Letoraype

Letoraype adalah ubat yang melambatkan aktiviti enzim, dan di samping itu, ia adalah antagonis hormon.

Bahan aktif ubat, letrozole, mempunyai kesan antitumor. Ia disintesis secara kompetitif dengan kawasan prostetik - hemoprotein 450 heme. Ia bertindak sebagai subunit aromatase yang mengambil bahagian dalam penukaran androgen menjadi estradiol dengan estrone, dan sebagai tambahan memperlambat biosintesis estrogen tisu dan menghilangkan kesan merangsang mereka pada pertumbuhan neoplasma. [1]

Petunjuk Letoraype

Ia digunakan sebagai agen lini pertama dalam rawatan jenis karsinoma payudara yang biasa pada wanita pascamenopause .

Di samping itu, ia ditetapkan semasa rawatan pra-operasi terhadap karsinoma payudara tempatan (bergantung kepada estrogen) pada wanita pascamenopause, dengan pelaksanaan operasi pemeliharaan organ lebih lanjut dalam keadaan di mana operasi seperti itu tidak dirancang pada mulanya (selepas prosedur, keputusan mengenai penggunaan Letorayp selanjutnya mesti dibuat, dengan mengambil kira rejimen rawatan yang diterima umum)...

Borang pelepasan

Pelepasan bahan terapeutik dibuat dalam bentuk tablet - 10 keping di dalam pakej kontur; pek itu mengandungi 3 pek tersebut. Ia juga boleh dihasilkan dalam 6 tablet di dalam piring sel, 5 piring di dalam pek.

Farmakokinetik

Selepas pemberian oral, bahan tersebut diserap sepenuhnya; petunjuk bioavailabiliti adalah sekitar 100%. Di dalam tempat tidur vaskular, kira-kira 60% ubat disintesis dengan protein (terutamanya dengan albumin), dan sebagai tambahan, ia terkumpul di dalam eritrosit.

Sekiranya mengambil purata dos ubat, petunjuk keseimbangan dicatat selepas 0.5-1.5 bulan. Di dalam hati, ubat itu dimusnahkan, membentuk derivatif yang tidak aktif. [2]

Waktu paruh lebih kurang 48 jam. Perkumuhan dilakukan dalam bentuk unsur biotransformasi, terutamanya melalui buah pinggang; ubat tidak terkumpul.

Disebabkan, dalam kes penggunaan harian yang berpanjangan, penurunan kadar estrogen dalam kes bentuk karsinoma payudara yang umum pada wanita berusia lebih dari 50 tahun sama dengan rata-rata 85% dari nilai awal. Dengan pertalian yang mencukupi dan tidak diketahui akhiran untuk estrogen, penggunaan ubat membawa kepada kemunduran separa atau lengkap pada neoplasma pada 23% kes yang dinyatakan, dan sebagai tambahan kepada ini, penurunan jumlah kematian dan kambuh.

Letrozole adalah alternatif untuk toremifene (atau tamoxifen) pada wanita pascamenopause dan digunakan apabila tidak berkesan.

Dos dan pentadbiran

Orang dewasa (juga orang tua) perlu mengambil 2.5 mg bahan tersebut sehari sekali (setiap hari). Terapi ini berterusan selama 5 tahun atau sehingga penyakit itu berulang.

• Permohonan untuk kanak-kanak

Ubat ini tidak digunakan dalam pediatrik (pada orang di bawah usia 18 tahun).

Gunakan Letoraype semasa kehamilan

Tidak boleh diberikan kepada wanita hamil atau menyusui.

Contraindications

Ini dikontraindikasikan untuk memberi resep sekiranya intoleransi yang teruk berkaitan dengan unsur ubat, gangguan hati atau ginjal yang teruk (tahap CC di bawah 10 ml per minit), serta semasa pramenopause.

Kesan sampingan Letoraype

Antara tanda sampingan:

• luka berjangkit: kadang-kadang jangkitan pada saluran kencing muncul;
• gangguan yang berkaitan dengan neoplasma: rasa sakit kadang-kadang muncul;
• gangguan yang mempengaruhi sistem hematopoietik: kadang-kadang leukopenia berkembang;
• masalah metabolik: selalunya anoreksia muncul atau selera makan meningkat. Kadang-kadang terdapat edema umum atau hiperkolesterolemia;
• manifestasi mental: kadang-kadang terdapat kegelisahan atau kemurungan;
• disfungsi NS: pening atau sakit kepala sering berlaku. Kadang-kadang terdapat insomnia atau mengantuk, disentesia, gangguan ingatan dan gangguan rasa. Manifestasi serebrovaskular dinyatakan secara tunggal;
• gangguan visual: kadang-kadang terdapat kerengsaan mata atau penglihatan kabur, serta katarak;
• lesi yang berkaitan dengan CVS: kadang-kadang takikardia, berdebar-debar, atau tromboflebitis muncul. Terdapat PE tunggal, infark miokard, trombosis arteri, atau peningkatan tekanan darah;
• gangguan pernafasan: dispnea berkembang secara tunggal;
• masalah yang mempengaruhi saluran gastrousus: muntah, cirit-birit, dispepsia, sembelit atau loya sering muncul. Kadang-kadang stomatitis, sakit di kawasan peritoneal atau kekeringan membran mukus mulut berlaku, dan kadar enzim intrahepatik juga meningkat;
• gangguan yang berkaitan dengan epidermis: sering muncul hiperhidrosis, alopecia atau ruam. Kadang-kadang - urtikaria, kekeringan kulit atau gatal-gatal;
• gangguan muskuloskeletal: sering arthralgia, myalgia, arthritis, atau sakit yang mempengaruhi tulang;
• pelanggaran fungsi kencing: kadang-kadang terdapat peningkatan kencing;
• masalah dengan aktiviti pembiakan: kadang-kadang terdapat pelepasan atau pendarahan dari vagina, sakit pada kelenjar susu, dan juga kekeringan pada mukosa vagina;
• gangguan imun: gejala anaphylactoid atau edema Quincke boleh berkembang;
• luka sistemik: terutamanya hot flushes. Edema periferal atau keletihan adalah perkara biasa. Kadang-kadang ada dahaga, kekeringan selaput lendir, atau suhu meningkat.

Syarat penyimpanan

Letorayp mesti dijauhkan dari jangkauan kanak-kanak kecil dan kelembapan. Nilai suhu - tidak lebih daripada 25 ° С.

Jangka hayat

Letoraype boleh digunakan untuk jangka masa 24 bulan dari tarikh pembuatan produk farmasi.

Analog

Analog ubat adalah zat Aralet, Letromara, Lezra dengan Letrozole, Femara, Letero dan Letrotera, serta Etruzil.