Zolafren

Zolafren adalah psikoleptik dari kategori ubat antipsikotik.

Petunjuk Zolafrena

Ia digunakan untuk rawatan skizofrenia pada orang yang sebelum ini telah ditunjukkan untuk bertindak balas terhadap ubat semasa fasa aktif rawatan.

Ia digunakan untuk merawat pelbagai eksaserbasi, serta dalam terapi penyelenggaraan jangka panjang untuk mencegah kambuh pada orang yang mengalami skizofrenia dan gangguan psikotik lain yang mempunyai produktif yang sengit (kemunculan automatisme dan halusinasi) atau gejala negatif (melemahkan emosi, kemerosotan aktiviti sosial, kemiskinan pertuturan), dan sebagai tambahan kepada ini, dengan gangguan yang berkaitan.

Ia juga ditetapkan untuk gangguan bipolar – untuk rawatan serangan campuran atau manik (akut) (mungkin disertai/tidak disertai dengan gejala psikotik dan perubahan peringkat yang cepat).

[ 1 ], [ 2 ]

Borang pelepasan

Ubat ini dikeluarkan dalam bentuk tablet, yang dibungkus dalam 30 keping di dalam pek lepuh. Terdapat 1 pek tablet dalam satu pek.

Farmakodinamik

Olanzapine adalah antipsikotik atipikal (neuroleptik), yang merupakan antagonis terpilih unsur-unsur monoaminergik dan mempunyai pertalian untuk pengakhiran berikut: serotonin (5HT2a/2c, serta 5HT3 dan 5HT6), dopamin (D1 dan D2, serta D3, D4 dan D5), histamine (1-H15), dan histamine (1-H15). α1-adrenergik. Olanzapine secara selektif menjejaskan sistem mesolimbik, tanpa mempunyai kesan ketara pada sistem ekstrapiramidal.

Corak tepat perkembangan kesan terapeutik olanzapine, serta ubat lain yang digunakan dalam skizofrenia, masih tidak diketahui. Disimpulkan bahawa kesan ubat dalam skizofrenia disediakan oleh gabungan antagonis dopamin dan serotonin kategori 5HT2.

Olanzapine menunjukkan sambungan yang lebih kuat dengan penghujung 5HT2 (berbanding dengan sintesis dengan penghujung D2). Ubat ini mengikat kepada penghujung yang terakhir lebih teruk daripada neuroleptik mudah. Profil terapeutik ini menerangkan kesan positif ubat pada gejala patologi, dan juga mempunyai kesan tunggal terhadap kejadian gangguan extrapyramidal dan dyskinesia jenis lewat yang berkaitan dengan terapi di mana olanzapine digunakan.

Kesan antagonis pada selain dopamin dan penghujung 5HT2 menerangkan kesan ubat individu lain dan kesan negatif olanzapine. Kesan antagonis pada hujung muscarine M1-5 mungkin menjelaskan sifat antikolinergiknya. Antagonisme bahan pada hujung histamin H1 boleh menimbulkan rasa mengantuk, dan antagonisme pada hujung α1-adrenergik menerangkan perkembangan keruntuhan ortostatik.

Farmakokinetik

Olanzapine yang diberikan secara lisan diserap dengan baik dari saluran gastrousus, mencapai paras darah puncak selepas 5-8 jam. Pengambilan makanan tidak menjejaskan penyerapan.

Ubat ini dimetabolismekan dalam hati - dengan sintesis dengan pengoksidaan (40% daripada bahagian). Produk pereputan utama ialah unsur 10-N-glucuronide, yang tidak mempunyai keupayaan untuk melalui BBB. Untuk sebahagian besar, kesan terapeutik Zolafren bergantung kepada aktiviti olanzapine, yang belum mengalami biotransformasi.

Separuh hayat adalah dalam 21-54 jam (nilai purata ialah 30 jam), dan kadar pelepasan plasma ialah 12-47 l/jam (nilai purata ialah 25 l/jam).

Olanzapine dikumuhkan sebahagian besarnya dalam bentuk produk pecahan - kira-kira 57% dalam air kencing, dan 30% lagi dalam najis.

Penunjuk ubat dalam plasma darah mempunyai pergantungan linear pada saiz dos ubat yang digunakan. Dengan penggunaan tunggal ubat setiap hari selama 7 hari, penunjuk yang stabil dicipta dalam plasma darah, sepadan dengan nilai berganda selepas satu dos.

Parameter plasma, separuh hayat dan kadar pelepasan bahan mungkin berbeza-beza bergantung pada umur dan jantina pesakit, serta merokok. Nilai plasma pelepasan dadah adalah lebih rendah pada wanita, warga emas dan bukan perokok. Walau bagaimanapun, perlu diingatkan bahawa semua faktor ini tidak begitu penting dalam rawatan.

[ 3 ], [ 4 ]

Dos dan pentadbiran

Ubat ini diambil sekali sehari, tanpa merujuk kepada pengambilan makanan. Pada mulanya, dos harian ubat hendaklah 10 mg, dan kemudian ia boleh berubah-ubah dalam 5-20 mg. Dos optimum untuk pesakit dipilih dengan mengambil kira keadaannya, dan peningkatannya lebih daripada 10 mg / hari harus dibenarkan oleh tanda-tanda klinikal. Sekiranya perlu, dos perlu ditingkatkan atau dikurangkan sebanyak 5 mg.

Ia dibenarkan untuk mengambil tidak lebih daripada 20 mg ubat setiap hari (meningkatkan dos kepada lebih daripada 15 mg / hari dibenarkan selepas sekurang-kurangnya 4 hari terapi).

Orang tua atau orang yang kurang berat badan dinasihatkan untuk mengambil 5 mg ubat setiap hari pada mulanya, tetapi hanya jika dos ini mencukupi untuk memperbaiki keadaan. Dos yang sama juga harus diambil oleh orang yang mengalami kekurangan buah pinggang atau hepatik.

[ 5 ]

Gunakan Zolafrena semasa kehamilan

Zolafren tidak boleh digunakan semasa mengandung atau menyusu.

Contraindications

Antara kontraindikasi:

• kehadiran sensitiviti yang kuat terhadap unsur perubatan;
• glaukoma sudut tertutup.

Kesan sampingan Zolafrena

Selalunya, penggunaan ubat-ubatan membawa kepada kemunculan gejala berikut: penambahan berat badan, mengantuk, asthenia (rasa lemah), keruntuhan ortostatik, pening. Di samping itu, terdapat peningkatan selera makan, mulut kering, sembelit, pengekalan cecair (kemunculan edema periferal), gangguan personaliti, kebimbangan dan akathisia (ketidakupayaan untuk berbaring atau duduk di satu tempat).

Manifestasi berikut kadang-kadang ditemui: parkinsonisme, gangguan penglihatan, muntah, diskinesia (masalah dengan pergerakan yang tepat; terutamanya menjejaskan jari dan tangan), sakit kepala dan dystonia (nada otot terjejas).

Pada peringkat awal terapi, peningkatan tahap prolaktin dalam plasma darah mungkin diperhatikan, tetapi pada kebanyakan pesakit mereka kembali ke tahap awal tanpa gangguan kursus rawatan.

Dengan kitaran terapeutik yang berpanjangan, galaktorea, kehilangan haid atau gangguan kitaran, serta ginekomastia dan pembesaran kelenjar susu boleh direkodkan. Tiada kesan ketara olanzapine pada tempoh selang QT pada ECG telah didedahkan. Peningkatan sementara yang boleh dirawat dalam aktiviti transaminase hati (ALT dengan AST) telah dicatatkan.

Peningkatan tahap CPK juga telah dilaporkan secara sporadis. Seperti neuroleptik lain, perubahan dalam nilai darah telah direkodkan. Fotofobia yang teruk telah dilaporkan jarang berlaku.

NMS juga boleh berkembang, gejalanya termasuk vegetatif (takikardia, hiperhidrosis, cirit-birit, gangguan irama jantung dan perubahan tekanan darah) dan gangguan motor (kejang dan ketegaran otot), serta kesedaran terjejas, peningkatan tahap CPK, perkembangan mioglobinaria (myoglobin muncul dalam air kencing) atau kegagalan buah pinggang akut. Dalam kes NMS, tiada terapi khusus ditetapkan, perlu segera menghentikan penggunaan antipsikotik, serta memantau keadaan pesakit dan menjalankan langkah-langkah gejala yang intensif.

Dyskinesias peringkat akhir adalah kompleks yang berpotensi tidak dapat diubati bagi pergerakan abnormal batang dan anggota badan yang tidak dapat dikawal. Risiko simptom sedemikian adalah tinggi pada orang yang lebih tua (terutama wanita). Tiada terapi khusus untuk dyskinesias peringkat akhir, tetapi terdapat kemungkinan bahawa sindrom akan mundur sepenuhnya atau sebahagiannya selepas menghentikan antipsikotik.

Berlebihan

Tanda-tanda keracunan termasuk gangguan pertuturan, mengantuk, kecacatan penglihatan, murid membesar, masalah pernafasan, gejala ekstrapiramidal dan tekanan darah menurun.

Dalam tahap akut mabuk, adalah perlu untuk memastikan laluan bebas saluran pernafasan dan bekalan oksigen, dan juga memantau proses pernafasan pesakit. Ia juga perlu untuk menentukan sama ada dia memerlukan karbon aktif dan lavage gastrik.

Jika runtuh dengan hipotensi berkembang, suntikan intravena cecair atau norepinephrine harus diberikan. Selepas keracunan dengan dadah, mangsa harus berada di bawah pengawasan berterusan pakar sehingga pemulihan lengkap berlaku.

[ 6 ], [ 7 ]

Interaksi dengan ubat lain

Oleh kerana olanzapine terutamanya mempengaruhi sistem saraf pusat, ubat harus digabungkan dengan berhati-hati dengan ubat lain yang mempunyai kesan pada sistem saraf pusat.

Memandangkan Zolafren boleh menyebabkan penurunan tekanan darah, ia boleh meningkatkan kesan ubat antihipertensi tertentu.

Ubat ini mempunyai kesan antagonis berbanding dengan kesan terapeutik antagonis dopamin dan levodopa.

Gabungan dengan fluoxetine mengurangkan tahap pelepasan dadah; carbamazepine mempunyai kesan sebaliknya - ia meningkatkan nilai pelepasan Zolafren, seperti rifampicin dan omeprazole.

Dos tunggal cimetidine, serta antasid yang mengandungi magnesium atau aluminium oral, tidak menjejaskan tahap bioavailabiliti ubat yang diambil secara lisan.

Data klinikal dan ujian in vitro menunjukkan bahawa ubat tidak menjejaskan proses metabolik kebanyakan ubat terapeutik.

[ 8 ], [ 9 ]

Syarat penyimpanan

Zolafren harus disimpan di tempat yang kering dan gelap, dari jangkauan kanak-kanak kecil. Nilai suhu berada dalam julat 15-25°C.

[ 10 ]

Jangka hayat

Zolafren boleh digunakan dalam tempoh 36 bulan dari tarikh pembuatan dadah.

Permohonan untuk kanak-kanak

Ia dilarang untuk menetapkan ubat kepada orang di bawah umur 18 tahun.

[ 11 ], [ 12 ]

Analogi

Analog dadah adalah ubat Adagio, Azapin dengan Zyprexa, Azaleptin dan Ketilept, dan sebagai tambahan kepada Azaleptol ini dengan Gedonin, Clozapine dengan Zyprexa adera dan Quetiron. Juga dalam senarai adalah Olan, Leponex, Seroquel dan Nantarid, dan sebagai tambahan Skizoril, Olanzapine, Egolanza dan Parnasan.