Irin

Irin adalah ubat terapi dari subkumpulan ubat jenis antineoplastik. Bahan aktif utamanya ialah irinotecan hidroklorida, yang merupakan anggota kumpulan zat irinotecan (mereka adalah turunan separa buatan komponen camptothecin).

Ubat ini mempunyai sifat antitumor yang jelas, dan di samping itu, secara khusus melambatkan aktiviti enzim isomerase, yang mempunyai kesan aktif terhadap topologi DNA (topoisomerases). [1]

Petunjuk Irin

Ia digunakan untuk rawatan barah kolorektal , dan di samping itu, dengan perkembangan kejang yang disebabkan oleh sindrom Lennox-Gastaut .

Boleh digunakan sendiri atau dalam kombinasi dengan capecitabine, leucovorin, 5-fluorouracil, dan cetuximab atau bevacizumab.

Borang pelepasan

Pelepasan tersebut dibuat dalam bentuk cecair suntikan, di dalam botol 5 ml.

Farmakodinamik

Sebagai perbandingan dengan bahan antikanker yang lain, ia mempunyai sitotoksisitas yang lebih besar terhadap beberapa jenis kanker, termasuk yang tidak menyerah pada pengaruh ubat vinblastine dan doxorubicin.

Kesan perubatan lain dari hidroklorida irinotecan adalah keupayaannya untuk menekan tindakan enzim hidrolitik, asetilkolinesterase. [2]

Aktiviti sitotoksik bergantung pada tahap kitaran sel dan masa pendedahan. [3]

Farmakokinetik

Disintegrasi intraplasma ubat sesuai dengan model 2 atau bahkan 3 fasa. Istilah separuh hayat plasma pada tahap 1 adalah 12 minit, pada jam 2 - 2,5, dan pada jam ke 3 - 14,2. Dalam tempoh 24 jam, 19.9% daripada dos yang digunakan dikeluarkan dalam air kencing.

Sintesis protein SN-38 dan irinotecan in vitro adalah 95% dan 65%.

Selepas suntikan intravena, irinotecan terlibat dalam proses metabolik dengan pembentukan produk degradasi aktif SN-38. Proses metabolik terutamanya berlaku di dalam hati.

Purata kadar perkumuhan unsur metabolik SN-38 dengan air kencing dalam tempoh 24 jam adalah 0.25%. Farmakokinetik irinotecan tidak bergantung pada ukuran dos.

Dos dan pentadbiran

Irin digunakan dalam bentuk ubat infus, ia disuntik ke kawasan vena pusat atau periferal. Pencairan dan infusi hanya boleh dilakukan oleh profesional penjagaan kesihatan yang berpengalaman. Dos dipilih oleh pakar onkologi yang berpengalaman. Anda perlu mencairkan ubat dalam larutan glukosa atau NaCl.

Selalunya, ubat digunakan 1 kali dalam 3 minggu; lebih jarang, rejimen digunakan dengan pengenalan 1 kali setiap 1 minggu. Dengan rawatan gabungan - 1 kali dalam 2 minggu. Infusi diberikan pada kadar 0,5-1,5 jam.

Sekiranya monoterapi, ukuran sajian umumnya 0.35 g / m2. Semasa rawatan kompleks, ubat ini biasanya diberikan pada dos 0.18 g / m2.

• Permohonan untuk kanak-kanak

Ubat ini tidak digunakan dalam pediatrik.

Gunakan Irin semasa kehamilan

Irin tidak boleh diresepkan semasa kehamilan (ia dibenarkan hanya jika terdapat petunjuk penting).

Sekiranya anda perlu menggunakan ubat semasa hepatitis B, anda perlu berhenti menyusu untuk sementara waktu.

Contraindications

Kontraindikasi utama:

• kehadiran intoleransi yang teruk terhadap bahan aktif ubat atau unsur tambahannya;
• keradangan usus kronik, penyumbatan usus;
• hiperbilirubinemia;
• bentuk kegagalan sumsum tulang yang teruk;
• petunjuk umum kesihatan pesakit berada di bawah tanda 2 (sesuai dengan indeks WHO);
• bentuk neutropenia yang teruk.

Dilarang menggunakannya bersama dengan ubat-ubatan yang mengandungi St. John's wort. Mungkin ada kontraindikasi lain apabila digabungkan dengan antineoplastik lain.

Kesan sampingan Irin

Antara simptom sampingan:

• pening, gementar, cephalalgia;
• gangguan penglihatan, pertuturan atau pemikiran;
• muntah, cirit-birit;
• neutro- atau leukopenia.

Apabila digunakan bersama dengan ubat lain, gangguan ciri ubat tersebut mungkin muncul. Pentadbiran dengan bevacizumab menyebabkan peningkatan nilai tekanan darah.

Di samping itu, mungkin terdapat:

• tromboemboli atau trombosis;
• infark miokard atau penyakit jantung iskemia;
• demam neutropenik.

Berlebihan

Sekiranya bahagian dilebihi dua kali, kematian pesakit adalah mungkin (kes 1 kali ganda). Di samping itu, cirit-birit yang teruk atau neutropenia teruk boleh timbul.

Ubat ini tidak mempunyai penawar. Ia perlu untuk mencegah perkembangan jangkitan dan dehidrasi akut.

Interaksi dengan ubat lain

Irinotecan mempunyai kesan antikolinesterase, oleh itu ia dapat meningkatkan jangka masa penyumbatan neuromuskular sekiranya menggunakan suxamethonium.

Apabila digabungkan dengan relaksan otot jenis yang tidak depolarisasi, kesan antagonis berkenaan dengan penghantaran neuromuskular adalah mungkin.

Beberapa ujian menunjukkan bahawa apabila digabungkan dengan antikonvulsan yang menyebabkan kesan CYP3A (misalnya, phenobarbital dengan carbamazepine atau phenytoin), terdapat penurunan paparan SN-38 dengan irinotecan, SN-38-glucuronide, serta farmakodinamik harta benda. Sebagai tambahan kepada induksi enzim hemoprotein P450ZA, potensi glukuronidasi dan peningkatan intensiti ekskresi empedu dapat mempengaruhi penurunan paparan irinotecan terhadap produk degradasinya.

Ubat ini harus digunakan dengan berhati-hati pada orang yang secara serentak menggunakan ubat-ubatan yang menghalang (misalnya, ketoconazole) atau mendorong (misalnya, fenitoin atau karbamazepin dengan fenobarbital) proses metabolik ubat-ubatan yang berlaku dengan bantuan hemoprotein P450 3A. Adalah perlu untuk meninggalkan kombinasi pengaruh / penghambat jalur metabolik ini, kerana ini dapat mempengaruhi proses metabolik Irina.

St John's wort dilarang digunakan bersama dengan ubat, kerana ia mengurangkan nilai plasma SN-38.

Syarat penyimpanan

Irin mesti disimpan pada suhu tidak lebih daripada 25 ° C.

Jangka hayat

Irin boleh digunakan dalam jangka masa 2 tahun dari tarikh pembuatan bahan ubat.