Zolmigren

Zolmigren adalah ubat yang digunakan untuk merawat migrain. Adalah agonist selektif penyerapan serotonin khas 5HT1 dan mengandungi zolmitriptan komponen.

Petunjuk Zolmigrena

Ia digunakan untuk menangkap serangan migrain (disertai atau tidak disertai dengan aura).

Borang pelepasan

Pelepasan bahan dibuat dalam tablet, dibungkus dalam plat lepuh sebanyak 2 atau 10 helai. Dalam kotak - 1 plat pembungkusan.

Farmakodinamik

Zolmitriptan - ia mempunyai agonist pengaruh khas terpilih serotonin 5-HT1B / 1D-jenis pengakhiran dalam saluran manusia rekombinan. Ubat jelas menunjukkan terdapat dilafazkan sederhana pertalian ke hujung atas, tanpa menyebabkan pertalian yang ketara atau aktiviti terapeutik mengenai 5NT2-, tetapi selain daripada itu 5NT3- dan 5HT4 serotonin-pengakhiran, α1-, α2-, pengakhiran β1-adrenergic, dan di samping itu, N1- dan H2 pengakhiran histamin M-choline dengan pengakhiran dan D1- pengakhiran D2-dopamine.

Dadah ini mempunyai kesan yang agak vasoconstrictor saluran darah tengkorak, digabungkan dengan proses neuropeptides pelepasan disekat (termasuk vasoactive sifat peptida usus menonjol terutamanya effector jenis modulator pengujaan refleks, ia menyebabkan pengembangan saluran darah, yang penting dalam patogenesis migrain). Ia juga menggantung proses berlakunya serangan migrain, setaraf dengan mereka yang tidak memberikan pengaruh analgesik langsung.

Dikombinasikan dengan melegakan serangan migrain, ubat ini mengurangkan keterukan mual dengan muntah (terutama dengan perkembangan serangan dari jenis kiri), serta latar belakang dan fotophobia. Di samping pengaruh periferi, ia mempengaruhi sel stem otak yang berkaitan dengan serangan migrain, yang menerangkan hasil yang berulang semasa rawatan siri, yang terdiri daripada beberapa kejang berturut-turut dalam satu pesakit.

Zolmigren menunjukkan keberkesanan yang tinggi dalam kombinasi dengan ubat-ubatan terapi lain dari status migrain (satu siri beberapa serangan migren berjejer berat yang berlangsung selama 2-5 hari). Menghilangkan migrain juga, muncul menentang latar belakang haid. Sebahagian besar ubat-ubatan mempunyai kesan sedatif dan membawa kepada perkembangan rasa mengantuk.

Kesan dadah berkembang selepas 15-20 minit, mencapai maksimum selepas 60 minit selepas pengingesan. Kesan terapeutik maksimum diperhatikan dengan penggunaan dadah semasa perkembangan serangan migrain.

[1]

Farmakokinetik

Apabila ditelan, dadah diserap dengan baik, menembusi saluran penghadaman. Tahap penyerapannya tidak terikat dengan penerimaan makanan. Bioavailabiliti purata mutlak adalah kira-kira 40%. Sintesis dengan protein darah di dalam plasma - 25%. Ia mengambil masa 60 minit untuk mencapai tahap ubat Cmax; nilai terapeutik ubat di dalam plasma dikekalkan untuk 4-6 jam seterusnya. Selepas penggunaan berulang, komponen terapeutik tidak terkumpul.

Ubat ini menjalani biotransformasi hepatic intensif, di mana terbitan N-desmethyl terbentuk, yang memberikan kesan terapeutik lebih kuat (2-6 kali) daripada unsur sumber dan beberapa produk metabolik yang tidak aktif.

Pengekstrakan kebanyakan ubat terjadi melalui buah pinggang - dalam bentuk produk metabolik, dan kira-kira 30% diekskresi tidak berubah melalui usus.

Mendedahkan tiga produk utama metabolik zolmitriptan: IAA (dianggap elemen asas plasma di dalam air kencing), N-desmetil- dan analog N-oksida. Bahan N-desmethilated mempunyai aktiviti, dan 2 produk pereputan lain tidak aktif.

Purata separuh hayat zolmitriptan adalah 2.5-3 jam.

Pada wanita, Cmax dan bioavailabiliti lebih tinggi daripada lelaki (dengan nilai pelepasan yang lebih rendah).

Dalam pesakit yang dirawat dengan tahap kekurangan buah pinggang yang sederhana dan teruk, petunjuk pelepasan buah pinggang elemen aktif dan produk metaboliknya adalah 7-8 kali lebih rendah berbanding indeks sukarelawan. Separuh hayat meningkat sebanyak 60 minit (maksimum 3-3.5 jam), sementara tahap ketoksikan bio zolmitriptan dengan produk metabolik aktifnya meningkat hanya sebanyak 16%, dan juga 35%.

Pada orang yang mempunyai kekurangan fungsi hati, metabolisme komponen aktif ubat menurun mengikut keterukan penyakit.

Dos dan pentadbiran

Ia adalah dilarang menggunakan ubat pencegahan prophylactic serangan migrain. Bawa secepat mungkin selepas permulaan serangan sakit.

Anda perlu mengambil pil pertama (mengandungi 2.5 mg bahan). Sekiranya kesan permohonan itu tidak hadir, atau kerap berlaku, pil lain boleh diambil. Dos berulang perlu diambil sekurang-kurangnya selepas 2 jam dari saat menggunakan dos pertama.

Sekiranya dos 2.5 mg mempunyai kesan yang lemah, ia boleh meningkatkannya kepada 5 mg (dos 1 kali maksimum yang dibenarkan). Untuk sehari dibenarkan untuk mengambil maksimum 10 mg ubat.

Orang yang mengalami masalah gangguan hati yang teruk boleh mengambil maksimum 5 mg ubat per hari.

[3]

Gunakan Zolmigrena semasa kehamilan

Keselamatan penggunaan ubat semasa mengandung tidak ditakrifkan. Ujian haiwan tidak menentukan kesan teratogenik langsung dadah, tetapi data individu dari ujian embriotetik menunjukkan bahawa daya maju embrio berkurang. Wanita hamil boleh mengambil Zolmigren hanya dalam keadaan di mana kebarangkalian membantu wanita lebih tinggi daripada risiko komplikasi pada janin.

Ujian juga menunjukkan bahawa ubat ini diekskresikan dengan susu dari haiwan kejururawatan. Tiada maklumat mengenai laluan bahan ke dalam susu ibu. Oleh kerana itu, wanita menyusu harus mengambil ubat ini dengan sangat hati-hati. Pengaruh ubat pada bayi perlu dikurangkan, jadi makan harus dilakukan sekurang-kurangnya selepas 24 jam selepas menggunakan Zolmigren.

Contraindications

Kontra utama:

• kehadiran kepekaan yang kuat berkaitan dengan elemen perubatan;
• peningkatan nilai tekanan darah keparahan sedang atau teruk, dan juga mempunyai keamatan yang lemah yang tidak terkawal dalam tahap tekanan;
• IHD atau manifestasi serupa yang merangkumi sejarah infarksi miokardium;
• angina spontan;
• gangguan serebrovaskular atau TIA, yang terdapat dalam anamnesis;
• tahap QC, mencapai nilai di bawah tanda 15 ml per minit;
• pentadbiran digabungkan dengan ergotamine atau bahan-bahan yang derivatif (termasuk methysergide orang-orang), dan di samping dengan naratriptanom atau sumatriptan dan lain-lain daripada itu agonis lain pengakhiran 5NT1V / 1D;
• penyakit yang menjejaskan fungsi kapal periferi;
• gunakan pada orang tua (lebih dari 65 tahun).

Kesan sampingan Zolmigrena

Gejala negatif apabila mengambil Zolmigren selalunya ringan dan biasanya bersifat sementara. Mereka berlaku semasa 4 jam pertama selepas penggunaan ubat, tetapi tidak meningkat dengan kemasukan berulang; hilang secara bebas, tanpa menggunakan langkah-langkah terapeutik tambahan. Antara kesan sampingan lain:

• Kekurangan imuniti: gejala intoleransi, termasuk edema Quincke, urtikaria dan manifestasi anaphylactic;
• gangguan jantung: takikardia, rasa degupan jantung, angina atau infarksi miokardium, serta coronarospasm;
• masalah dalam pembedahan saluran darah: sedikit peningkatan dalam tekanan darah, serta peningkatan tekanan darah sementara;
• disfungsi NS: pening, paresthesia, rasa panas yang kuat, gangguan kepekaan yang ketara atau perasaan mengantuk, hiperestesia dan sakit kepala yang ketara;
• gejala menjejaskan kerja saluran penghadaman: loya, dysphagia, sakit perut, kekeringan mukosa mulut, muntah-muntah, dan selain itu iskemia atau infarct (mis, bentuk usus infarksi atau limpa), dimanifestasikan dalam bentuk cirit-birit berdarah, atau sakit di peritoneum;
• gangguan fungsi kencing atau buah pinggang: peningkatan kekerapan kencing, poliuria, dan juga desakan penting untuk membuang air kencing;
• luka struktur muskuloskeletal dan tisu penghubung: sakit atau kelemahan otot;
• gangguan sistemik: perasaan meremas, graviti atau tekanan yang teruk, atau rasa sakit di leher atau tekak, dan di samping itu, di dalam sternum atau kaki tangan atau asthenia.

Tanda-tanda individu mungkin akibat dari migrain itu sendiri.

[2]

Berlebihan

Mereka yang mengambil dos 1 zolmitriptan (berjumlah 0.05 g) sukarelawan mempunyai kesan sedatif.

Separuh hayat elemen adalah 2.5-3 jam, oleh itu, dalam keadaan overdosis, keadaan mangsa harus dipantau selama minimal 15 jam berturut-turut atau sampai gejala hilang. Ubat ini tidak mempunyai penawar.

Sekiranya keracunan teruk, langkah-langkah penjagaan intensif perlu dilakukan, termasuk aliran udara bebas melalui arus pernafasan, pengudaraan yang mencukupi dengan oksigenasi, dan, bersama-sama dengan ini, mengawal dan menyokong aktiviti CCC.

Tiada data mengenai bagaimana dialisis peritoneal dengan hemodialisis menjejaskan nilai serum komponen.

Interaksi dengan ubat lain

Dibenarkan komponen dadah kombinasi dengan paracetamol atau rifampicin, kafein, dan sebagai tambahan kepada metoclopramide, propranolol, dan pizotifenom fluoxetine.

Oleh kerana kebarangkalian sesuatu coronarospasm yang timbul dalam pesakit boleh meningkat dalam satu teori, ubat itu perlu dimakan sekurang-kurangnya 24 jam selepas mengambil ubat-ubatan yang mengandungi ergotamin. Juga, sebaliknya, ubat-ubatan yang mengandungi ergotamin menggunakan minimum selepas 6 jam dari waktu mengambil Zolmigren.

Selepas digunakan, moclobemide (ubat tertentu Imao-A) menyatakan sedikit peningkatan dalam tahap AUC (26%) daripada zolmitriptan, dan peningkatan 3 kali ganda angka yang sama untuk produk metabolik aktif. Dalam hal ini, mereka yang menggunakan MAOA-A perlu mengambil maksimum Zolmitriptan 5 mg setiap hari. Ubat tidak dibenarkan untuk dimakan serentak apabila moclobemide ditadbir dengan dos melebihi 0.15 g 2 kali sehari.

Dengan penggunaan cimetidine (perencat sistemik P450), zolmitriptan separuh hayat meningkat sebanyak 44%, dan nilai AUC sebanyak 48%. Di samping itu, cimetidine menggandakan separuh hayat dan nilai AUC produk metabolik aktif, komponen N-dimetilkan (183C91). Orang yang menggunakan cimetidine harus menggunakan maksimum Zolmigrena 5 mg setiap hari.

Memandangkan parameter umum interaksi, kemungkinan besar ia boleh mengikat dengan ubat-ubatan khusus yang melambatkan aktiviti komponen CYP 1A2. Kerana ini, apabila menggabungkan sebatian tersebut (fluvoxamine dan quinolones (kumpulan ini termasuk ciprofloxacin)), ia juga perlu menurunkan dos.

Apabila penggunaan gabungan triptan dengan SSRIs atau serotonin IOZSiN berkata penampilan mabuk (antara tanda-tanda - ketidakstabilan autonomi, perubahan dalam keadaan mental dan keabnormalan saraf alam semula jadi).

Seperti agonis yang lain dari pengakhiran 5HT1B / 1D, ubat ini dapat menghalang kadar penyerapan ubat terapeutik yang lain.

Perlu meninggalkan penggunaan gabungan ubat dengan agonis elemen 5-HT1B / 1D yang masih ada untuk jangka waktu tidak kurang dari 24 jam selepas pentadbiran mereka, dan sebaliknya.

[4], [5]

Syarat penyimpanan

Zolmigren perlu disimpan di tempat yang tertutup daripada penembusan kanak-kanak. Suhu adalah maksimum 25 ° C.

Jangka hayat

Zolmigren boleh digunakan dalam tempoh 3 tahun dari pembuatan dadah.

Permohonan untuk kanak-kanak

Ubat ini tidak ditetapkan dalam pediatrik.

Analog

Dadah analog adalah agen Rapimig, Antimigren, Relpaks dengan Migrepamom dan Imigranom, dan di samping Amigrenin, Rizamigren, Stopmigren dengan Sumamigrenom dan Frovamigran dengan Migranolom. Senarai ini juga termasuk Risatriptan-Pharmaten, Rapimed, Amigren, Sumatriptan dan Antimigren-Health.

Ulasan

Zolmigren menerima banyak ulasan yang baik. Kebanyakan pesakit yang mengambil ubat untuk menghapuskan serangan migrain, menandakan kecekapan yang tinggi. Bagi kebanyakan orang, alat ini pada umumnya merupakan satu-satunya yang membawa hasilnya.