Heptral

Heptral adalah ubat hepatoprotektif yang juga mempunyai kesan antidepresan.

Menunjukkan aktiviti kolekenetik dan koleretik, dan di samping itu, ia mempunyai kesan regenerasi, antifibrinolitik, detoksifikasi, neuroprotektif dan antioksidan. Ubat ini tidak hanya dapat mengatasi kekurangan ademetionine di dalam badan, tetapi juga merangsang pengeluaran unsur ini dalam pelbagai organ (ini terutama berkaitan dengan saraf tunjang dengan otak, dan juga hati). 

Petunjuk Heptral

Ia digunakan untuk gangguan berikut:

• kolestasis intrahepatik;
• patologi hepatik, termasuk kolangitis dan kolesistitis ulseratif kronik;
• pra-sirosis serta keadaan sirosis;
• keracunan hati, mempunyai sifat alkoholik, virus atau ubat (antivirus atau anti-tuberkulosis, antibiotik, kontrasepsi dan ubat kemoterapi);
• hepatitis kronik atau distrofi hepatik berlemak;
• keadaan kemurungan;
• gejala penarikan (juga berasal dari alkohol).

Borang pelepasan

Pelepasan bahan terapeutik dilakukan dalam bentuk tablet - 10 atau 20 keping di dalam pek.

Di samping itu, ia dihasilkan dalam bentuk lyophilisate suntikan - di dalam botol 5 ml. Kotak itu mengandungi 5 botol ini dan pelarut.

Farmakodinamik

Ademetionine adalah komponen yang terdapat di dalam hampir semua cecair fisiologi bersama dengan tisu badan. Struktur kimia ubat menjadikannya penderma subkategori metil dalam proses transmetilasi. Bahan ini adalah asas banyak ligamen thiol biokimia (taurin dengan sistein, koenzim A, dll.) Semasa pengembangan transsulfonasi, dan di samping itu, ia adalah prekursor poliamina (spermidine dan putrescine dengan spermin, yang termasuk dalam struktur ribosomal ). Ia juga merangsang pembaikan selular.

Transmethylation yang dilakukan oleh ademetionine berkenaan dengan pelbagai komponen dalam tubuh (neurotransmitter, hormon, fosfolipid dan protein) adalah proses metabolik yang sangat penting. [1]

Penggunaan ubat jangka panjang menyebabkan peningkatan kadar glutamin hepatik, serta taurin plasma dengan sistein; sebagai tambahan, jumlah metionin serum menurun, dari mana dapat disimpulkan mengenai penstabilan proses metabolik intrahepatik dan peningkatan fungsi hati. [2]

Ubat ini mempunyai kesan koleretik melalui rangsangan pengikatan fosfatidilkolin dalam membran hepatosit, serta polarisasi dan peningkatan keanjalannya. Akibatnya, aktiviti pengangkutan asid hempedu ditingkatkan, yang memungkinkan mereka diekskresikan ke dalam sistem empedu. Di samping itu, ubat ini membantu melegakan asid hempedu daripada ketoksikan - dalam proses sulfasi mereka. Ini meningkatkan penghapusan buah pinggang mereka dan memudahkan mereka melalui dinding hepatosit dan perkumuhan pada hempedu.

Penggunaan Heptral membawa kepada pengembangan dinamika positif dalam nilai bilirubin langsung, dan sebagai tambahan kepada aktiviti aminotransferases dan fosfatase alkali. Sifat hepatoprotektif dan koleretik ubat berterusan untuk jangka masa 3 bulan dari tarikh pengeluaran ubat.

Tahap ademetionine pada anak atau remaja jauh lebih tinggi daripada pada orang tua, kerana nilainya menurun seiring bertambahnya usia. Pada masa yang sama, nilai ademetionine lebih rendah pada orang yang mengalami kemurungan. Dengan kandungan zat yang tinggi di dalam tisu otak, proses metabolisme katekolamin (norepinefrin dengan adrenalin), histamin dan indolamin (melatonin dengan serotonin) dirangsang.

Penggunaan ubat menstabilkan metilasi fosfolipid di dalam dinding sel-sel neuron, menormalkan pergerakan impuls neuron dan meningkatkan tempoh aktiviti sel-sel saraf.

Eksperimen telah membuktikan keberkesanan Heptral dalam rawatan kemurungan. Kesan antidepresannya berkembang pada kadar yang tinggi, mencapai tahap puncak pada hari penggunaan ubat ke-5 hingga ke-7. Semasa penggunaan ubat, ademetionine mengatasi fasa transformasi yang serupa dengan komponen endogen.

Farmakokinetik

Sedutan.

Semasa menggunakan ubat, farmakokinetik ademetionine mempunyai watak biexponential dengan tahap yang jelas dan mempunyai kadar pengedaran tisu yang tinggi, serta dengan tahap penghapusan akhir dengan jangka hayat kira-kira 90 minit.

Penyerapan ubat selepas penggunaan hampir selesai (96%), dan nilai Cmax dicatat selepas 45 minit. Apabila diambil secara lisan, tablet ademetionine, nilai Cmax diikat pada ukuran bahagian dan sama dengan 0.5-1 mg / l; untuk mencapai penunjuk ini dengan pengenalan bahagian 1 kali ganda dalam julat 0,4-1 g, diperlukan 3-5 jam. Tahap intraplasma menurun ke tahap awal dalam jangka masa 24 jam.

Nilai ketersediaan bio oral meningkat apabila ubat digunakan di antara waktu makan. Selepas pemberian oral, tablet diserap di dalam saluran gastrousus dan meningkatkan nilai ademetionine plasma dengan ketara.

Ujian haiwan menggunakan proses isotop telah mengesahkan bahawa pemberian oral ademetionine merangsang pembentukan ligamen intrahepatik metilasi. Di samping itu, telah terbukti bahawa bahan tersebut diasimilasikan melalui jalur metabolik khas yang merupakan ciri ligamen endogen (transsulfonasi dengan transmetilasi, dekarboksilasi, dll.).

Proses pembahagian.

Indikator jumlah taburan sama dengan 0,41, serta 0,44 l / kg dengan bahagian 0,1 dan 0,5 g. Sintesis protein agak lemah - sama dengan ≤5%.

Proses pertukaran.

Proses di mana ademetionine dihasilkan, dijana semula dan diserap disebut kitaran ademetionine. Semasa fasa 1 kitaran ini, metilase yang bergantung pada ademetionine menggunakan ademetionine sebagai substrat untuk pengeluaran S-adenosyl-homocysteine, dan elemen ini selanjutnya dihidrolisiskan untuk membentuk adenosin dengan homosistein (dengan penyertaan S-adenosyl-homocysteine Hidrolase).

Dalam kes ini, homosistein ditukarkan kembali ke metionin - melalui pemindahan subkategori metil dari 5-metiltetrahidrofolat. Pada akhirnya, metionin diubah menjadi ademetionine, yang mengakhiri kitaran.

Perkumuhan.

Semasa ujian radioisotop dengan penyertaan sukarelawan - pengambilan label berlabel radioaktif (seperti metil 14C) ademetionine menunjukkan ekskresi unsur radioaktif dalam air kencing, berjumlah 15.5 ± 1.5% selepas 48 jam; dengan tinja dalam 72 jam, 23.5 ± 3.5% diekskresikan. Pada masa yang sama, kira-kira 60% ubat tetap dimasukkan dalam kumpulan stabil.

Dos dan pentadbiran

Ubat ini digunakan secara lisan (dalam tablet) atau disuntik secara intravena / intramuskular (lyophilisate larut dalam pelarut L-lisin yang disediakan sebelum prosedur suntikan). Prosedur intravena dilakukan pada kelajuan yang sangat rendah.

Semasa terapi intensif, Heptral diberikan melalui suntikan (bahagian harian sama dengan 1-2 botol (0.4-0.8 g) untuk 14-21 hari pertama rawatan).

Dengan rawatan pemeliharaan, ubat diambil secara lisan dalam dos harian 800-1600 mg (sepadan dengan 2-4 tablet).

Ubat itu mesti diambil antara waktu makan. Dianjurkan untuk melakukan ini pada separuh pertama hari, kerana dengan pengenalan ubat, sedikit kegembiraan saraf dapat diperhatikan. Tablet ditelan tanpa dikunyah dan dicuci dengan air biasa.

Tempoh kitaran rawatan sokongan dipilih oleh doktor yang hadir (rata-rata, adalah 0,5-2 bulan).

• Permohonan untuk kanak-kanak

Tidak ada maklumat mengenai keberkesanan ubat dan keselamatan penggunaannya dalam pediatrik.

Gunakan Heptral semasa kehamilan

Anda tidak boleh menetapkan ubat pada trimester 1 dan 2; pada trimester ke-3, penggunaannya adalah mungkin, tetapi hanya dalam keadaan di mana kemungkinan keuntungan lebih diharapkan daripada kemungkinan risiko komplikasi.

Sekiranya penggunaan Heptral diperlukan untuk hepatitis B, masalah membatalkan penyusuan susu ibu mesti diselesaikan terlebih dahulu.

Contraindications

Ini dikontraindikasikan untuk memberi ubat kepada orang yang tidak bertoleransi terhadap unsur-unsur ubat.

Kesan sampingan Heptral

Tanda-tanda sisi utama:

• gangguan yang berkaitan dengan kerja saluran gastrointestinal: dispepsia, mual, pedih ulu hati atau gastralgia;
• masalah dengan kerja sistem saraf pusat: irama tidur mungkin berubah (untuk membetulkannya, anda boleh minum ubat penenang pada waktu malam);
• simptom alahan.

Interaksi dengan ubat lain

Terdapat maklumat mengenai penampilan keracunan serotonin pada orang yang menggunakan ademetionine bersama dengan clomipramine. Oleh itu, walaupun kebarangkalian interaksi hanya bersifat teori, perlu berhati-hati ketika menggunakan ubat tersebut dalam kombinasi dengan SSRI, unsur-unsur herba, yang mengandungi triptofan, dan juga trisiklik (termasuk clomipramine).

Syarat penyimpanan

Heptral mesti disimpan di tempat yang dilindungi dari penembusan kelembapan, pada suhu dalam lingkungan 25 ° C.

Jangka hayat

Heptral boleh digunakan untuk jangka masa 36 bulan dari tarikh pembuatan unsur ubat.

Analog

Analog ubat adalah Heptor dan Ademetionine.

Ulasan

Ramai pesakit menyebut Heptral sebagai ubat hepatoprotektif yang paling berkesan atau satu-satunya yang benar-benar membantu. Banyak ulasan menunjukkan bahawa ubat itu membantu dengan baik dalam rawatan hati. Walaupun ada juga pendapat mereka yang tidak sesuai dengan ubat-ubatan tersebut. Daripada kekurangan tersebut, hanya kos ubat yang sangat tinggi.