Simvalimit

Simvalimit adalah ubat dari subkumpulan ubat monokomponen dengan aktiviti menurunkan lipid; ia melambatkan salah satu subtipe reduktase. Bahan aktif utama adalah simvastatin.

Pemberian ubat membantu mengurangkan tahap kolesterol dengan HDL dan apolipoprotein, dan selain itu, ia melemahkan katabolisme dan pengeluaran kolesterol-LDL, sekaligus mempengaruhi tahap komponen-komponen ini di dalam darah, mengubah bahagian lipoprotein mempunyai ketumpatan yang berbeza. [1]

Petunjuk Simvalimit

Ia digunakan untuk bentuk keturunan hiperkolesterolemia primer dari jenis homo atau heterozigot, dan sebagai tambahan untuk gabungan bentuk hiperlipidemia, yang tidak dapat diperbaiki dengan diet atau kaedah bukan ubat lain.

Ia diresepkan untuk penyakit jantung koronari dengan gejala hiperkolesterolemia untuk mengurangkan kemungkinan kematian koronari, infark miokard (tanpa hasil yang fatal), strok dan risiko semasa prosedur revaskularisasi miokard, dan sebagai tambahan untuk memperlambat perkembangan aterosklerosis koroner.

Borang pelepasan

Pelepasan ubat dibuat dalam bentuk tablet - 10 keping di dalam pek sel; di dalam kotak - 3 pek tersebut.

Farmakodinamik

Simvastatin adalah bahan yang mengatur tahap lipid. Ini termasuk dalam subkelompok elemen yang memperlambat reduktase HMG-CoA (mereka juga disebut statin). Penyekat aktiviti reduktase HMG-CoA menyebabkan perlambatan transformasi HMG CoA menjadi asid mevalonik (pendahulu kolesterol; proses pengikatan kolesterol kebanyakannya disedari di dalam hati).

Di dalam plasma, statin mengurangkan tahap kolesterol total, serta LDL-C dan VLDL-C. Pada masa yang sama, mereka dapat menurunkan nilai trigliserida dan sedikit meningkatkan HDL-C. Dalam kes ini, kesan hipolipidemik ubat dari kategori ini disedari menggunakan mekanisme lain. [2]

Penurunan simpanan kolesterol intraselular di dalam dinding hepatosit menyebabkan peningkatan kompensasi dalam jumlah akhir ke LDL, dan juga mendorong perkumuhan LDL dari darah. [3]

Farmakokinetik

Simvastatin diserap di dalam saluran gastrointestinal dan, setelah proses hidrolisis, diubah menjadi unsur aktif - asid β-hidroksi. Produk metabolik lain (dengan dan tanpa aktiviti) juga diperuntukkan. Ubat tersebut mencapai nilai plasma Cmax dalam jangka masa 1.3-2.4 jam.

Simvastatin mempunyai proses metabolik yang intensif pada bahagian intrahepatik pertama. Kurang daripada 5% bahagian yang diberikan secara oral menembusi peredaran dalam bentuk komponen metabolik aktif. Sintesis protein simvastatin dengan asid β-hidroksi adalah 95%.

Ubat itu memasuki saluran gastrointestinal dalam bentuk produk metabolik bersama dengan hempedu; dikumuhkan untuk sebahagian besar najis. Kira-kira 10-15% daripada dos dikeluarkan dalam air kencing (kebanyakannya adalah dalam bentuk metabolit yang tidak mempunyai aktiviti). Separuh hayat unsur metabolik aktif ialah 1.9 jam.

Dos dan pentadbiran

Sebelum menggunakan ubat, pesakit harus mulai mengikuti diet standar dengan kadar kolesterol rendah (rejimen harus dipatuhi sepanjang siklus perawatan). Anda perlu menggunakan ubat pada waktu petang - sebelum makan malam atau dengannya.

Aplikasi untuk orang dengan jenis hiperlipidemia gabungan, bentuk utama hiperkolesterolemia, serta hiperkolesterolemia keturunan yang bersifat heterozigot.

Ambil 10 mg bahan sekali sehari (pada waktu petang). Pembetulan bahagian dilakukan sekurang-kurangnya sebulan sekali. Sehari boleh digunakan dalam lingkungan 10-80 mg ubat. Jangan melebihi dos harian 80 mg.

Bentuk keturunan hiperkolesterolemia homozigot.

Minum 1 kali sehari (pada waktu petang) pada 40 mg, atau gunakan rejimen dengan pengambilan 80 mg, dibahagikan kepada 3 suntikan (pada waktu pagi dan petang - 20 mg, dan selebihnya 40 mg - pada waktu petang).

Pengenalan penyakit jantung iskemia.

Pertama, anda perlu mengambil 1 kali sehari, pada waktu malam, masing-masing 20 mg. Kemudian bahagian diubah (sekurang-kurangnya sebulan sekali). Untuk sehari (dalam 1 dos), anda boleh menggunakan tidak lebih daripada 80 mg.

Sekiranya penggunaan gabungan dengan fibrat, siklosporin atau niasin, yang digunakan dalam bentuk zat penurun lipid, Simvalimit dapat diambil dalam jumlah tidak lebih dari 10 mg sehari.

Kekurangan fungsi buah pinggang.

Dalam tahap pelanggaran yang teruk (tahap CC <30 ml per minit), dos awal adalah 5 mg sehari. Pesakit ini perlu diawasi dengan teliti. Mereka mengambil tidak lebih daripada 10 mg ubat setiap hari.

• Permohonan untuk kanak-kanak

Penggunaan dalam pediatrik dilarang kerana tidak ada maklumat yang boleh dipercayai mengenai pendedahan dan keselamatan dadah.

Gunakan Simvalimit semasa kehamilan

Kolesterol, bersama dengan unsur pengikat antara lain, adalah komponen yang diperlukan untuk perkembangan janin (antara lain, untuk mengikat dinding sel dan steroid). Oleh kerana fakta bahawa statin melambatkan pengikatan kolesterol dan turunan kolesterol bioaktif lain, jika diberikan kepada wanita hamil, mereka dapat memprovokasi gangguan perkembangan janin. Oleh itu, statin tidak digunakan semasa kehamilan.

Terapi statin pada wanita usia subur memerlukan penggunaan kontraseptif dalam tempoh rawatan dan selama 1 bulan setelah selesai. Sekiranya mengandung semasa terapi, perlu berhenti mengambil ubat.

Simvalimit dilarang digunakan semasa menyusu. Sekiranya terdapat keperluan penting untuk menggunakan ubat tersebut, adalah perlu untuk meninggalkan GV selama terapi.

Contraindications

Antara kontraindikasi:

• intoleransi teruk yang berkaitan dengan simvastatin atau unsur ubat lain;
• bentuk aktif patologi hepatik atau peningkatan aktiviti aminotransferase intra-serum (tidak diketahui sifatnya);
• porfiria.

Kesan sampingan Simvalimit

Selalunya, di antara gejala sampingan ubat, terdapat gangguan pada saluran gastrointestinal: sakit perut, muntah, kembung, cirit-birit atau sembelit dan loya.

Kadang-kadang ada kemungkinan timbul ruam, penglihatan kabur, pening, disgeusia, sakit kepala dan insomnia.

Kadang-kadang, terdapat kesan negatif pada otot dan hati. Peningkatan aktiviti aminotransferase serum adalah mungkin.

Terdapat maklumat mengenai kemunculan hepatitis, penyakit kuning atau pankreatitis, serta sindrom intoleransi dengan berlakunya edema Quincke.

Miopati boleh berkembang, yang menampakkan diri dalam bentuk myositis, myalgia dan kelemahan otot, bersamaan dengan peningkatan aktiviti CPK secara serentak, terutama pada orang yang menggunakan simvastatin dalam kombinasi dengan fibrate, eritromisin, imunosupresan, niasin dan itraconazole.

Kemunculan polineuropati dan parestesi adalah mungkin.

Terdapat bukti perkembangan kegagalan buah pinggang sekunder dan rhabdomyolysis.

Berlebihan

Terdapat situasi terpencil dengan keracunan Simvalimit, tetapi tidak ada tanda-tanda khusus yang dijumpai; keadaan pesakit selalu stabil selepas prosedur simtomatik.

Sekiranya berlaku overdosis, tindakan standard dilakukan (induksi muntah, mengambil karbon aktif, memantau kerja organ penting). Di samping itu, fungsi ginjal / hati dan nilai kreatinin serum harus dipantau.

Interaksi dengan ubat lain

Jus limau gedang meningkatkan kadar simvastatin plasma.

Antibiotik eritromisin dengan klaritromisin, nefazodone, yang merupakan antidepresan, antimikotik ketokonazol dengan itraconazole dan turunan triazol lain dengan imidazol, siklosporin (imunosupresan), ubat antivirus (melambatkan tindakan protease virus) dan bahan lain yang dapat menurunkan fibrin kemunculan miopati.

Gabungan statin dengan antikoagulan, yang merupakan turunan oksikoumarin (contohnya, warfarin dengan acenocoumarol), dapat menimbulkan peningkatan kemungkinan pendarahan dan PTT.

Kombinasi Simvalimit dengan antikoagulan kumarin (contohnya, warfarin atau acenocoumarol) atau mengubah bahagian simvastatin memerlukan pemantauan berterusan terhadap tahap PTV sebelum memulakan rawatan dan semasa kitaran rawatan. Setelah mencapai nilai stabil, maka dipantau pada selang waktu yang ditentukan kepada orang yang mengambil antikoagulan.

Penggunaan ubat bersama dengan digoxin dapat menyebabkan peningkatan tahap plasma yang terakhir, yang dapat menyebabkan muntah, mual dan aritmia.

Syarat penyimpanan

Simvalimite harus disimpan di tempat yang gelap, terlindung dari kelembapan dan anak kecil. Tahap suhu - tidak lebih daripada 25 ° С.

Jangka hayat

Simvalimit boleh digunakan selama 24 bulan dari tarikh pembuatan produk ubat.

Analog

Analog ubat adalah zat Simvor, Simgal dengan Simvastatin, Simvastol dan Vasilip dengan Ovenkor, dan sebagai tambahan Simvagexal, Zokor dan Aktalipid.