Kardivas

Cardivas adalah ubat untuk rawatan patologi kardiovaskular; memasuki kategori α-, dan juga β-blocker. Ia mempunyai kesan penyekat pada reseptor α1-, β1- dan β2-adrenergik, dan di samping itu, ia menunjukkan aktiviti antianginal dan vasodilating.

Kesan vasodilating berkembang terutamanya melalui sekatan selektif α1-endings. Dengan vasodilatasi, terdapat kelemahan rintangan sistemik saluran periferal. Ubat ini tidak mempunyai sifat antioksidan sendiri, tetapi mempunyai kesan menstabilkan membran. [1]

Petunjuk Kardivas

Ia digunakan untuk rawatan penyakit arteri koroner (angina pectoris), tekanan darah tinggi, dan CHF .

Borang pelepasan

Pelepasan bahan ubat dibuat dalam bentuk tablet (jumlah 6.25 mg) - 10-arus di dalam jalur; dalam pek - 3 helai sedemikian. Di samping itu, tablet boleh mempunyai jumlah 12.5 mg, serta 25 mg - selusin di dalam jalur, 1 atau 3 jalur sedemikian di dalam kotak.

Farmakodinamik

Vasodilasi bersama dengan menyekat aktiviti reseptor β-adrenergik pada orang dengan peningkatan nilai tekanan darah menyebabkan penurunannya, dengan latar belakang yang tidak ada peningkatan ketahanan sistemik saluran periferal dan melemahnya peredaran periferal (ini membezakan ubat dari penyekat β). Pada masa yang sama, penurunan kadar degupan jantung agak tidak signifikan.

Pada orang dengan penyakit jantung iskemia, ubat ini menunjukkan aktiviti antianginal. Ia juga melemahkan pasca dan pramuat. [2]

Pada pesakit dengan aliran darah yang tidak mencukupi atau disfungsi ventrikel kiri, ia memberi kesan positif pada nilai hemodinamik, menstabilkan ukuran ventrikel kiri dan meningkatkan pecahan pelepasannya. [3]

Memiliki sifat antioksidan - dengan memusnahkan radikal oksigen bebas.

Farmakokinetik

Ubat ini diserap pada kelajuan tinggi, hampir sepenuhnya, selepas pemberian oral; sintesis protein adalah 99%, dan indeks ketersediaan bio adalah 25%. Plasma Cmax mencapai tanda selepas 60 minit.

Proses metabolik intrahepatik menyebabkan pembentukan unsur metabolik dengan kesan terapeutik, yang mempunyai kesan penyekat antioksidan dan adrenergik.

Pembuangan sebahagian besar ubat dilakukan dengan hempedu. Sekiranya kekurangan fungsi hati, tahap ketersediaan bio meningkat kepada 80%. Separuh hayat adalah dalam lingkungan 7-10 jam.

Nilai rata-rata plasma carvedilol pada orang tua melebihi nilai pada individu yang lebih muda sebanyak 50%.

Dos dan pentadbiran

Anda perlu minum ubat secara lisan - menelan tablet secara keseluruhan dan meminumnya dengan air kosong.

Rejimen rawatan sekiranya peningkatan tahap tekanan darah.

Sekiranya tekanan darah meningkat, anda perlu terlebih dahulu mengambil 12.5 mg ubat 1 kali sehari selama 2 hari. Dalam kes ini, rejimen harian digunakan dengan 1 kali penggunaan 1 tablet 12.5 mg atau dengan 2 kali penggunaan 1 tablet 6.25 mg. Ukuran bahagian pemeliharaan adalah 25 mg (dos 1 kali 25 mg pada waktu pagi atau dos 2 kali 1 tablet dengan jumlah 12,5 mg).

Sekiranya tidak ada kesan yang diperlukan, tetapi tidak lebih awal dari hari ke-14 terapi, bahagian harian dapat ditingkatkan hingga maksimum 50 mg (pengambilan 2 kali tablet pertama 25 mg). Pada masa yang sama, untuk 1 aplikasi, anda boleh menggunakan tidak lebih dari 25 mg ubat, dan tidak lebih daripada 50 mg sehari.

Orang tua harus mengambil 12.5 mg Kardivas setiap hari sepanjang terapi. Tetapi jika tidak ada reaksi yang diperlukan, bahagian tersebut dibiarkan meningkat secara beransur-ansur - dengan rehat 14 hari.

Gunakan pada orang dengan angina pectoris yang stabil.

Pertama (selama 2 hari pertama), anda perlu menggunakan 12.5 mg ubat 2 kali sehari. Dos penyelenggaraan adalah 25 mg dengan 2 dos sehari.

Sekiranya keberkesanan ubat tidak mencukupi (tetapi sekurang-kurangnya setelah tempoh 2 minggu), dibenarkan untuk meningkatkan bahagian dos hingga maksimum 50 mg dengan pemberian 2 kali sehari (1 tablet dengan jumlah 25 mg ). Anda boleh menggunakan tidak lebih daripada 0.1 g bahan setiap hari.

Orang tua harus terlebih dahulu (untuk 2 hari pertama) menggunakan ubat sebanyak 2 kali, masing-masing 12,5 mg. Kemudian, terapi diteruskan dengan pengambilan 2 hari sebanyak 25 mg (bahagian harian maksimum).

Terapi dalam kes CHF.

Anda perlu memilih dos secara peribadi, dengan berhati-hati mengawasi keadaan pesakit apabila ia meningkat. Anda juga perlu memantau keadaannya dalam 2-3 jam dari saat penggunaan ubat pertama atau selepas kenaikan bahagian pertama. Anda boleh menggunakan ubat ini hanya jika terdapat petunjuk klinikal yang stabil.

Ukuran hidangan dan ubat lain (diuretik, digoxin, dan penghambat ACE) harus disesuaikan sebelum menggunakan Kardivas. Ubat itu harus digunakan bersama makanan (untuk mengurangkan kemungkinan keruntuhan ortostatik).

Pertama, anda perlu menggunakan 3,125 mg 2 kali sehari (0,5 tablet 6,25 mg), selama 2 minggu. Dengan toleransi terapi yang baik, ia dibenarkan meningkatkan bahagian dos kepada 2 kali pentadbiran 6.25 mg. Di masa depan, dos juga dapat ditingkatkan - hingga penggunaan 12 kali ganda sebanyak 12.5 mg sehari, dan kemudian - pengambilan hingga 2 kali sebanyak 25 mg. Adalah perlu untuk meningkatkan bahagian ke had maksimum toleransi ubat yang baik oleh pesakit.

Orang yang beratnya kurang dari 85 kg perlu mengambil 25 mg bahan 2 kali sehari. Orang yang beratnya melebihi 85 kg (dengan bentuk HF ringan), perlu menggunakan ubat dalam bahagian 2 kali ganda 50 mg sehari. Dos harus ditingkatkan hingga 50 mg dengan sangat berhati-hati dan di bawah pengawasan perubatan yang berterusan.

Pada fasa awal terapi atau apabila dos meningkat, mungkin terdapat manifestasi HF yang sementara, terutama pada orang dengan penyakit yang teruk, atau ketika menggunakan dos diuretik yang besar. Dalam kes ini, tidak perlu membatalkan terapi dan meningkatkan dos.

Sekiranya rawatan dibatalkan untuk jangka masa lebih dari 14 hari, rawatan mesti dilanjutkan dengan bahagian harian 1 kali ganda sebanyak 6.25 mg, dengan peningkatan secara beransur-ansur mengikut skema yang dijelaskan di atas.

Sekiranya perlu untuk menyelesaikan rawatan, penarikan ubat secara beransur-ansur dibuat, berlangsung selama 14 hari.

Sekiranya terdapat disfungsi hati yang sederhana atau fungsi hati yang tidak mencukupi, pemilihan bahagian dibuat untuk pesakit secara peribadi.

Ubat ini digunakan tanpa merujuk kepada pengambilan makanan, tetapi orang yang mengalami kegagalan jantung harus menggunakannya dengan makanan untuk memperlambat penyerapan dan mengurangkan kemungkinan keruntuhan ortostatik.

• Permohonan untuk kanak-kanak

Ubat ini tidak digunakan dalam pediatrik, kerana tidak ada cukup maklumat mengenai penggunaannya pada orang di bawah usia 18 tahun.

Gunakan Kardivas semasa kehamilan

Semasa mengandung, Kardivas tidak digunakan. Sekiranya terapi diperlukan semasa menyusui, penyusuan susu ibu dihentikan.

Contraindications

Antara kontraindikasi:

• intoleransi teruk yang berkaitan dengan carvedilol atau unsur lain ubat;
• СН Kelas ke-4 mengikut penilaian NYHA;
• patologi obstruktif paru kronik, disertai dengan penyumbatan bronkus;
• disfungsi hepatik jenis klinikal;
• BA;
• kejutan kardiogenik;
• Blok AV tahap 2-3;
• bradikardia teruk (di bawah 50 denyutan / minit);
• SSSU (juga merangkumi sekatan SA);
• penurunan tekanan darah yang kuat (penunjuk sistolik - kurang daripada 85 mm Hg);
• asidosis metabolik;
• varian angina pectoris;
• mengalami gangguan intensiti yang teruk aliran darah di dalam arteri periferal;
• pentadbiran kompleks dengan diltiazem atau verapamil.

Kesan sampingan Kardivas

Pada fasa awal terapi (reaksi dos 1) dan sekiranya berlaku peningkatan bahagian, mungkin terdapat penurunan tekanan darah yang kuat. Dalam kes sedemikian, pelanggaran itu hilang dengan sendirinya, tanpa mengubah dos ubat. Antara tanda-tanda sampingan yang lain:

• lesi yang mempengaruhi sistem saraf pusat: pening, kelemahan otot, sakit kepala dan sinkop (kadang-kadang dan sering hanya semasa permulaan kitaran rawatan), dan pada masa yang sama kemurungan, gangguan tidur dan parestesi;
• masalah dengan organ visual: pengurangan pengeluaran air mata, gangguan penglihatan dan kerengsaan yang mempengaruhi mata;
• gangguan yang berkaitan dengan kerja saluran gastrousus: cirit-birit, sembelit, mual, sakit perut dan muntah;
• gangguan fungsi CVS: gejala ortostatik, serangan angina, bradikardia, gangguan konduksi AV, penurunan aliran darah periferal, perkembangan AHF dan perkembangan kegagalan jantung yang ada;
• lesi epidermis: kadang-kadang gatal, ruam alergi, urtikaria dan manifestasi yang serupa dengan lichen planus muncul. Seiring dengan ini, plak psoriasis mungkin berlaku atau pemburukan psoriasis yang ada dapat berkembang;
• gangguan metabolik: hipervolemia atau kolesterolemia, edema periferal, rembesan cecair yang tertunda dan hiperglikemia (pada pesakit diabetes);
• yang lain: leuko- atau trombositopenia, kesesakan hidung, masalah dengan kencing, sakit di bahagian kaki, bengkak kaki atau alat kelamin, melemahkan aktiviti ginjal, xerophthalmia, peningkatan aktiviti transaminase serum dan kenaikan berat badan.

Orang yang cenderung menghidap asma mengalami serangan sesak nafas atau dyspnea asal asma.

Kadang-kadang, orang dengan aterosklerosis mengalami disfungsi hepatik dan kegagalan buah pinggang akut.

Pada pesakit diabetes, Cardivas dapat menyebabkan perkembangan diabetes mellitus laten. Penggunaan ubat boleh menimbulkan gangguan keseimbangan gula yang sederhana, tetapi ini hanya berlaku sekali-sekala.

Berlebihan

Dengan keracunan, HF, bradikardia, kejutan kardiogenik, penurunan yang kuat dalam nilai tekanan darah dan penangkapan jantung dapat berlaku.

Sekiranya tidak ada kehilangan kesadaran, mangsa harus didorong untuk muntah, dan kemudian dibaringkan secara mendatar di punggungnya dalam posisi dengan kepalanya ditundukkan dan kaki diangkat. Sekiranya pesakit telah kehilangan kesedaran, dia mesti dibaringkan di sisinya. Di samping itu, tindakan simptomatik dilakukan.

Antara kaedah terapi:

• dengan bradikardia teruk, 0,5-2 mg atropin diberikan;
• penggunaan simpatomimetik (dengan mengambil kira intensiti tindakan mereka, serta berat pesakit) - isoprenalin, dobutamine atau adrenalin.

Sekiranya tanda keracunan yang paling ketara adalah pengembangan saluran periferal, perlu menggunakan mezaton atau norepinefrin. Pada masa yang sama, perlu untuk memantau proses aliran darah sepanjang masa.

Untuk menghilangkan kekejangan bronkus, β-adrenomimetik digunakan (dalam / dalam cara atau dalam bentuk aerosol) atau penggunaan aminophylline intravena.

Apabila kejang berlaku, clonazepine atau diazepam harus diberikan secara intravena pada kelajuan rendah.

Sekiranya keracunan teruk, dengan adanya tanda-tanda kejutan, terapi diteruskan sehingga keadaan pesakit stabil, dengan mengambil kira jangka hayat carvedilol (dalam 6-10 jam).

Ubat ini tidak dikeluarkan semasa dialisis.

Interaksi dengan ubat lain

Ubat ini meningkatkan aktiviti insulin (mengurangkan intensiti atau menyembunyikan manifestasi hipoglikemia).

Pentadbiran bersama dengan diltiazem atau SG dapat melambatkan proses konduksi AV.

Ubat tersebut meningkatkan nilai digoxin serum.

Anestetik memperkuat sifat inotropik dan antihipertensi negatif karvedilol.

Apabila digunakan dengan rifampicin dan phenobarbital, terjadi peningkatan kadar metabolisme dan penurunan nilai plasma ubat.

Pengenalan inhibitor ACE dan ubat diuretik meningkatkan keparahan hipotensi.

Dilarang menggunakan Cardivas dalam kombinasi dengan trisiklik, ubat penenang, hipnotik dan etanol - kerana ini dapat meningkatkan aktiviti terapi.

Gabungan dengan NSAID menyebabkan penurunan sifat antihipertensi ubat.

Ubat ini tidak boleh digunakan bersama dengan antagonis kalsium, yang diberikan melalui suntikan intravena.

Penggunaan ubat oleh orang yang menggunakan diuretik, SG atau ACE inhibitor dalam perkembangan HF harus dilakukan dengan sangat berhati-hati.

Dilarang meresepkan ubat dalam kombinasi dengan bahan yang menyekat tindakan saluran Ca (dengan verapamil) dan ubat antiaritmia kelas I.

Syarat penyimpanan

Kardivas harus dijauhkan dari kanak-kanak kecil. Tahap suhu - maksimum 25 ° C.

Jangka hayat

Cardivas boleh digunakan untuk jangka masa 24 bulan dari tarikh penjualan ejen terapi.

Analog

Analog ubat adalah ubat Corvazan, Karvidex dengan Carvedigama, Coriol dan Carvedilol dengan Carvid dan Cardilol, dan sebagai tambahan Medocardil dan Carvetrend, Cardiostad dan Talliton, serta Protecard dengan Lacardia.