Victose

Victoza adalah ubat antidiabetes. Liraglutide adalah analog dari elemen semula jadi GLP-1, yang dihasilkan menggunakan bioteknologi DNA rekombinan, yang menggunakan strain ragi bir yang 97% homolog dengan GLP-1 manusia. Komponen ini disintesis dan mengaktifkan akhir GLP-1 semula jadi. Akhiran ini berfungsi sebagai sasaran GLP-1 semula jadi (hormon dalaman incretin, yang merangsang rembesan insulin yang bergantung pada glukosa dalam sel-β pankreas).

Petunjuk Victose

Ini digunakan dalam kasus diabetes mellitus tipe 2 dalam kombinasi dengan prosedur fisik dan diet untuk mendapatkan kontrol glikemik. Boleh diberikan sebagai monoterapi; sebagai tambahan, dalam kombinasi dengan satu atau lebih ubat antidiabetik oral (derivatif sulfonylurea, serta metformin atau thiazolidinedilones) pada orang yang belum pernah dibantu oleh rawatan sebelumnya. Selain itu, ia digunakan bersamaan dengan insulin pada orang yang tidak dapat memperoleh hasilnya ketika menggunakan liraglutides dengan metformin.

Ia digunakan untuk mengurangi kemungkinan gangguan CVD (seperti kematian akibat penyakit CVD, strok dan infark miokard, yang tidak menyebabkan kematian) pada pesakit diabetes (jenis 2) dengan patologi CVS yang didiagnosis - sebagai tambahan kepada terapi standard untuk CVD penyakit (berdasarkan analisis tempoh perkembangan disfungsi signifikan pertama CVS).

Borang pelepasan

Ubat ini dilepaskan dalam bentuk cecair untuk suntikan n / suntikan, di dalam kartrij 3 ml; juga di dalam bungkusan mengandungi pen jarum suntik khas.

Farmakodinamik

Separuh hayat plasma jangka panjang dikaitkan dengan 3 mekanisme: pergaulan diri, yang memperlambat penyerapan ubat, sintesis dengan albumin, dan peningkatan indeks kestabilan enzim berkaitan dengan DPP-4 dan enzim DEB.

Liraglutide berinteraksi dengan ujung GLP-1, yang meningkatkan nilai cAMP. Akibatnya, rangsangan bergantung kepada glukosa terhadap rembesan insulin berkembang dan aktiviti sel-sel pankreas bertambah baik. Seiring dengan ini, di bawah pengaruh Victoza, penghambatan ekskresi glukagon berlebihan yang bergantung pada glukosa berkembang. Akibatnya, dengan peningkatan kadar gula dalam darah, penghambatan sekresi glukagon berkembang dan rembesan insulin dirangsang. Pada masa yang sama, pada nilai glukosa darah rendah, liraglutide mengurangkan rembesan insulin, tetapi tidak menghalang rembesan glukagon. [1]

Dengan kelemahan glisemia, terdapat sedikit kelewatan pengosongan gastrik. Ubat ini mengurangkan tahap berat badan dan lemak, mengurangkan kos tenaga dan rasa lapar.

GLP-1 membantu secara fisiologi mengatur pengambilan dan selera kalori, dan hujungnya terdapat di beberapa kawasan otak yang membantu mengatur selera makan.

Farmakokinetik

Penyerapan liraglutide dengan suntikan subkutan berlaku pada kelajuan rendah, plasma Tmax adalah 8-12 jam. Nilai plasma Cmax dengan s / c pentadbiran bahagian tunggal 600 μg sama dengan 9.4 nmol / l.

Setelah menggunakan sebilangan liraglutida 1.8 mg, nilai purata Css plasma adalah kira-kira 34 nmol / l. Tahap pendedahan bahan meningkat setanding dengan dos yang digunakan. Setelah menggunakan dos ubat 1 kali ganda, kadar variasi AUC intrapopulasi adalah 11%. Nilai ketersediaan bio mutlak komponen dengan suntikan s / c adalah sekitar 55%.

Indeks jelas tisu Vd ubat dengan suntikan subkutan adalah 11-17 liter. Nilai purata Vd untuk pentadbiran intravena ialah 0,07 l / kg. Sebilangan besar liraglutide disintesis dengan protein darah (> 98%).

Selepas penggunaan bahagian 1-kali lipat [3H] -liraglutide (pra-label dengan isotop jenis radioaktif) kepada sukarelawan, liraglutide tetap menjadi elemen utama plasma dalam keadaan tidak berubah selama 24 jam. Di dalam plasma, 2 unsur metabolik dicatat (≤9% dan ≤5% dari jumlah radioaktiviti intraplasma). Proses metabolik liraglutide berlaku secara endogen (sama dengan protein besar).

Selepas suntikan sebahagian [3H] -liraglutide, unsur yang tidak berubah tidak diperhatikan di dalam tinja atau air kencing. Hanya sebahagian kecil komponen radioaktif dalam bentuk unsur metabolik yang disintesis dengan liraglutide (masing-masing 6% dan 5%) diekskresikan melalui buah pinggang atau usus. Melalui laluan ini, perkumuhan berlaku terutamanya pada 6-8 hari pertama selepas penggunaan ubat. Tahap pelepasan purata untuk suntikan subkutan dos tunggal ubat adalah kira-kira 1.2 l / jam; separuh hayat adalah lebih kurang 13 jam.

Indeks pendedahan liraglutide pada orang dengan kegagalan hati ringan dan sederhana menurun sebanyak 13-23%. Pada orang dengan gangguan teruk, nilai ini jauh lebih rendah (sebanyak 44%).

Sekiranya fungsi ginjal tidak mencukupi, pendedahan dikurangkan sebanyak 33% (nilai CC dalam 50-80 ml per minit), 14% (CC adalah 30-50 ml / minit), 27% (CC - <30 ml / minit) dan 28% (fasa terminal penyakit; pesakit dialisis).

Dos dan pentadbiran

Ubat tersebut harus disuntik secara subkutan, sekali sehari, ke kawasan paha, perut atau bahu. Dilarang menggunakan pentadbiran intramuskular atau intravena.

Saiz hidangan permulaan ialah 0.6 mg sehari. Setelah digunakan sekurang-kurangnya 1 minggu, dosnya meningkat kepada 1.2 mg. Untuk mendapatkan kawalan glisemik maksimum, dengan mengambil kira kesan klinikal ubat, dibenarkan untuk menambah bahagian menjadi 1.8 mg (juga setelah minimum 1 minggu menggunakan bahagian 1.2 mg). Dilarang memasukkan bahagian harian melebihi 1.8 mg.

Apabila digunakan sebagai tambahan kepada penggunaan metformin atau terapi kombinasi thiazolidinedione dengan metformin, ubat ini digunakan dalam dos yang sama.

Penggunaan Victoza bersama dengan derivatif sulfonylurea memerlukan pengurangan bahagian yang terakhir - untuk mengurangkan kemungkinan timbulnya tanda-tanda sampingan hipoglikemia.

• Permohonan untuk kanak-kanak

Dilarang menggunakan ubat dalam pediatrik (untuk orang di bawah usia 18 tahun).

Gunakan Victose semasa kehamilan

Anda tidak boleh menetapkan Victoza dengan hepatitis B dan kehamilan.

Contraindications

Kontraindikasi utama:

• diabetes mellitus jenis 1;
• disfungsi buah pinggang yang teruk;
• ketoasidosis dari jenis diabetes;
• disfungsi hepatik;
• kegagalan jantung kelas 3-4;
• keradangan di kawasan usus;
• paresis gastrik;
• intoleransi teruk terhadap liraglutide.

Kesan sampingan Victose

Antara simptom sampingan:

• masalah dengan proses metabolik: hipoglikemia sering diperhatikan (terutamanya apabila digabungkan dengan derivatif sulfonylurea), penurunan selera makan dan anoreksia;
• pelanggaran aktiviti Majlis Nasional: cephalalgia sering muncul;
• gangguan fungsi pencernaan: terutamanya cirit-birit dan loya berlaku. Dispepsia, sembelit, muntah, gastritis, kembung, bersendawa, sakit perut atas dan GERD adalah perkara biasa;
• luka berjangkit: jangkitan pada saluran pernafasan atas terutamanya diperhatikan;
• tanda-tanda alahan: Edema Quincke berlaku secara tunggal;
• yang lain: kadang-kadang terdapat manifestasi di kawasan tiroid. Kadang-kadang pembentukan antibodi terhadap liraglutide berlaku (tidak menyebabkan kelemahan keberkesanan ubat).

Interaksi dengan ubat lain

Beberapa kelewatan pengosongan gastrik yang berkaitan dengan penggunaan liraglutide juga boleh mempengaruhi penyerapan ubat oral yang digunakan dengannya. Cirit-birit yang timbul dengan pemberian Victoza boleh mengubah penyerapan ubat oral yang digunakan bersama dengannya.

Pada awal penggunaan liraglutide, orang yang menggunakan warfarin harus selalu memantau penunjuk MHO.

Syarat penyimpanan

Victoza harus dijauhkan dari jangkauan kanak-kanak kecil. Petunjuk suhu - dalam lingkungan 2-8˚С. Anda tidak boleh membekukan penyelesaiannya.

Jangka hayat

Victoza boleh digunakan selama 30 bulan dari tarikh pembuatan bahan terapeutik. Jangka hayat selepas penggunaan pertama adalah 1 bulan.

Analog

Analog ubat adalah ubat Guarem, Bayeta dengan Novonorm dan Invokana.