yang lebih tua (khususnya perempuan). Pada peringkat akhir dyskinesia, tidak ada terapi khusus, tetapi ada kemungkinan bahawa sindrom itu sepenuhnya atau sebahagiannya merosot selepas menghentikan antipsikotik.

Berlebihan

Antara tanda-tanda keracunan: gangguan ucapan, perasaan mengantuk, gangguan mata, murid diluaskan, masalah fungsi pernafasan, gejala extrapyramidal dan penurunan tahap tekanan.

Dalam tahap mabuk akut, perlu menyediakan patensi bebas saluran pernafasan dan bekalan oksigen, dan juga untuk memantau proses pernafasan pesakit. Ia juga perlu untuk menentukan sama ada perlu untuk menerima arang aktif dan lavage gastrik.

Sekiranya terdapat keruntuhan hipotensi, anda perlu menyuntik cairan intravena atau norepinefrin. Selepas keracunan dengan dadah, mangsa mesti berada di bawah pengawasan yang berterusan pakar sehingga pemulihan penuh berlaku.

[6], [7]

Interaksi dengan ubat lain

Oleh kerana olanzapine mempunyai kesan utama ke atas sistem saraf pusat, ubat ini perlu digabungkan dengan ubat-ubatan lain yang mempunyai kesan ke atas sistem saraf pusat.

Oleh kerana Zolafrenen boleh menyebabkan penurunan tekanan, ia dapat memotivasi kesan ubat antihipertensi individu.

Ubat ini mempunyai kesan antagonistik terhadap kesan terapeutik antagonis dopamine dan levodopa.

Gabungan dengan bahan fluoxetine merendahkan tahap pelepasan dadah; manakala carbamazepine mempunyai kesan yang bertentangan - ia meningkatkan nilai pelepasan Zolafren, seperti rifampicin dan omeprazole.

Bahagian tunggal cimetidine, dan di samping itu, magnesium oral atau antacid yang mengandungi aluminium tidak mempengaruhi tahap bioavailabiliti dadah yang diambil secara dalaman.

Data klinikal dan ujian in vitro menunjukkan bahawa ubat tidak menjejaskan proses metabolisme kebanyakan ubat terapeutik.

[8], [9]

Syarat penyimpanan

Zolafren perlu disimpan di tempat yang kering dan gelap, ditutup dari penyusupan anak-anak muda. Suhu berada dalam lingkungan 15-25 ° C.

[10],

Jangka hayat

Zolafrena boleh digunakan dalam tempoh 36 bulan dari tarikh pembuatan dadah.

Permohonan untuk kanak-kanak

Ia dilarang untuk memberi ubat kepada orang yang berumur di bawah 18 tahun.

[11], [12]

Analog

Analog dadah adalah ubat-ubatan Adagio Azapin dengan Zyprexa dan Azaleptinum Ketileptom, dan sebagai tambahan kepada Azaleptol Gedoninom, clozapine dengan Zyprexa Adair dan Kvetironom. Juga dalam senarai adalah Olan, Leponeks, Seroquel dan Nantarid, dan juga Skizoril, Olanzapin, Egolanza dan Parnasan.