Allohexal

Allohexal adalah ubat yang menghalang pengeluaran asid urik.

Zat allopurinol adalah analog struktur komponen hipoksanthin. Ini mengganggu pengikatan asid urik dan mempunyai aktiviti urostatik, yang bertindak terutamanya disebabkan oleh fakta bahawa allopurinol mampu menghambat enzim xanthine oksidase. Akibatnya, pengoksidaan hypoxanthine dikatalisis dengan pembentukan xanthine, dari mana asid urik terbentuk. Ini membolehkan nilai asid urik diturunkan dan membantu melarutkan urat. [1]

Petunjuk Allohexal

Dalam pediatrik, ia digunakan untuk pelanggaran seperti:

• nefropati jenis urat, yang berkembang semasa rawatan leukemia;
• hiperurisemia bentuk sekunder, yang mempunyai sifat yang berbeza;
• kekurangan enzim kongenital - contohnya, sindrom Lesch-Nyhan atau kekurangan kongenital komponen APRT.

Pada orang dewasa, ia digunakan dalam kes seperti:

• hiperurisemia (nilai asid urik serum - 500+ μmol), yang tidak dapat dikawal dengan diet;
• psoriasis;
• penyakit yang berkaitan dengan peningkatan kadar asid urik dalam darah (terutamanya dalam kes nefropati atau urolithiasis asid urik, serta gout);
• hiperurisemia jenis sekunder yang berbeza;
• hiperurisemia jenis sekunder atau primer, yang berlaku dengan latar belakang pelbagai hemoblastosis (leukemia myeloid yang bersifat kronik, leukemia pada fasa aktif dan limfosarcoma);
• prosedur sinaran atau sitostatik untuk rawatan neoplasma;
• penggunaan GCS dalam jumlah yang banyak.

Borang pelepasan

Pelepasan bahan ubat dibuat dalam bentuk tablet - 10 keping di dalam pek sel; dalam kotak - 5 pek tersebut.

Farmakokinetik

Apabila diberikan secara oral, allopurinol diserap sepenuhnya ke dalam darah dan pada kelajuan tinggi. Penyerapan gastrik hampir tidak diperhatikan. Keadaan penyerapan yang sesuai diperhatikan di bahagian atas usus kecil dan duodenum. Setelah mengambil dos terapeutik standard 0.3 g, plasma Cmax allopurinol dicatat kira-kira selepas 1 jam dan sama dengan 1-2.6 μg / ml (nilai purata ialah 1.8 μg / ml).

Transformasi metabolik memungkinkan untuk mendapatkan unsur metabolik oksipurinol, yang mempunyai kesan terapeutik. Ia mencapai nilai Cmax setelah 3-4 jam (mereka adalah 5-11 μg / ml (rata-rata adalah 8,4 μg / ml)). Kadar pembentukan ditentukan oleh kelajuan dan intensiti proses metabolik pra-sistemik seseorang.

Allopurinol, bersama dengan oxypurinol, hampir tidak mengambil bahagian dalam sintesis dengan protein darah.

Istilah paruh plasma allopurinol adalah kira-kira 40 minit, dan oxypurinol dalam masa 17-21 jam. Pada hampir satu pertiga pesakit, jangka hayat oksipurinol yang dijangkakan adalah 9-16 jam.

80% komponen di atas dikeluarkan melalui buah pinggang, dan 20% lagi - oleh usus. Pada individu yang mengalami gangguan fungsi ginjal, separuh hayat oxypurinol meningkat.

Dos dan pentadbiran

Untuk usia 3-6 tahun, ubat ini digunakan dalam bahagian 5 mg / kg. Bagi orang berumur 6-10 tahun - 10 mg / kg. Anda perlu minum ubat 3 kali sehari.

Bagi orang dewasa, dos harian dipilih secara peribadi, dengan mengambil kira petunjuk serum asid urik; selalunya ia sama dengan 0.1-0.3 g ubat setiap hari. Sekiranya perlu, hidangan dapat ditingkatkan secara beransur-ansur sebanyak 0.1 g pada selang 1-3 minggu sehingga hasil maksimum diperoleh.

Ukuran bahagian penyelenggaraan adalah 0.2-0.6 g sehari; kadang-kadang ia boleh ditingkatkan menjadi 0,6-0,8 g. Dengan dos harian di atas 0,3 g, diperlukan untuk membaginya menjadi 2-4 bahagian yang sama untuk dimakan. Sekiranya terdapat peningkatan dos, perlu memantau tahap oksipurinol dalam serum (mereka tidak boleh lebih tinggi daripada 15 μg / ml).

Orang yang mengalami gangguan fungsi buah pinggang.

Adalah perlu untuk memulakan terapi dengan dos harian 0.1 g; dibenarkan untuk meningkatkannya hanya dalam kes di mana kesan yang diperoleh dari ubat terlalu lemah. Skim pemilihan dos:

• Tahap CC melebihi 20 ml per minit - 0.1-0.3 g ubat sehari;
• penunjuk dalam julat 10-20 ml per minit - 0.1-0.2 g allopurinol sehari;
• nilai di bawah 10 ml per minit - 0.1 g bahan atau bahagian yang lebih tinggi, tetapi dengan pengambilannya selepas rehat yang lebih lama (contohnya, 1-2 + hari - dengan mengambil kira keadaan pesakit dan fungsi buah pinggang).

Pada orang yang menjalani hemodialisis, 0.3 g Allohexal diberikan pada setiap sesi (2-3 kali seminggu).

Untuk mencegah perkembangan hiperurisemia semasa kemoterapi dan terapi radiasi neoplasma, rata-rata 0,4 g digunakan setiap hari. Perlu mengambilnya 2-3 hari sebelum permulaan atau serentak dengan rawatan antiblastoma; penggunaan ubat harus diteruskan selama beberapa hari setelah selesai terapi khusus.

Tablet harus diambil tanpa mengunyah, dengan sejumlah besar cecair setelah makan.

Tempoh kitaran rawatan ditentukan oleh perjalanan patologi yang mendasari.

• Permohonan untuk kanak-kanak

Ubat ini tidak digunakan pada orang di bawah umur 3 tahun.

Gunakan Allohexal semasa kehamilan

Dilarang meresepkan Allohexal semasa kehamilan atau hepatitis B.

Contraindications

Kontraindikasi utama:

• kepekaan yang kuat terhadap allopurinol atau unsur ubat lain;
• disfungsi hati / buah pinggang yang teruk.

Kesan sampingan Allohexal

Pada peringkat awal terapi, perkembangan serangan gout reaktif adalah mungkin.

Kadang-kadang terdapat masalah dengan fungsi saluran gastrointestinal (muntah, cirit-birit dan mual) atau gangguan epidermis (urtikaria, eritema, atau gatal-gatal).

Kadang-kadang, keletihan, paresis, gangguan penglihatan, kelemahan, kemurungan dan neuropati berlaku. Selain itu, ataksia, katarak, kejang, pening, parestesi, sakit kepala, gangguan rasa dan mengantuk diperhatikan.

Pada orang dengan kekurangan buah pinggang (apabila dos ubat tidak dikurangkan), vaskulitis dengan perubahan epidermis, serta penglibatan hati dan ginjal, mungkin berlaku. Sekiranya pesakit mengalami vaskulitis, terapi harus dihentikan segera.

Antara tanda-tanda sampingan yang lain:

• gejala intoleransi - manifestasi epidermis, demam, arthralgia dan menggigil;
• perubahan jumlah darah (leukositosis atau leukopenia, serta eosinofilia) dan kerosakan sumsum tulang yang teruk (agranulositosis, trombositopenia, atau anemia aplastik), terutamanya pada orang yang mengalami kegagalan buah pinggang;
• lesi epidermis - TEH atau MEE;
• disfungsi hepatik (peningkatan yang dapat disembuhkan dalam kadar transaminase dan fosfatase alkali dalam darah), stomatitis dan hepatitis;
• alopecia;
• neuritis periferal atau myalgia;
• nefritis tubulointerstitial yang berkaitan dengan ubat yang berkaitan dengan penyusupan limfosit;
• hematuria atau uremia;
• kolangitis dalam fasa aktif;
• batu xanthogenic;
• ginekomastia atau disfungsi ereksi;
• peningkatan nilai tekanan darah, diabetes mellitus atau bradikardia.

Berlebihan

Tanda-tanda keracunan: muntah, pening, cirit-birit, oliguria dan loya.

Prosedur peritoneal dan hemodialisis dilakukan, serta diuresis paksa.

Interaksi dengan ubat lain

Kesan terapeutik allopurinol menjadi lemah apabila digunakan dengan bahan yang mempunyai kesan urikosurik (probenecid, sulfinpyrazone dan benzbromarone), serta dengan sebahagian besar salisilat.

Allopurinol mampu memperkuat kesan banyak ubat. Sebagai contoh, kerana allopurinol dapat melambatkan tindakan xanthine oxidase, proses metabolik turunan purin (mercaptopurine dengan azathioprine) diperlahankan. Oleh kerana itu, anda perlu mengurangkan bahagian standard mereka sebanyak 50-75%. Pada masa yang sama, sebahagian besar Allohexal menghalang perkumuhan probenecid dan metabolisme teofilin.

Penggunaan ubat bersama dengan antikoagulan kumarin memerlukan pengurangan bahagian yang terakhir; anda juga perlu sentiasa mengawasi nilai-nilai pembekuan darah.

Ukuran dos agen hipoglikemik chlorpropamide juga harus dikurangkan.

Ubat ini dapat meningkatkan intensiti manifestasi negatif ubat-ubatan tertentu.

Kombinasi dengan captopril meningkatkan kemungkinan timbulnya gejala epidermis, terutama pada kegagalan buah pinggang kronik.

Pentadbiran dalam kombinasi dengan sitostatik meningkatkan kekerapan perubahan pembacaan darah, oleh sebab itu perlu kerap melakukan ujian darah.

Mengambil dengan amoksisilin atau ampisilin meningkatkan kemungkinan gejala alergi.

Syarat penyimpanan

Allohexal mesti disimpan di tempat yang tertutup dari penembusan anak-anak kecil. Nilai suhu - tidak lebih daripada 25 ° С.

Jangka hayat

Allohexal boleh digunakan dalam jangka masa 5 tahun dari tarikh pembuatan bahan terapeutik.

Analog

Analog ubat adalah ubat Febux dan Allopurinol.