Lenuxin

Lenuxin mengandungi komponen Escitalopram, yang merupakan antidepresan dari subkumpulan SSRI, dan mempunyai kaitan yang tinggi berbanding tapak sintesis utama.

Di samping itu, eskitalopram disintesis dengan sintesis transporter protein allosteric, yang afinitasnya 1000 kali lebih rendah. Selain itu, modulasi allosteric protein ini merangkumi sintesis eskitalopram dalam zon mengikat primer, yang mana perlambatan proses yang lebih lengkap berlaku serotonin terbalik berlaku.

[1]

Petunjuk Lenuksina

Ia digunakan dalam kes episod kemurungan apa - apa keamatan, dan selain daripada OCD atau gangguan panik, disertai dengan agoraphobia atau tidak.

Borang pelepasan

Pembebasan ubat dihasilkan dalam tablet - 14 buah di dalam plat sel (1 atau 2 plat dalam kotak) atau 14 atau 28 buah di dalam botol.

Farmakodinamik

Escitalopram mempunyai keupayaan amat lemah untuk mensintesis beberapa pengakhiran (atau tidak mempunyai): Penutupan 5 HT1A- dan 5-HT2 serotonin, D1- dan penutupan dopamin D2, α1- dengan α2-, dan reseptor β-adrenergic; Histamin H1 endings, opioid atau benzodiazepine endings dan reseptor m-cholinergic.

Farmakokinetik

Penyerapan.

Penyerapan hampir lengkap dan tidak terikat dengan penggunaan makanan. Istilah purata untuk mencapai plasma Cmax adalah 4 jam dengan kegunaan yang boleh diguna semula. Tahap bioavailabiliti mutlak elemen adalah kira-kira 80%.

Proses pembahagian.

Nilai-nilai jelas Vd (Vd, β / F) apabila digunakan di dalam adalah dalam lingkungan 12-26 l / kg. Sintesis eskitalopram dan unsur metabolik utamanya dengan protein intraplasma kurang daripada 80%. Farmakokinetik eskitalopram mempunyai struktur linear. Nilai css diperhatikan kira-kira selepas 7 hari. Tahap Css purata adalah 50 nmol / l (dalam lingkungan 20-125 nmol / l) dan diperhatikan apabila menggunakan dos harian 10 mg.

Proses pertukaran.

Escitalopram menjalani metabolisme intrahepatik dengan pembentukan demethylated serta unsur metabolik 2-demetilasi (kedua-duanya mempunyai aktiviti perubatan). Nitrogen boleh menyertai pengoksidaan dengan pembentukan komponen metabolik N-oksida.

Unsur yang tidak berubah dengan metabolitnya sebahagiannya disekat sebagai glukuronida. Dengan pentadbiran berulang, indeks purata demethyl- dan 2-demethylmetabolites seringkali sama, masing-masing, 28-31% dan kurang daripada 5% daripada tahap eskitalopram.

Komponen aktif biotransformed ke dalam bahan metabolik demethylated terutamanya dengan penyertaan isoenzyme CYP2C19; CYP3A4 isoenzim dengan CYP2D6 juga boleh terlibat dalam proses ini.

Excretion.

Istilah separuh hayat selepas penggunaan pelbagai ubat adalah kira-kira 30 jam. Tahap pelepasan selepas pengingesan adalah kira-kira 0.6 l / min. Komponen metabolik utama eskitalopram mempunyai jangka hayat yang lebih panjang.

Escitalopram bersama-sama dengan unsur-unsur metaboliknya dikumuhkan dengan penyertaan hati (proses metabolik) dan buah pinggang; terutamanya diekskresikan melalui buah pinggang dalam bentuk komponen metabolik.

Dos dan pentadbiran

Ubat ini diberikan secara oral, 1 kali sehari, tanpa merujuk kepada pengambilan makanan.

Episod dengan perkembangan kemurungan.

Sering kali, mereka menggunakan 10 mg bahan per hari, 1 kali ganda. Memandangkan tindak balas peribadi pesakit, bahagian boleh ditingkatkan hingga maksimum setiap hari - 20 mg.

Kesan antidepresan sering berlaku selepas tempoh 0.5-1 bulan sejak permulaan terapi. Selepas penghapusan tanda-tanda kemurungan, rawatan harus diteruskan sekurang-kurangnya enam bulan, untuk menyatukan hasil yang dicapai.

Gangguan panik, yang disertai oleh agoraphobia atau tidak.

Semasa minggu pertama terapi, anda perlu mengambil 5 mg ubat per hari; seterusnya bahagian naik hingga 10 mg. Bahagian per hari boleh meningkat kepada maksimum yang dibenarkan (20 mg), dengan mengambil kira tanggapan peribadi orang itu.

Ia mengambil masa kira-kira 3 bulan untuk mencapai pendedahan dadah maksimum. Seluruh kursus rawatan berlangsung beberapa bulan.

Rawatan untuk OCD.

Pada dasarnya, mereka mengambil 10 mg sehari. Peningkatan ke maksimum harian 20 mg adalah mungkin (dengan mengambil kira tanggapan peribadi orang yang dirawat).

Kerana OCD mempunyai kursus kronik, kitaran terapi mesti panjang (sekurang-kurangnya enam bulan) untuk menghapuskan semua tanda-tanda penyakit. Untuk mengelakkan berlakunya tindak balas, terapi perlu dilakukan sekurang-kurangnya selama 12 bulan.

Orang yang lebih tua (lebih 65 tahun) perlu memohon separuh dos standard - 5 mg sehari. Dos maksimum yang dibenarkan untuk kategori rawatan ini ialah 10 mg.

Dalam kes kekurangan hati, perlu menggunakan 5 mg sehari untuk terapi pertama 14 hari. Memandangkan tindak balas peribadi pesakit, bahagian itu dibenarkan meningkat kepada 10 mg.

Dengan aktiviti berkurangnya isoenzyme CYP2C19, dalam terapi pertama 14 hari, 5 mg ubat perlu diberikan setiap hari, dan kemudian diberikan toleransi pesakit terhadap ubat, anda boleh meningkatkan dos hingga 10 mg.

Pembatalan terapi diperlukan oleh pengurangan dos secara berperingkat secara bertahap selama 7-14 hari. Ini adalah perlu untuk mencegah perkembangan sindrom penarikan.

[3]

Gunakan Lenuksina semasa kehamilan

Kehamilan

Terdapat maklumat terhad mengenai penggunaan eskitalopram semasa kehamilan. Ujian dadah pramatang telah menunjukkan bahawa ia mempunyai ketoksikan pembiakan.

Ubat ini digunakan dalam tempoh yang ditentukan hanya dengan tanda-tanda ketat dan selepas penilaian yang teliti terhadap semua risiko dan faedah penggunaannya.

Apabila menggunakan eskitalopram pada peringkat akhir kehamilan (terutama pada trimester ke-3), selepas kelahiran anak itu, keadaannya harus dipantau dengan teliti. Dengan pengenalan dadah sebelum kelahiran atau pembatalannya sebelum ini, bayi mungkin mengalami tanda-tanda sindrom "pembatalan".

Sekiranya pengenalan SIOZS / SIOZSN kepada seorang wanita pada peringkat akhir kehamilan, bayi mungkin mengalami tanda-tanda negatif seperti berikut: sianosis, gangguan sawan, kemurungan pernafasan, muntah, apnea, perubahan suhu dan hipoglikemia secara tiba-tiba. Di samping itu, ada masalah dengan menyusu, hiperfleksi, kelesuan, hipertonia, rasa mengantuk, hipotensi otot, gegaran, serta masalah tidur, peningkatan keceriaan refleks neuron, menangis tanpa henti dan mudah marah. Manifestasi ini mungkin timbul akibat sindrom penarikan atau kesan serotonergik. Biasanya komplikasi seperti itu muncul selepas 24 jam selepas kelahiran.

Maklumat yang diperoleh semasa ujian epidemiologi menunjukkan bahawa penggunaan SSRI semasa kehamilan (terutama di peringkat akhir) boleh meningkatkan kemungkinan hipertensi paru-paru yang berkekalan dalam bayi baru lahir.

Tempoh laktasi.

Diyakini bahawa eskitalopram dapat disingkirkan dengan susu ibu, sebab itu penyusuan susu ibu dilarang semasa penggunaannya.

Contraindications

Kontra utama:

• intoleransi teruk yang berkaitan dengan eskitalopram dan unsur-unsur lain ubat;
• pemanjangan nilai-nilai selang QT, yang terdapat dalam sejarah (antara mereka, sindrom QT-interval berpanjangan dari watak kongenital);
• digunakan gabungan dengan bahan-bahan non-selektif MAOI yang tidak dapat dipulihkan, dan juga dengan MAOI, MAO-A (seperti moclobemide) atau MAOI (linezolid) yang tidak dapat dipulihkan;
• kombinasi dengan ubat-ubatan yang boleh memanjangkan QT-jurang (contohnya, bahan-bahan antiarrhythm kategori IA dan III, macrolide dan tricyclics);
• pentadbiran dengan pimozide;
• malabsorpsi glukosa-galaktosa, kekurangan hipolaktasia dan laktase.

Awas diperlukan apabila digunakan untuk gangguan seperti:

• derajat kegagalan buah pinggang yang teruk (tahap QC di bawah 30 ml seminit);
• mania atau hypomania;
• epilepsi, yang tidak dapat dikawal oleh ubat;
• tingkah laku dengan kecenderungan bunuh diri;
• diabetes;
• Prosedur ECT;
• orang tua (lebih 65 tahun);
• kecenderungan untuk mengembangkan pendarahan;
• sirosis hati;
• Penggunaan gabungan dengan bahan-bahan yang melemahkan ambang pukulan, IMAO-B (di antara mereka selegilin), litium, ubat serotonergik, ubat-ubatan, yang termasuk wort biasa St. John, dan di samping tryptophan, bererti peredaran darah, diambil oleh antikoagulan, memprovokasi hiponatremia, serta dengan etil alkohol dan ubat, yang metabolismenya meneruskan dengan penyertaan isoenzyme CYP2C19.

Kesan sampingan Lenuksina

Manifestasi negatif sering berkembang pada minggu pertama atau ke-2 terapi, dan setelah itu intensitas dan frekuensi mereka berkurang. Antara kesan sampingan:

• kerosakan sistem hematopoietik: kemungkinan perkembangan trombositopenia;
• gangguan imun: kadang kala gejala anafilaksis berlaku;
• masalah dengan kerja sistem endokrin: mungkin ada penurunan dalam pembebasan ADH;
• gangguan metabolik: berat badan dan selera makan sering meningkat atau lemah. Kadang-kadang berat pesakit dikurangkan. Anoreksia atau hyponatremia mungkin berkembang;
• Masalah mental: kegelisahan, anorgasmia (wanita), mimpi aneh, kecemasan dan libido yang lemah. Kadangkala terdapat kegelisahan, kekeliruan, pergolakan, bruxism dan serangan panik. Kadang-kadang, halusinasi, pencerobohan atau penyerahan diri muncul. Mungkin perkembangan pemikiran bunuh diri dan tingkah laku yang sesuai, serta mania. Kelakuan dan pemikiran yang berkaitan dengan bunuh diri diperhatikan apabila menggunakan eskitalopram, serta selepas pembasmiannya. Penghentian dadah dari SSRIs / SSRIs (terutamanya terlalu tajam) sering menyebabkan tanda-tanda pembatalan. Terutama, terdapat gangguan kepekaan (perasaan melewati atau paresthesia), pening, masalah tidur (impian yang sengit atau insomnia), kecemasan atau pergolakan, gegaran, hiperhidrosis, muntah atau loya, dan selain itu, sakit kepala, kekeliruan, degupan jantung, gangguan visual, cirit-birit, kerengsaan dan ketelusan emosi. Biasanya, tanda-tanda ini mempunyai keamatan yang lemah atau sederhana dan cepat hilang. Tetapi di sesetengah orang mungkin mempunyai keterukan yang lebih kuat atau tempoh yang lebih tinggi. Oleh itu, perlu membatalkan ubat, secara beransur-ansur menurunkan dosnya;
• pelanggaran yang berkaitan dengan kerja Dewan Negara: terutamanya terdapat sakit kepala. Juga, mengantuk atau insomnia, paresthesia, pening dan gegaran sering diperhatikan. Kadang-kadang terdapat gangguan tidur atau rasa dan pingsan. Selalunya mabuk serotonin berkembang. Kemunculan gangguan penganiayaan, gangguan pergerakan, dyskinesia, akathisia atau rangsangan sifat psikomotor adalah mungkin;
• gangguan visual: masalah penglihatan atau mydriasis kadang kala diperhatikan;
• lesi yang mempengaruhi labirin dan sistem pendengaran: tinnitus kadang-kadang muncul;
• masalah yang timbul daripada sistem kardiovaskular: kadak takardis kadangkala diperhatikan. Kadang-kadang, bradikardia berkembang. Kemunculan keruntuhan orthostatic atau perpanjangan QT-jurang pada ECG mungkin berlaku. Perubahan nilai-nilai selang QT biasanya dilihat pada individu yang mempunyai sejarah penyakit yang berkaitan dengan penyakit kardiovaskular;
• gangguan fungsi pernafasan: menguap atau sinusitis sering berlaku. Kadang-kadang ada lumut;
• Gangguan pencernaan: loya biasanya berlaku. Seringkali terdapat kekeringan membran mukus mulut, cirit-birit, sembelit atau muntah-muntah. Kadang-kadang pendarahan di dalam saluran pencernaan (juga rektum) berkembang;
• luka yang menjejaskan batu karang dan hati: kemungkinan perubahan dalam tanda intrahepatik berfungsi atau rupa hepatitis;
• jangkitan lapisan subkutaneus dan epidermis: hyperhidrosis sering diperhatikan. Kadang-kadang ada alopecia, pruritus, urtikaria, atau ruam. Mungkin berlakunya angioedema atau ekchymosis;
• disfungsi struktur muskuloskeletal: sering myalgia atau arthralgia. Bagi orang yang berumur lebih dari 50 tahun, penggunaan tricyclics dan SSRI membawa kepada peningkatan fraktur yang mungkin;
• gangguan payudara dan sistem pembiakan: kerap mati pucuk atau gangguan ejakulasi berlaku. Kadang-kadang terdapat menorrhagia atau metrorrhagia. Mungkin perkembangan priapism atau galactorrhea;
• masalah yang berkaitan dengan kencing: kemungkinan kelewatan proses kencing;
• Tanda-tanda sistemik: sering menandakan hyperthermia atau kelemahan. Terkadang bengkak muncul.

[2]

Berlebihan

Terdapat hanya maklumat terhad mengenai keracunan eskitalopram. Selalunya, gejala berlebihan tidak wujud atau mempunyai keamatan yang lemah. Pengenalan dadah dalam bahagian 0.4-0.8 g semasa monoterapi tidak menyebabkan manifestasi klinikal yang signifikan terhadap mabuk.

Manifestasi biasanya dikaitkan dengan fungsi CNS (bermula dengan gegaran dan pening dengan pergolakan dan berakhir gangguan sawan, serotonin mabuk dan koma), gastrousus (muntah atau loya), CAS (tachycardia, aritmia, nilai mengurangkan tekanan darah dan pemanjangan QT-selang) dan gangguan keseimbangan garam (hyponatremia atau -caliemia).

Lenuxin tidak mempunyai penawar. Tindakan simtomatik dan sokongan diperlukan. Ia perlu menyediakan kebolehlihatan bebas saluran pernafasan, serta pengudaraan dan pengoksigenan paru. Di samping itu, lavage gastrik dan penggunaan karbon diaktifkan. Perut mesti dibasuh secepat mungkin selepas keracunan. Ia juga perlu memantau fungsi jantung dan kerja sistem penting lain.

Interaksi dengan ubat lain

Interaksi dadah.

IMAO sembarangan tidak dapat dipulihkan.

Terdapat bukti terjadinya gejala negatif yang teruk ketika SSRI digabungkan dengan MAOIs yang tidak dapat dipulihkan, dan, lebih-lebih lagi, apabila memulakan terapi dengan pengenalan MAOI kepada individu yang baru-baru ini berhenti menggunakan SSRIs. Kadang-kala, pesakit mengalami mabuk serotonin.

Escitalopram tidak boleh digunakan bersama dengan MAOIs yang tidak boleh dipulihkan. Anda boleh memulakan pengenalan pertama selepas 2 minggu dari saat pembatalan kedua. Sekurang-kurangnya 7 hari juga harus lulus dari masa penamatan penggunaan eskitalopram sebelum permulaan penggunaan MAOI.

Pemulihan pemilihan IMAO-A (bahan moclobemide).

Oleh kerana kebarangkalian serotonin yang tinggi, penggunaan gabungan Lenuxin dengan moclobemide adalah dilarang. Dengan keperluan klinikal untuk menggunakan kombinasi sedemikian, rawatan harus bermula dengan bahagian minimum yang dibenarkan, dan pada masa yang sama sentiasa memantau keadaan pesakit.

Ia adalah mungkin untuk memasuki eskitalopram selepas sekurang-kurangnya 1 hari dari saat pemberhentian penggunaan moclobemide.

Nisbah boleh sembuh sembarangan MAOI (substance linezolid).

Linezolid dilarang digunakan pada orang yang mengambil eskitalopram. Sekiranya terdapat keperluan yang ketat untuk menggunakan kombinasi ini, anda perlu menggunakan bahagian yang minimum dan memantau dengan teliti keadaan pesakit.

Tidak dapat dipulihkan IMAO-B (substansinya selegilin).

Untuk mengelakkan kemungkinan mabuk serotonin, perlu memadam Lenuxin dengan MAOI-B selegilinom dengan berhati-hati.

Ubat yang memanjangkan petunjuk selang QT.

Ujian dinamik farmakokinetik dan ubat dalam kombinasi dengan bahan lain yang memanjangkan selang QT tidak dilakukan. Kita boleh mengharapkan pembangunan kesan tambahan dengan pengenalan kombinasi ubat seperti ini. Oleh kerana ubat ini tidak ditadbir dengan tricyclic, ejen antiarrhythmic IA dan kelas ketiga, ubat antihistamin individu (mizolastine atau astemizole), neuroleptics (contohnya, derivatif phenothiazine, haloperidol atau pimozide), dan dengan ubat antimikrob individu (antara pentamidin, sparfloxacin, eritromisin untuk suntikan IV, dan juga, moxifloxacin dan bahan-bahan antimalaria, terutama halofantrin).

Ubat serotonergik.

Pentadbiran dengan agen seperti sumatriptan atau triptan lain, serta tramadol, boleh menyebabkan kemerahan serotonin.

Ubat-ubatan yang melemahkan ambang ambang.

SSRIs dapat melemahkan ambang penyitaan itu, jadi berhati-hati adalah perlu untuk menggabungkan dadah dengan bahan-bahan lain yang mempunyai kesan yang sama (s thioxanthenes, tramadol, tricyclic, mefloquine, dan selain itu dengan antipsikotik (derivatif phenothiazine), bupropion atau butyrophenones).

Tryptophan dan bahan lithium.

Penggunaan gabungan ubat dengan tryptophan atau litium membawa kepada potentiasi aktiviti Lenuxin.

Hypericum biasa (Hypericum perforatum).

Gabungan ubat dengan bahan Hypericum dapat menyebabkan peningkatan jumlah gejala negatif.

Antikoagulan dan ubat-ubatan lain yang mempengaruhi pembekuan darah.

Menggabungkan ubat dengan anticoagulants yang tertelan dan unsur-unsur lain yang mengubah peredaran darah (antara yang paling tricyclics, neuroleptik atipikal, dan derivatif phenothiazine, NSAIDs dengan aspirin, dipyridamole, dan ticlopidine) boleh mengakibatkan gangguan proses ini.

Dengan kombinasi sedemikian, dalam tempoh awal atau akhir rawatan dengan pengenalan eskitalopram, diperlukan untuk sentiasa memantau pembekuan darah. Gabungan dengan NSAID boleh meningkatkan kekerapan pendarahan.

Dadah yang menyebabkan hipomagnesemia atau -kalemia.

Ia perlu untuk menggabungkan Lenuxin dengan bahan-bahan yang disebut di atas, kerana gangguan tersebut meningkatkan kemungkinan aritmia malignan.

Alkohol etil.

Walaupun eskitalopram tidak berinteraksi dengan etil alkohol, seperti dalam keadaan dengan ubat-ubatan psikotropik yang lain, tidak perlu menggabungkan ubat-ubatan dan minuman beralkohol.

Aktiviti farmakokinetik.

Kesan ubat lain pada ciri farmakokinetik dadah.

Proses pertukaran eskitalopram kebanyakannya direalisasikan dengan isoenzyme CYP2C19. CYP3A4 isoenzim dengan CYP2D6 kurang aktif dalam proses ini. Proses pertukaran unsur metabolik utama (eskitalopram demethylated) nampaknya sebahagiannya dipangkinkan oleh isoenzyme CYP2D6.

Pentadbiran ubat bersama esomeprazole (melambatkan aktiviti isoenzyme CYP2C19) menyebabkan peningkatan (kira-kira 50%) dalam nilai plasma yang pertama.

Penggunaan digabungkan dengan cimetidine (melambatkan tindakan isoenzim CYP2D6 dengan CYP3A4, serta CYP1A2) dalam bahagian 0.4 g 2 kali ganda menyebabkan peningkatan paras eskitalopram (kira-kira 70%).

Oleh itu, adalah perlu berhati-hati untuk menggabungkan dos maksimum yang dibenarkan Lenuksina dan cara untuk melambatkan tindakan isoenzyme CYP2C19 (contohnya, fluoxetine, ticlopidine dan omeprazole dengan fluvoxamine dan selain ezomeprozol dan lansoprazole), dan cimetidine. Pengenalan dadah bersama-sama dengan bahan-bahan di atas mungkin memerlukan pengurangan dos eskitalopram selepas penilaian terhadap gambaran klinikal.

Kesan yang diberikan oleh eskitalopram pada parameter farmakokinetik ubat lain.

Escitalopram memperlahankan kesan isoenzyme CYP2D6. Perlu untuk menggabungkannya dengan ubat-ubatan dengan hati-hati, yang proses metaboliknya dilakukan dengan penyertaan isoenzyme ini, dan indeks dadahnya sangat rendah. Antaranya ialah propafenone dengan flekainid dan metoprolol (digunakan dalam CH).

Dikemas dengan baik dengan ubat-ubatan, proses pertukaran yang terutama dilaksanakan di bawah tindakan isoenzyme CYP2D6, dan yang mempengaruhi fungsi sistem saraf pusat. Antaranya ialah neuroleptik (thioridazine, risperidone dan haloperidol) dan antidepresan (clomipramine dan desipramine dengan nortriptyline). Dengan gabungan itu, anda mungkin perlu menukar bahagian.

Pengenalan Lenuxin dengan metoprolol atau desipramine menyebabkan kedua menjadi dua kali ganda.

Escitalopram mampu sedikit melambatkan kesan isoenzyme CYP2C19. Oleh kerana itu, anda perlu menggabungkannya dengan bahan-bahan yang proses metaboliknya dikaitkan dengan komponen CYP2C19.

[4], [5]

Syarat penyimpanan

Lenuksin dikehendaki disimpan di tempat yang gelap dan tertutup daripada kanak-kanak kecil. Penunjuk suhu untuk botol - tidak melebihi 30 ° C, dan untuk plat sel - tidak lebih daripada 25 ° C.

Jangka hayat

Lenuxin boleh digunakan dalam tempoh 24 bulan dari masa produk ubat dijual.

Permohonan untuk kanak-kanak

Lenuxin tidak boleh diberikan kepada orang yang berumur di bawah 18 tahun (kerana tidak ada maklumat mengenai keselamatan tindakannya dan keberkesanan ubat).

Analog

Analog dadah bererti Miracitol, Cipralex dengan Sancipam, Elycea dan Selectra dengan Escitalopram.

Ulasan

Lenuxin menerima ulasan agak samar-samar. Sesetengah pesakit menunjukkan bahawa ubat membantu dengan baik, sementara yang lain berpendapat bahawa ia tidak berkesan sepenuhnya.

Dalam tinjauan positif mengenai ubat ini, ia menyatakan bahawa ia dengan cepat menghilangkan kebimbangan dan meningkatkan kesejahteraan dengan mood. Di samping itu, komen menyatakan bahawa apabila menggunakan dadah dalam dos yang dinyatakan, ia mungkin untuk menghilangkan kemurungan, fobia sosial dan panik. Pada masa yang sama, kesan ini berterusan walaupun selepas pengambilan pengambilan Lenuxin.

Komen-komen negatif menunjukkan bahawa ubat menyebabkan gejala sampingan. Individu mengalami sakit kepala, seseorang mengalami loya, dsb. Di samping itu, terdapat mesej dari orang-orang yang dadah tidak membantu sama sekali.