Simvagexal

Simvagexal mengandungi unsur simvastatin - bahan hipokolesterolemik yang diperoleh dengan sintesis dari produk fermentasi tanah aspergillus.

Simvastatin digunakan dalam rawatan hiperkolesterolemia jenis primer (jika diet tidak membawa kepada kesan yang diinginkan). Ubat ini sangat berkesan untuk mengurangkan nilai LDL dan kolesterol total semasa hiperkolestrinemia bukan keluarga dan keluarga, dan sebagai tambahan, hiperlipidemia yang bercampur; dalam kes ini, peningkatan kadar kolesterol bertindak sebagai faktor risiko kemunculan lesi vaskular aterosklerotik. [1]

Petunjuk Simvagexal

Ia digunakan dalam penyakit arteri koronari untuk mengurangkan kemungkinan infark miokard dan kematian koronari. Selain itu, ia digunakan untuk mencegah strok dan gangguan sementara aliran darah di dalam otak, mengurangi risiko memerlukan pembedahan untuk memulihkan aliran darah koroner (CABG dan PTCA), dan mengurangkan kadar perkembangan aterosklerosis koroner (mencegah perkembangan oklusi vaskular umum dan kemunculan gangguan baru).

Pada orang dengan hiperkolesterolemia jenis primer atau bentuk familialnya (homo- atau heterozigot), serta dengan hiperlipidemia jenis gabungan, ubat ini digunakan sebagai tambahan kepada terapi diet - untuk mengurangkan peningkatan indeks kolesterol total, LDL-C, trigliserida dan apolipoprotein B (dalam keadaan ketika diet dan kaedah bukan ubat lain tidak membawa hasil).

Borang pelepasan

Pelepasan bahan terapeutik dibuat dalam bentuk tablet - 10 keping di dalam pek lepuh; di dalam kotak - 3 bungkusan tersebut.

Farmakodinamik

Selepas pengingesan, simvastatin, yang merupakan lactione yang tidak aktif, diubah dengan hidrolisis menjadi bentuk aktifnya (β-hidroksil) - komponen metabolik utama, serta bahan yang melambatkan reduktase HMG-CoA (enzim yang menjadi pemangkin pembentukan mevalonate bersama dengan HMG-CoA, serta mengehadkan tahap awal biosintesis kolesterol).

Bentuk aktif zat aktif ubat adalah perencat spesifik tindakan HMG-CoA reduktase, kerana prinsip pengaruh simvastatin terutama berkaitan dengan pemusnahan pengikatan kolesterol di dalam hati dalam fasa asid mevalonik. [2]

Sekiranya menggunakan dos harian dalam lingkungan 10-80 mg, Simvagexal mengurangkan nilai plasma kolesterol total, serta tahap VLDL dan LDL. Pada masa yang sama, dengan mengurangkan kadar trigliserida plasma, ubat secara serentak sedikit meningkatkan nilai HDL anti-aterogenik. [3]

Kerana kenyataan bahawa pembentukan ikatan antara mevalonate dan HMG-CoA dilakukan pada tahap awal biosintesis kolesterol, terapi dengan pengenalan simvastatin tidak membawa kepada pengumpulan sterol yang berpotensi toksik dan berbahaya di dalam badan. Di samping itu, HMG-CoA dengan cepat diubah menjadi asetil-CoA, elemen yang terlibat secara aktif dalam sebahagian besar proses biosintesis badan.

Semasa digunakan pada orang dengan hipertrigliseridemia (kadar trigliserida lebih dari 2,25 mmol / l), ubat mengurangkan nilai ini dalam plasma darah sebanyak 30%.

Simvastatin tidak menyebabkan peningkatan rembesan empedu, sebab itulah pentadbirannya tidak meningkatkan risiko terkena kolesistitis.

Kesan ketara dari terapi diperhatikan selepas 14 hari; kesan perubatan maksimum diperhatikan dalam jangka masa 1-1,5 bulan dari saat permulaan rawatan, yang masih ada selama berlanjutan. Setelah penghentian terapi, tahap kolesterol keseluruhan kembali ke nilai yang dinyatakan pada awal kursus.

Farmakokinetik

Selepas pengenalan ubat, bahan aktif diserap dengan baik dari saluran gastrointestinal, menembusi ke dalam sistem peredaran darah. Sintesis protein sama dengan 95%. Nilai Cmax perencat aktif di dalam plasma darah dicatat setelah 1-2 jam sejak ubat digunakan.

Simvastatin dengan komponen metaboliknya diekskresikan terutamanya pada hempedu. Istilah separuh hayat zat yang menghalang HMG-CoA reduktase dari peredaran sistemik adalah lebih kurang 2 jam.

Petunjuk unsur metabolik aktif simvastatin dalam peredaran sistemik kurang daripada 5% bahagian yang diberikan.

Perkumuhan dalam air kencing mengambil masa 96 jam dan kurang daripada 0.5% daripada dos ubat dalam bentuk unsur-unsur yang melambatkan HMG-CoA reduktase.

Dos dan pentadbiran

Sebelum memulakan penggunaan Simvagexal, perlu menetapkan rejimen diet hipokolesterol standard kepada pesakit, yang mesti diperhatikan semasa terapi. Ambil tablet 1 kali sehari, pada waktu petang, tanpa merujuk kepada pengambilan makanan; tablet itu ditelan tanpa dikunyah dan dibasuh dengan air biasa.

Sekiranya penyakit jantung iskemia, dos awal adalah 20 mg, dengan satu dos sehari (pada waktu petang). Dos harus diubah berdasarkan nilai kolesterol plasma, dengan frekuensi sekurang-kurangnya 1 kali sebulan. Maksimum 80 mg bahan dibenarkan sehari, sekali (pada waktu petang). Sekiranya nilai LDL turun menjadi kurang dari 75 mg / dL atau jumlah kolesterol plasma turun di bawah 140 mg / dL, anda perlu secara beransur-ansur mengurangkan dos ubat pada frekuensi yang sama seperti ketika ia meningkat.

Untuk rawatan hiperlipidemia, anda mesti terlebih dahulu mengambil 10 mg ubat (1 kali sehari, pada waktu petang).

Bagi orang yang mempunyai bentuk hiperkolesterolemia sederhana atau ringan, pertama kali disyorkan untuk menggunakan 5 mg ubat, pada waktu petang, 1 kali sehari; dalam kes ini, ubat digabungkan dengan kaedah terapi bukan ubat (contohnya, penurunan berat badan dan aktiviti fizikal).

Dalam bentuk keluarga hiperkolesterolemia homozigot, ubat ini digunakan dalam bahagian 40 mg (pada waktu petang, 1 kali sehari); atau skema digunakan dengan pengenalan 80 mg sehari dalam 3 dos - 20 mg pada waktu pagi dan petang, serta 40 mg pada waktu petang.

• Permohonan untuk kanak-kanak

Ubat ini tidak ditetapkan dalam pediatrik.

Gunakan Simvagexal semasa kehamilan

Dilarang menggunakan Simvagexal semasa kehamilan.

Contraindications

Kontraindikasi utama:

• intoleransi teruk yang berkaitan dengan unsur-unsur ubat;
• patologi hepatik aktif atau peningkatan yang tidak masuk akal dalam nilai transaminase plasma;
• miopati;
• gunakan bersama dengan itraconazole, ketoconazole atau ubat-ubatan yang melambatkan tindakan protease HIV;
• Tempoh GW;
• pengenalan imunosupresan atau kehadiran organ yang dipindahkan pada pesakit.

Dilarang menggunakan ubat ini pada wanita usia reproduktif hanya jika alat kontraseptif digunakan.

Kesan sampingan Simvagexal

Ubat ini biasanya diterima tanpa komplikasi. Tanda-tanda sampingan sering ringan dan cepat hilang setelah pengurangan dos atau penarikan ubat. Pelanggaran ini merangkumi:

• gangguan sistemik: asthenia kadang-kadang berkembang;
• masalah dengan saluran gastrousus: selalunya terdapat loya, sakit perut, sembelit dan kembung. Kadang-kadang gangguan gastrik, cirit-birit dan muntah diperhatikan;
• pelanggaran fungsi hati: hepatitis, penyakit kuning atau pankreatitis berkembang secara tunggal;
• manifestasi yang berkaitan dengan NS: kadang-kadang sakit kepala berlaku. Parestesi, pening dan polineuropati diperhatikan;
• gangguan yang mempengaruhi sistem hematopoietik: anemia diperhatikan secara tunggal;
• lesi epidermis: Kadang-kadang ruam, gatal-gatal, atau eksim epidermis berkembang. Alopecia terkenal;
• disfungsi otot dan tulang: myalgitis atau myositis muncul secara tunggal, bentuk aktif nekrosis otot atau kekejangan otot;
• disfungsi buah pinggang: satu kegagalan buah pinggang berlaku.

Kadang-kadang, dengan pengenalan simvastatin, kemunculan disfungsi ereksi diperhatikan.

Di samping itu, terdapat data sporadis mengenai penampilan sindrom intoleransi ubat. Antara gejalanya adalah vaskulitis, edema Quincke, rheumatoid polyneuralgia, sindrom seperti lupus, artritis, fotofobia, dispnea, trombositopenia, arthralgia, pembilasan muka, eosinofilia, malaise dan demam.

Data ujian makmal.

Kenaikan nilai GGT dan alkali fosfatase diperhatikan. Mungkin terdapat peningkatan berterusan dalam aktiviti transaminase, lebih dari tiga kali nilai normal maksimum. Pemberian ubat boleh memprovokasi kenaikan sementara nilai CPK serum (dalam pecahan CC) yang diperoleh dari otot rangka.

Gejala negatif yang timbul dengan alasan yang tidak diketahui.

Terdapat maklumat sporadis mengenai penampilan purpura, pelbagai jenis eritema (antaranya SJS), leukopenia, dan kemurungan.

Berlebihan

Tidak ada tanda-tanda keracunan khusus semasa mengambil dadah. Pusing, kelemahan, dan gejala alergi dalam bentuk ruam dan gatal mungkin berlaku; sebagai tambahan, gangguan saluran gastrousus berkembang - muntah dengan rasa mual dan sakit perut.

Sekiranya mabuk, perlu mengambil langkah-langkah untuk mengeluarkan ubat (lavage gastrik dan penggunaan karbon aktif dalam setengah jam selepas penggunaan ubat) dan prosedur simtomatik, dan pada masa yang sama memantau aktiviti transaminase (di hospital).

Interaksi dengan ubat lain

Gemfibrozil, bersama dengan fibrate lain, dan sebagai tambahan, bahagian niasin yang menurunkan lipid (> 1 g sehari) tidak mempengaruhi farmakokinetik simvastatin. Tetapi jika ia digunakan bersama dengan bahan ini, kemungkinan mengembangkan miopati meningkat - kerana ini, kombinasi seperti itu harus dielakkan.

Anda juga tidak boleh menggunakan ubat ini bersama dengan niacin dan fibrate, jika kesan positif dari perubahan nilai lipid berikutnya tidak melebihi peningkatan risiko komplikasi dengan kombinasi ini.

Apabila niasin dan fibrat ditambah dengan zat yang melambatkan tindakan reduktase HMG-CoA, terdapat penurunan tambahan LDL-C yang tidak signifikan; sebagai tambahan, mungkin terdapat penurunan selanjutnya dalam nilai trigliserida dan peningkatan tambahan dalam HDL-C.

Apabila menggunakan salah satu agen di atas bersama dengan simvastatin, kemungkinan terkena miopati lebih rendah daripada pada penggunaan gabungan simvastatin, niasin dan fibrate.

Orang yang menggunakan fibrate, siklosporin atau niasin dengan Simvagexal harus menggunakan simvastatin dalam bahagian tidak lebih dari 10 mg sehari, kerana pada dos yang lebih tinggi, kemungkinan miopati meningkat dengan ketara.

Interaksi ubat dan hemoprotein P4 50 3A4.

Simvastatin tidak mempunyai kesan penundaan pada hemoprotein P450 3A4, dan juga kesan ubat pada nilai plasma, yang proses metaboliknya direalisasikan dengan bantuan hemoprotein P450 3A4.

Dalam kes ini, simvastatin bertindak sebagai substrat untuk hemoprotein yang ditentukan. Elemen dengan kesan perencatan yang kuat pada hemoprotein P450 3A4 mampu meningkatkan kemungkinan miopati, meningkatkan aktiviti zat yang menghalang HMG-CoA reduktase dalam plasma ketika menggunakan simvastatin. Inhibitor ini termasuk ketoconazole, clarithromycin dengan siklosporin, eritromisin dan itraconazole, serta nefzodone dengan perencat aktiviti protease HIV.

Gabungan ubat dengan itraconazole, ketoconazole dan ubat yang melambatkan protease HIV dilarang. Perhatian harus diberikan semasa diberikan dengan nefazodone, clarithromycin, atau eritromisin.

Jus limau gedang mengandungi satu atau lebih unsur yang melambatkan aktiviti hemoprotein P450 3A4, sebab itulah ia dapat meningkatkan tahap plasma ubat, yang proses metaboliknya dilakukan menggunakan sitokrom yang ditentukan. Diperlukan untuk berhenti mengambil jus semasa terapi dengan Simvagexal.

Derivatif koumarin.

Pada orang yang menggunakan antikoagulan coumarin, diperlukan untuk memantau nilai PTT sebelum memulai pemberian simvastatin, serta selama penggunaannya - untuk mengesahkan tidak adanya penyimpangan yang signifikan terhadap nilai PTV.

Semasa menggunakan ubat pada orang yang tidak menggunakan koagulan, tidak ada perubahan pada tahap PTT atau penampilan pendarahan.

Digoxin.

Penggunaan ubat ini bersama dengan digoxin menyebabkan sedikit peningkatan (kurang dari 0.3 ng / ml) dalam parameter plasma yang terakhir.

Cholestyramine dengan colestipol.

Ubat ini mesti digunakan 1 jam sebelum atau selepas 4 jam setelah pengenalan bahan di atas - ini akan mencegah penurunan kadar penyerapan simvastatin.

Antipirin.

Antipirin adalah model proses metabolik ubat menggunakan sistem enzimatik hepatik mikrosom (struktur hemoprotein P450 3A4). Terdapat kesan simvastatin yang lemah atau sederhana berkaitan dengan parameter farmakokinetik antipirin pada orang dengan hiperkolesterolemia.

Syarat penyimpanan

Simvagexal harus disimpan di tempat yang dilindungi dari kelembapan, cahaya matahari dan anak-anak kecil. Tahap suhu - tidak lebih daripada 30 ° С.

Jangka hayat

Simvagexal boleh digunakan dalam jangka masa 24 bulan dari tarikh pembuatan bahan farmasi.

Analog

Analog ubat adalah Simgal, Simvor dengan Simvastatin, Ovenkor dan Aktalipid dengan Vasilip, dan juga Simvastol dengan Zokor.