Herpeval

Herpeval adalah ubat antivirus. Komponen aktifnya adalah valacyclovir (zatnya adalah L-valine ester acyclovir, yang bertindak sebagai analog nukleosida purin (guanine)).

Di dalam hati, komponen aktif ubat dengan penyertaan unsur hidrolase valacyclovir diubah menjadi 2 bahan - valine dengan acyclovir. Selektivitas terapi acyclovir terutama dapat dijelaskan oleh fakta bahawa ia diaktifkan oleh enzim virus tertentu. [1]

Petunjuk Herpeval

Ia digunakan dalam rawatan penyakit seperti itu:

• herpes zoster;
• lesi membran mukus dan epidermis yang berkaitan dengan virus herpes simplex (ini juga merangkumi bentuk genital herpes jenis primer dan berulang);
• demam bibir.

Ia digunakan untuk terapi pencegahan jangkitan berulang dari epidermis dan selaput lendir yang disebabkan oleh herpes simplex (juga bentuk genitalnya). Ia boleh diresepkan untuk mengurangkan kemungkinan penularan herpes genital kepada pasangan yang sihat semasa hubungan seksual.

Ia diresepkan untuk mencegah CMVI dan perkembangan patologi selepas pemindahan organ.

Borang pelepasan

Pelepasan ubat itu dijual dalam bentuk tablet - 10 keping di dalam pek sel; di dalam kotak - 1, 2 atau 4 pek tersebut.

Farmakodinamik

Acyclovir secara khusus melambatkan tindakan virus herpes in vitro (berkaitan dengan herpes biasa jenis 1 dan 2, CMV, herpes zoster, EBV dan jenis herpesvirus 5). Bentuk aktifnya adalah 3-fosfat asiklovir, terbentuk semasa proses fosforilasi menggunakan kinase sel (thymidine kinase virus). Elemen ini secara kompetitif memperlambat polimerase DNA virus dan dimasukkan ke dalam DNAnya.

Rintangan dikaitkan dengan kekurangan thymidine kinase virus, yang menyebabkan virus menyebar secara berlebihan di dalam badan. Kadang-kadang penurunan kepekaan terhadap asiklovir dikaitkan dengan kemunculan strain virus di mana integriti struktur DNA polimerase atau virus TC terganggu. [2]

Pada orang yang mempunyai imuniti yang sihat, virus dengan kepekaan yang lemah terhadap asiklovir diperhatikan secara tunggal dan kadang-kadang berkembang hanya pada orang dengan gangguan imun yang teruk. [3]

Farmakokinetik

Valacyclovir mempunyai penyerapan yang baik, ia hampir sepenuhnya diubah pada kelajuan tinggi menjadi valine dengan acyclovir. Indeks bioavailabiliti acyclovir sekiranya mengambil 1 g valacyclovir adalah 54% (tanpa merujuk kepada pengambilan makanan). Nilai Cmax acyclovir sama dengan 10-37 μmol apabila dos tunggal 0.25-2 g diberikan (selepas 1-2 jam dari saat mengambil ubat). Tahap plasma valacyclovir adalah 4% daripada nilai asiklovir dan dicatat selepas 30-100 minit (rata-rata); selepas 3 jam, ia menurun menjadi tanda di bawah had yang ditentukan.

Sintesis protein valacyclovir sangat rendah - 15%.

Separuh hayat acyclovir adalah kira-kira 3 jam; pada orang dengan kekurangan buah pinggang dalam fasa terminal - kira-kira 14 jam. Valacyclovir diekskresikan dalam air kencing, terutama dalam bentuk asiklovir (melebihi 80% daripada dos), serta unsur metaboliknya 9-karboksimetoksimetilguanin.

Dos dan pentadbiran

Untuk herpes zoster: sapukan 2 tablet (1 g) ubat, 3 kali sehari, selama minggu pertama.

Terapi untuk jangkitan yang berkaitan dengan virus herpes simplex.

Orang yang mempunyai imuniti yang sihat - 1 tablet (0,5 g), 2 kali sehari.

Sekiranya kambuh, terapi berlangsung selama 3-5 hari. Sekiranya rawatan primer, yang mungkin lebih sukar, kursus ini adalah 10 hari. Adalah perlu untuk memulakan terapi dengan kekambuhan virus herpes simplex seawal mungkin - dianggap optimum untuk mengambil ubat semasa peringkat prodromal atau segera setelah tanda-tanda pertama muncul. Ubat ini dapat mencegah kemunculan lesi sekiranya kambuh, jika terapi dimulakan segera setelah perkembangan manifestasi pertama penyakit ini.

Sebagai alternatif, dalam rawatan demam labial, dos 4 tablet (2 g) ditetapkan, 2 kali sehari. Hidangan kedua harus dimakan kira-kira 12 jam (sekurang-kurangnya 6 jam kemudian) setelah dos pertama. Pada dos yang ditunjukkan, jangka waktu terapi harus maksimum 1 hari, kerana didapati penggunaan yang lebih lama tidak meningkatkan keberkesanan ubat. Rawatan harus dimulakan sebaik sahaja timbulnya tanda-tanda awal demam bibir (gatal, kesemutan, atau terbakar di bibir).

Penindasan jangkitan berulang yang berkaitan dengan virus herpes simplex:

• orang yang mempunyai imuniti yang sihat ditetapkan 1 tablet ubat (0,5 g), 1 kali sehari;
• dengan kekurangan imuniti, diperlukan untuk menggunakan 1 tablet (0,5 g) 2 kali sehari.

Mengurangkan kemungkinan penularan herpes genital.

Dengan imuniti yang sihat pada orang dengan sembilan atau lebih sedikit peningkatan penyakit setiap tahun, Gerpeval ditetapkan pada dos 0,5 g 1 kali sehari.

Pencegahan perkembangan CMVI dan patologi selepas pemindahan organ.

Ubat ini digunakan dalam dos 4 tablet (2 g), 4 kali sehari, secepat mungkin setelah pemindahan. Sekiranya kegagalan buah pinggang, bahagiannya berkurang. Terapi biasanya berlangsung selama 3 bulan, tetapi mungkin berpanjangan pada orang yang berisiko meningkat.

• Permohonan untuk kanak-kanak

Ia diresepkan untuk kanak-kanak berumur 12 tahun untuk mencegah perkembangan CMVI atau patologi selepas pemindahan.

Gunakan Herpeval semasa kehamilan

Dilarang menggunakan Herpeval selama kehamilan hanya dalam kes di mana kemungkinan manfaat darinya lebih mungkin daripada risiko komplikasi pada janin.

Dengan hepatitis B, ubat itu diresepkan dengan berhati-hati, hanya apabila diperlukan. Dalam kes ini, valacyclovir boleh digunakan untuk terapi pada bayi baru lahir.

Contraindications

Ia dikontraindikasikan untuk digunakan sekiranya intoleransi teruk terhadap asiklovir dan unsur-unsur lain dari ubat.

Kesan sampingan Herpeval

Kesan sampingan utama:

• gangguan dalam bidang Majlis Nasional dan jiwa: pening, halusinasi, cephalalgia, pergolakan, kekeliruan, kelemahan kemampuan intelektual dan ataksia, dan selain ini, kejang, gegaran, dysarthria, ensefalopati, tanda-tanda psikotik dan koma;
• masalah dengan saluran pencernaan: cirit-birit, mual, ketidakselesaan perut dan muntah;
• gangguan yang berkaitan dengan sistem hepatobiliari: peningkatan sementara dalam ujian fungsi hati (kadang-kadang digambarkan sebagai hepatitis);
• tanda-tanda di kawasan sistem limfa dan darah: trombosit atau leukopenia (yang terakhir terutamanya diperhatikan pada orang yang mengalami kekurangan imun);
• luka imun: anafilaksis berlaku sekali-sekala;
• gangguan sistem pernafasan dan organ sternum: dispnea;
• gejala yang mempengaruhi lapisan subkutan dan epidermis: ruam yang merangkumi tanda-tanda kepekaan, edema Quincke, urtikaria dan gatal-gatal;
• gangguan pada buah pinggang dan sistem kencing: kegagalan buah pinggang akut, disfungsi ginjal, sakit di kawasan lumbal dan hematuria (sering dikaitkan dengan disfungsi buah pinggang yang lain). Kesakitan ginjal mungkin berkaitan dengan kegagalan buah pinggang;
• yang lain: terdapat maklumat mengenai fungsi ginjal yang tidak mencukupi, anemia hemolitik jenis mikroangiopatik dan trombositopenia (kadang-kadang digabungkan) pada orang yang mengalami kekurangan imunodefisiensi, terutama pada orang dengan HIV pada tahap kemudian, yang telah lama menggunakan valacyclovir dalam dos yang besar ( 8 g sehari)... Gejala serupa diperhatikan pada orang dengan patologi serupa yang tidak menggunakan valacyclovir.

Berlebihan

Tanda-tanda keracunan: muntah, kegagalan buah pinggang akut, mual, manifestasi neurologi, termasuk halusinasi, kekeliruan, kehilangan kesedaran, pergolakan dan koma.

Langkah-langkah simptomatik dan hemodialisis dijalankan.

Interaksi dengan ubat lain

Valacyclovir diekskresikan dalam air kencing dengan rembesan tubular aktif, sebab itulah ubat lain yang bersaing untuk kaedah perkumuhan ini dapat meningkatkan kadar plasma satu atau kedua ubat dan unsur metaboliknya.

Pentadbiran mycophenolate dalam kombinasi dengan mycophenolate mofetil (agen imunosupresif yang digunakan dalam pemindahan organ) meningkatkan nilai acyclovir dan komponen metabolik yang tidak aktif mycophenolate mycophenolate mofetil dalam plasma.

Adalah perlu untuk menggabungkan dengan teliti dos besar Gerpeval (4+ g) dengan ubat lain yang mengubah fungsi ginjal (contohnya, tacrolimus atau siklosporin).

Syarat penyimpanan

Herpeval mesti dijauhkan dari jangkauan anak-anak kecil. Petunjuk suhu tidak lebih daripada 30 ° C.

Jangka hayat

Herpeval boleh digunakan selama 24 bulan dari tarikh pembuatan bahan terapeutik.

Analog

Analogi ubat-ubatan tersebut adalah Vairova, Vatsirex, Valtsikon dengan Valavir, Valmik dan Valmax dengan Valatsitek. Selain itu, Valogard, Valtrovir dengan Herpacicvir, Valzik dan Virdel ada dalam senarai.