Diltiazem

Diltiazem adalah ubat dengan sifat antihipertensi, antianginal dan antiaritmia; elemen aktifnya adalah diltiazem. Ubat ini dapat menyekat aktiviti saluran Ca, menekan pembentukan potensi tindakan, dan juga melepaskan aktiviti "pengujaan-kontraksi".

Ia juga dapat mengurangkan kontraktilasi miokardium, menurunkan kecepatan pengaliran AV dan bilangan kontraksi miokard. Meningkatkan jangka masa kitaran sinus secara signifikan dan memulihkan irama sinus semasa takikardia. [1]

Petunjuk Diltiazem

Ia digunakan dalam rawatan penyakit CVD berikut:

• Penyakit jantung iskemia , termasuk angina pectoris;
• peningkatan tekanan darah (monoterapi atau kombinasi dengan ubat antihipertensi lain);
• SVT;
• hipertensi paru-paru .
• Ia dapat digunakan untuk mencegah perkembangan kekejangan koroner selama prosedur cangkok bypass arteri koronari atau ketika melakukan angiografi koronari.

Digunakan dalam rawatan gabungan:

• setelah mengalami infark miokard (jika terdapat kontraindikasi terhadap penggunaan β-blocker);
• nefropati diabetes;
• dalam kes flutter ventrikel dan fibrilasi atrium, serta untuk menghilangkan paroxysm fibrilasi atrium.

Ia diresepkan dalam transplantologi, setelah transplantasi ginjal, untuk mencegah perkembangan kegagalan transplantasi, dan sebagai tambahan, ketika melakukan perawatan imunosupresif.

Borang pelepasan

Pelepasan bahan terapeutik disedari dalam bentuk tablet 60 mg, 30 keping di dalam kotak.

Farmakodinamik

Diltiazem dapat mengendurkan otot licin saluran koronari, bertindak dalam kepekatan yang tidak membawa kepada kesan inotropik negatif. Mengurangkan kadar ventrikel pada orang dengan peningkatan kadar ventrikel, di mana flutter atrium dan fibrilasi atrium diperhatikan. [2]

Ubat ini mempunyai kesan santai pada otot licin vaskular, yang mengurangkan daya tahan vaskular periferal sistemik dan melemahkan kesan periferal dan renal angiotensin-2. [3]

Farmakokinetik

Selepas pemberian oral, ubat hampir diserap sepenuhnya di dalam saluran gastrousus. Mengambil bahagian dalam proses metabolik intensif semasa petikan intrahepatik pertama. Tahap ketersediaan bio sekitar 40%. Pembacaan plasma berubah-ubah.

Sintesis protein - kira-kira 80%. Diltiazem dirembeskan dalam susu ibu. Proses metabolik intrahepatik diteruskan dengan bantuan sistem enzim hemoprotein P450. Komponen metabolik desacetyldyltiazem mempunyai 25-50% kesan unsur yang tidak berubah.

Tempoh separuh hayat ubat adalah dalam 3-5 jam. Ia diekskresikan terutamanya dalam bentuk produk reput dengan air kencing dan hempedu; kira-kira 2-4% diekskresikan tidak berubah dalam air kencing. Dengan dialisis, perkumuhan bahan menjadi lemah.

Dos dan pentadbiran

Selalunya, ubat digunakan dalam jumlah 1 tablet 2-3 kali sehari (dengan mengambil kira reaksi pesakit terhadap Diltiazem dan petunjuknya). Sekiranya perlu, bahagiannya boleh ditingkatkan menjadi 2 tablet 2 kali sehari. Dos boleh diubah selepas sekurang-kurangnya 14 hari.

Anda boleh mengambil tidak lebih daripada 0.36 g bahan setiap hari. Anda perlu mengambil tablet dengan perut kosong, menelan keseluruhan dan meminumnya dengan air kosong.

Dengan penggunaan jangka panjang dan mendapatkan kesan positif positif jangka panjang, bahagian tersebut dapat dikurangkan minimum.

Apabila diberikan bersama dengan ubat antihipertensi lain, mungkin juga perlu mengubah dos yang terakhir.

• Permohonan untuk kanak-kanak

Dilarang melantik orang yang berumur di bawah 18 tahun.

Gunakan Diltiazem semasa kehamilan

Diltiazem tidak boleh digunakan semasa kehamilan.

Sekiranya anda perlu mengambil ubat semasa hepatitis B, anda harus menolak untuk menyusu.

Contraindications

Antara kontraindikasi:

• intoleransi teruk terhadap salah satu unsur yang membentuk ubat;
• kejutan kardiogenik;
• bradikardia sinus;
• disfungsi ventrikel kiri sistolik (juga dalam kes infarksi miokardium);
• bentuk stenosis aorta yang teruk;
• disfungsi buah pinggang atau hepatik;
• SSSU.

Ia dilarang digunakan dengan β-blocker. Ia harus digunakan dengan berhati-hati ketika menstabilkan degupan jantung pada orang yang mengalami gangguan hemodinamik.

Kesan sampingan Diltiazem

Gejala sampingan utama:

• hipotensi sementara;
• gangguan konduksi dan bradikardia;
• takikardia dan penurunan output jantung;
• eosinofilia, kelemahan, pengsan, pening, tinnitus, dan cephalalgia;
• gangguan potensi, edema periferal, ketidakupayaan mood;
• hiperplasia di kawasan gusi mukosa dan dispepsia;
• hiperglikemia, hiperemia, dan juga hipertermia;
• tanda-tanda alahan (gatal-gatal dan ruam epidermis), poliform eritema;
• poliuria atau nokturia.

Berlebihan

Sekiranya keracunan Diltiazem, terdapat penurunan tekanan darah, blok intrakardiak, bradikardia dan kegagalan jantung.

Ia diperlukan untuk melakukan lavage gastrik dan mengambil enterosorben. Di samping itu, hemoperfusi dan plasmapheresis dilakukan. Bahan kalsium diperkenalkan sebagai penawar dalam, dan isoproterenol, atropin, dobutamine atau dopamin juga digunakan. Diuresis paksa boleh dilakukan.

Sekiranya terdapat bentuk sekatan AV yang teruk, langkah harus dilakukan.

Interaksi dengan ubat lain

Penggunaan ubat ini bersama dengan bahan yang menyekat reseptor β-adrenergik dapat menimbulkan gangguan konduksi AV dan perkembangan bradikardia.

Ubat ini dapat meningkatkan nilai digoxin serum (sebanyak 20-60%).

Diltiazem meningkatkan aktiviti antihipertensi diuretik dan ubat antihipertensi lain, memperkuat kesan negatif fluorothane pada jantung.

Ubat ini mengurangkan jumlah darah diazepam.

Dadah yang menyekat tindakan penghentian H2 (misalnya, cimetidine) dapat meningkatkan nilai diltiazem serum.

Syarat penyimpanan

Diltiazem mesti disimpan pada suhu tidak melebihi 25 ° C.

Jangka hayat

Diltiazem boleh digunakan selama 24 bulan dari tarikh pembuatan ubat.

Analog

Analog ubat adalah zat Blokaltsin, Dilren, Aldisem dengan Dilcardia, Tiakem dengan Dilcem dan Cardil. Selain itu, Diakordin, Cortiazem dan Silden ada dalam senarai.