Allertek

Allertek adalah ubat antihistamin sistemik, turunan piperazine.

Cetirizine, yang merupakan unsur metabolik hidroksizin, adalah antagonis selektif kuat dari penghentian histamin periferal H1. Semasa diuji secara in vitro untuk sintesis dengan ujung, tidak terdapat pertalian yang ketara untuk ujung selain H1. [1]

Penggunaan porsi biasa cetirizine membawa peningkatan kualiti dan kesihatan pada orang dengan rhinitis musiman atau kronik dengan etiologi alergi.

Petunjuk Allertek

Ia digunakan untuk menghilangkan tanda-tanda mata dan hidung sepanjang tahun atau rhinitis bermusim (asal alergi), serta menghilangkan gejala urtikaria idiopatik (tahap kronik).

Borang pelepasan

Ubat ini dihasilkan dalam bentuk tablet - 7 atau 20 keping di dalam pek sel. Kotak itu mengandungi 1 pek tersebut.

Farmakodinamik

Sebagai tambahan kepada kesan antagonis pada ujung H1, cetirizine menunjukkan aktiviti anti-alergi: pada orang dengan intoleransi yang disebabkan oleh tindakan alergen, bahagian 10 mg yang diambil 1-2 kali sehari melambatkan kemasukan eosinofil ke dalam konjungtiva dan epidermis.

Semasa ujian terkawal plasebo, di mana dos cetirizine besar (60 mg) digunakan selama 7 hari, tidak ada pemanjangan selang QT yang signifikan secara statistik. [2]

Farmakokinetik

Orang yang berumur.

Pada 16 orang tua, apabila dos 10 mg tunggal diberikan, waktu paruh meningkat sekitar 50%, dan kadar pelepasan menurun sebanyak 40% dibandingkan dengan pesakit lain. Terdapat anggapan bahawa penurunan tahap pembersihan ubat pada sukarelawan tua disebabkan oleh disfungsi ginjal.

Kanak-kanak, termasuk bayi.

Dalam jangka masa 6-12 tahun, separuh hayat cetirizine adalah sekitar 6 jam, dan pada subkumpulan umur 2-6 tahun - 5 jam. Pada kanak-kanak di bawah umur 2 tahun, angka ini menurun hingga 3.1 jam.

Orang yang mengalami disfungsi buah pinggang.

Ciri farmakokinetik ubat dengan disfungsi ginjal ringan (tahap CC - kurang dari 40 ml per minit) serupa dengan yang diperhatikan pada orang yang sihat. Dengan disfungsi buah pinggang yang sederhana, jangka hayatnya tiga kali ganda berpanjangan, dan kadar pelepasan menurun sebanyak 70%.

Pada individu yang menjalani hemodialisis (nilai CC kurang dari 7 ml per minit), ketika menggunakan bahagian 1 kali lipat 10 mg cetirizine, waktu paruh tiga kali lebih lama, dan nilai pelepasannya kurang 70%. Hemodialisis mengeluarkan cetirizine dari plasma dengan lemah. Orang dengan disfungsi buah pinggang yang teruk atau sederhana mungkin perlu menyesuaikan dos ubat.

Individu dengan disfungsi hepatik.

Pada orang dengan patologi hepatik kronik (sirosis jenis hempedu dan penyakit hati yang disebabkan oleh kolestasis), yang pernah menggunakan 10 atau 20 mg Allertek, waktu paruh diperpanjang sebanyak 50%, dan tahap pelepasan turun sebanyak 40%. Perubahan dos diperlukan hanya dengan adanya disfungsi serentak kedua-dua buah pinggang dan hati pada pesakit.

Dos dan pentadbiran

Tablet diambil secara lisan dengan air biasa - ditelan tanpa mengunyah.

Subkumpulan umur 6-12 tahun harus mengambil 0,5 tablet (5 mg) 2 kali sehari. Orang berumur lebih dari 12 tahun dan dewasa - 1 tablet 1 kali sehari.

Individu dengan disfungsi buah pinggang yang teruk atau sederhana.

Kerana perkumuhan cetirizine disedari melalui buah pinggang, jika tidak ada kemungkinan menggunakan kaedah terapi alternatif, selang antara penggunaan ubat harus dipilih secara pribadi (dengan mempertimbangkan tahap disfungsi ginjal).

Perubahan dos untuk orang dewasa dengan disfungsi buah pinggang:

Ketiadaan pelanggaran (tahap CC ≥80 ml per minit) - 10 mg ubat 1 kali sehari;

Disfungsi ringan (penunjuk CC dalam lingkungan 50-79 ml per minit) - 10 mg bahan 1 kali sehari;

Disfungsi sederhana (nilai CC dalam lingkungan 30-49 ml per minit) - 5 mg ubat 1 kali sehari;

Disfungsi teruk (penunjuk CC <30 ml per minit) - 5 mg ubat dengan 1 aplikasi selepas 2 hari;

Fasa terminal kegagalan buah pinggang (pada orang yang menjalani dialisis; tahap CC <10 ml per minit) - dilarang digunakan.

Untuk kanak-kanak dengan disfungsi buah pinggang, bahagiannya dipilih secara peribadi, dengan mengambil kira usia dan berat badan, serta petunjuk QC anak.

Tempoh kursus terapi dipilih oleh doktor secara peribadi, dengan mengambil kira sifat patologi.

• Permohonan untuk kanak-kanak

Allertek tidak digunakan pada orang di bawah usia 6 tahun, kerana dengan bentuk pelepasan ubat ini, mustahil untuk mencari dos yang sesuai untuk anak.

Gunakan Allertek semasa kehamilan

Tidak ada cukup maklumat mengenai kesan ubat pada wanita hamil. Ujian haiwan tidak menunjukkan kesan langsung atau tidak langsung terhadap kehamilan, perkembangan janin dan embrio, persalinan, atau perkembangan selepas kelahiran. Perlu menggunakan ubat dengan sangat berhati-hati semasa kehamilan - hanya dalam keadaan di mana doktor menentukan bahawa faedah pemberian ubat lebih mungkin daripada risiko komplikasi pada janin.

Cetirizine dapat diekskresikan dalam susu ibu dengan nilai yang 25-90% dari penunjuk plasma (bergantung pada jangka masa selang yang telah berlalu sejak ubat itu diambil). Oleh kerana itu, dengan hepatitis B, ubat ini digunakan dengan sangat berhati-hati.

Contraindications

Kontraindikasi utama:

• intoleransi teruk yang berkaitan dengan unsur aktif atau komponen tambahan ubat, dan sebagai tambahan kepada hidroksizin atau sebarang turunan piperazin;
• disfungsi buah pinggang yang teruk (tahap CC - di bawah 10 ml seminit);
• bentuk intoleransi galaktosa yang jarang berlaku (turun temurun), kekurangan Lapp laktase atau malabsorpsi glukosa-galaktosa (kontraindikasi ini merujuk kepada ubat dalam bentuk tablet bersalut).

Kesan sampingan Allertek

Antara tanda sampingan:

• gangguan yang mempengaruhi sistem darah dan limfa: trombositopenia diperhatikan secara tunggal;
• luka imun: jarang, intoleransi diperhatikan. Anafilaksis berkembang secara tunggal;
• masalah dengan rejimen pemakanan dan proses metabolik: kemungkinan peningkatan selera makan;
• gangguan mental: kadang-kadang terdapat pergolakan, disertai dengan kegelisahan. Kemurungan, insomnia, kekeliruan, pencerobohan, dan halusinasi jarang terjadi. Tic saraf tunggal berkembang. Mungkin munculnya pemikiran untuk membunuh diri;
• masalah dengan kerja NA: kadang-kadang terdapat parestesi. Kadang-kadang, gangguan pergerakan atau kejang muncul. Diskinesia, sinkop, dysgeusia, dystonia atau gegaran berkembang secara tunggal. Mungkin gangguan ingatan atau penampilan amnesia;
• lesi yang mempengaruhi organ visual: pengaburan visual, gangguan penginapan atau gangguan pergerakan yang mempengaruhi bola mata muncul;
• disfungsi organ pendengaran dan keseimbangan: vertigo mungkin berlaku;
• masalah jantung: kadang-kadang takikardia muncul;
• gangguan pada saluran pencernaan: cirit-birit kadang-kadang diperhatikan;
• gejala dari sistem hepatobiliari: disfungsi hepatik kadang-kadang diperhatikan (peningkatan nilai fosfatase alkali, bilirubin, transaminase dan GGT);
• luka pada lapisan epidermis dan subkutan: kadang-kadang ruam atau gatal-gatal muncul. Kadang-kadang, urtikaria berlaku. Eritema perubatan tetap tunggal atau edema Quincke diperhatikan;
• gangguan yang mempengaruhi buah pinggang dan uretra: enuresis atau disuria diperhatikan secara tunggal. Pembangunan retensi kencing mungkin berlaku;
• masalah sistemik: kadang-kadang malaise atau asthenia berlaku. Kebengkakan kadang-kadang muncul;
• perubahan dalam indikasi diagnostik dan ujian makmal: kadang-kadang, berat badan meningkat.

Berlebihan

Tanda-tanda keracunan dengan cetirizine terutamanya berkaitan dengan kesan pada sistem saraf pusat atau dengan gejala yang serupa dengan kesan antikolinergik.

Dengan overdosis yang sangat teruk (melebihi bahagian harian standard sekurang-kurangnya lima kali), cirit-birit, mydriasis, kegagapan, kekeliruan, sakit kepala, kegelisahan, keletihan teruk, takikardia dan pening diperhatikan. Selain itu, malaise, gatal, gegaran, mengantuk, pengekalan kencing, dan ubat penenang.

Ubat ini tidak mempunyai penawar. Sekiranya keracunan, lavage gastrik dilakukan (dalam keadaan di mana kurang dari 60 minit sejak ubat diambil) dan tindakan simtomatik. Prosedur dialisis tidak akan berkesan.

Interaksi dengan ubat lain

Dalam ujian dengan penggunaan teofilin berganda (0,4 g sekali sehari) bersama dengan cetirizine, penurunan tahap pelepasan yang terakhir (16%) tidak ketara. Pada masa yang sama, perubahan dalam nilai teofilin dengan kombinasi seperti itu berlaku.

Semasa ujian dengan pemberian ritonavir berulang (0,6 g 2 kali sehari) bersama dengan cetirizine (10 mg sehari), tempoh pendedahan yang terakhir meningkat sekitar 40%. Ritonavir menunjukkan penurunan sebanyak 11%.

Isipadu penyerapan cetirizine tidak berkurang ketika dimakan bersama makanan, sementara kadar penyerapan menjadi perlahan sebanyak 60 minit.

Syarat penyimpanan

Allertek mesti disimpan di tempat yang dilindungi dari cahaya matahari, kelembapan dan anak-anak kecil. Tahap suhu - maksimum 25 ° C.

Jangka hayat

Allertek dibenarkan digunakan dalam jangka masa 4 tahun dari tarikh pembuatan bahan farmasi.

Analog

Analogi ubat-ubatan tersebut adalah ubat Zirtek, Tsetrilev, Alergolik, Zodak dengan Aleron, Analergin dan Ksizal dengan Alercetin. Di samping itu, senarai itu merangkumi Letizen, Amertil, Lazin dengan Kontrais Alerji, Cetirinax dan Glenzet dengan Levzirin, Cetrin, Egizin dan Cetirizin dengan Cetrinal.