Januvia

Ubat hipoglikemik Januvia adalah ubat yang menghalang dipeptidyl peptidase-4.

Pengekodan ATC: A10BH01.

Petunjuk Januvia

Ubat ubat Januvia ditetapkan dalam kombinasi dengan perubahan dalam pemakanan dan senaman terapeutik untuk menstabilkan dan memperbaiki keadaan pesakit dengan diabetes jenis II.

Rawatan gabungan dengan ubat jenis metformin atau thiazolidinedione dicadangkan dalam kes di mana perubahan diet dan monoterapi tidak menghasilkan hasil yang diharapkan.

Borang pelepasan

Januvia dihasilkan dalam bentuk tablet, yang mengandungi hidrat fosfat sitagliptin.

Dos tablet:

• 50 mg (ubat yang mempunyai 112 ditulis pada satu sisi);
• 100 mg (ubat dengan 277 ditulis pada satu sisi).

Tablet berwarna kuning air itu dibungkus dalam plat lepuh aluminium yang diletakkan di dalam kotak kadbod. Kit termasuk anotasi kepada produk perubatan.

[ 1 ]

Farmakodinamik

Ejen hipoglisemik Januvia berkesan apabila diambil secara lisan. Bahan aktif mempunyai perbezaan dalam struktur kimia dan sifat farmakologi daripada persediaan insulin yang serupa, agen berasaskan sulfonilurea, amilin, agonis reseptor γ, dsb. Dengan menekan dipeptidyl peptidase, komponen aktif meningkatkan tahap hormon incretin yang dihasilkan di dalam usus. Biasanya, jumlah hormon tersebut meningkat akibat pengambilan makanan. Bahan incretin dianggap sebagai elemen proses fisiologi dalaman mengawal homeostasis glukosa.

Jika paras gula darah meningkat atau dalam julat normal, hormon incretin merangsang pengeluaran insulin aktif. Di samping itu, rembesannya oleh β-sel dalam pankreas diaktifkan, yang dijelaskan oleh tindakan mengawal proses intraselular.

Juga, ubat Januvia membantu menyekat rembesan glukagon yang berlebihan. Penurunan tahap glukagon serentak dengan peningkatan jumlah insulin membawa kepada penurunan dalam pengeluaran glukosa dalam hati. Hasil daripada proses sedemikian, glikemia berkurangan.

Pada tahap glukosa yang rendah, sifat di atas tidak muncul.

Komponen aktif Januvia menghalang hidrolisis hormon incretin oleh enzim dipeptidyl peptidase. Akibatnya, kepekatan plasma GLP-1 dan GIP meningkat, pengeluaran insulin bergantung kepada glukosa meningkat, dan rembesan glukagon berkurangan.

[ 2 ]

Farmakokinetik

Penyerapan bahan aktif boleh menjadi kira-kira 87%, yang tidak berkaitan dengan pengambilan makanan.

Jumlah purata ubat yang diedarkan selepas dos tunggal 100 mg adalah sama dengan 198 L. Pecahan bahan aktif yang terikat kepada protein plasma adalah kecil dan hampir tidak mencapai 38%.

Sehingga 80% bahan dikumuhkan tidak berubah dalam air kencing. Hanya sehingga 15% boleh dikumuhkan dalam najis. Hanya sejumlah kecil ubat yang dimetabolismekan.

Purata separuh hayat 100 mg Januvia yang diambil secara lisan boleh menjadi 12.5 jam. Kadar pelepasan buah pinggang ialah 350 ml seminit.

Kehadiran kegagalan buah pinggang ringan atau sederhana pada pesakit, serta usia lanjut pesakit, tidak mempunyai kepentingan klinikal.

[ 3 ]

Dos dan pentadbiran

Dos standard Januvia ialah 100 mg sehari, diambil pada satu masa. Pengambilan ubat tidak berkaitan dengan pengambilan makanan.

Sekiranya pesakit atas sebab tertentu tidak mengambil dos ubat tepat pada masanya, maka jumlah ubat yang ditetapkan harus diambil secepat mungkin. Jangan ambil dua kali ganda jumlah Januvia pada satu masa.

Pesakit yang mengalami kerosakan buah pinggang ringan hingga sederhana tidak memerlukan sebarang perubahan dalam dos ubat. Perkara yang sama berlaku untuk pesakit tua.

Peraturan untuk menukar dos Januvia dalam kegagalan buah pinggang yang teruk tidak diketahui, kerana kajian di kawasan ini belum dijalankan.

[ 6 ], [ 7 ]

Gunakan Januvia semasa kehamilan

Tiada kajian yang boleh dipercayai tentang kesan Januvia pada kehamilan, penyusuan susu ibu, atau kesihatan janin dan kanak-kanak. Atas sebab ini, rawatan dengan Januvia tidak disyorkan dalam keadaan di atas.

Contraindications

Kontraindikasi untuk menetapkan ubat hipoglikemik Januvia mungkin termasuk:

• peningkatan kemungkinan tindak balas alahan dalam badan;
• tempoh mengandung dan menyusukan anak;
• Diabetes mellitus jenis I;
• fenomena ketoasidosis diabetik.

Di samping itu, doktor tidak mengesyorkan rawatan Januvia untuk pesakit di bawah umur 18 tahun kerana kekurangan penyelidikan praktikal.

[ 4 ], [ 5 ]

Kesan sampingan Januvia

Biasanya ubat tidak menyebabkan kesan negatif, tanpa mengira kehadiran sebarang kombinasi terapeutik dengan agen hipoglikemik lain. Dalam kes yang sangat jarang berlaku, kesan sampingan berikut diperhatikan:

• proses keradangan di saluran pernafasan atas;
• sakit kepala;
• gangguan usus;
• sakit sendi;
• serangan loya atau muntah.

Ujian makmal mungkin menunjukkan peningkatan dalam tahap leukosit dan neutrofil, serta penurunan dalam tahap alkali fosfatase. Kedua-dua penunjuk tidak memainkan peranan penting dan tidak boleh dianggap penting secara klinikal.

Berlebihan

Peningkatan percubaan dalam dos tunggal Januvia kepada 800 mg tidak mendedahkan sebarang tindak balas jantung yang merugikan. Tiada kesan sampingan tambahan diperhatikan.

Mengambil lebih daripada 800 mg ubat pada satu masa belum dikaji.

Sekiranya kemungkinan overdosis Januvia diterima secara teori, tumpuan utama harus diberikan kepada rawatan simptomatik dan sokongan. Keberkesanan dialisis dalam kes ini diragui.

[ 8 ], [ 9 ]

Interaksi dengan ubat lain

Tiada interaksi ubat yang signifikan secara klinikal dengan Januvia ditemui semasa kajian.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Syarat penyimpanan

Ubat ini disimpan pada julat suhu +15° hingga +30°C. Ubat, termasuk Januvia, tidak boleh disimpan di tempat yang boleh diakses oleh kanak-kanak.

[ 13 ]

Jangka hayat

Januvia boleh disimpan sehingga 2 tahun, selepas itu ubat mesti dilupuskan.

[ 14 ]