Heptral

Heptral adalah ubat hepatoprotektif yang juga mempunyai kesan antidepresan.

Ia menunjukkan aktiviti kolekinetik dan koleretik, dan di samping itu mempunyai kesan penjanaan semula, antifibrinolitik, detoksifikasi, neuroprotektif dan antioksidan. Ubat ini membolehkan bukan sahaja untuk menambah kekurangan ademetionine dalam badan, tetapi juga merangsang pengeluaran unsur ini dalam pelbagai organ (terutamanya berkaitan dengan saraf tunjang dengan otak, serta hati).

Petunjuk Heptral

Ia digunakan untuk gangguan berikut:

• kolestasis intrahepatik;
• patologi hati, termasuk kolangitis dan kolesistitis bukan kalkulus dalam peringkat kronik;
• keadaan precirrhotic serta sirosis;
• keracunan hati akibat alkohol, virus atau perubatan (agen antivirus atau anti-tuberkulosis, antibiotik, kontraseptif dan ubat kemoterapi);
• hepatitis kronik atau penyakit hati berlemak;
• keadaan kemurungan;
• pantang (juga berasal dari alkohol).

Borang pelepasan

Bahan terapeutik dikeluarkan dalam tablet - 10 atau 20 keping setiap pek.

Di samping itu, ia dihasilkan sebagai suntikan lyophilisate - di dalam botol 5 ml. Kotak itu mengandungi 5 botol tersebut dan pelarut.

Farmakodinamik

Ademetionine adalah komponen yang diperhatikan dalam hampir semua cecair fisiologi bersama dengan tisu badan. Struktur kimia dadah menjadikannya penderma subkategori metil dalam proses transmetilasi. Bahan ini adalah asas kepada banyak ikatan tiol biokimia (taurin dengan sistein, koenzim A, dll.) Dalam perkembangan transsulfurasi, dan sebagai tambahan, prekursor poliamina (spermidin dan putrescine dengan spermine, yang merupakan sebahagian daripada struktur ribosom). Ia juga merangsang pemulihan selular.

Transmetilasi oleh ademetionine pada pelbagai komponen dalam badan (neurotransmitter, hormon, fosfolipid dan protein) adalah proses metabolik yang sangat penting. [ 1 ]

Penggunaan jangka panjang ubat menyebabkan peningkatan tahap glutamin hati, serta taurin plasma dan sistein; di samping itu, jumlah metionin serum berkurangan, dari mana seseorang boleh membuat kesimpulan mengenai penstabilan proses metabolik intrahepatik dan peningkatan fungsi hati. [ 2 ]

Ubat ini mempunyai kesan koleretik melalui rangsangan pengikatan fosfatidilkolin di dalam membran hepatosit, serta polarisasi dan peningkatan keanjalannya. Akibatnya, aktiviti pengangkutan asid hempedu bertambah baik, yang membolehkan mereka dikumuhkan ke dalam sistem hempedu. Di samping itu, ubat ini membantu menghilangkan ketoksikan asid hempedu - dalam proses sulfation mereka. Ini meningkatkan penyingkiran buah pinggang mereka dan memudahkan laluan mereka melalui dinding hepatosit dan perkumuhan dengan hempedu.

Penggunaan Heptral membawa kepada perkembangan dinamik positif nilai bilirubin langsung, serta aktiviti aminotransferases dan alkali fosfatase. Sifat hepatoprotektif dan koleretik ubat terus dipelihara untuk tempoh 3 bulan dari saat penarikan dadah.

Tahap ademetionine pada kanak-kanak atau remaja jauh lebih tinggi daripada pada orang tua, kerana nilainya menurun dengan usia. Pada masa yang sama, nilai ademetionine lebih rendah pada orang yang mengalami kemurungan. Pada tahap bahan yang tinggi, proses pertukaran katekolamin (norepinephrine dengan adrenalin), histamin dan indolamin (melatonin dengan serotonin) dirangsang di dalam tisu otak.

Penggunaan ubat menstabilkan metilasi fosfolipid di dalam dinding sel neuron, menormalkan pergerakan impuls neuron dan meningkatkan tempoh aktiviti sel saraf.

Eksperimen telah membuktikan keberkesanan Heptral dalam rawatan kemurungan. Kesan antidepresannya berkembang pada kadar yang tinggi, mencapai nilai puncak pada hari ke-5-7 penggunaan dadah. Semasa penggunaan dadah, ademetionine mengalami fasa transformasi yang serupa dengan komponen endogen.

Farmakokinetik

Sedutan.

Apabila menggunakan ubat, farmakokinetik ademetionine mempunyai sifat dwieksponen dengan tahap pengedaran tisu yang jelas dan berkelajuan tinggi, serta dengan peringkat akhir penyingkiran dengan separuh hayat kira-kira 90 minit.

Penyerapan ubat selepas pentadbiran hampir lengkap (96%), dan nilai Cmax direkodkan selepas 45 minit. Apabila mengambil tablet ademetionine secara lisan, nilai Cmaxnya terikat pada saiz bahagian dan bersamaan dengan 0.5-1 mg/l; ia mengambil masa 3-5 jam untuk mencapai nilai ini apabila mentadbir satu bahagian dalam julat 0.4-1 g. Tahap intraplasma menurun kepada tanda awal dalam tempoh 24 jam.

Nilai bioavailabiliti apabila diambil secara lisan meningkat apabila ubat diambil antara waktu makan. Selepas pentadbiran lisan, tablet diserap dalam saluran gastrousus dan dengan ketara meningkatkan nilai ademetionine plasma.

Ujian haiwan menggunakan proses isotop telah mengesahkan bahawa pemberian oral ademetionine merangsang pembentukan ligamen intrahepatik metilasi. Di samping itu, telah ditunjukkan bahawa bahan itu diserap melalui laluan metabolik biasa yang merupakan ciri ligamen endogen (transsulfurasi dengan transmetilasi, dekarboksilasi, dll.).

Proses pengedaran.

Nilai isipadu pengedaran ialah 0.41 dan 0.44 l/kg untuk bahagian 0.1 dan 0.5 g. Sintesis protein agak lemah – sama dengan ≤5%.

Proses pertukaran.

Proses di mana ademetionine dihasilkan, dijana semula dan diasimilasikan dipanggil kitaran ademetionine. Semasa fasa pertama kitaran ini, metilase yang bergantung kepada ademetionine menggunakan ademetionine sebagai substrat untuk penghasilan S-adenosyl-homocysteine, dan unsur ini kemudiannya dihidrolisiskan untuk membentuk adenosin dengan homocysteine (dengan penyertaan S-adenosyl-homocysteine hydrolase).

Dalam proses ini, homocysteine ditukar kembali kepada metionin - melalui pemindahan subkategori metil daripada 5-methyltetrahydrofolate. Akhirnya, methionine diubah menjadi ademetionine, yang melengkapkan kitaran.

Perkumuhan.

Dalam ujian radioisotop yang melibatkan sukarelawan, pemberian oral ademetionine berlabel radio (jenis metil 14C) menunjukkan perkumuhan unsur radioaktif dalam air kencing, berjumlah 15.5±1.5% selepas 48 jam; 23.5±3.5% dikumuhkan dalam najis selepas 72 jam. Pada masa yang sama, kira-kira 60% daripada ubat kekal digabungkan dalam kumpulan yang stabil.

Dos dan pentadbiran

Ubat ini diambil secara lisan (dalam tablet) atau diberikan secara intravena/intramuskular (lyophilisate dilarutkan dalam pelarut L-lisin yang dibekalkan sebelum prosedur suntikan). Prosedur intravena dilakukan pada kelajuan yang sangat rendah.

Semasa terapi intensif, Heptral diberikan melalui suntikan (dos harian ialah 1-2 botol (0.4-0.8 g) untuk 14-21 hari pertama rawatan).

Untuk rawatan penyelenggaraan, ubat diambil secara lisan dalam dos harian 800-1600 mg (bersamaan dengan 2-4 tablet).

Ubat harus diambil antara waktu makan. Adalah disyorkan untuk melakukan ini pada separuh pertama hari, kerana apabila ubat itu diberikan, sedikit keseronokan saraf mungkin diperhatikan. Tablet ditelan tanpa dikunyah dan dibasuh dengan air kosong.

Tempoh kitaran rawatan penyelenggaraan dipilih oleh doktor yang hadir (secara purata ialah 0.5-2 bulan).

• Permohonan untuk kanak-kanak

Tiada maklumat mengenai keberkesanan perubatan dan keselamatan penggunaannya dalam pediatrik.

Gunakan Heptral semasa kehamilan

Ubat tidak boleh ditetapkan pada trimester ke-1 dan ke-2; dalam trimester ke-3, penggunaannya adalah mungkin, tetapi hanya dalam situasi di mana kemungkinan manfaat lebih dijangka daripada kemungkinan risiko komplikasi.

Sekiranya penggunaan Heptral diperlukan semasa penyusuan, isu menghentikan penyusuan mesti diselesaikan terlebih dahulu.

Contraindications

Kontraindikasi untuk digunakan oleh orang yang mempunyai intoleransi peribadi terhadap komponen ubat.

Kesan sampingan Heptral

Kesan sampingan utama:

• gangguan yang berkaitan dengan saluran gastrousus: dispepsia, loya, pedih ulu hati atau gastralgia;
• masalah dengan fungsi sistem saraf pusat: irama tidur mungkin berubah (untuk membetulkannya, anda boleh mengambil sedatif pada waktu malam);
• gejala alahan.

Interaksi dengan ubat lain

Terdapat maklumat mengenai kejadian mabuk serotonin pada orang yang menggunakan ademetionine bersama-sama dengan clomipramine. Oleh itu, walaupun kemungkinan interaksi hanya teori, perlu menggunakan ubat dengan sangat berhati-hati dalam kombinasi dengan bahan SSRI, unsur herba yang mengandungi tryptophan, serta dengan trisiklik (termasuk clomipramine).

Syarat penyimpanan

Heptral mesti disimpan di tempat yang dilindungi daripada penembusan kelembapan, pada suhu dalam tanda 25°C.

Jangka hayat

Heptral boleh digunakan untuk tempoh 36 bulan dari tarikh pembuatan unsur perubatan.

Analogi

Analog dadah adalah ubat Heptor dan Ademetionine.

Ulasan

Ramai pesakit memanggil Geptral sebagai salah satu ubat hepatoprotektif yang paling berkesan atau bahkan satu-satunya yang sangat membantu. Banyak ulasan menunjukkan bahawa ubat itu membantu dengan baik dalam merawat hati. Walaupun terdapat juga pendapat mereka yang tidak menyukai dadah itu. Di antara keburukan, mereka terutamanya perhatikan kos ubat yang sangat tinggi.