Zolmigren

Zolmigren adalah ubat yang digunakan untuk merawat migrain. Ia adalah agonis terpilih bagi pengakhiran serotonin 5HT1 tertentu dan mengandungi komponen zolmitriptan.

Petunjuk Zolmigrain

Ia digunakan untuk melegakan serangan migrain (dengan atau tanpa aura).

Borang pelepasan

Bahan itu dikeluarkan dalam tablet, dibungkus dalam jalur lepuh 2 atau 10 keping. Terdapat 1 jalur pembungkusan dalam kotak.

Farmakodinamik

Zolmitriptan ialah agonis terpilih bagi terminal serotonin 5-HT1B/1D khusus jenis rekombinan di dalam saluran manusia. Ubat ini menunjukkan pertalian sederhana untuk terminal yang disebutkan di atas, tanpa pertalian ketara atau aktiviti terapeutik mengenai 5HT2-, dan juga terminal 5HT3- dan 5HT4-serotonin, α1-, α2-, β1-adrenergik, dan juga H1- dan H2-terminal histamin, M-choline-terminal D2- dan D1-terminal.

Ubat ini mempunyai kesan vasoconstrictor pada saluran tengkorak, dan pada masa yang sama menghalang proses pelepasan neuropeptida (termasuk peptida usus vasoaktif, yang merupakan modulator efektor utama pengujaan refleks; ia menyebabkan proses vasodilasi, yang merupakan yang utama dalam patogenesis migrain). Ia juga menghentikan proses kejadian serangan migrain, tanpa mempunyai kesan analgesik langsung.

Dalam kombinasi dengan melegakan serangan migrain yang muncul, ubat ini mengurangkan keterukan loya dengan muntah (terutama apabila serangan sebelah kiri berkembang), serta phono- dan fotofobia. Sebagai tambahan kepada kesan periferi, ia memberi kesan kepada pusat batang otak yang berkaitan dengan serangan migrain, yang menerangkan keputusan berulang semasa rawatan siri yang terdiri daripada beberapa serangan berasingan berturut-turut dalam satu pesakit.

Zolmigren menunjukkan kecekapan tinggi dalam kombinasi dengan ubat lain untuk rawatan status migrain (siri beberapa serangan migrain yang teruk dan berturut-turut yang berlangsung selama 2-5 hari). Ia juga melegakan migrain yang berlaku semasa haid. Dos besar ubat mempunyai kesan sedatif dan membawa kepada perkembangan rasa mengantuk.

Kesan perubatan berkembang selepas 15-20 minit, mencapai maksimum selepas 60 minit penggunaan. Kesan terapeutik maksimum diperhatikan apabila menggunakan ubat semasa perkembangan serangan migrain.

[ 1 ]

Farmakokinetik

Apabila diambil secara lisan, ubat itu diserap dengan baik, menembusi saluran gastrousus. Tahap penyerapannya tidak terikat dengan pengambilan makanan. Purata bioavailabiliti mutlak adalah kira-kira 40%. Sintesis dengan protein darah di dalam plasma ialah 25%. Ia mengambil masa 60 minit untuk mencapai tahap Cmax ubat; penunjuk terapeutik ubat di dalam plasma dikekalkan selama 4-6 jam seterusnya. Selepas penggunaan berulang, komponen terapeutik tidak terkumpul.

Ubat ini mengalami biotransformasi hepatik intensif, di mana terbitan N-desmethyl terbentuk, yang mempunyai kesan terapeutik yang lebih kuat (2-6 kali) daripada unsur asal dan beberapa produk metabolik yang tidak aktif.

Perkumuhan majoriti ubat berlaku melalui buah pinggang - dalam bentuk produk metabolik, dan kira-kira 30% lagi dikeluarkan tidak berubah melalui usus.

Tiga produk metabolik utama zolmitriptan telah dikenalpasti: heteroauxin (dianggap sebagai juzuk utama dalam air kencing dan plasma), N-desmethyl dan N-oksida analog. Bahan N-desmethylated aktif, dan dua produk pecahan yang lain tidak aktif.

Purata separuh hayat zolmitriptan ialah 2.5-3 jam.

Pada wanita, nilai Cmax dan bioavailabiliti lebih tinggi daripada lelaki (manakala nilai pelepasan lebih rendah).

Pada pesakit yang mengalami kerosakan buah pinggang yang sederhana dan teruk, kadar pembersihan buah pinggang unsur aktif dan produk metaboliknya adalah 7-8 kali lebih rendah daripada sukarelawan. Separuh hayat meningkat sebanyak 60 minit (maksimum 3-3.5 jam), manakala bioavailabiliti zolmitriptan dengan produk metabolik aktifnya meningkat hanya sebanyak 16%, serta 35%.

Pada individu yang mengalami disfungsi hati, metabolisme komponen aktif ubat berkurangan mengikut keterukan penyakit.

Dos dan pentadbiran

Ubat ini dilarang untuk kegunaan profilaksis terhadap serangan migrain. Ia perlu diambil secepat mungkin selepas bermulanya serangan sakit.

Anda perlu mengambil 1 tablet LS (mengandungi 2.5 mg bahan). Sekiranya tiada kesan daripada penggunaan, atau kambuh semula, ia dibenarkan mengambil 1 tablet lagi. Dos berulang perlu diambil sekurang-kurangnya 2 jam selepas mengambil bahagian pertama.

Jika dos 2.5 mg mempunyai kesan yang lemah, ia dibenarkan untuk meningkatkannya kepada 5 mg (dos tunggal maksimum yang dibenarkan). Maksimum 10 mg ubat dibenarkan setiap hari.

Orang yang mengalami tahap disfungsi hati yang teruk boleh mengambil maksimum 5 mg ubat setiap hari.

[ 3 ]

Gunakan Zolmigrain semasa kehamilan

Keselamatan dadah semasa kehamilan belum ditentukan. Ujian haiwan tidak menentukan kesan teratogenik langsung ubat, tetapi data individu daripada ujian embriotoksisiti menunjukkan bahawa daya maju embrio dikurangkan. Wanita hamil boleh mengambil Zolmigren hanya dalam situasi di mana kemungkinan untuk membantu wanita itu lebih tinggi daripada risiko komplikasi pada janin.

Ujian juga menunjukkan bahawa ubat itu dikumuhkan dalam susu pada haiwan yang menyusu. Tiada maklumat mengenai laluan bahan tersebut ke dalam susu ibu manusia. Oleh itu, wanita yang menyusu harus menggunakan ubat dengan berhati-hati. Kesan ubat pada bayi harus diminimumkan, jadi penyusuan harus dilakukan sekurang-kurangnya 24 jam selepas menggunakan Zolmigren.

Contraindications

Kontraindikasi utama:

• kehadiran sensitiviti yang kuat terhadap unsur perubatan;
• tekanan darah tinggi dalam keterukan sederhana atau teruk, serta intensiti rendah, peningkatan tekanan darah yang tidak terkawal;
• IHD atau manifestasi serupa, yang termasuk sejarah infarksi miokardium;
• angina spontan;
• sejarah gangguan serebrovaskular atau TIA;
• tahap CC mencapai nilai di bawah tanda 15 ml seminit;
• gabungan pentadbiran dengan ergotamin atau bahan yang merupakan derivatifnya (termasuk methysergides), dan juga dengan naratriptan atau sumatriptan, dan juga agonis lain penghujung 5HT1B/1D;
• penyakit yang menjejaskan fungsi saluran periferal;
• digunakan pada orang tua (lebih 65 tahun).

Kesan sampingan Zolmigrain

Gejala buruk apabila mengambil Zolmigren selalunya ringan dan biasanya sementara. Ia berlaku dalam tempoh 4 jam pertama selepas mengambil ubat, tetapi tidak meningkat dengan penggunaan berulang; mereka hilang dengan sendirinya, tanpa menggunakan langkah terapeutik tambahan. Antara kesan sampingan yang lain:

• kerosakan sistem imun: gejala intoleransi, termasuk edema Quincke, urtikaria dan tindak balas anafilaksis;
• Gangguan jantung: takikardia, berdebar-debar, angina pectoris atau infarksi miokardium, serta kekejangan koronari;
• masalah dengan fungsi saluran darah: sedikit peningkatan dalam nilai tekanan darah, serta peningkatan sementara dalam tahap tekanan darah;
• disfungsi sistem saraf: pening, paresthesia, rasa panas yang kuat, gangguan sensitiviti yang ketara atau rasa mengantuk yang ketara, hyperesthesia dan sakit kepala;
• manifestasi yang menjejaskan saluran gastrousus: loya, disfagia, sakit perut, mulut kering, muntah, dan juga iskemia atau infarksi (contohnya, bentuk usus atau infarksi limpa), ditunjukkan dalam bentuk cirit-birit berdarah atau sakit di peritoneum;
• gangguan fungsi kencing atau buah pinggang: peningkatan kekerapan membuang air kecil, poliuria, serta dorongan penting untuk membuang air kecil;
• luka pada struktur muskuloskeletal dan tisu penghubung: sakit atau rasa lemah pada otot;
• gangguan sistemik: rasa penyempitan, berat atau tekanan yang teruk, atau sakit di leher atau tekak, dan juga di dalam sternum atau anggota badan, atau asthenia.

Sesetengah gejala mungkin akibat daripada migrain itu sendiri.

[ 2 ]

Berlebihan

Sukarelawan yang mengambil satu dos zolmitriptan (0.05 g) mengalami kesan sedatif.

Separuh hayat unsur adalah 2.5-3 jam, itulah sebabnya dalam kes overdosis keadaan mangsa perlu dipantau sekurang-kurangnya 15 jam berikutnya atau sehingga gejala hilang. Dadah tidak mempunyai penawar.

Dalam keracunan teruk, langkah penjagaan rapi mesti diambil, termasuk memastikan laluan bebas udara melalui saluran pernafasan, pengudaraan yang mencukupi dengan pengoksigenan, dan, dalam kombinasi dengan ini, pemantauan dan sokongan sistem kardiovaskular.

Tiada data tentang cara dialisis peritoneal dan hemodialisis mempengaruhi nilai komponen serum.

Interaksi dengan ubat lain

Ia dibenarkan untuk menggabungkan komponen ubat dengan paracetamol atau rifampicin, kafein, dan juga dengan metoclopramide, propranolol, fluoxetine dan pizotifen.

Disebabkan fakta bahawa secara teori kebarangkalian kekejangan koronari pada pesakit mungkin meningkat, ubat itu harus digunakan sekurang-kurangnya 24 jam selepas mengambil ubat yang mengandungi ergotamin. Juga, sebaliknya, ubat yang mengandungi ergotamin digunakan sekurang-kurangnya 6 jam selepas mengambil Zolmigren.

Selepas menggunakan moclobemide (ubat MAO-A IM tertentu), peningkatan kecil dalam AUC (sebanyak 26%) diperhatikan untuk zolmitriptan, serta peningkatan 3 kali ganda dalam penunjuk yang sama untuk produk metabolik aktif. Dalam hal ini, individu yang menggunakan ubat IM MAO-A harus mengambil maksimum 5 mg zolmitriptan setiap hari. Ubat-ubatan dilarang untuk digunakan serentak dengan pengenalan moclobemide dalam bahagian lebih daripada 0.15 g 2 kali sehari.

Apabila cimetidine (inhibitor P450 sistemik) digunakan, separuh hayat zolmitriptan meningkat sebanyak 44% dan AUC sebanyak 48%. Di samping itu, cimetidine menggandakan separuh hayat dan AUC produk metabolik aktif, komponen N-dimetilasi (183C91). Orang yang menggunakan cimetidine harus mengambil maksimum 5 mg Zolmigren setiap hari.

Dengan mengambil kira parameter umum interaksi, agak mungkin terdapat kaitan dengan ubat-ubatan tertentu yang memperlahankan aktiviti komponen CYP 1A2. Oleh kerana itu, apabila menggabungkan sebatian tersebut (fluvoxamine dan quinolones (kumpulan ini termasuk ciprofloxacin)), dos juga perlu dikurangkan.

Apabila triptan digunakan dalam kombinasi dengan SSRI atau SNRI, keracunan serotonin telah dilaporkan (gejala termasuk ketidakstabilan autonomi, perubahan dalam status mental dan keabnormalan neuromuskular).

Seperti agonis 5HT1B/1D yang lain, ubat ini boleh memperlahankan kadar penyerapan ubat terapeutik lain.

Ia adalah perlu untuk menahan diri daripada penggunaan gabungan ubat dengan agonis lain unsur 5-HT1B/1D untuk tempoh sekurang-kurangnya 24 jam selepas mengambilnya, dan sebaliknya.

[ 4 ], [ 5 ]

Syarat penyimpanan

Zolmigren hendaklah disimpan di tempat yang tertutup kepada kanak-kanak. Penunjuk suhu adalah maksimum 25°C.

Jangka hayat

Zolmigren boleh digunakan dalam tempoh 3 tahun dari tarikh pembuatan dadah.

Permohonan untuk kanak-kanak

Ubat ini tidak ditetapkan dalam pediatrik.

Analogi

Analog dadah adalah Rapimig, Antimigren, Relpax dengan Migrepam dan Imigran, dan sebagai tambahan kepada ini, Amigrenin, Rizamigren, Stopmigren dengan Sumamigren dan Frovamigran dengan Migranol. Senarai itu juga termasuk Rizatriptan-Farmaten, Rapimed, Amigren, Sumatriptan dan Antimigren-Zdorovye.

Ulasan

Zolmigren mendapat banyak ulasan yang baik. Kebanyakan pesakit yang mengambil ubat untuk menghapuskan serangan migrain mencatatkan keberkesanannya yang tinggi. Bagi kebanyakan orang, ubat ini ternyata satu-satunya yang membawa hasil.