Zolev

Zolev adalah ubat antibakteria sistemik dari kategori fluoroquinolones.

Petunjuk Zoleva

Ia digunakan dalam rawatan jangkitan, perkembangan yang diprovokasi oleh aktiviti bakteria yang sensitif terhadap ubat-ubatan:

• pneumonia ;
• sinusitis akut;
• bronkitis kronik dalam fasa akut;
• septikemia atau bakteria;
• luka berjangkit yang mempengaruhi sistem kencing (dengan komplikasi dan tanpa mereka) - contohnya, pyelonephritis;
• luka tisu lembut dan epidermis;
• prostatitis ;
• jangkitan di zon intra-perut.

Borang pelepasan

Pelepasan dibuat dalam bentuk tablet, dalam jumlah 5 keping dibungkus dalam plat lepuh. Dalam kotak - 1 lepuh.

Zolev infusi

Cecair infusi dikeluarkan dalam bekas dengan jumlah 0.1 atau 0.15 liter. Di dalam pakej terdapat satu bekas sedemikian.

Farmakodinamik

Levofloxacin mempunyai pelbagai aktiviti terapeutik antibakteria. Kesan bakterisida berkembang dengan menekan enzyme bakteria DNA-gyrase yang berkaitan dengan jenis topoisomerase kedua oleh bahan aktif ubat. Oleh sebab penindasan ini, peralihan DNA bakterium dari kelonggaran ke keadaan berpintal menjadi mustahil, yang menghalang pembiakan sel-sel patogenik berikutnya. Mikro-gram negatif dan positif dengan mikroorganisma bukan fermentasi jatuh ke dalam spektrum pengaruh dadah.

Bakteria berikut mempunyai sensitiviti terhadap ubat-ubatan:

• Aerobik Gram-positif alam semula jadi: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus methi-S, Streptococcus agalactia, streptococci pyogenic, dan selain itu Staphylococcus coagulase jenis negatif methi-S (1), streptococci kategori C dan G dan pneumokokus peni-I / S / R ;
• aerobik watak gram akinetobakteriya Bauman, Enterobacter agglomerans, tsitrobakter Freund, corrodens Eikenella, Enterobacter cloacal, Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Haemophilus influenzae Ampi-S / R, dan di samping itu Haemophilus parainfluenzae, bakteria Morgan, Klebsiella pneumoniae, mirabilis Proteus, catarrhalis Moraxella β +/- dan protein biasa. Di samping itu, senarai Pasteurella multotsida, Providencia dan Providencia Rettgera Stewart, Pseudomonas aeruginosa dan martsestsens Serratia;
• anaerobes: bakteria phagillis, peptostreptococci dan clostridium perforingens;
• Lain: pnevmofila Legionella, Ureaplasma, hlamidofila pneumonia, Mycoplasma pneumonia, psittatsi hlamidofila dan Helicobacter pylori.

Kepekaan yang tidak konsisten dimiliki oleh:

• aerobes gram-positive type: Staphylococcus aureus methi-R.;
• aerob dari jenis gram-negatif: Burkholderia cepacia;
• anaerobes: bakteria tetiothaomicron, Bacteroides ovatus, difffile clostridium dan Bacteroides vulgaris.

Sol tahan: Gram-positif jenis termasuk kiraan - Staphylococcus aureus methi-R, dan coagulase kategori Staphylococcus negatif methi-S (1).

Seperti fluoroquinolon lain, levofloxacin unsur tidak mempunyai kesan terhadap aktiviti spirochetes.

Farmakokinetik

Penyerapan.

Levofloxacin diserap pada kelajuan tinggi dan diserap hampir sepenuhnya, mencapai tanda plasma tertinggi selepas 60 minit dari masa pengingesan.

Bioavailabiliti mutlak hampir 100%. Ubat ini mempunyai ciri-ciri farmakokinetik jenis linear dengan penggunaan bahagian terapeutik, yang berada dalam jarak 0.05-0.6 g. Pengambilan makanan tidak menjejaskan tahap penyerapan.

Proses pengedaran.

Kira-kira 30-40% daripada bahan disintesis dengan protein plasma. Pengambilan ubat dengan penggunaan harian sebanyak 0.5 g tidak mempunyai makna klinikal, jadi ia dibenarkan untuk tidak menghiraukan. Ia juga mengandaikan sebatian yang tidak penting bahan itu dengan menggunakan ubat sebanyak dua kali sehari sebanyak 0.5 g. Butang edaran stabil dicatatkan selepas 3 hari.

Tahap Cmax ubatan dalam mukosa bronkial dan rembesan epitelium selepas permohonan sebanyak 0.5 g bahagian per os mencapai 8.3, masing-masing, dan di samping itu kepada 10.8 ug / ml.

Dalam pencapaian tisu paru-paru Cmax dadah selepas menggunakan dos 0.5 g setiap os berkata selepas pukul 4-6, dan angka ini adalah kira-kira 11.3 pg / ml. Nilai-nilai paru-paru ubat itu sentiasa lebih tinggi daripada indeks plasmanya.

Di dalam cecair pemphigus, indeks Cmax Zolev, apabila digunakan sebanyak 0.5 g 1-2 kali sehari, masing-masing mencapai 4, serta 6.7 μg / ml.

Levofloxacin menunjukkan laluan yang lemah ke dalam CSF.

Apabila menerima PM dari segi dalaman lebih daripada 3 hari (0.5g bahagian, sekali setiap hari) purata ubatan dalam tempoh prostat adalah 8.7 dan 8.2, dan di samping 2 g / g selepas 2, 6- dan 24 jam. Nisbah purata ubat dalam plasma prostat / darah adalah 1.84.

Purata nilai levofloxacin dalam air kencing semasa 8-12 jam selepas permohonan ti-1 sebahagian tunggal 0.15, 0.3 atau 0.5 g setiap os dicapai, masing-masing, 44 x, 91 dan 200 ug / ml.

Proses pertukaran.

Proses pertukaran levofloxacin sangat lemah, produk pembusukannya adalah komponen disysethyl-levofloxacin, serta levofloxacin N-oksida. Bahan-bahan sedemikian membentuk kurang daripada 5% daripada dos ubat yang dikeluarkan dalam air kencing.

Excretion.

Apabila ditelan, proses perkumuhan levofloxacin plasma perlahan perlahan (separuh hayat ialah 6-8 jam). Pengekstrakan kebanyakannya berlaku melalui buah pinggang (lebih daripada 85% daripada bahagian). Perbezaan yang ketara dalam farmakokinetik ubat-ubatan dengan penggunaan intravena dan lisan tidak dipatuhi.

Dos dan pentadbiran

Skim pengambilan tablet.

Penggunaan ubat harus 1-2 kali sehari. Saiz bahagian ditentukan oleh tahap keparahan dan jenis jangkitan. Tempoh terapi dikaitkan dengan perjalanan penyakit, tetapi maksimum 2 minggu. Adalah disyorkan untuk meneruskan kursus dalam tempoh 48-72 jam selepas suhu kembali ke paras normal atau disahkan oleh data dari kajian mikrobiologi penghapusan patogen bakteria.

Ubat ini ditelan keseluruhan, tanpa mengunyah, mencuci dengan cecair. Penggunaan berlaku tanpa mengikat penerimaan makanan. Tablet dengan jumlah 0.5 dan 0.75 g boleh dibahagikan kepada separuh.

Ia dikehendaki mematuhi rejimen dos yang berikut bagi Solvo untuk terapi pada orang dewasa dengan fungsi buah pinggang yang sihat (tahap QC> 50 ml / minit):

• sinusitis, mempunyai bentuk tajam - sehari diambil sekali untuk 0.5 g ubat. Terapi berlangsung 10-14 hari;
• peringkat bronkitis kronik pada tahap pemisahan - pengambilan satu kali sebanyak 0.25-0.5 g sehari. Rawatan ini berlangsung selama 7-10 hari;
• pneumonia ambulatori - untuk satu hari mengambil 1-2 kali untuk 0.5-1 g bahan, selama 1-2 minggu;
• jangkitan yang menjejaskan uretra (tanpa komplikasi) - pengambilan 1 kali sehari 0.25 g dadah. Terapi berlangsung selama 3 hari;
• prostatitis - penggunaan 1 kali ganda sebanyak 0.5 g ubat per hari. Kitaran rawatan harus berlangsung selama 28 hari;
• jangkitan yang menjejaskan uretra (dengan komplikasi - contohnya, pyelonephritis) - dos tunggal 0.25 gram ubat sehari. Terapi berlangsung 7-10 hari;
• yang menjejaskan lapisan hipodermik dan epidermis jangkitan - penggunaan 1-2 kali sehari 0.5-1 g bahan. Tempoh kursus adalah 7-14 hari;
• bakteria atau septikemia - 0.5-1 g ubat 1-2 kali sehari. Tempoh rawatan adalah 10-14 hari;
• jangkitan yang berlaku di zon intra-perut * - 0.5 g LS 1 kali ganda sehari. Ambil ubat 7-14 hari.

* Gabungan dengan antibiotik yang mempengaruhi anaerobes.

Saiz hidangan untuk orang yang mengalami fungsi buah pinggang yang teruk - Nilai CC ialah <50 ml / minit:

• Penunjuk QC dalam lingkungan 50-20 ml / minit: dalam bentuk ringan penyakit, dos pertama ialah 0.25 g, dan dos berikutnya ialah 0.125 g (dalam 24 jam). Dengan bentuk yang sederhana, saiz bahagian pertama ialah 0.5 g, dan seterusnya - 0.25 (selama 24 jam). Dalam bentuk yang teruk - bahagian pertama adalah 0.5 g, dan seterusnya - 0.25 g (selama 12 jam);
• Tahap QC dalam 19-10 ml / minit: tahap mudah patologi - dos pertama ialah 0.25 g, seterusnya - 0.125 g (48 jam). Ijazah sederhana - bahagian pertama ialah 0.5 g, seterusnya - 0.125 g (selama 24 jam). Ijazah yang teruk - dos pertama ialah 0.5 g, seterusnya - 0.125 g (selama 12 jam);
• Nilai QC <10 (juga orang hemodialisis atau HAPD): sifat cahaya penyakit - bahagian pertama ialah 0.25 g, seterusnya - 0.125 g (48 jam). Watak yang sederhana dan teruk - dos pertama ialah 0.5 g, seterusnya - 0.125 g (selama 24 jam).

Penggunaan penyelesaian dadah.

Ubat ini disuntik 1-2 kali sehari, dengan kelajuan rendah. Saiz bahagian ditentukan dengan mengambil kira tahap dan jenis penyakit, dan selain itu, sensitiviti bakteria penguap berhubung dengan dadah. Selepas penggunaan awal ubat intravena, anda boleh meneruskan terapi dengan menggunakan tablet (jika kaedah ini boleh diterima oleh pesakit). Dengan mengambil kira biojakwatan bentuk ubat-ubatan lisan dan parenteral, ia dibenarkan menggunakan dos yang sama.

Tempoh infusi yang digunakan adalah sekurang-kurangnya setengah jam (pada dos 0.25 g) atau 1 jam (dengan hidangan 0.5 g).

[2]

Gunakan Zoleva semasa kehamilan

Oleh kerana kekurangan ujian bagi permohonan sol pada manusia, serta kebarangkalian telah rosak rawan artikular di bawah pengaruh quinolones dalam pertumbuhan badan langkah kanak-kanak, ia tidak boleh digunakan semasa mengandung atau menyusukan anak. Apabila kehamilan berlaku semasa mengambil ubat, anda perlu memberitahu doktor mengenainya.

Contraindications

Kontra utama:

• kehadiran intoleransi berhubung dengan levofloxacin, quinolones lain atau komponen lain ubat;
• sawan epilepsi;
• pesakit yang mempunyai aduan mengenai perkembangan gejala negatif dalam bidang tendon selepas mengambil quinolones lebih awal.

Kesan sampingan Zoleva

Penggunaan ubat boleh menyebabkan beberapa kesan sampingan:

• lesi yang berjangkit atau menyerang: bentuk kulat jangkitan (termasuk kulat candida), serta pembiakan mikroba tahan lain;
• gangguan yang menjejaskan aktiviti limfa dan aliran darah: eosinofilia, bentuk hemolitik anemia, leukopenia, neutropenia, pancytopenia dan trombotsito- dan agranulocytosis;
• gangguan imun: gejala kepekaan meningkat, termasuk anafilaksis dan kejutan anaphylactoid, edema Quinck, serta manifestasi anaphylactic dan anaphylactoid. Kadang-kadang gejala-gejala ini boleh muncul sebaik sahaja menggunakan dos pertama;
• masalah dengan proses pemakanan dan metabolisme: hipoglikemia (terutamanya diabetis), anoreksia, serta hiperglikemia atau koma hipoglikemik;
• gangguan mental: gangguan, perasaan gugup, kekeliruan, kebimbangan dan kebimbangan, insomnia, gangguan psikotik (antara paranoia dan halusinasi) dan keadaan kemurungan. Di samping itu, kecelaruan malam dan mimpi patologi, serta gangguan psikotik, disertai dengan tindakan merosakkan diri (fikiran bunuh diri dan percubaan bunuh diri);
• gangguan fungsi NS: rasa mengantuk, pening, kejang, sakit kepala, paresthesia dan gegaran. Di samping itu, kelemahan sensasi sentuhan, sensorimotor polyneuropathy atau sifat deria dan dysgeusia, yang boleh disertai oleh parosmia, agevia dan anosmia. Senarai ini juga termasuk syncope, dyskinesia, peningkatan tahap ICP (jinak), gangguan ekstrapyramidal dan gangguan penyelarasan motor lain (misalnya berjalan);
• luka yang memberi kesan kepada sistem visual: fogging visual atau kekecewaan, kehilangan penglihatan sementara;
• masalah dengan fungsi auditori dan labirin: gangguan pendengaran, vertigo, kehilangan pendengaran dan hingar telinga;
• gangguan jantung: degupan jantung, takikardia dan VT, yang boleh menyebabkan kegagalan jantung. Di samping itu, terdapat arrhythmia ventrikel dan tachycardia pirouette (selalunya dalam individu dengan kemungkinan memanjangkan selang QT), dan pemanjangan jangka masa QT pada ECG;
• lesi vaskular: vaskulitis alahan dan penurunan tekanan darah;
• gangguan fungsi pernafasan atau pernafasan, serta aktiviti organ sternum: kekejangan bronkus, dyspnea dan pneumonitis, alergi;
• gangguan pencernaan: kehilangan selera makan, cirit-birit, sakit perut, stomatitis, muntah-muntah, dan tambahan gejala dispepsia, pankreatitis, kembung perut dan mual. Juga, cirit-birit diarea boleh berlaku, yang kadang-kadang boleh menjadi tanda enterocolitis (juga bentuk pseudomembranous colitis);
• masalah dengan kerja sistem hepatobiliary: peningkatan dalam tahap enzim hati (alkali fosfatase dengan ALT dan AST, dan sebagai tambahan GGTP) dan nilai darah bilirubin. Di samping itu, penyakit kuning, hepatitis dan penyakit hepatic berkembang dalam kes-kes yang teruk (ini termasuk kes-kes kegagalan hati akut) - terutamanya pada orang-orang dengan bentuk teruk yang mendasari;
• luka-luka dalam epidermis dan lapisan subkutaneus: pruritus, intoleransi kepada sinaran UV dan cahaya matahari, ruam, PETN, gatal-gatal, ruam, sindrom Stevens-Johnson, Mayer dan photosensitivity. Pada masa-masa, tanda-tanda dari mukus dan epidermis muncul selepas penggunaan pertama;
• gangguan dalam tisu penghubung, otot dan tulang: gejala yang menjejaskan tendon - di kalangan mereka tendonitis, myalgias, arthralgias dan artritis, serta ligamen koyak, tendon atau otot. Mungkin terdapat kelemahan otot, yang amat penting untuk orang yang rhabdomyolysis atau bentuk myasthenia gravis yang teruk;
• gangguan sistem kencing dan ginjal: peningkatan nilai plasma kreatinin dan arthritis (contohnya, disebabkan oleh nefritis tubulointerstitial);
• tanda-tanda sistemik: perasaan kelemahan umum, tindak balas yang menyakitkan (anggota badan, belakang dan sternum), serangan asthenia, demam dan porphyria pada orang yang mempunyai penyakit ini.

[1]

Berlebihan

Gejala berlebihan: kecelaruan, loya, pening, sawan, sawan hakisan dalam membran mukus, pemanjangan QT-selang atau peningkatan dalam keamatan gejala kesan sampingan yang lain. Apabila keracunan, anda perlu memantau dengan teliti keadaan pesakit (termasuk penunjuk ECG).

Langkah-langkah simptom dijalankan. Prosedur untuk hemodialisis (termasuk HAFA atau dialisis peritoneal) tidak membenarkan perkumuhan levofloxacin. Juga, ubat ini tidak mempunyai antidot.

Interaksi dengan ubat lain

Alumina atau magnesium yang mengandungi antacid, serta ubat-ubatan yang mengandungi garam zink atau besi, dan penambahan didanosin.

Penyerapan ubat dikurangkan dengan ketara apabila digabungkan dengan ejen-ejen yang dinyatakan di atas. Pengambilan gabungan fluoroquinolones dan multivitamin, yang mengandungi zink, menyebabkan penurunan tahap penyerapan kedua. Adalah perlu untuk memerhatikan selang antara penggunaan ubat tersebut (tempoh mereka sekurang-kurangnya 120 minit).

Garam kalsium hanya mempunyai kesan minima pada penyerapan levofloxacin.

Sucralfate.

Tahap bioavailabiliti levofloxacin berkurangan apabila digabungkan dengan sucralfate. Jurang antara penggunaan ubat-ubatan ini perlu berlangsung sekurang-kurangnya 2 jam.

Fenbufen dengan theophylline atau NSAID yang serupa.

Terdapat pengurangan yang sangat kuat dalam had ambang ambang dalam kes kombinasi quinolones dengan ubat-ubatan di atas dan unsur-unsur lain yang mempunyai kesan ubat yang serupa. Tahap levofloxacin apabila menggunakan fenbufen meningkat sebanyak kira-kira 13%.

Cimetidine dengan probenecidoma.

Telah terbukti secara statistik bahawa agen di atas mempengaruhi sifat perkumuhan levofloxacin. Nilai pelepasan bahan di dalam buah pinggang dikurangkan sebanyak 34% (dengan probenecid) dan sebanyak 24% (dengan cimetidine). Ciri-ciri sedemikian membolehkan ubat-ubatan ini untuk menyekat perkumuhan Zolev melalui tubulus.

Parameter farmakokinetik levofloxacin kekal tidak berubah apabila digabungkan dengan digoxin, kalsium karbonat, warfarin, dan ranitidine dan glibenclamide.

Ciclosporin.

Separuh hayat cyclosporine meningkat sebanyak 33% apabila digabungkan dengan ubat.

Ubat yang memberi kesan antagonistik terhadap vitamin K.

Pentadbiran bersama dengan ubat seperti (warfarin) meningkatkan tahap penunjuk koagulasi (INR atau PTV) atau meningkatkan keparahan pendarahan. Oleh kerana itu, orang yang mengambil ubat ini bersama dengan levofloxacin, adalah perlu untuk memantau nilai pembekuan.

Ubat yang memanjangkan selang QT.

Seperti quinolones lain, levofloxacin perlu berhati-hati untuk digunakan dalam orang yang menggunakan ubat-ubatan seperti macrolides, trisiklik, antipsikotik dan anti-arrhythmic kategori dadah 1A dan 3.

Levofloxacin tidak mempunyai pengaruh dengan mengambil kira ciri-ciri farmakokinetik metabolisme teofilin yang berlaku terutamanya yang melibatkan CYP 1A2, dari mana dapat disimpulkan bahawa aktiviti itu tidak perlahan levofloxacin CYP 1A2.

Dadah tidak berinteraksi dengan makanan, jadi ia boleh digunakan tanpa merujuk kepada penerimaannya. Dilarang meminum alkohol semasa rawatan dengan levofloxacin.

[3], [4]

Syarat penyimpanan

Zolev perlu disimpan di tempat yang gelap dan kering, yang tidak boleh diakses oleh kanak-kanak kecil. Penyelesaiannya tidak boleh dibekukan. Nilai suhu maksimum 30 ° C (tablet) atau 25 ° C (penyelesaian).

Jangka hayat

Zolev boleh digunakan dalam tempoh 2 tahun selepas pembebasan ubat terapeutik.

Permohonan untuk kanak-kanak

Pelantikan ubat kepada orang yang berumur di bawah 18 tahun dilarang, kerana terdapat risiko kerosakan pada tulang rawan di kawasan sendi.

Analog

Analogi ubat adalah ubat Tavanik, Levomak dengan Levot dan Flexin, dan selain Leflotsin, Leflok, Levofloxacin dan Levobakt.