Cyclodol

Cyclodol adalah ubat antiparkinsonia; mengandungi bahan aktif trihexyphenidyl. Ubat ini mempunyai kesan antikolinergik pusat, memutuskan ikatan yang terbentuk antara asetilkolin dan dopamin dalam sistem saraf pusat.

Pendedahan kepada trihexyphenidil menyebabkan melemahkan aktiviti kolinergik yang berkaitan dengan kekurangan dopamin dalam sistem saraf pusat. Ubat ini mempunyai n-antikolinergik pusat yang kuat, dan sebagai tambahan kesan ubat m-antikolinergik periferal.[1]

Petunjuk Cyclodol

Ia digunakan untuk rawatan mono dan kompleks (bersama dengan levodopa) untuk parkinsonisme , yang mempunyai sifat yang berbeza.

Dalam tablet dengan jumlah 5 mg, ia boleh digunakan untuk gangguan seperti:

• tanda-tanda extrapyramidal yang berkaitan dengan penggunaan antipsikotik atau ubat-ubatan yang mempunyai kesan yang serupa;
• diplegia spastik;
• Penyakit Parkinson;
• kelumpuhan spastik yang disebabkan oleh gangguan yang mempengaruhi sistem extrapyramidal;
• kadang-kadang membantu mengurangkan nada dan meningkatkan aktiviti motor dengan piramidal paresis.

Borang pelepasan

Pelepasan bahan terapeutik dibuat dalam bentuk tablet dengan jumlah 2 dan 5 mg - 10 keping di dalam pakej sel; di dalam kotak - 4 bungkusan tersebut.

Farmakodinamik

Dalam kes parkinsonisme, Cyclodol, seperti antikolinergik lain, melemahkan gegaran. Ubat yang kurang aktif mempengaruhi kekejangan otot dengan bradykinesia.

Kesan antikolinergik ubat melemahkan peluh, air liur dan sebum. [2]

Aktiviti antispasmodik ubat juga dikaitkan dengan kesan antikolinergik dan kesan myotropik langsung. [3]

Farmakokinetik

Apabila diberikan secara lisan, ubat diserap pada kelajuan tinggi; unsur aktif mengatasi BBB. Nilai purata jangka hayat adalah dalam masa 6-10 jam.

Dos dan pentadbiran

Dos ubat dipilih secara individu, bermula dari yang minimum dan meningkat hingga yang paling efektif.

Dalam kes sindrom Parkinson, ukuran bahagian awal sama dengan 1 mg trihexyphenidil hidroklorida sehari (untuk dos 1 mg, Cyclodol tidak digunakan). Pada selang 3-5 hari, bahagian ini secara beransur-ansur meningkat 1-2 mg sehari sehingga kesan terapi yang optimum dicapai. Dos penyelenggaraan adalah dalam lingkungan 6-16 mg sehari (dibahagikan kepada 3-5 aplikasi). Maksimum 20 mg ubat boleh diambil setiap hari.

Untuk menghilangkan gangguan ekstrapiramidal yang disebabkan oleh penggunaan ubat-ubatan, gunakan 2-16 mg ubat setiap hari (ukuran bahagian bergantung pada keparahan manifestasi). Dilarang menggunakan tidak lebih daripada 20 mg ubat setiap hari.

Semasa rawatan antikolinergik terhadap gangguan ekstrapiramidal lain, dos ubat disesuaikan secara beransur-ansur, setiap hari meningkatkan bahagian awal (2 mg) kepada dos penyelenggaraan efektif paling rendah (mungkin melebihi jumlah maksimum yang digunakan untuk petunjuk lain). Maksimum 50 mg dibenarkan setiap hari.

Bagi kanak-kanak berumur 5-17 tahun, ubat ini hanya diresepkan untuk rawatan dystonia extrapyramidal. Pada masa yang sama, mereka tidak boleh mengambil ubat lebih daripada 40 mg sehari.

Penggunaan ubat ini tidak berkaitan dengan pengambilan makanan. Tablet harus diambil dengan air biasa (0.15-0.2 l). Dalam kes hipersalivasi, yang dinyatakan sebelum memulakan terapi, ubat diambil setelah makan makanan. Sekiranya xerostomia berkembang semasa rawatan, ubat digunakan sebelum makan (dengan syarat tidak ada loya).

Adalah perlu untuk membatalkan terapi secara beransur-ansur, mengurangkan dos trihexyphenidil dalam jangka masa 1-2 minggu, sehingga sepenuhnya dihentikan. Sekiranya penarikan ubat secara mendadak, keadaan pesakit mungkin bertambah buruk - kemerosotan gejala penyakit akan bermula.

Tempoh kursus terapi dipilih oleh doktor secara peribadi.

• Permohonan untuk kanak-kanak

Ubat ini digunakan dalam pediatrik pada kanak-kanak berumur lebih dari 5 tahun dan hanya untuk rawatan dystonia extrapyramidal.

Gunakan Cyclodol semasa kehamilan

Cyclodol tidak boleh digunakan semasa kehamilan.

Kerana kekurangan maklumat mengenai penghapusan trihexyphenidil dengan susu ibu, jika anda perlu minum ubat, anda mesti berhenti menyusu.

Contraindications

Kontraindikasi utama:

• intoleransi yang teruk terhadap trihexyphenidil atau unsur lain ubat;
• kelewatan kencing;
• glaukoma;
• hipertrofi prostat, di mana terdapat pelanggaran aliran keluar air kencing, dan adenoma prostat;
• bentuk penyakit stenosis yang mempengaruhi saluran gastrointestinal (achalasia, stenosis pyloroduodenal, dan lain-lain);
• atonia usus, penyumbatan usus jenis lumpuh atau mekanikal, bentuk sembelit atonik dan megakolon;
• tachyarrhythmia, termasuk fibrilasi atrium;
• kardiopati dekompensasi.

Kesan sampingan Cyclodol

Masalah berkaitan mental dan NS: sakit kepala, mudah marah, kelemahan dan gangguan tidur (termasuk mengantuk), serta pening, muntah dan mual. Mungkin ada peningkatan perjalanan myasthenia gravis.

Sekiranya mengambil dos yang terlalu tinggi atau intoleransi ubat yang teruk, kegelisahan, disfungsi kognitif (gangguan ingatan jangka pendek dan segera, kekeliruan), kegelisahan, euforia dan pergolakan, dan sebagai tambahan, kecelaruan, insomnia, halusinasi dan tanda-tanda paranoid mungkin diperhatikan (terutamanya pada orang tua dan individu dengan aterosklerosis).

Terdapat maklumat mengenai perkembangan dyskinesia dalam bentuk pergerakan badan, bibir, muka dan kaki yang tidak disengajakan (terutama pada orang yang menggunakan levodopa) yang mempunyai watak seperti korea. Sekiranya gangguan mental muncul, mungkin perlu membatalkan Cyclodol. Terdapat laporan penyalahgunaan trihexyphenidil yang berkaitan dengan aktiviti halusinogenik dan euforia.

Kesan yang berkaitan dengan kesan antikolinergik: kekeringan membran mukus dan epidermis (juga perkembangan xerostomia dengan kemungkinan timbulnya disfagia), hipohidrosis, dahaga, kilat panas dan hipertermia; di samping itu, kelemahan rembesan bronkus, takikardia, gangguan kencing (pengekalan kencing dan kesukaran pada awal proses) dan sembelit. Gangguan tempat tinggal (ini termasuk sikloplegia), kekaburan visual, mydriasis, peningkatan IOP, fotofobia, dan perkembangan glaukoma penutupan sudut (kadang-kadang dengan kebutaan) dapat diperhatikan.

Terdapat bukti berlakunya bradikardia sinus paradoks, kes terpencil dari perkembangan bentuk parotitis purulen, yang sekunder terhadap xerostomia berlebihan, dan, di samping itu, penampilan penyumbatan usus dan pelebaran usus besar.

Gangguan imun: tanda-tanda tidak bertoleransi, termasuk ruam epidermis.

Dalam kes penarikan ubat secara tiba-tiba, terdapat pemburukan manifestasi parkinsonisme dan permulaan ZNS.

Anak-anak menunjukkan psikosis, korea, hiperkinesia, penurunan berat badan, gangguan ingatan dan tidur, dan kegelisahan.

Sebilangan besar tanda yang dijelaskan hilang semasa terapi atau hilang setelah pengurangan dos atau peningkatan selang antara aplikasi ubat.

Berlebihan

Penggunaan bahagian trihexyphenidil yang terlalu besar boleh menyebabkan keracunan berbahaya.

Antara tanda keracunan dengan antikolinergik adalah kekeringan membran mukus dan epidermis, hiperemia wajah, kelumpuhan akomodatif, mydriasis, dan sebagai tambahan, peningkatan tekanan darah dan suhu, gangguan menelan dan degupan jantung (antaranya takikardia), muntah, cepat bernafas dan loya. Kemungkinan ruam pada bahagian atas badan dan muka. Dalam keracunan teruk, gangguan kencing, kelemahan otot dan kelemahan peristalsis usus muncul.

Tanda-tanda kerengsaan sistem saraf pusat adalah: disorientasi, kekeliruan, kecelaruan, pergolakan, halusinasi dan hiperaktif; di samping itu, terdapat kegelisahan, ataksia, ketidakselarasan, keagresifan dan gangguan paranoid; kadang-kadang kejang muncul. Kemajuan boleh berkembang, mencapai kemurungan sistem saraf pusat, kegagalan pernafasan dan kardiovaskular, serta koma dan kematian.

Terapi mesti dimulakan dengan cepat, memastikan patensi saluran pernafasan. Hemoperfusi hemodialisis dapat dilakukan secara eksklusif dalam beberapa jam pertama setelah mabuk. Bahan antiaritmia tidak boleh diresepkan untuk perkembangan aritmia. Diazepam boleh digunakan untuk mengawal kejang dan pergolakan, tetapi risiko kemurungan CNS harus diambil kira. Ia perlu untuk mengimbangi asidosis dengan hipoksia. Penggunaan laktat atau natrium bikarbonat diperlukan untuk menghilangkan komplikasi yang mempengaruhi CVS.

Physostigmine diberikan untuk menghilangkan beberapa tanda keracunan (koma, delirium, gangguan ekstrapiramidal), extrasystoles ventrikel yang kerap, tachyarrhythmias dan pelbagai penyumbatan. Bahan ini diberikan semasa pemantauan EKG (2-8 mg, melalui infusi). Sekiranya keracunan dengan physostigmine (jangka hayat adalah 20-40 minit), atropin adalah ubat pilihan - untuk mengatasi 1 mg physostigmine, diperlukan 0.5 mg atropin.

Interaksi dengan ubat lain

Cannabinoid barbiturat, alkohol, opiat dan depresan CNS lain boleh menyebabkan pengembangan kesan tambahan apabila digunakan dengan trihexyphenidil, serta peningkatan penenang. Terdapat risiko penyalahgunaan.

Clozapine, nefopam, phenothiazines (antaranya chlorpromazine), disopyramide, antihistamin (ini termasuk diprazine dengan diphenhydramine) dan amantadine dapat meningkatkan kesan sampingan kolinolitik.

Tricyclics dengan kesan antikolinergik dan MAOI boleh menyebabkan potensi kesan antikolinergik ubat kerana pengembangan kesan tambahan. Antara manifestasi kesan ini adalah sembelit, xerostomia, pengekalan kencing, glaukoma aktif, penglihatan kabur, kesukaran pada permulaan proses kencing dan penyumbatan usus lumpuh (terutama pada orang tua). Antikolinergik digunakan dengan sangat berhati-hati dalam kombinasi dengan MAOI atau trisiklik. Semasa menggunakan antidepresan, anda perlu mula mengambil trihexyphenidil dengan pengurangan dos; dalam kes ini, anda perlu sentiasa memantau keadaan pesakit.

Apabila diberikan dengan ubat penenang, kemungkinan diskinesia bentuk akhir meningkat, sebab itulah penggunaan Cyclodol untuk mencegah parkinsonisme yang disebabkan oleh ubat semasa rawatan dengan ubat penenang dilarang. Dyskinesia yang berkaitan dengan penggunaan ubat penenang diperkuat apabila mereka diberikan dalam kombinasi dengan trihexyphenidyl.

Ubat ini mengurangkan kesan domperidone dengan metoclopramide berhubung dengan saluran gastrousus.

Penggunaan ubat dalam kombinasi dengan levodopa melemahkan penyerapannya dan mengurangkan parameter sistemik; dalam hal ini, pembetulan bahagiannya diperlukan. Oleh kerana kombinasi ini mampu memperkuatkan dyskinesia yang disebabkan oleh ubat (terutama pada awal terapi), dos standard trihexyphenidil atau levodopa mesti dikurangkan apabila digabungkan.

Kesan terapeutik ubat mungkin bertentangan dengan aktiviti yang ditunjukkan oleh parasympathomimetics.

Antikolinergik antiaritmia (antaranya quinidine) memperkuatkan kesan antikolinergik pada kerja jantung (memperlambat pengaliran AV).

Reserpine mengurangkan aktiviti antiparkinsonian trihexyphenidil, sebab itulah sindrom Parkinson berpotensi.

Syarat penyimpanan

Cyclodol mesti dijauhkan dari jangkauan kanak-kanak kecil. Petunjuk suhu - tidak lebih tinggi daripada 25 ° С.

Jangka hayat

Cyclodol boleh digunakan dalam jangka masa 5 tahun dari tarikh pembuatan produk ubat.

Analog

Analog ubat tersebut adalah Romparkin, Parkopan dengan Tryfen dan Trihexyphenidil.